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1. 发明公开

KR1020170095241A RNA 전달을 위한 이온성 양이온 지질 审中-实审
标题翻译：用于RNA递送的离子型阳离子脂质
公开(公告)号：KR1020170095241A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：KR1020177016742
申请日：2015-05-11
申请人： 아크투루스 쎄라퓨틱스, 인크.
发明人： 페인조셉이. , 치부쿨라파드마나브
IPC分类号： C07C323/60 , C07C333/04 , C07J41/00 , C12N15/11 , A61K48/00 , A61K9/12 , A61K9/00
CPC分类号： C07C323/60 , A61K9/0043 , A61K9/0073 , A61K9/12 , A61K9/1272 , A61K48/0033 , C07C333/04 , C07C333/10 , C07J31/006 , C07J41/0055 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2320/32
摘要： 기술된것은화학식 II, 화학식 III, 화학식 IV, 및화학식 V의화합물이다. 화학식 II의화합물은 R및 R둘다가 1 내지 12개의탄소로이루어진선형알킬, 2 내지 12개의탄소로이루어진알켄일또는알킨일로이루어지고; L및 L둘다가 5 내지 18개의탄소로이루어진선형알킬렌또는알켄일렌으로이루어지거나, 또는 N과함께헤테로사이클을형성하며; X가 S이고; L이결합또는 1 내지 6개의탄소로이루어진선형알킬렌이거나, 또는 N과함께헤테로사이클을형성하며; R이 1 내지 6개의탄소로이루어진선형또는분지형알킬렌으로이루어지고; R와 R가동일하거나상이하며, 각각은수소또는 1 내지 6개의탄소로이루어진선형또는분지형알킬로이루어진화합물로이루어진다. 화학식 III 및화학식 IV의화합물은 R이 12 내지 20개의탄소를갖는분지형알킬로이루어지고; R가 5 내지 10개의탄소를갖는선형알킬또는 12 내지 20개의탄소를갖는분지형알킬로이루어지며; L및 L각각이결합또는 1 내지 3개의탄소원자를갖는선형알킬로이루어지고; X가 S 또는 O로이루어지며; L이결합또는저급알킬로이루어지고; R이저급알킬로이루어지며; R와 R가동일하거나상이하고, 각각은저급알킬로이루어진화합물로이루어진다. 화학식 V의화합물은 R이 1 내지 18개의탄소로이루어진선형또는분지형알킬, 2 내지 12개의탄소로이루어진알켄일또는알킨일, 또는콜레스테릴로이루어지고; R가 606338680v1 선형또는분지형알킬또는 1 내지 18개의탄소로이루어진알켄일로이루어지며; L이 5 내지 9개의탄소로이루어진선형알킬로이루어지거나, 또는 R이콜레스테릴인경우, L이 3 내지 4개의탄소로이루어진선형알킬렌또는알켄일로이루어지고; X이 -O-(CO)- 또는 -(CO)-O-로이루어지며; X가 S 또는 O로이루어지고; La가결합또는 1 내지 6개의탄소의선형알킬렌으로이루어지며; R이 1 내지 6개의탄소를갖는선형또는분지형알킬렌으로이루어지고; R와 R가동일하거나상이하고, 각각은 1 내지 6개의탄소의선형또는분지형알킬로이루어진화합물로이루어진다. 화학식 II, 화학식 III, 화학식IV, 및화학식 V의화합물은이의약제학적으로허용가능한염을포함할수 있다.
摘要翻译：描述了式（II），（III），（IV）和（V）的化合物。式II化合物是其中R 1和R 2均为1至12个碳的直链烷基，2至12个碳的烯基或炔基的那些; L和L均由5至18个碳的直链亚烷基或亚烯基组成，或与N一起形成杂环; X是S; L是1至6个碳的键或直链亚烷基，或与N形成杂环; R是1至6个碳的直链或支链亚烷基; R和R相同或不同，并且各自由氢或含有1至6个碳的直链或支链烷基组成的化合物组成。式（III）和（IV）的化合物的特征在于R为具有12至20个碳的支链烷基; R是具有5至10个碳的直链烷基或具有12至20个碳的支链烷基; L和L中的每一个是键或具有1至3个碳原子的直链烷基; X是S或O; L是键或低级烷基; R是低级烷基; R和R相同或不同，各自由低级烷基组成的化合物组成。式V化合物是其中R为1至18个碳的直链或支链烷基，2至12个碳的烯基或炔基或胆甾醇基的那些; R为具有1至18个碳的直链或支链烷基或链烯基; L由5至9个碳的直链烷基组成，或者当R为胆固醇时，L由3至4个碳的直链亚烷基或链烯基组成; X是-O-（CO） - 或 - （CO）-O-; X是S或O; La配体或1至6个碳的直链亚烷基; R是具有1至6个碳的直链或支链亚烷基; R和R相同或不同，并且各自由1至6个碳的直链或支链烷基组成的化合物组成。式（II），（III），（IV）和（V）的化合物可以包括其药学上可接受的盐。

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