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1. 发明授权

KR101891859B1 피롤로벤조디아제핀 有权
公开(公告)号：KR101891859B1
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：KR1020147012411
申请日：2012-10-12
申请人： 메디뮨 리미티드 , 시애틀 지네틱스, 인크.
发明人： 하워드,필립윌슨 , 티베르기앵,아르노드 , 제프리,스콧 , 버크,패트릭
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48338 , A61K47/549 , A61K47/65 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H15/22
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물이다:화학식 I상기식에서,R는하기화학식 II의구조를가지며:상기식에서,X는 OH, SH, COH, COH, N=C=O, NHNH, CONHNH,및 NHR을포함하는군으로부터선택되며, 여기서 R은 H 및 C알킬을포함하는군으로부터선택되고;R, R및 R은독립적으로 H 및비치환된C알킬로부터선택되고; R는하기로이루어진군으로부터선택되며:(ia) 할로, 니트로, 시아노, 에테르, C알킬, C헤테로시클릴및 비스-옥시-C알킬렌을포함하는군으로부터선택되는하나이상의치환기에의해선택적으로치환된 C아릴기;(ib) C포화된지방족알킬; (ic) C포화된시클로알킬;(id) R, R및 R각각은독립적으로 H, C포화된알킬, C알케닐, C알키닐및 시클로프로필로부터선택되며, 여기서 R기에서탄소원자의총 숫자는 5를초과하지않는것인;(ie) R와 R중어느하나는 H이며다른하나는페닐 (여기서페닐은할로, 메틸, 및메톡시로부터선택된기에의해선택적으로치환됨); 피리딜; 및티오페닐로부터선택되는것인;(if) R는 H, C포화된알킬, C알케닐, C알키닐, 시클로프로필, 페닐 (여기서페닐은할로, 메틸, 및메톡시로부터선택된기에의해선택적으로치환됨); 피리딜; 및티오페닐로부터선택되는것인;R및 R는독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', 니트로, MeSn 및할로로부터선택되고;여기서, R 및 R'는독립적으로선택적치환된 C알킬, C헤테로시클릴및 C아릴기에서선택되며;R은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NHRR', 니트로, MeSn 및할로로부터선택되고;(a) R은 H이고, R은 OH 또는 OR(여기서, R는 C알킬임)이거나; 또는(b) R및 R은이들이결합된질소원자와탄소원자사이에질소-탄소이중결합을형성하거나; 또는(c) R은 H이고, R은 SOM (여기서, z는 2 또는 3이고, M은 1가의약학적으로허용가능한양이온임)이고;R"는사슬에하나이상의헤테로원자, 예컨대 O, S, NR(여기서 R는 H 또는 C알킬임) 및/또는방향족고리, 예컨대벤젠또는피리딘이개재할수 있는 C알킬렌기이며;Y 및 Y'는 O, S 또는 NH로부터선택되며;R, R, R는각각 R, R및 R와동일한기로부터선택되고, R및 R는 R및 R과동일하며, 여기서 R및 R가 SOM일경우, M은 2가의약학적으로허용가능한양이온을나타낼수 있다.

2. 发明公开

KR1020140079811A 피롤로벤조디아제핀 및 표적 접합체 审中-实审
标题翻译：。。IA IA。。。。。。。。。。
公开(公告)号：KR1020140079811A
公开(公告)日：2014-06-27
申请号：KR1020147012118
申请日：2012-10-12
申请人： 시애틀 지네틱스, 인크. , 메디뮨 리미티드
发明人： 제프리,스콧 , 버크,패트릭 , 하워드,필립,윌슨
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517
CPC分类号： C07K16/2875 , A61K31/5517 , A61K47/48384 , A61K47/48561 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00 , Y02A50/385 , Y02A50/414 , Y02A50/423
摘要： 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물:
화학식 I

상기 식에서,
R
2 는 하기 화학식 III을 가지며:
화학식 III

상기 식에서, A는 C
5
-7 아릴기이고, X는 , 또는 NHR
N 이며, 여기서 R
N 은 H 및 C
1
-4 알킬을 포함하는 군에서 선택되고,
(i) Q
1 은 단일 결합이고, Q
2 는 단일 결합 및 -Z-(CH
2 )
n -에서 선택되며, 여기서 Z는 단일 결합, O, S 및 NH에서 선택되고, n은 1 내지 3이거나; 또는
(ii) Q
1 은 -CH=CH-이고, Q
2 는 단일 결합이며;
R
12 는 OH, CO
2 H, CO
2 R
O 에서 선택되는 기에 의해 치환된, C
5
-10 아릴기이고, 여기서 R
O 는 C
1
-4 알킬에서 선택되고;
R
6 및 R
9 는 독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로에서 선택되고;
여기서, R 및 R'는 독립적으로 임의로 치환된 C
1
-12 알킬, C
3
-20 헤테로시클릴및 C
5
-20 아릴기에서 선택되며;
R
7 은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NHRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로에서 선택되고;
(a) R
10 은 H이고, R
11 은 OH 또는 OR
A
(여기서 R
A 는 C
1
-4 알킬임) 이며; 또는
(b) R
10 및 R
11 은 이들이 결합된 질소 원자와 탄소 원자 사이에 질소-탄소 이중 결합을 형성하거나; 또는
(c) R
10 은 H이고, R
11 은 SO
z M (여기서 z는 2 또는 3이고, M은 1가의 약학적으로 허용가능한 양이온임) 이고;
R"는 사슬에 하나 이상의 헤테로 원자, 예컨대 O, S, NR
N2
(여기서 R
N2 는 H 또는 C
1
-4 알킬임) 및/또는 방향족 고리, 예컨대 벤젠 또는 피리딘이 개재할 수 있는 C
3-12 알킬렌기이며;
Y 및 Y'는 O, S 또는 NH에서 선택되며;
R
6' , R
7' , R
9' 는 각각 R
6 , R
7 및 R
9 와 동일한 기에서 선택되고, R
10' 및 R
11' 는 R
10 및 R
11 과 동일하며, 여기서 R
11 및 R
11' 가 SO
z M일 경우, M은 2가의 약학적으로 허용 가능한 양이온을 나타낼 수 있다.

3. 发明授权

KR101961976B1 피롤로벤조디아제핀 및 표적 접합체 有权
公开(公告)号：KR101961976B1
公开(公告)日：2019-03-25
申请号：KR1020147012118
申请日：2012-10-12
申请人： 시애틀 지네틱스, 인크. , 메디뮨 리미티드
发明人： 제프리,스콧 , 버크,패트릭 , 하워드,필립,윌슨
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517

4. 发明公开

KR1020140099449A 피롤로벤조디아제핀 审中-实审
标题翻译： PYRROLOBENZODIAZEPINES
公开(公告)号：KR1020140099449A
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：KR1020147012411
申请日：2012-10-12
申请人： 메디뮨 리미티드 , 시애틀 지네틱스, 인크.
发明人： 하워드,필립윌슨 , 티베르기앵,아르노드 , 제프리,스콧 , 버크,패트릭
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48338 , A61K47/48092 , A61K47/549 , A61K47/65 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H15/22
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
2 는 하기 화학식 II의 구조를 가지며:

상기 식에서,
X는 OH, SH, CO
2 H, COH, N=C=O, NHNH
2 , CONHNH
2 , 및 NHR
N 을 포함하는 군으로부터 선택되며, 여기서 R
N 은 H 및 C
1
-4 알킬을 포함하는 군으로부터 선택되고;
R
C1 , R
C2 및 R
C3 은 독립적으로 H 및 비치환된
C
1
-2 알킬로부터 선택되고;
R
12 는 하기로 이루어진 군으로부터 선택되며:
(ia) 할로, 니트로, 시아노, 에테르, C
1
-7 알킬, C
3
-7 헤테로시클릴 및 비스-옥시-C
1
-3 알킬렌을 포함하는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기에 의해 선택적으로 치환된 C
5
-10 아릴기;
(ib) C
1
-5 비치환된 지방족 알킬;
(ic) C
3
-6 치환된 시클로알킬;
(id) R
21 , R
22 및 R
23 각각은 독립적으로 H, C
1
-3 포화된 알킬, C
2
-3 알케닐, C
2
-3 알키닐 및 시클로프로필로부터 선택되며, 여기서 R
12
기에서 탄소 원자의 총 숫자는 5를 초과하지 않는 것인 ;
(ie) R
25a 와 R
25b 중 어느 하나는 H이며 다른 하나는 페닐 (여기서 페닐은 할로, 메틸, 메톡시로부터 선택된 기에 의해 선택적으로 치환됨); 피리딜; 및 티오페닐로부터 선택되는 것인 ;
(if) R
24
는 H, C
1
-3 포화된 알킬, C
2
-3 알케닐, C
2
-3 알키닐, 시클로프로필, 페닐 (여기서 페닐은 할로, 메틸, 메톡시로부터 선택된 기에 의해 선택적으로 치환됨); 피리딜; 및 티오페닐로부터 선택되는 것인 ;
R
6 및 R
9 는 독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로로부터 선택되고;
여기서, R 및 R'는 독립적으로 선택적 치환된 C
1
-12 알킬, C
3
-20 헤테로시클릴및 C
5
-20 아릴기에서 선택되며;
R
7 은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NHRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로로부터 선택되고;
(a) R
10 은 H이고, R
11 은 OH 또는 OR
A
(여기서, R
A 는 C
1
-4 알킬임)이거나; 또는
(b) R
10 및 R
11 은 이들이 결합된 질소 원자와 탄소 원자 사이에 질소-탄소 이중 결합을 형성하거나; 또는
(c) R
10 은 H이고, R
11 은 SO
z M (여기서, z는 2 또는 3이고, M은 1가의 약학적으로 허용가능한 양이온임)이고;
R"는 사슬에 하나 이상의 헤테로 원자, 예컨대 O, S, NR
N2 (여기서 R
N2 는 H 또는 C
1
-4 알킬임) 및/또는 방향족 고리, 예컨대 벤젠 또는 피리딘이 개재할 수 있는 C
3-12 알킬렌기이며;
Y 및 Y'는 O, S 또는 NH로부터 선택되며;
R
6' , R
7' , R
9' 는 각각 R
6 , R
7 및 R
9 와 동일한 기로부터 선택되고, R
10' 및 R
11' 는 R
10 및 R
11 과 동일하며, 여기서 R
11 및 R
11' 가 SO
z M일 경우, M은 2가의 약학적으로 허용가능한 양이온을 나타낼 수 있다.

5. 发明授权

KR102100467B1 ＣＤ33 항체 및 암을 치료하기 위한 이의 용도 有权
公开(公告)号：KR102100467B1
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：KR1020147035516
申请日：2013-05-15
申请人： 시애틀 지네틱스, 인크.
发明人： 서덜랜드,메이컹 , 리안,모린 , 서스만,장고 , 버크,패트릭 , 제프리,스코트
IPC分类号： C07K16/28 , C07K16/46 , A61K39/395 , A61K47/48 , A61P35/00

6. 发明公开

KR1020150013321A ＣＤ33 항체 및 암을 치료하기 위한 이의 용도 审中-实审
标题翻译： CD33抗体及其用途来治疗癌症
公开(公告)号：KR1020150013321A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：KR1020147035516
申请日：2013-05-15
申请人： 시애틀 지네틱스, 인크.
发明人： 서덜랜드,메이컹 , 리안,모린 , 서스만,장고 , 버크,패트릭 , 제프리,스코트
IPC分类号： C07K16/28 , C07K16/46 , A61K39/395 , A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： C07K16/2803 , A61K31/551 , A61K47/6849 , A61K2039/505 , C07K16/2896 , C07K2317/24 , C07K2317/33 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/567 , C07K2317/73 , C07K2317/92 , C07K16/28 , A61K39/395 , A61K47/50 , C07K16/46 , Y10S530/809
摘要： 본 발명은 CD33에 특이적으로 결합하는 뮤린, 키메라, 및 인간화 항체를 제공한다. 상기 항체는 다양한 암의 치료 및 진단 뿐만 아니라 CD33을 검출하는데 유용하다.

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