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    • 7. 发明授权
    • 페넴화합물의 제조방법
    • 制备化合物的方法
    • KR1019960001481B1
    • 1996-01-31
    • KR1019920023207
    • 1992-12-03
    • 제이더블유중외제약 주식회사
    • 심영기송태홍황태섭안구현이미정김홍기
    • C07D499/86
    • Novel phenem cpd., (5R, 6S, 8R, 2'R)-2-(2'tetrahydrofuryl)-6-(1-hydroxyethyl)-2-phenem-3-carboxylic acid, of formula (I) and its pharmaceutical salts are prepd. by : dissolving and heating oxalic imide cpd. of formula (III) in inactive organic solvent, then intramolecular wittig cycling-reacting that with arylphosphonos acid diester to prepare the phenem cpd. of formula (IV) to be protected with its each functional gp.; step by step forming the cpd. of formula (V), or at the same time deprotection; and converting to its salts form. In the formulas, R1 is hydroxyl protecting gp., esp. t-butyldimethylsilyl; R2 is carboxyl protecting gp., esp. aryl, P-nitrobenzyl or 2-(trimethylsilyl) ethyl; M is alkali metal, esp. Na or K. The obtd. phemen cpd. has good antibacterial property, then is useful as a antimicrobial drug.
    • 式(I)的(5R,6S,8R,2'R)-2-(2'-四氢呋喃基)-6-(1-羟基乙基)-2-苯甲烯-3-羧酸及其药物 盐是预制的 通过:溶解和加热草酰亚胺cpd。 的式(III)化合物在惰性有机溶剂中,然后与芳基膦酸二酯进行分子内反应,进行反应,制备苯酚。 式(Ⅳ)化合物用其各功能性gp保护; 逐步形成cpd。 式(Ⅴ)化合物,或同时脱保护; 并转化为其盐形式。 在式中,R 1是羟基保护基,特别是。 叔丁基二甲基; R2是羧基保护基,特别是 芳基,对硝基苄基或2-(三甲基甲硅烷基)乙基; M是碱金属,尤其是 Na或K. phemen cpd 具有良好的抗菌性能,可用作抗菌药物。