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    • 1. 发明公开
      KR1020080004646A 2-알킬레닐옥시-3-에티닐피리도［2,3-ｂ］피라진 유도체 有权
    • 2-알킬레닐옥시-3-에티닐피리도［2,3-ｂ］피라진 유도체
    • 2-亚苄氧基-3-乙酰基吡啶[2,3-B]吡嗪衍生物
    • KR1020080004646A
    • 2008-01-10
    • KR1020060063214
    • 2006-07-06
    • 제이더블유중외제약 주식회사 , 한국화학연구원
    • 이수진 , 공영대 , 전문국 , 문성환 , 전기호 , 김종민 , 이상휘 , 이상학 , 강명주
    • C07D471/04
    • Y02P20/55 , C07D471/04
    • A 2-alkylenyloxy-3-ethynylpyrido[2,3-b]pyrazine derivative is provided to be usefully used as an anticancer agent by using excellent HIF-1alpha gene expression inhibitory activity thereof. A 2-alkylenyloxy-3-ethynylpyrido[2,3-b]pyrazine derivative is represented by the formula(1), where A is selected from the group consisting of alkyl, aryl, and heteroaryl; Y is a single bond, or an alkylene which may be substituted by one to five substituents selected from the group consisting of hydroxy, alkyl-OH, O-alkyl and phenyl; Z is selected from the group consisting of H, halogen, hydroxy, alkyl, alkyl-OH, alkenyl, haloalkyl, O-alkyl, O-haloalkyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-heterocycle, O-alkyl-aryl, O-alkyl-heteroaryl, O-alkyl-heterocycle, O-alkyl-NH2, O-alkyl-NH(alkyl), O-alkyl-N(alkyl)2, C(O)alkyl, alkyl-C(O)alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(alkyl), C(O)N(alkyl)2, C(O)NH(aryl), C(O)N(aryl)2, C(O)NH(heteroaryl), C(O)N(heteroaryl)2, C(O)O-alkyl, C(O)O-aryl, C(O)O-heteroaryl, OC(O)-alkyl, OC(O)-aryl, OC(O)heteroaryl, OC(O)NH2, OC(O)NH(alkyl), OC(O)N(alkyl)2, OC(O)N(alkyl)N(alkyl)2, OC(O)NH(aryl), OC(O)NH(heteroaryl), NH2, NH(alkyl), N(alkyl)2, NH(aryl), N(alkyl)(aryl), N(aryl)2, NH(heteroaryl), etc., provided that a compound that the A is methyl, and Y-Z is H is excluded. A pharmaceutical composition for treating and preventing cancer comprises the 2-alkylenyloxy-3-ethynylpyrido[2,3-b]pyrazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
    • 提供2-亚烷基氧基-3-乙炔基吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物通过使用优异的HIF-1α基因表达抑制活性可用作抗癌剂。 2-烷基氧基-3-乙炔基吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物由式（1）表示，其中A选自烷基，芳基和杂芳基; Y是单键，或可以被一至五个选自羟基，烷基-OH，O-烷基和苯基的取代基取代的亚烷基; Z选自H，卤素，羟基，烷基，烷基-OH，烯基，卤代烷基，O-烷基，O-卤代烷基，O-芳基，O-杂芳基，O-杂环，O-烷基 - 芳基， O-烷基 - 杂芳基，O-烷基 - 杂环，O-烷基-NH 2，O-烷基-NH（烷基），O-烷基-N（烷基）2，C（O）烷基，烷基-C（O） ，C（O）NH 2，C（O）NH（烷基），C（O）N（烷基）2，C（O）NH（芳基），C（O）N（芳基）2，C（O） （O）O-杂芳基，C（O） - 烷基，OC（O） - 烷基，C（O） 芳基，OC（O）杂芳基，OC（O）NH 2，OC（O）NH（烷基），OC（O）N（烷基）2，OC（O） ）NH（芳基），OC（O）NH（杂芳基），NH 2，NH（烷基），N（烷基）2，NH（芳基），N（烷基）（芳基），N（芳基）2，NH ）等，条件是排除A为甲基，YZ为H的化合物。 用于治疗和预防癌症的药物组合物包括2-亚烷基氧基-3-乙炔基吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐。
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