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    • 3. 发明授权
    • 순수한 키랄성 β-아미노 알콜의 합성방법
    • 手性纯合α-氨基醇的合成方法
    • KR100921641B1
    • 2009-10-14
    • KR1020047009119
    • 2002-11-26
    • 와이어쓰 엘엘씨
    • 크레프트안토니프랭크안탄매들린미요코콜데릭세실큐브랙데니스마틴레스닉린스톡조셉레이몬드왕정
    • C07C227/12C07C51/15
    • C07C215/20C07B2200/07C07C215/08C07C215/24C07C215/28C07C215/56C07C229/08C07C229/28C07C229/30C07C229/36C07C247/12C07C323/63C07D263/26C07D333/34
    • 본 발명은
      a) 유기금속성 시약을 화학식 (R)
      2 CH(CH
      2 )
      n CH
      2 X의 알킬 할라이드로부터 제조하는 단계;
      b) 유기금속성 시약을 이산화탄소에 가하여 카복실산을 수득하는 단계;
      c) 카복실산을 3차 아민 염기의 존재하에 산 클로라이드, 삼염화인, 산 무수물 또는 티오닐 클로라이드로 활성화시키는 단계;
      d) 단계 c)의 생성물을 S-4-벤질-2-옥사졸리딘온의 알칼리 금속 염과 반응시키는 단계;
      e) 단계 d)의 생성물을 비친핵성 강염기로 처리하여 에놀레이트 음이온을 형성하는 단계;
      f) 에놀레이트 음이온을 2,4,6-트리이소프로필벤젠설포닐 아자이드로 포획하여 옥사졸리딘온 아자이드를 수득하는 단계;
      g) 옥사졸리딘온 아자이드를 수성 염기로 가수분해하여 α-아지도산을 수득하는 단계;
      h) α-아지도산을 α-아미노산으로 환원시키는 단계 및
      i) α-아미노산을 재결정화하여 순수한 키랄성 α-아미노산을 수득하는 단계를 포함하는, α-아미노산의 순수한 키랄성 S-에난티오머의 제조방법에 관한 것이다. 당해 방법은 또한 조 α-아미노산을 β-아미노 알콜로 환원시키고, β-아미노 알콜을 순수한 키랄성 β-아미노 알콜로 재결정화하는 단계를 추가로 포함하는, β-아미노 알콜의 순수한 키랄성 S-에난티오머의 제조방법을 제공한다. 당해 방법은 추가로 β-아미노 알콜을 5-클로로-티오펜-2-설포닐 할라이드로 설포닐화하고, 재결정화하여 순수한 키랄성 N-설포닐 β-아미노 알콜을 수득하는 단계를 추가로 포함하는, N-설포닐 β-아미노 알콜의 순수한 키랄성 S-에난티오머의 제조방법을 제공한다.
      순수한 키랄성 β-아미노 알콜, α-아미노산, α-아지도산, S-에난티오머, 옥사졸리딘온 아자이드
    • 4. 发明公开
    • 스핑고신 유사화합물
    • 鞘氨醇样化合物
    • KR1020000076073A
    • 2000-12-26
    • KR1019997008161
    • 1998-03-12
    • 다카라 바이오 가부시키가이샤
    • 다께사꼬가즈또구로메도루아와즈나오유끼가또이꾸노신
    • C07C215/10
    • C07D307/33C07C215/10C07C215/24C07C229/22C07C229/30C07C237/08C07C237/22C07C251/08C07C271/22C07D263/06Y02P20/55
    • 본발명은스핑고지질의기능을조절할수 있는스핑고지질유도체등의신규지질유도체의합성중간체로서유용한신규스핑고신유사화합물을제공하는것을목적으로한다. 본발명은하기일반식 (Ⅰ) 으로표시되는스핀고신유사화합물이다. 식중, Q, Q, Q은, Q, Q가동일또는상이하여, 수소, 탄소수 1 ~ 4 의알킬기, 탄소수 2 ~ 5 의아실기또는아미노기의보호기를나타내고, Q이수소또는히드록실기의보호기를나타내거나, 또는 Q와 Q이하나가되어이소프로필리덴기를나타내고, Q이수소또는아미노기의보호기를나타낸다. Q, Q는동일또는상이하여, 히드록실기, 탄소수 2 ~ 5 의아실기, -O-Q(식중, Q은히드록실기의보호기를나타낸다) 또는수소를나타내거나, 또는 Q와 Q가하나가되어공유결합을나타낸다. X은 -COOH, -CONH, -CO-Q(식중, Q는카르복실기의보호기를나타낸다), -CHOH 또는 -CHO-Q(식중, Q은히드록실기의보호기를나타낸다) 을나타낸다.
    • 本发明的一个目的是提供可用作新型脂质衍生物(例如鞘脂衍生物)的合成中间体的新型鞘氨醇类似物,其可以控制鞘脂的功能。 本发明是由以下通式(I)表示的自旋样化合物。 其中,Q,Q,Q是,Q和Q可移动工作或不同,是氢,烷基,具有难怪组的2-5保护基团的碳原子数或具有1〜4,Q为氢的保护基团的碳原子数或羟基氨基 或者Q低于Q而得到异亚丙基,Q表示氢或氨基的保护基。 Q,Q是相同或不同的,羟基,具有2-5难怪基,-OQ(其中,Q为羟基表示羟基的保护基)的碳原子数或I共价键合造成代表氢,或Q和Q 它表示。 X表示-COOH,-CONH - , - CO-Q(式中,Q表示羧基的保护基),或-CHO -CHOH-Q(其中,Q表示保护基团的羟基的)。
    • 6. 发明公开
    • 스핑고신의 합성을 위한 제조방법
    • 合成SPHINGOSINE的方法
    • KR1020030053026A
    • 2003-06-27
    • KR1020020081284
    • 2002-12-18
    • 코스모펌 비.브이.
    • 반붐,야코부스후베르투스반덴베르크,리차드
    • C07C213/08
    • C07C213/08Y02P20/55C07C215/24
    • PURPOSE: Provided is an economically feasible process for synthesizing sphingoid bases, in particular sphingosine, more particularly D-erythro-sphingosine formed from phytosphingosine. CONSTITUTION: The process for synthesizing the sphingoid base represented by formula II comprises the steps: (1) dissolving a starting compound represented by formula III or a salt thereof in a substantially inert solvent; (2) protecting the NH2 group with a NH2 protecting group; (3) activating the C4HR3 group for an elimination reaction with the C5HR4 group; (4) performing an elimination reaction to form a double bond between the C4 and C5 carbon atom; and (5) removing the NH2 protecting group.
    • 目的:提供一种经济上可行的合成鞘氨醇碱基的方法,特别是鞘氨醇,更特别是由植物鞘氨醇形成的D-赤式 - 鞘氨醇。 组成:合成由式II表示的类鞘氨醇碱的方法包括以下步骤:(1)将由式III表示的起始化合物或其盐溶解在基本惰性的溶剂中; (2)用NH2保护基保护NH2基团; (3)活化C4HR3基团与C5HR4基团进行消除反应; (4)进行消除反应以形成C4和C5之间的碳原子的双键; 和(5)除去NH 2保护基。