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1. 发明授权

KR101892575B1 리버스-턴 유사체의 신규한 화합물 및 그 제조방법과 용도 有权
公开(公告)号：KR101892575B1
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：KR1020137006430
申请日：2011-10-14
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 정재욱 , 김미정 , 이용실 , 마상호 , 조영석 , 이상학 , 나영준 , 강명주 , 박월성
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： 본발명은피라지노트리아지논(Pyrazino-triazinone)을기본구조로갖는, 리버스-턴유사체의신규한화합물및 이의제조방법에관한것이고, 또한상기화합물의항암효과등의질병치료제, 특히급성골수성백혈병의치료제로서의용도에관한것이다.

2. 发明授权

KR101692921B1 리버스턴 유사체의 신규한 화합물 및 그 제조방법과 용도 有权
标题翻译：新颖的化合物使模拟物成为制备过程及其用途
公开(公告)号：KR101692921B1
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：KR1020117026683
申请日：2010-04-14
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 정경윤 , 정재욱 , 정민욱 , 정희경 , 라현주 , 마상호 , 이용실
IPC分类号： C07D487/04 , C07F9/6561 , A61K31/5025
CPC分类号： C07F9/6561 , C07D487/04
摘要： 본발명은피라지노트리아지논(Pyrazino-triazinone)을기본구조로갖는, 리버스-턴유사체의신규한화합물및 항암효과등의질병치료, 특히급성골수성백혈병의치료용도에관한것이다. 또한본 발명의리버스-턴유사체를경제적으로대량생산할수 있는제조방법을제공한다.
摘要翻译：公开了基于吡嗪三嗪酮框架的新型逆转模拟物及其在治疗癌症，特别是急性骨髓性白血病中的应用。还提供了用于大规模制造反转模拟物的方法。

3. 发明公开

KR1020140020224A 리버스-턴 유사체의 신규한 화합물 및 그 제조방법과 용도 审中-实审
标题翻译：反转式的新型化合物及其生产方法及其用途
公开(公告)号：KR1020140020224A
公开(公告)日：2014-02-18
申请号：KR1020137006430
申请日：2011-10-14
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 정재욱 , 김미정 , 이용실 , 마상호 , 조영석 , 이상학 , 나영준 , 강명주 , 박월성
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to a novel compound of a reverse-turn analogue having pyrazino-triazinone as a basic structure, and a production method thereof. The present invention also relates to a use of the compound as a disease treatment having an anticancer effect, especially for a treatment of acute myeloid leukemia.
摘要翻译：本发明涉及一种具有吡嗪并三嗪酮作为基本结构的逆转类似物的新化合物及其制备方法。本发明还涉及该化合物作为具有抗癌作用的疾病治疗的用途，特别是用于治疗急性骨髓性白血病。

4. 发明公开

KR1020120028877A 리버스턴 유사체의 신규한 화합물 및 그 제조방법과 용도 有权
标题翻译：新型化学反应的化合物使其成为可能，其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR1020120028877A
公开(公告)日：2012-03-23
申请号：KR1020117026683
申请日：2010-04-14
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 정경윤 , 정재욱 , 정민욱 , 정희경 , 라현주 , 마상호 , 이용실
IPC分类号： C07D487/04 , C07F9/6561 , A61K31/5025
CPC分类号： C07F9/6561 , C07D487/04 , A61K31/5025 , C07F9/65611
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing reverse-turn mimetic with pyrazino-triazinone as a basic structure is provided to effectively suppress proliferation of acute myeloid leukemia cells. CONSTITUTION: A novel compound of reverse-turn mimetics is denoted by chemical formula I. A pharmaceutical composition contains the compound of chemical formula I and pharmaceutically acceptable excipient. A method for treating acute myelocytic leukemia(AML) comprises a step of administering effective amount of the pharmaceutical composition to a patient with AML. A method for preparing the compound of chemical formula I comprises: a step of introducing an acyl group to indole-7-carbaldehyde by Friedel-Crafts acylation to prepare 3-acyl-indole-7-carbaldehyde; a step of introducing alkyl groups and amino acetal groups to 3-acyl-indole-7-carbaldehyde to prepare a 1-alkyl-3-acyl-indole derivative; a step of performing amidation to prepare reaction intermediates; a step of cyclizing to prepare a cyclic intermediate; and a step of phosphating the cyclic intermediate.
摘要翻译：目的：提供含有吡嗪三嗪酮作为碱性结构的反转模拟物的药物组合物，以有效抑制急性骨髓性白血病细胞的增殖。构成：化学式I表示逆转模拟物的新型化合物。药物组合物含有化学式I化合物和药学上可接受的赋形剂。用于治疗急性骨髓性白血病（AML）的方法包括向有患有AML的患者施用有效量的药物组合物的步骤。制备化学式I化合物的方法包括：通过弗瑞德 - 克来福特酰化将酰基引入吲哚-7-甲醛的步骤以制备3-酰基 - 吲哚-7-甲醛; 将烷基和氨基缩醛基引入3-酰基 - 吲哚-7-甲醛以制备1-烷基-3-酰基 - 吲哚衍生物的步骤; 进行酰胺化以制备反应中间体的步骤; 环化以制备环状中间体的步骤; 以及使环状中间体磷酸化的工序。

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