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1. 发明公开

KR20180023915A CL2A 링커를 갖는 항체-SN-38 면역접합체 审中-公开
标题翻译：具有CL2A接头的抗体-SN-38免疫缀合物
公开(公告)号：KR20180023915A
公开(公告)日：2018-03-07
申请号：KR20177037763
申请日：2016-06-29
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/4745 , A61K47/60 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/6803 , A61K31/337 , A61K31/4184 , A61K31/4375 , A61K31/454 , A61K31/4745 , A61K31/513 , A61K31/675 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K38/395 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K47/48376 , A61K47/48384 , A61K47/48561 , A61K47/48569 , A61K47/48576 , A61K47/48584 , A61K47/48592 , A61K47/486 , A61K47/48615 , A61K47/4863 , A61K47/48715 , A61K47/6801 , A61K47/6849 , A61K47/6851 , A61K47/6853 , A61K47/6855 , A61K47/6857 , A61K47/6859 , A61K47/6863 , A61K47/6867 , A61K47/6869 , A61K47/6889 , A61K2039/505 , A61K2039/507 , A61N2005/1098 , B01D15/08 , C07K16/2803 , C07K16/2833 , C07K16/2851 , C07K16/2887 , C07K16/30 , C07K16/3007 , C07K16/3015 , C07K16/3023 , C07K16/303 , C07K16/3046 , C07K16/3061 , C07K16/3092 , C07K2317/24 , C07K2317/77 , C07K2317/92 , C07K2317/94 , A61K2300/00
摘要： 본발명은단백질또는펩타이드의 SN-38 접합체, 바람직하게는항체또는항원-결합항체단편의면역접합체를제조하기위한개선된방법및 조성물에관한것이다. 보다바람직하게는, SN-38은 CL2A 링커를사용하여항체또는항체단편에부착되고, 항체또는항체단편당 1-12개, 보다바람직하게는 6-8개, 대안적으로 1-5개 SN-38 모이어티가부착된다. 가장바람직하게는면역접합체는대량생산에서의수율및 회수율을최적화하기위해본원에개시된반응식에대한다양한변형이이루어진대량생산회분식으로제조된다. 다른구현예는질환치료에대한효능을최대화하고, 투여의부작용을최소화하기위해면역접합체의투여의최적화된복용량및/또는스케줄에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及用于生产蛋白质或肽的SN-38缀合物，优选抗体或抗原结合抗体片段的免疫缀合物的改进的方法和组合物。更优选地，使用CL2A接头将SN-38连接到抗体或抗体片段上，并将其与1-12个，更优选6-8个，或者1-5个SN- 38。最优选地，免疫缀合物以批量生产批量格式生产，其中对本文所述反应进行各种修改以优化大规模生产中的产量和回收率。其他实施方案涉及免疫缀合物的施用的最佳剂量和/或时间表，以使疾病治疗的功效最大化并使施用的副作用最小化。

2. 发明公开

KR1020170055521A 항-HER2 항체를 포함하는 면역콘주게이트 审中-实审
标题翻译：包含抗HER2抗体的免疫缀合物
公开(公告)号：KR1020170055521A
公开(公告)日：2017-05-19
申请号：KR1020177009880
申请日：2015-09-16
申请人： 제넨테크, 인크.
发明人： 첸,샤오쳉 , 데니스,마크 , 주누툴라,자가쓰레디 , 필립스,게일루이스 , 필로우,토마스하든 , 슬리우코우스키,마크엑스.
IPC分类号： A61K47/50
CPC分类号： A61K31/5517 , A61K39/39558 , A61K47/48384 , A61K47/48584 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , A61K47/6869 , C07K16/005 , C07K16/32 , C07K2317/24 , C07K2317/92
摘要： 본발명은항-HER2 항체를포함하는면역콘주게이트및 이를사용하는방법을제공한다. 면역콘주게이트가제공되며, 이는항체및 세포독성제를포함하며, 여기서상기세포독성제는중심-연결된피롤로벤조다이아제핀이다. 상기면역콘주게이트는화학식 Ab-(L-D)p 를가지며, 여기서: a) Ab는청구항 1 내지 16 중어느한 항의항체이며; b) L은링커이며; c) D는중심-연결된피롤로벤조다이아제핀이며; 그리고 d) p는 1 내지 8의범위이다.
摘要翻译：本发明提供了包含抗HER2抗体的免疫缀合物及其使用方法。提供免疫缀合物，其包含抗体和细胞毒性剂，其中细胞毒剂是中心连接的吡咯并苯并二氮杂。其中所述免疫缀合物具有式Ab-（L-D）p，其中：a）Ab为权利要求1至16中任一项所述的抗体; b）L是连接子; c）D是中心连接的吡咯并苯并二氮杂; d）p范围从1到8。

3. 发明公开

KR1020170020384A ＨＥＲ２ 에피토프에 대한 단클론 항체 및 이의 이용방법 审中-实审
标题翻译：针对HER2表位的单克隆抗体及其使用方法
公开(公告)号：KR1020170020384A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：KR1020167037067
申请日：2015-06-18
申请人： 메르사나 테라퓨틱스, 인코포레이티드
发明人： 보댝,나탈리야,디. , 데빗,마이클,제이. , 클라우랜드,에릭,엠. , 로윙거,티모시,비. , 박,피터,유. , 프린츠,비앙카 , 유르코베트스키,알렉산드로,브이.
IPC分类号： C07K16/28 , C07K16/30 , C07K16/32 , A61K47/50
CPC分类号： C07K16/2863 , A61K38/08 , A61K45/06 , A61K47/48384 , A61K47/48569 , A61K47/48584 , A61K47/48692 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , A61K47/6883 , A61K2039/505 , A61K2039/507 , C07K16/30 , C07K16/32 , C07K2317/21 , C07K2317/33 , C07K2317/34 , C07K2317/565 , C07K2317/732 , C07K2317/76 , C07K2317/77 , C07K2317/92 , A61K47/6851
摘要： 본발명은 HER2를인식하는완전인간단클론항체를제공한다. 본발명은또한다양한치료, 진단및 예방적징후에서이러한단클론항체를이용하는방법을제공한다.
摘要翻译：本发明提供了识别HER2的完全人单克隆抗体。本发明还提供了在多种治疗，诊断和预防指征中使用这些单克隆抗体的方法。

4. 发明公开

KR1020160146830A 항체-약물-결합체 및 암의 치료를 위한 그의 용도 审中-实审
标题翻译： - IGF-1R抗体 - 药物偶联物及其用于治疗癌症的用途
公开(公告)号：KR1020160146830A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：KR1020167031822
申请日：2015-04-27
申请人： 피에르 파브르 메디카먼트
发明人： 리라뜨,이앙 , 쁘레,미셀 , 고뜨쉬,릴리앙 , 브루싸,마뛰 , 보-라르보르,샤르로뜨 , 아외,쟝-프랑스와
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , A61K47/6857 , A61K47/6859 , A61K47/6863 , A61K47/6865 , A61K47/6867 , A61K47/6869
摘要： 본발명은항체-약물-결합체에관한것이다. 한가지관점으로부터, 본발명은표적과결합할수 있는항체를포함하는항체-약물-결합체로서, 상기항체는돌라스타틴 10 (dolastatin 10)의유도체들및 아우리스타틴들 (auristatin)로부터선택되는적어도하나의약물과결합되는, 항체-약물-결합체에관한것이다. 본발명은또한암의치료를위한상기항체-약물-결합체의치료방법및 용도를포함한다.
摘要翻译：本发明涉及抗体 - 药物 - 缀合物。一方面，本发明涉及包含能够结合Target的抗体的抗体 - 药物 - 缀合物，所述抗体与至少一种选自多拉司他汀10和奥曲斯汀衍生物的药物缀合。本发明还包括治疗和使用所述抗体 - 药物偶联物治疗癌症的方法。

5. 发明公开

KR1020160042871A 폴리펩티드의 효소적 콘쥬게이션 审中-实审
标题翻译：聚合物的酶联合
公开(公告)号：KR1020160042871A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：KR1020167001870
申请日：2014-06-20
申请人： 이나뜨 파르마, 에스.아. , 폴 쉐러 인스티투트
发明人： 브레종,델핀느 , 덴러,파트릭 , 벨망,크리스띠앙 , 고티에,로랭 , 로마그늬,프랑수와 , 피셔,엘리아네 , 쉬블리,로저
IPC分类号： A61K47/48 , A61K47/26 , A61K31/5517 , A61K39/395 , A61K31/337 , A61K39/00
CPC分类号： A61K47/48569 , A61K31/5517 , A61K47/48384 , A61K47/48715 , A61K47/6801 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6889 , C07K16/30 , C07K2317/24 , C07K2317/40
摘要： 본출원은특히약물로의, 면역글로불린의효소적기능화방법에관한것이다. 또한본원에기재되는것은연결시약, 기능화된항체, 약학조성물, 및질환및/또는상태의치료방법이다.

6. 发明公开

KR1020150139883A 어푸코실화된 CD20 항체와 CD22 항체-약물 컨주게이트의 복합 요법 审中-实审
标题翻译：具有CD22抗体药物结合的抗原性CD20抗体的组合疗法
公开(公告)号：KR1020150139883A
公开(公告)日：2015-12-14
申请号：KR1020157031017
申请日：2014-04-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 클라인크리스티안 , 랑사비네 , 폴슨앤드류 , 우마나파블로
IPC分类号： C07K16/28 , A61K39/00
CPC分类号： C07K16/2887 , A61K39/3955 , A61K45/06 , A61K47/48384 , A61K47/48569 , A61K47/6803 , A61K47/6811 , A61K47/6851 , A61K2039/507 , C07K16/2803 , C07K16/2851 , C07K2317/41
摘要： 본원은암을치료하기위한어푸코실화된항-CD20 항체와 CD22 항체-약물컨주게이트의복합요법, 특별히어푸코실화된인간화된 B-Ly1 항체및 CD22 항체-약물컨주게이트에의한 CD20 발현암에대한복합요법에관한것이다.

7. 发明公开

KR1020150085808A 약물 단백질 결합체 审中-实审
标题翻译：药物 - 蛋白质结合
公开(公告)号：KR1020150085808A
公开(公告)日：2015-07-24
申请号：KR1020157009803
申请日：2013-10-11
申请人： 폴리테릭스 리미티드
发明人： 버트,존 , 갓윈,안토니 , 프리게리오,마크 , 바데스쿠,조지
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/535 , C07D498/18
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K31/5365 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6889
摘要： 본발명은메이탄신(maytansines)을포함하는특이적결합체(conjugates) 및결합단백질(binding protein) 또는펩타이드(peptide), 및이들을만들기위한과정에관한것이다. 이결합체는알려져있는항체-약제결합체(antibody-drug conjugates)들을뛰어넘는장점을줄 수있는특정링커(linker)를사용한다.

8. 发明公开

KR1020150037857A 항-JAGGED 1/JAGGED 2 교차-반응성 항체, 활성화가능한 항-JAGGED 항체 및 이의 제조 방법 审中-实审
标题翻译：抗血栓1 / JAGGED 2交叉抗体抗体，可激活的抗血栓形成抗体及其使用方法
公开(公告)号：KR1020150037857A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：KR1020157001567
申请日：2013-06-21
申请人： 싸이톰스 테라퓨틱스, 인크.
发明人： 웨스트제임스윌리암 , 사거트제이슨개리 , 베세트폴에이치. , 로우만헨리버나드 , 스타글리아노낸시이. , 바실제바올가 , 메넨데즈엘리자베쓰-에드나매리
IPC分类号： C07K16/18 , C07K16/28 , A61K47/48
CPC分类号： C07K16/18 , A61K39/39558 , A61K47/48384 , A61K47/48415 , A61K47/48569 , A61K47/6803 , A61K47/6811 , A61K47/6851 , A61K49/0058 , A61K2039/505 , C07K16/28 , C07K16/2887 , C07K16/2896 , C07K2317/21 , C07K2317/33 , C07K2317/52 , C07K2317/54 , C07K2317/55 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/569 , C07K2317/622 , C07K2317/73 , C07K2317/76 , C07K2317/92 , C07K2317/94 , C07K2319/00 , C07K2319/30 , C07K2319/50 , A61K47/68 , A61K2300/00
摘要： 본발명은대체로항체, 예를들면 Jagged 1 및/또는 Jagged 2를인식하는완전한인간단일클론항체를포함하는단일클론항체의생성, 항체, 예를들면, Jagged 1 및/또는 Jagged 2를인식하는완전한인간항체를포함하는단일클론항체, 및항체를코딩하는핵산분자, 예를들어 Jagged 1 및 Jagged 2 둘모두를인식하는완전한인간교차반응항체를코딩하는핵산분자및 항-Jagged 항체를제조하는방법, 및치료제, 예방제및 진단제로서항-Jagged 항체를사용하는방법에관한것이다. 본발명은또한대체로차폐성모이어티(MM), 절단가능한모이어티(CM) 및 Jagged 1 및 Jagged 2에특이적으로결합하는항체(AB)를포함하는활성화가능한항체, 및이러한활성화가능한항체의제조방법, 및다양한치료, 진단및 예방징후에서이들활성형항-Jagged 항체를사용하는방법에관한것이다.
摘要翻译：本发明一般涉及将抗体（例如，将包括完全人单克隆抗体，包括完全人单克隆抗体）识别出Jagged 1和/或Jagged 2的抗体，例如包括识别Jagged 1和/或Jagged 2的完全人抗体的单克隆抗体和编码抗体的核酸分子，例如编码单克隆抗体的核酸分子，包括识别Jagged 1和Jagged 2的完全人交叉反应性抗体，以及制备抗锯齿抗体的方法和使用抗锯齿抗体的方法 - 作为治疗，预防和诊断的锯齿状抗体。本发明还通常涉及可激活的抗体，其包括特异性结合锯齿状1和锯齿状2的掩蔽部分（MM），可切割部分（CM）和抗体（AB），以及制备和使用这些可激活的抗体 - 各种治疗，诊断和预防指征中的锯齿状抗体。

9. 发明公开

KR1020140079811A 피롤로벤조디아제핀 및 표적 접합체 审中-实审
标题翻译：。。IA IA。。。。。。。。。。
公开(公告)号：KR1020140079811A
公开(公告)日：2014-06-27
申请号：KR1020147012118
申请日：2012-10-12
申请人： 시애틀 지네틱스, 인크. , 메디뮨 리미티드
发明人： 제프리,스콧 , 버크,패트릭 , 하워드,필립,윌슨
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517
CPC分类号： C07K16/2875 , A61K31/5517 , A61K47/48384 , A61K47/48561 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00 , Y02A50/385 , Y02A50/414 , Y02A50/423
摘要： 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물:
화학식 I

상기 식에서,
R
2 는 하기 화학식 III을 가지며:
화학식 III

상기 식에서, A는 C
5
-7 아릴기이고, X는 , 또는 NHR
N 이며, 여기서 R
N 은 H 및 C
1
-4 알킬을 포함하는 군에서 선택되고,
(i) Q
1 은 단일 결합이고, Q
2 는 단일 결합 및 -Z-(CH
2 )
n -에서 선택되며, 여기서 Z는 단일 결합, O, S 및 NH에서 선택되고, n은 1 내지 3이거나; 또는
(ii) Q
1 은 -CH=CH-이고, Q
2 는 단일 결합이며;
R
12 는 OH, CO
2 H, CO
2 R
O 에서 선택되는 기에 의해 치환된, C
5
-10 아릴기이고, 여기서 R
O 는 C
1
-4 알킬에서 선택되고;
R
6 및 R
9 는 독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로에서 선택되고;
여기서, R 및 R'는 독립적으로 임의로 치환된 C
1
-12 알킬, C
3
-20 헤테로시클릴및 C
5
-20 아릴기에서 선택되며;
R
7 은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NHRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로에서 선택되고;
(a) R
10 은 H이고, R
11 은 OH 또는 OR
A
(여기서 R
A 는 C
1
-4 알킬임) 이며; 또는
(b) R
10 및 R
11 은 이들이 결합된 질소 원자와 탄소 원자 사이에 질소-탄소 이중 결합을 형성하거나; 또는
(c) R
10 은 H이고, R
11 은 SO
z M (여기서 z는 2 또는 3이고, M은 1가의 약학적으로 허용가능한 양이온임) 이고;
R"는 사슬에 하나 이상의 헤테로 원자, 예컨대 O, S, NR
N2
(여기서 R
N2 는 H 또는 C
1
-4 알킬임) 및/또는 방향족 고리, 예컨대 벤젠 또는 피리딘이 개재할 수 있는 C
3-12 알킬렌기이며;
Y 및 Y'는 O, S 또는 NH에서 선택되며;
R
6' , R
7' , R
9' 는 각각 R
6 , R
7 및 R
9 와 동일한 기에서 선택되고, R
10' 및 R
11' 는 R
10 및 R
11 과 동일하며, 여기서 R
11 및 R
11' 가 SO
z M일 경우, M은 2가의 약학적으로 허용 가능한 양이온을 나타낼 수 있다.

10. 发明公开

KR1020130088907A 약물 콘쥬게이트 조성물 有权
标题翻译：药物组合物
公开(公告)号：KR1020130088907A
公开(公告)日：2013-08-08
申请号：KR1020137019702
申请日：2004-05-14
申请人： 이뮤노젠 아이엔씨
发明人： 암플렛,갓프레이 , 장,웨이 , 플레밍,마이클 , 치흐,헝-웨이
IPC分类号： A61K47/48 , A61K39/395
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K9/19 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/6803 , A61K47/6817 , A61K47/6851 , A61K47/6857 , C07K16/2803 , C07K2317/24 , A61K39/395 , A61K47/50
摘要： 본 발명은 마이탄시노이드에 화학적으로 결합된 항체를 포함하는 치료에 유효한 양의 콘쥬게이트를 포함하는 액체 조성물 및 동결 건조 조성물을 제공한다. 본 발명은 나아가 항체가 세포의 표면에 결합하고 마이탄시노이드의 세포독성을 활성화시키며, 이에 따라 세포가 사멸되도록 인간에게 상기 조성물을 투여하는 단계를 포함하는 인간에서 세포 사멸방법을 제공한다.
摘要翻译：本发明提供一种液体组合物和冻干组合物，其包含治疗有效量的包含与美登木素生物素化学偶联的抗体的缀合物。本发明进一步提供了一种杀死人体细胞的方法，包括对人体施用组合物使得抗体结合细胞表面，并且美登木素生物碱的细胞毒性被激活，由此细胞被杀死。

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