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1. 发明公开

KR20180043329A [4-(1,3,3-트리메틸-2-옥소-3,4-디히드로-1H-퀴녹살린-7-일)페녹시]에틸옥시 화합물 또는 그의 염 审中-公开
公开(公告)号：KR20180043329A
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：KR20187008105
申请日：2016-08-25
申请人： SANTEN PHARMA CO LTD
发明人： KAWASHIMA KENJI , YAMAZAKI YUSUKE , TAKAOKA SHINJI , SHII DAISUKE , ODA TOMOKO , MATSUYAMA TAKAHIRO
IPC分类号： C07D241/44 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D403/12
CPC分类号： A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/675 , C07D241/44 , C07D403/12
摘要： 본발명은, 신규한 [4-(1,3,3-트리메틸-2-옥소-3,4-디히드로-1H-퀴녹살린-7-일)페녹시]에틸옥시화합물또는그의염에관한것이다. 본발명의화합물또는그의염은, 글루코코르티코이드수용체아고니스트활성을가지며, 의약으로서, 특히글루코코르티코이드수용체가관여하는질환의예방또는치료제로서유용하다.

2. 发明公开

KR20180030913A 아릴 치환된 비시클릭 헤테로아릴 화합물 审中-公开
标题翻译：芳基取代的双环杂芳基化合物
公开(公告)号：KR20180030913A
公开(公告)日：2018-03-26
申请号：KR20187005405
申请日：2016-07-28
IPC分类号： C07D241/44 , A61K31/498 , A61P7/02 , A61P31/12
CPC分类号： C07D241/44
摘要： 화학식 (I)의화합물또는그의입체이성질체, 호변이성질체, 제약상허용되는염, 용매화물또는전구약물이기재된다.여기서 1개의 R은 H이고, 다른 R은 0 내지 3개의 R로치환된아릴기이고; R, R, 및 R는본원에정의되어있다. 또한, 혈소판응집의억제또는예방, 및혈전색전성장애의치료또는혈전색전성장애의 1차예방을위한 PAR4 억제제로서의이러한화합물을사용하는방법이기재된다. 또한, 인간유두종바이러스의치료를위한이러한화합물을사용하는방법이기재된다. 추가적으로, 화학식 (I)의적어도 1종의화합물을포함하는제약조성물이기재된다.
摘要翻译：式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中一个R为H，另一个R为0-3个R-环芳基和; R，R和R在本文中定义。此外，描述了使用用于抑制或预防，血栓形成，和初级预防栓塞疾病或血小板凝集的血栓栓塞性病症的化合物如PAR4抑制剂的方法。还描述了使用这些化合物治疗人乳头瘤病毒的方法。另外，描述了包含至少一种式（I）的化合物的药物组合物。

3. 发明公开

KR1020170030550A 퀴녹살린 화합물, 그것의 제조 방법 및 용도 审中-实审
标题翻译：喹喔啉化合物及其制备方法和用途
公开(公告)号：KR1020170030550A
公开(公告)日：2017-03-17
申请号：KR1020177002931
申请日：2015-06-15
申请人： 재단법인 생물기술개발중심 , 디씨비-유에스에이 엘엘씨
发明人： 린난-홍 , 리아오추-빈 , 펭샤오-쳉 , 옌시-치에 , 쿠오만-얀
IPC分类号： C07D241/44 , A61K31/498 , C07D401/12
CPC分类号： C07D241/44 , C07D401/12
摘要： 식 (I)의구조:(I)를가지는단백질키나아제-관련질환또는장애를치료하는방법으로, 식에서 L은 NR또는 O이고; R, R, R, R, R, R및 R은본원에서규정된다. 식 (I)의화합물은단백질키나아제의억제에유용하다. 식 (I)의화합물, 그것의입체이성질체, 토토머및 약학적으로허용되는염을포유류세포에서의그런장애, 또는관련된병리적상태의시험관내, 인시튜및 생체내 진단, 방지또는치료에사용하는방법들이개시된다.
摘要翻译：一种治疗具有式（I）结构的蛋白激酶相关疾病或病症的方法：其中L是NR或O; R，R，R，R，R，R和R如本文所定义。式（I）化合物可用于抑制蛋白激酶。式（I）化合物，其立体异构体，互变异构体和药学上可接受的盐在体外，体外和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中此类病症中的用途，披露了方法。

4. 发明公开

KR1020170024107A 아릴 아민 치환된 퀸옥살린의 항암 약물로서 용도 审中-实审
标题翻译： ARYL胺取代的喹喔啉用作抗生素药物
公开(公告)号：KR1020170024107A
公开(公告)日：2017-03-06
申请号：KR1020177003085
申请日：2015-07-07
申请人： 첸 쿠엔펭 , 시아우 청와이
发明人： 첸쿠엔펭 , 시아우청와이 , 첸치훙
IPC分类号： C07D241/44 , A61K31/498 , A61K31/44 , A61K31/337
CPC分类号： C07D241/44 , A61K31/498 , A61K45/06
摘要： 본발명은화학식 I(a)-I(d) 및 II의신규화합물을제공한다. 상기화합물은단백질포스페이트 2A의암 억제제(CIP2A)를억제할수 있고, 단백질포스페이트 2A (PP2A) 촉진제및 종양단백질 SET 길항제로서사용될수 있고, 또암을효과적으로치료할수 있다.
摘要翻译：本发明提供式I（a） - （d）和II的化合物。该化合物可抑制蛋白磷酸2A（CIP2A）的癌细胞抑制剂，可作为蛋白磷酸2A（PP2A）加速剂和癌蛋白SET拮抗剂，可有效治疗癌症。

5. 发明授权

KR101504994B1 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 억제제 및 이의 사용 방법 有权
标题翻译：磷脂酰肌醇三激酶抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：KR101504994B1
公开(公告)日：2015-03-23
申请号：KR1020137022048
申请日：2006-10-09
申请人： 엑셀리시스, 인코포레이티드
发明人： 바즈자리에,윌리암 , 반넨,린네,칸네 , 브라운,에스.,데이비드 , 커니,패트릭 , 맥,모리슨,비 , 마르로,찰스,케이. , 누스,존,엠. , 테스파이,제롬 , 왕,용 , 수,웨이
IPC分类号： C07D241/44 , C07D401/04 , A61K31/498 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D241/44 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 특히 난소암, 자궁경부암, 유방암, 결장암, 직장암 및 아교모세포종과 같은 다수 암과 관련되어 있는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 (P13K)의 소분자 억제제를 포함한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 상기한 질환의 치료, 예방 및/또는 억제에 유용하다.

6. 发明授权

KR101396783B1 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 억제제 및 이의 사용 방법 有权
标题翻译：磷脂酰肌醇三激酶抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：KR101396783B1
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：KR1020087008373
申请日：2006-10-09
申请人： 엑셀리시스, 인코포레이티드
发明人： 바즈자리에,윌리암 , 반넨,린네,칸네 , 브라운,에스.,데이비드 , 커니,패트릭 , 맥,모리슨,비. , 마르로,찰스,케이. , 누스,존,엠. , 테스파이,제롬 , 왕,용 , 수,웨이
IPC分类号： C07D241/44 , C07D403/12 , A61K31/498 , A61K31/4985
CPC分类号： C07D401/12 , C07D241/44 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 특히 난소암, 자궁경부암, 유방암, 결장암, 직장암 및 아교모세포종과 같은 다수 암과 관련되어 있는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 (P13K)의 소분자 억제제를 포함한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 상기한 질환의 치료, 예방 및/또는 억제에 유용하다.

7. 发明公开

KR1020140033237A 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 억제제 및 이의 사용 방법 无效
标题翻译：磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：KR1020140033237A
公开(公告)日：2014-03-17
申请号：KR1020147004165
申请日：2006-10-09
申请人： 엑셀리시스, 인코포레이티드
发明人： 바즈자리에,윌리암 , 반넨,린네,칸네 , 브라운,에스.,데이비드 , 커니,패트릭 , 맥,모리슨,비 , 마르로,찰스,케이. , 누스,존,엠. , 테스파이,제롬 , 왕,용 , 수,웨이
IPC分类号： C07D241/44 , A61K31/498 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D241/44 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 특히 난소암, 자궁경부암, 유방암, 결장암, 직장암 및 아교모세포종과 같은 다수 암과 관련되어 있는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 (P13K)의 소분자 억제제를 포함한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 상기한 질환의 치료, 예방 및/또는 억제에 유용하다.

8. 发明公开

KR1020130099258A 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 억제제 및 이의 사용 방법 有权
标题翻译：磷脂酰肌醇三激酶抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：KR1020130099258A
公开(公告)日：2013-09-05
申请号：KR1020137022048
申请日：2006-10-09
申请人： 엑셀리시스, 인코포레이티드
发明人： 바즈자리에,윌리암 , 반넨,린네,칸네 , 브라운,에스.,데이비드 , 커니,패트릭 , 맥,모리슨,비 , 마르로,찰스,케이. , 누스,존,엠. , 테스파이,제롬 , 왕,용 , 수,웨이
IPC分类号： C07D241/44 , C07D401/04 , A61K31/498 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D241/44 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： The present invention comprises small molecule inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), which is associated with a number of malignancies such as ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colon cancer, rectal cancer, and gioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases.

9. 发明授权

KR101149031B1 폴리(ＡＤＰ-리보스)폴리머라제 저해제로서의 치환된6-사이클로헥실알킬 치환된 2-퀴놀리논 및 2-퀴녹살리논 有权
标题翻译：取代的6-环戊基甲基取代的2-喹啉酮和2-喹啉酮作为聚亚烷基 - 磷酸酯酶抑制剂
公开(公告)号：KR101149031B1
公开(公告)日：2012-05-29
申请号：KR1020067013344
申请日：2004-11-18
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 마비레도미니크장-피에르 , 반둔야코부스알퐁수스요세푸스 , 조머스마리아빅토리나프란시스카 , 보우터스발터보우데비즌레오폴트
IPC分类号： C07D241/44 , C07D401/06
CPC分类号： C07D241/44 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D491/10
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, s, R1, R2, R3, Q, X and Y have defined meanings.

10. 发明公开

KR1020110053467A 술폰산에스테르 구조를 도입한 페닐기를 치환기로서 갖는 신규 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살린 유도체를 포함하는 글루코코르티코이드 수용체 작용제 无效
标题翻译：含有作为替代物引入的磺酸酯结构的苯基的新的1,2,3,4-四氢喹啉衍生物的GLUCOCORTICOID受体激动剂
公开(公告)号：KR1020110053467A
公开(公告)日：2011-05-23
申请号：KR1020117007506
申请日：2009-09-11
申请人： 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤
发明人： 가토마사토모 , 다카이미와 , 마츠야마다카히로 , 구로세다츠지 , 하기와라유미 , 오키겐지 , 마츠다마모루 , 모리도시유키
IPC分类号： C07D241/44 , C07D241/42 , A61K31/498 , A61P29/00
CPC分类号： C07D295/135 , A61K31/498 , A61K31/5377 , C07D241/44 , C07D409/12
摘要： 본 발명은, 술폰산에스테르 구조를 도입한 페닐기를 치환기로서 갖는 신규 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살린 유도체의 새로운 약리 작용을 발견하는 것을 목적으로 한다. 하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 염은 글루코코르티코이드 수용체 작용제로서 유용하다. 특히 스테로이드류 등의 글루코코르티코이드 수용체 작용제가 효과가 있을 것으로 여겨지는 질환, 예컨대, 염증성 골·관절 질환, 안 염증성 질환(전안부 또는 후안부 염증성 질환)의 치료제로서 유용하다.

(R
1 은 하기 화학식 2a, 3a, 4a 또는 5a를 나타내고, R
2 는 치환기를 가져도 좋은 저급 알킬기, 치환기를 가져도 좋은 저급 시클로알킬기 등을 나타내며, R
3 은 저급 알킬기를 나타내고, R
4 , R
5 , R
6
또는 R
7 은 할로겐 원자, 치환기를 가져도 좋은 저급 알킬기, 히드록시기, 치환기를 가져도 좋은 저급 알콕시기 등을 나타내며, m, n, p 또는 q는 0, 1 또는 2를 나타낸다:

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