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1. 发明授权

KR100592805B1 인덴 유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： INDENE衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100592805B1
公开(公告)日：2006-06-26
申请号：KR1020040025217
申请日：2004-04-13
申请人： 한국화학연구원 , 한국생명공학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 천혜경 , 유성은 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 김남기 , 이장혁 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 김종훈 , 이정형 , 김승준
IPC分类号： C07C251/44
CPC分类号： C07D213/30 , C07C291/02 , C07C309/66 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/74 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D277/24 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/70 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

2. 发明公开

KR1020050100051A 인덴 유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： INDENE衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050100051A
公开(公告)日：2005-10-18
申请号：KR1020040025217
申请日：2004-04-13
申请人： 한국화학연구원 , 한국생명공학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 천혜경 , 유성은 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 김남기 , 이장혁 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 김종훈 , 이정형 , 김승준
IPC分类号： C07C251/44
CPC分类号： C07D213/30 , C07C291/02 , C07C309/66 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/74 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D277/24 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/70 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

3. 发明授权

KR100580057B1 우레아기를 포함하는 피라졸리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：包含尿素组或其药学上可接受的盐的吡咯烷衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100580057B1
公开(公告)日：2006-05-12
申请号：KR1020040024910
申请日：2004-04-12
申请人： 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 천혜경 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 이장혁 , 권혁만 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 이건호
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다.

상기 식에서,
R
1 은 , , , , , , , , , . , 또는
(여기에서, R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니 트로, 히드록시, 아미노, CO
2 H, CONH
2 , CSNH
2 , C
1-4 알킬, C
1-4 할로알킬, C
1-7 알콕시, C
1-4 알킬아미노, C
1-4 알킬티오기, C
1-4 알킬아미드, C
1-4 아실아미노, C
1-4 아실옥시기, C
1-4 알킬술폰아미드 또는 C
1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고,
R
2 는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며;
R
3 는 아미노산 잔기이다.

4. 发明公开

KR1020050099732A 우레아기를 포함하는 피라졸리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：包含尿素组或其药学上可接受的盐的吡咯烷衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050099732A
公开(公告)日：2005-10-17
申请号：KR1020040024910
申请日：2004-04-12
申请人： 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 천혜경 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 이장혁 , 권혁만 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 이건호
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다.

상기 식에서,
R
1 은 , , , , , , , , , . , 또는
(여기에서, R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO
2 H, CONH
2 , CSNH
2 , C
1-4 알킬, C
1-4 할로알킬, C
1-7 알콕시, C
1-4 알킬아미노, C
1-4 알킬티오기, C
1-4 알킬아미드, C
1-4 아실아미노, C
1-4 아실옥시기, C
1-4 알킬술폰아미드 또는 C
1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고,
R
2 는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며;
R
3 는 아미노산 잔기이다.

5. 发明授权

KR100547193B1 시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：氰基吡唑啉衍生物，其药学上可接受的盐及其制备方法
公开(公告)号：KR100547193B1
公开(公告)日：2006-01-31
申请号：KR1020030035444
申请日：2003-06-02
申请人： 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 천혜경 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 이재목 , 이건호 , 박성대 , 이장혁
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 시아노-피라졸린 유도체는 디펩티딜 펩티다제-IV(DPP-IV)의 활성을 억제하므로 이를 포함하는 약학 조성물은 DPP-IV에 의해서 매개되는 인슐린 의존성, 비인슐린 의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 손상된 글루코스 내성과 같은 질환의 치료제로서 매우 유용하다:

상기 식에서, A는 또는 이고,
상기 식에서, R
1 은 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐 또는 페닐 잔기이고;
R
2 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플 루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐, 페닐 또는 치환되지 않거나 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 벤조일 잔기이고;
R
3 은 치환된 아다만틸이고;
R
4 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 수소, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 또는 할로겐이다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型氰基 - 吡唑啉衍生物，其药学上可接受的盐及其制备。本发明吡唑啉衍生物的氰基的二肽基肽-IV包括相同的，所以抑制（DPP-IV）的活性的药物组合物是胰岛素依赖由DPP-IV介导的，非胰岛素依赖型糖尿病，关节炎，肥胖，骨质疏松和葡萄糖耐量降低。

6. 发明公开

KR1020040104055A 시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：包含ACYL基团和药物可接受的盐的氰基 - 吡唑烷衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020040104055A
公开(公告)日：2004-12-10
申请号：KR1020030035444
申请日：2003-06-02
申请人： 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 천혜경 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 이재목 , 이건호 , 박성대 , 이장혁
IPC分类号： C07D403/06
摘要： PURPOSE: Cyano-pyrazolidine derivatives comprising acyl group and pharmaceutical acceptable salts thereof, and a method for the preparation thereof are provided, which derivatives have improved DPP-IV(dipeptidyl peptidase-IV) inhibiting activity, so that they are useful for treatment of disease associated with DPP-IV, such as insulin or non-insulin dependent diabetes, arthritis, obeseness, osteoporosis and damaged glucose resistance. CONSTITUTION: The cyano-pyrazolidine derivatives comprising acyl group represented by formula (1) or pharmaceutical acceptable salts thereof are provided, wherein A is a group of formula (2), (3), (4), (5) or (6); R1 is the same or different, and pyridinyl which is substituted with one or two C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, pyrimidinyl or phenyl; R2 is the same or different, and pyridinyl which is substituted with one or two C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, pyrimidinyl, phenyl or benzoyl which is optionally substituted with one or two halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro; R3 is substituted adamantyl of formula (7); R' is hydroxy, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkanoyloxy or R5R6NCO; R" is hydrogen, or R' and R" are independently C1-C4 alkyl; R5 and R6 are independently C1-C4 alkyl or phenyl(optionally substituted with C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen or trifluoromethyl); and R4 is the same or different, and one or two hydrogen, hydroxy, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or halogen.
摘要翻译：目的：提供包含酰基的氰基 - 吡唑烷衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，该衍生物具有改善的DPP-IV（二肽基肽酶-IV）抑制活性，因此它们可用于治疗疾病与DPP-IV相关，例如胰岛素或非胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，功能，骨质疏松症和损伤的葡萄糖耐药性。构成：提供了包含式（1）所示酰基的氰基 - 吡唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中A为式（2），（3），（4），（5）或（6） ; R 1相同或不同，被一个或两个C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，嘧啶基或苯基取代的吡啶基; R 2相同或不同，被一个或两个C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，嘧啶基，苯基或苯甲酰基取代的吡啶基，其任选被一个或两个卤素，三氟甲基，氰基或硝基; R3是式（7）的取代金刚烷基; R'是羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷酰氧基或R 5 R 6 NCO; R“是氢，或者R'和R”独立地是C 1 -C 4烷基; R 5和R 6独立地为C 1 -C 4烷基或苯基（任选被C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或三氟甲基取代）; 和R 4相同或不同，和一个或两个氢，羟基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素。

7. 发明公开

KR1020070040059A 신규 피리미딘유도체 및 이를 함유한 ＩＫＫ―β저해제로서 유용한 약학조성물 无效
标题翻译：新颖的吡嗪衍生物和药物组合物可以用作IKK-β; 抑制剂
公开(公告)号：KR1020070040059A
公开(公告)日：2007-04-16
申请号：KR1020050095356
申请日：2005-10-11
申请人： 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 김명화 , 박준호 , 천광우 , 최재원 , 오병규 , 원란 , 이장혁 , 김광희 , 김선미
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14
摘要： 본 발명은 우수한 항염증 및 항암활성을 갖는 신규 피리미딘 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 염증 및 암질환의 치료를 위한 조성물을 제공한다.
본 발명에 따른 화합물은 각종 면역 및 염증질환유발에 밀접한 관련이 있는 전사인자 NF-kB 활성억제에 관여하는 IκB 키나제-β (IKK-β)에 대해 강한 저해활성 나타냄으로써, 이를 포함하는 조성물은 염증 질환, 특히 관절염과 암의 치료를 위한 약제로써 이용가능하다.
항염증물질, 염증질환, 관절염, 항암제

8. 发明公开

KR1020050091462A 푸로피리미딘 화합물 및 이를 포함하는 ＤＤＲ2 티로신키나아제 활성 저해제 无效
标题翻译：丙烯酰胺化合物和包含其的DDR2酪氨酸激酶激活抑制剂
公开(公告)号：KR1020050091462A
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：KR1020040016922
申请日：2004-03-12
申请人： 한국과학기술연구원 , 제일파마홀딩스 주식회사
发明人： 양범석 , 양경미 , 김해종 , 박인성 , 박성대 , 이장혁 , 권혁만 , 우병영
IPC分类号： C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04
摘要： 본 발명은 신규한 푸로피리미딘 화합물, 이들의 약학적으로 허용되는 염, 및 이들을 포함하는 DDR2(Discoidin Domain Receptor 2) 티로신 키나아제 활성 저해제에 관한 것이다. 상기 푸로피리미딘 화합물은 화학식 1, 화학식 2 또는 화학식 3로 정의되는 화합물, 이들의 전구체일 수 있으며, 유리형태 또는 산 부가염 형태로 존재 할 수 있다. 본 발명의 푸로피리미딘 화합물은 DDR2 티로신 키나아제의 활성을 억제하는 효과를 갖기 때문에, 간경화, 류마티스 관절염, 암 등과 같이, DDR2 티로신 키나아제 활성이 관여하는 질환을 치료하는데 사용될 수 있다.
[화학식 1]

[화학식 2]

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