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1. 发明授权

KR100853439B1 흰털가시오가피 추출물 ＨＳ－70의 주성분들을 포함하는발기부전 치료제 失效
标题翻译：含有ACANTHOPNAX DIVARICATUS VAR.ALBEOFRUCTUS HS-70萃取物的主要组分的精神功能治疗剂
公开(公告)号：KR100853439B1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：KR1020070017532
申请日：2007-02-21
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 이정형 , 이경 , 홍영수 , 채홍복
IPC分类号： A61K36/254 , A61P15/10 , A61K31/015
CPC分类号： A61K31/36 , A61K31/34 , A61K31/7048 , A61K36/254
摘要： A therapeutic agent comprising a compound isolated and purified from an alcohol extract of Acanthopanax divaricatus var. albeofructus is provided to show corpus cavernosum relaxation effect and generate NOx in endothelial cells, thereby being usefully used for treating erectile dysfunction. An agent for treating erectile dysfunction comprises sesamin, tortoside A, syringaresinol or elutheroside E, which is isolated from an alcohol extract of Acanthopanax divaricatus var. albeofructus.
摘要翻译：一种治疗剂，其包含从Acanthopanax divaricatus var。的醇提取物中分离和纯化的化合物。提供albeofructus以显示海绵体松弛效应，并在内皮细胞中产生NO x，从而有效地用于治疗勃起功能障碍。治疗勃起功能障碍的药物包括芝麻素，托托品A，丁香腈或厄洛替罗E，其与刺五加的醇提取物分离。 albeofructus。

2. 发明授权

KR100559493B1 오갈피 추출물을 유효성분으로 함유하는 발기부전 치료제 失效
标题翻译：包含Ogalpi提取物的勃起功能障碍治疗剂
公开(公告)号：KR100559493B1
公开(公告)日：2006-03-10
申请号：KR1020050103405
申请日：2005-10-31
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 이정형 , 홍영수 , 김영호 , 최영득
IPC分类号： A61K36/254
摘要： 본 발명은 오갈피 알코올 추출물을 유효성분으로 함유하는 발기부전 치료제에 관한 것으로, 본 발명의 오갈피 알코올 추출물은 음경의 발기력을 증가시키는 효과가 뛰어나 발기부전을 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

3. 发明公开

KR1020060014532A 젤다나마이신 유도체 및 그 생합성 방법 失效
标题翻译： GELDAAMYCIN衍生物及其生产方法
公开(公告)号：KR1020060014532A
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：KR1020040063106
申请日：2004-08-11
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 홍영수 , 이동호 , 이정형 , 성광수
IPC分类号： C07D225/06
CPC分类号： C07D225/06
摘要： 본 발명은 스트렙토마이세스 하이그로스코피쿠스 아종 두아마이세티쿠스 (
Streptomyces hygroscopicus subsp.
duamyceticus ) 균주의 유전자 조작에 의해 생합성되는 벤조퀴논 안사마이신(Benzoquinone ansamycin)인 젤다나마이신 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 보다 자세하게는 스트렙토마이세스 하이그로스코피쿠스 아종 두아마이세티쿠스 균주의 젤다나마이신 O-카바모일트렌스퍼라제 유전자 (
gel 8 유전자)-비활성 변이주, 상기 변이주의 제조방법 및 상기 변이주로부터 얻은 젤다나마이신 유도체인 4,5-디하이드로-7-
O -데스카바모일-7-하이드록시젤다나마이신 및 4,5-디하이드로-7-
O -데스카바모일-7-하이드록시-17-
O -데메틸젤다나마이신에 대한 것이다. 이러한 본 발명의 젤다나마이신 유도체들은 젤다나마이신과 유사하게 Hsp90 억제 작용을 나타내어 항생제, 항진균제, 항바이러스제, 면역억제제, 항염증제, 항암제 등으로 유용하게 사용될 수 있다.

젤다나마이신, 스트렙토마이세스, 항암제

4. 发明授权

KR100402714B1 디테르펜계 화합물을 염증질환, 면역질환 및 암 치료제로사용하는 신규한 용도 失效
标题翻译： 디테르펜계화합물을염증질환，역역질환및암암암료제제
公开(公告)号：KR100402714B1
公开(公告)日：2003-11-13
申请号：KR1020020082517
申请日：2002-12-23
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 이정형 , 김항섭 , 홍영수 , 황방연
IPC分类号： A61K31/122
摘要： PURPOSE: Provided is a novel use of diterpene compounds as therapeutic agents of inflammation, immune disease and cancer, particularly, the diterpene compounds includes kamebanin of the formula(1), kamebacetal A of the formula(2), kamebakaurin of the formula(3) and exisanin A of the formula(4) which have excellent anti-inflammatory and anti-cancer activities. CONSTITUTION: The diterpene compounds including kamebanin of the formula(1), kamebacetal A of the formula(2), kamebakaurin of the formula(3) and exisanin A of the formula(4) inhibit NF-kB which is a transcriptional factor in the expression of iNOS or COX-2. Especially kamebakaurin inhibits the expression of Bfl-1/A1, cIAP-1 and cIAP-2 which inhibit cell death. An inhibitor of expression of cell death inhibitory genes contains kamebanin, kamebacetal A, kamebakaurin and exisanin A, or their pharmaceutically acceptable salts as active ingredients.
摘要翻译：目的：提供了二萜化合物作为炎症，免疫疾病和癌症治疗剂的新用途，特别是二萜化合物包括式（1）的kamebanin，式（2）的kamebacetal A，式（3）的kamebakaurin ）和具有优异的抗炎和抗癌活性的式（4）的异黄酮A. 构成：包含式（1）的kamebanin，式（2）的kamebacetal A，式（3）的kamebakaurin和式（4）的exisanin A的二萜化合物抑制NF-kB，其是转录因子表达iNOS或COX-2。尤其是kamebakaurin抑制Bfl-1 / A1，cIAP-1和cIAP-2的表达，抑制细胞死亡。细胞死亡抑制基因的表达抑制剂含有作为有效成分的kamebanin，kamebacetal A，kamebakaurin，exisanin A或它们的药学上可接受的盐。

5. 发明公开

KR1020030048312A ＡＧＩ-7 화합물과 세스칸델린의 효율적 제조방법 失效
标题翻译：制备SESCANDELIN及其类似物的方法AGI-7
公开(公告)号：KR1020030048312A
公开(公告)日：2003-06-19
申请号：KR1020010078376
申请日：2001-12-12
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 김상희 , 김항섭 , 이정형
IPC分类号： C07D311/76
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： PURPOSE: A process for preparing sescandelin and analogue thereof AGI-7 is provided, thereby easily preparing sescandelin and AGI-7 having improved angiogenesis-inhibiting activity in higher yield. CONSTITUTION: A process for preparing sescandelin of the formula(1) and AGI-7 of the formula(2) comprises the steps of: (a) reacting a compound of the formula(3) in formic acid or acetic acid or aqueous formic acid to form a ring structure and remove benzyl group as a protecting group, thereby preparing AGI-7 of formula(2); (b) selectively oxidizing 3-methyl-4-formyl isocumarin as a side-product of the step (a) using a oxidizing agent to purify the AGI-7 of the formula(2); and reducing acetyl group at C4 site of AGI-7 of the formula(2) using a reducing agent, wherein R is benzyl; the oxidizing agent is selected from RuO4, Ag2O, NaClO2, CrO3, KMnO4 and O2; and the reducing agent is selected from Li, Na, LiH, BH3, LiBH4, NaBH4, KBH4, Zn(BH4)2, NaBH3CN, LiBHEt3, Bu2AlH, LiAlH4, Et3SiH and SmI2.
摘要翻译：目的：提供制备菊苣苷及其类似物AGI-7的方法，从而容易地制备具有改善的血管发生抑制活性的更高产量的菊苣苷和AGI-7。构型：制备式（1）的西泮丁烷和式（2）的AGI-7的方法包括以下步骤：（a）使式（3）的化合物在甲酸或乙酸或水性甲酸形成环结构并除去苄基作为保护基，从而制备式（2）的AGI-7; （b）使用氧化剂选择性氧化作为步骤（a）的副产物的3-甲基-4-甲酰基异烟酸，以纯化式（2）的AGI-7; 并使用还原剂还原式（2）的AGI-7的C4位点的乙酰基还原，其中R是苄基; 氧化剂选自RuO4，Ag2O，NaClO2，CrO3，KMnO4和O2; 还原剂选自Li，Na，LiH，BH3，LiBH4，NaBH4，KBH4，Zn（BH4）2，NaBH3CN，LiBHEt3，Bu2AlH，LiAlH4，Et3SiH和SmI2。

6. 发明授权

KR100902094B1 상백피 추출물, 이의 분획물 및 상기 분획물에서 분리한２―아릴벤조퓨란계 화합물을 유효성분으로 함유하는 암예방 및 치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译：用于预防和治疗癌症的药物组合物含有提取物，级分和分离的2-芳基苯并呋喃化合物作为活性成分
公开(公告)号：KR100902094B1
公开(公告)日：2009-06-09
申请号：KR1020070078888
申请日：2007-08-07
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 이경 , 홍영수 , 윈디엔닷 , 김학군 , 이정형
IPC分类号： A61K31/35 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 상백피(
Mori

Cortex

Radicis ) 추출물, 이의 분획물 또는 상기 분획물에서 분리한 2-아릴벤조퓨란(2-aryl benzofuran)계 화합물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 본 발명은 알코올 또는 알코올 수용액을 용매로 하여 추출되는 상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 및 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1(Hypoxia-inducible factor-1, 저산소유도인자-1)의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타냄으로써 다양한 암 질환의 치료제로 사용될 수 있고 또한, HIF-1의 표적 유전자인 VEGF(vascular endothelial growth factor, 혈관내피성장인자)에 대하여 선택적인 발현 저해 작용이 있으므로 저산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGF의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.
상백피, 2-아릴벤조퓨란계, HIF-1, HIF-1α, 항암 활성, 당뇨병성 망막증, 관절염

7. 发明授权

KR100842351B1 인돌 유도체를 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용약학적 조성물 失效
标题翻译：用于预防和治疗含有作为活性成分的吲哚衍生物的癌症的药物组合物
公开(公告)号：KR100842351B1
公开(公告)日：2008-06-30
申请号：KR1020070000927
申请日：2007-01-04
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 이경 , 이정형 , 홍영수 , 김학군 , 김진환
IPC分类号： A61K31/404 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , Y10S514/825 , Y10S514/912
摘要： A pharmaceutical composition containing indole derivatives is provided to inhibit activity of HIF-1(hypoxia inducible factor-1) as a transcription factor induced hypoxia, so that the composition is useful for the prevention and treatment of cancers including liver cancer, stomach cancer and breast cancer. A pharmaceutical composition for the prevention and treatment of cancers contains indole derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is COORa, CONRbRc or C1-C4 alkyl group; Ra is H or C1-C4 alkyl; and Rb and Rc are each independently C1-C5 alkyl group substituted by C3-C5 heteroaryl group containing N, O or S or C3-C5 heterocycle group containing N, O or S, H or C1-C5 alkyl group. Further, the pharmaceutical composition is used as a pharmaceutical composition for treating diabetic retinopathy or rheumatoid arthritis.
摘要翻译：提供含有吲哚衍生物的药物组合物以抑制作为转录因子诱导的缺氧的HIF-1（缺氧诱导因子-1）的活性，使得该组合物可用于预防和治疗包括肝癌，胃癌和乳腺癌在内的癌症癌症。用于预防和治疗癌症的药物组合物包含由式（1）表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐，其中R是COORa，CONRbRc或C 1 -C 4烷基; R a是H或C 1 -C 4烷基; R b和R c各自独立地是被含有N，O或S或含有N，O或S，H或C 1 -C 5烷基的C 3 -C 5杂环基团的C 3 -C 5杂芳基取代的C 1 -C 5烷基。此外，药物组合物用作治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿性关节炎的药物组合物。

8. 发明授权

KR100811100B1 벤즈아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환예방 및 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：用于预防和治疗含有苯并唑衍生物作为活性成分的代谢异常的药物组合物
公开(公告)号：KR100811100B1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：KR1020060094131
申请日：2006-09-27
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이현선 , 이경 , 이정준 , 김영국 , 노문철 , 이정형 , 홍영수 , 박혜란
IPC分类号： A61K31/423 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/423
摘要： A novel benzazole derivative is provided to control lipid metabolism and energy metabolism effectively by inhibiting the activity of diacylglycerol acyltransferase(DGAT) inducing metabolic disorder such as obesity and diabetes, thereby being usefully used for treating the metabolic disorder. A pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic disorder such as obesity, diabetes, type 2 diabetes, hyperlipidemia and arteriosclerosis comprises a benzazole derivative represented by the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. In the formula(1), R1 is a substituent at a C5 or C6 position of benzoxazole or benzimidazole and is selected from the group consisting of COORa, CONRbRc and SO2NH2(wherein Ra is H or C1-2 alkyl; each Rb and Rc is independently selected from the group consisting of C1-5 alkyl(which may be substituted by at least one substituent selected from the group consisting of C3-5 heteroaryl including at least one selected from the group consisting of N, O, and S, C3-5 heterocycle including at least one selected from the group consisting of N, O, and S, and amino substituted by C1-3 alkyl), H, amino and C1-3 alkyl; R2 is C1-10 alkyl, halogen or nitro; R3 is H or halogen; and X is O or NH).
摘要翻译：提供了一种新的苯唑衍生物，通过抑制诱导代谢紊乱（如肥胖和糖尿病）的二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）的活性，有效地用于治疗代谢紊乱，有效控制脂质代谢和能量代谢。用于预防和治疗诸如肥胖，糖尿病，2型糖尿病，高脂血症和动脉硬化的代谢紊乱的药物组合物包含式（1）表示的苯并唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。在式（1）中，R 1是苯并恶唑或苯并咪唑的C5或C6位的取代基，选自COORa，CONRbRc和SO2NH2（其中Ra是H或C1-2烷基;每个Rb和Rc是独立地选自C 1-5烷基（其可以被至少一个选自由选自N，O和S组成的组中的至少一种的C3-5杂芳基组成的组中的至少一个取代基取代，C3- 5杂环，包括选自N，O和S中的至少一个，和被C 1-3烷基取代的氨基），H，氨基和C 1-3烷基; R 2是C 1-10烷基，卤素或硝基; R 3 是H或卤素; X是O或NH）。

9. 发明授权

KR100702185B1 신규 소비실리노이드 폴리케타이드 및 이의 용도 失效
标题翻译：新消费甲硅烷酮聚酮化合物及其用途
公开(公告)号：KR100702185B1
公开(公告)日：2007-04-03
申请号：KR1020050099952
申请日：2005-10-22
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 이정형 , 이동호 , 홍영수 , 이경
IPC分类号： C07D407/08
摘要： 본 발명은 신규 소비실리노이드 폴리케타이드 및 이의 용도에 관한 것으로, 토양 진균에서 분리한 소비실리노이드계 화합물인 신규 디하이드로트리코디메롤은 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체(Peroxisome proliferator-activated receptor) 감마의 작동체로 작용하며, TNF-α(Tumor Necrosis Factor-α)와 산화질소(nitric oxide)의 생성을 저해하여 제 2형 당뇨병 및 염증성 질환 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
소비실리노이드 폴리케타이드, 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 감마.
摘要翻译：本发明涉及一种新的消费二氧化硅大麻素聚凯恩潮汐和它的使用，消费，从土壤真菌的二氧化硅基大麻素类化合物的分离是一个新的二氢树协调merol是过氧化物酶体增殖因子激活受体（过氧化物酶体增殖物激活受体）伽马（TNF-α）和一氧化氮（一氧化氮），因此可用于治疗2型糖尿病和炎性疾病。

10. 发明授权

KR100592805B1 인덴 유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： INDENE衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100592805B1
公开(公告)日：2006-06-26
申请号：KR1020040025217
申请日：2004-04-13
申请人： 한국화학연구원 , 한국생명공학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 천혜경 , 유성은 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 김남기 , 이장혁 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 김종훈 , 이정형 , 김승준
IPC分类号： C07C251/44
CPC分类号： C07D213/30 , C07C291/02 , C07C309/66 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/74 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D277/24 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/70 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

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