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    • 2. 发明公开
    • 2-아미노-2-페닐-알칸올 유도체, 이의 제조 및 이것을 함유하는 약학 조성물
    • 2-氨基-2-苯基 - 烷基醇衍生物,其制备和含有它们的药物组合物
    • KR1020110103834A
    • 2011-09-21
    • KR1020107016877
    • 2009-01-30
    • 오록셀알렉시 드니
    • 알렉시드니빠쇼장디니크리스또프
    • C07C219/22C07C217/48A61K31/24A61P29/00
    • C07C271/16A61K9/2054C07C219/22C07C271/22C07C271/48C07C333/04C07D213/80C07D213/82C07D317/40
    • 본 발명은 R형 또는 S형의 하기 화학식 (I)의 2-아미노-2-페닐-알칸올 에스테르 유도체 또는 이들의 혼합물 및 존재할 경우 이들의 약학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다:

      상기 식 중,
      R
      1 은 H, 직쇄형 또는 분지쇄형 1∼4C 알킬, OH, 알콕시, 알킬티오, 아실옥시, NH
      2 , 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬카르바모일옥시, 알콕시카르보닐아미노, 우레이도 또는 알킬우레이도로 치환된 직쇄형 또는 분지쇄형 2∼4C 알킬이고,
      R
      2 는 CO-R 라디칼(여기서, R은 H, 알킬, 아릴, 헤테로시클릴, 벤질 또는 헤테로시클릴메틸임)이거나, 또는
      R
      2 는 -CO-YR
      4 라디칼[여기서, Y는 -O-, -S-, -NH-, -Nalk-(여기서, alk는 직쇄형 또는 분지쇄형 (1∼4C) 알킬이고, R
      4 는 알킬, 아릴, 아랄킬 또는 헤테로시클릴알킬 (하나 이상의 할로겐 원자 또는 OH 라디칼로 치환될 수 있음), 직쇄형 또는 분지쇄형 (1∼4C) 알킬, 알콕시, 알킬티오, 아실아미노알킬티오, 알콕시카르보닐 또는 아실아미노 (1∼4C) 직쇄형 또는 분지쇄형 또는 옥소이거나, 또는 R
      5 COO-(여기서, R
      5 는 벤질옥시카르보닐아미노, 아실아미노 또는 아미노산 잔기로 임의로 치환된 알킬이거나 헤테로시클릴 라디칼임)로 치환될 수 있음]이거나, 또는
      R
      2 는 OH, 알콕시, 알킬티오, 아실옥시, NH
      2 , 알킬아미노, 디알킬아미노로 치환된 (2∼4C) 알킬로서, 이것은 이들이 결합된 질소 원자와 함께 임의로 5 또는 6원 복소환을 형성할 수 있고, 상기 복소환은 임의로 다른 헤테로원자(O 또는 N)를 함유하거나 알킬카르바모일옥시, 알콕시카르보닐아미노, 우레이도 또는 알킬우레이도로 치환되며, 상기 치환된 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬 라디칼은 >NR
      2 및 치환기 사이에 적어도 2C를 포함하며,
      R
      3 는 직쇄형 또는 분지쇄형 (1∼ 4C) 알킬이고,
      구체적으로 달리 언급하지 않는 한, 알킬 또는 아실은 직쇄형 또는 분지쇄형 (1∼7C)이다.
    • 4. 发明公开
    • 신규 티오카르밤산 유도체 및 이를 함유하는 약제학적조성물
    • 作为VANILLOID受体(VR)的拮抗剂和含有该化合物的药物组合物的甲硫氨酸衍生物
    • KR1020020030010A
    • 2002-04-22
    • KR1020010050094
    • 2001-08-20
    • 주식회사 아모레퍼시픽그룹
    • 서영거오우택김희두이지우박형근박영호이정범
    • C07C333/02
    • C07D333/20A61K31/165A61K31/17A61K31/175C07C271/12C07C311/08C07C327/44C07C333/04C07C333/08C07C335/12C07D209/08C07D213/40C07D213/73C07D213/75C07D213/79
    • PURPOSE: A thiocarbamate derivative as an antagonist for vanilloid receptor(VR) and a pharmaceutical composition containing the same compound are provided, thereby effectively inhibiting the diseases associated with the activation of vanilloid receptor(VR). CONSTITUTION: The thiocarbamate derivative as an antagonist for vanilloid receptor(VR) is represented by formula(I), in which R1 is Ar'-(CH3)m- wherein Ar' is phenyl substituted or unsubstituted with halogen or C1 to C5 lower alkyl, pyridinyl, thiophenyl, naphthalenyl or trifluoromethylphenyl and m is 1, 2, 3 or 4, or -(CH2)n-CHPh2, -CH2CH2CH(Ph)CH2Ph wherein n is 1 or 2; Y is S or O; Z is O, -CH2, NR3, CHR3 wherein R3 is hydrogen, C1 to C5 lower alkyl, benzyl or penethyl; R2 is hydrogen, C1 to C6 lower alkyl or cycloalkyl, dimethyl or Ar"-(CH2)p wherein Ar" is phenyl substituted or unsubstituted with halogen or trifluoromethyl, or pyridinyl substituted or unsubstituted with carboxyl, amino, methansulfonylamino or t-butoxycarbonyl, imidazol or indolyl wherein p is 0, 1, 2, 3 or 4; A is O or -CH2; and Ar is a compound wherein R4 and R5 is the same or different, and hydrogen, hydroxy, methoxy, nitro, cyano, benzyloxy, amino, methansulfonylamino, halogen, C1 to C5 lower alkyl, -NHCO2CH3, -NHC(=O)CH3, trifluoromethyl, sulfamoyl, carboxyl, -OCH2OCH3 or methoxycarbonyl, pyridine substituted or unsubstituted with carboxyl, amino, methansulfonylamino, penethylaminocarbonyl or t-butoxycarbonyl, indolyl or imidazolyl.
    • 目的:提供作为香草素受体(VR)拮抗剂的硫代氨基甲酸酯衍生物和含有相同化合物的药物组合物,从而有效抑制与香草素受体(VR)的活化相关的疾病。 构成:作为香草素受体(VR)的拮抗剂的硫代氨基甲酸酯衍生物由式(I)表示,其中R 1是Ar' - (CH 3)m - ,其中Ar'是被卤素取代或未取代的苯基或C 1至C 5的低级烷基 ,吡啶基,噻吩基,萘基或三氟甲基苯基,m为1,2,3或4,或 - (CH 2)n -CHCH 2,-CH 2 CH 2 CH(Ph)CH 2 Ph,其中n为1或2; Y为S或O; Z为O,-CH2,NR3,CHR3,其中R3为氢,C1至C5低级烷基,苄基或penethyl; R 2是氢,C 1至C 6低级烷基或环烷基,二甲基或Ar“ - (CH 2)p,其中Ar”是被卤素或三氟甲基取代或未取代的苯基,或被羧基,氨基,甲磺酰氨基或叔丁氧基羰基取代或未取代的吡啶基, 咪唑或吲哚基,其中p为0,1,2,3或4; A为O或-CH 2; 并且Ar是其中R 4和R 5相同或不同的化合物,氢,羟基,甲氧基,硝基,氰基,苄氧基,氨基,甲磺酰氨基,卤素,C1至C5低级烷基,-NHCO2CH3,-NHC(= O)CH3 三氟甲基,氨磺酰基,羧基,-OCH 2 OCH 3或甲氧基羰基,用羧基取代或未取代的吡啶,氨基,甲磺酰氨基,苯乙基氨基羰基或叔丁氧基羰基,吲哚基或咪唑基。
    • 6. 发明公开
    • RNA 전달을 위한 이온성 양이온 지질
    • 用于RNA递送的离子型阳离子脂质
    • KR1020170095241A
    • 2017-08-22
    • KR1020177016742
    • 2015-05-11
    • 아크투루스 쎄라퓨틱스, 인크.
    • 페인조셉이.치부쿨라파드마나브
    • C07C323/60C07C333/04C07J41/00C12N15/11A61K48/00A61K9/12A61K9/00
    • C07C323/60A61K9/0043A61K9/0073A61K9/12A61K9/1272A61K48/0033C07C333/04C07C333/10C07J31/006C07J41/0055C12N15/111C12N2310/14C12N2320/32
    • 기술된것은화학식 II, 화학식 III, 화학식 IV, 및화학식 V의화합물이다. 화학식 II의화합물은 R및 R둘다가 1 내지 12개의탄소로이루어진선형알킬, 2 내지 12개의탄소로이루어진알켄일또는알킨일로이루어지고; L및 L둘다가 5 내지 18개의탄소로이루어진선형알킬렌또는알켄일렌으로이루어지거나, 또는 N과함께헤테로사이클을형성하며; X가 S이고; L이결합또는 1 내지 6개의탄소로이루어진선형알킬렌이거나, 또는 N과함께헤테로사이클을형성하며; R이 1 내지 6개의탄소로이루어진선형또는분지형알킬렌으로이루어지고; R와 R가동일하거나상이하며, 각각은수소또는 1 내지 6개의탄소로이루어진선형또는분지형알킬로이루어진화합물로이루어진다. 화학식 III 및화학식 IV의화합물은 R이 12 내지 20개의탄소를갖는분지형알킬로이루어지고; R가 5 내지 10개의탄소를갖는선형알킬또는 12 내지 20개의탄소를갖는분지형알킬로이루어지며; L및 L각각이결합또는 1 내지 3개의탄소원자를갖는선형알킬로이루어지고; X가 S 또는 O로이루어지며; L이결합또는저급알킬로이루어지고; R이저급알킬로이루어지며; R와 R가동일하거나상이하고, 각각은저급알킬로이루어진화합물로이루어진다. 화학식 V의화합물은 R이 1 내지 18개의탄소로이루어진선형또는분지형알킬, 2 내지 12개의탄소로이루어진알켄일또는알킨일, 또는콜레스테릴로이루어지고; R가 606338680v1 선형또는분지형알킬또는 1 내지 18개의탄소로이루어진알켄일로이루어지며; L이 5 내지 9개의탄소로이루어진선형알킬로이루어지거나, 또는 R이콜레스테릴인경우, L이 3 내지 4개의탄소로이루어진선형알킬렌또는알켄일로이루어지고; X이 -O-(CO)- 또는 -(CO)-O-로이루어지며; X가 S 또는 O로이루어지고; La가결합또는 1 내지 6개의탄소의선형알킬렌으로이루어지며; R이 1 내지 6개의탄소를갖는선형또는분지형알킬렌으로이루어지고; R와 R가동일하거나상이하고, 각각은 1 내지 6개의탄소의선형또는분지형알킬로이루어진화합물로이루어진다. 화학식 II, 화학식 III, 화학식IV, 및화학식 V의화합물은이의약제학적으로허용가능한염을포함할수 있다.
    • 描述了式(II),(III),(IV)和(V)的化合物。 式II化合物是其中R 1和R 2均为1至12个碳的直链烷基,2至12个碳的烯基或炔基的那些; L和L均由5至18个碳的直链亚烷基或亚烯基组成,或与N一起形成杂环; X是S; L是1至6个碳的键或直链亚烷基,或与N形成杂环; R是1至6个碳的直链或支链亚烷基; R和R相同或不同,并且各自由氢或含有1至6个碳的直链或支链烷基组成的化合物组成。 式(III)和(IV)的化合物的特征在于R为具有12至20个碳的支链烷基; R是具有5至10个碳的直链烷基或具有12至20个碳的支链烷基; L和L中的每一个是键或具有1至3个碳原子的直链烷基; X是S或O; L是键或低级烷基; R是低级烷基; R和R相同或不同,各自由低级烷基组成的化合物组成。 式V化合物是其中R为1至18个碳的直链或支链烷基,2至12个碳的烯基或炔基或胆甾醇基的那些; R为具有1至18个碳的直链或支链烷基或链烯基; L由5至9个碳的直链烷基组成,或者当R为胆固醇时,L由3至4个碳的直链亚烷基或链烯基组成; X是-O-(CO) - 或 - (CO)-O-; X是S或O; La配体或1至6个碳的直链亚烷基; R是具有1至6个碳的直链或支链亚烷基; R和R相同或不同,并且各自由1至6个碳的直链或支链烷基组成的化合物组成。 式(II),(III),(IV)和(V)的化合物可以包括其药学上可接受的盐。