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    • 1. 发明公开
    • 이미다조피리딘 유도체
    • 咪唑并吡啶衍生物
    • KR1020150076250A
    • 2015-07-06
    • KR1020157014095
    • 2013-11-26
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 세카렐리시모나엠자가시아라비야콥-뢰트네로란드비흐만위르겐
    • C07D471/04C07D403/04A61K31/437A61K31/4155
    • C07D471/04
    • 본발명은하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로허용되는산부가염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, Ar은페닐또는피리딘일이고; X은 N 또는 CH이고, X는 N 또는 CH이되, X또는 X중하나만이 N이고, 나머지하나가 CH이고; R은수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알킬, 시아노또는 S(O)-저급알킬이고; R는수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알킬또는시아노이고; n은 1 또는 2이다. 상기화합물은정신분열증, 강박성인격장애, 주우울증, 양극성장애, 불안장애, 정상적노화, 간질, 망막변성, 외상성뇌손상, 척수손상, 외상후스트레스장애, 공황장애, 파킨슨병, 치매, 알츠하이머병, 경도인지장애, 화학요법-유발인지기능장애, 다운증후군, 자폐범주성장애, 청력손실, 이명, 척수소뇌실조증, 근위축성측삭경화증, 다발성경화증, 헌팅턴병, 뇌졸중, 방사선치료, 만성스트레스, 신경-활성약물, 예컨대알코올, 아편제, 메탐페타민, 펜사이클리딘및 코카인의남용의치료를위해사용될수 있다.
    • 本发明涉及式I的化合物,或涉及uiyakhak以往的酸加成盐,外消旋混合物,或相应的对映异构体和/或可接受的光学异构体:[化学式I]式中,Ar是苯基或 和吡啶基; X是N或CH,X是N或CH,X或X中只有一个是N,另一个是CH; R是低级烷基,被氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基或S(O) - 低级烷基; R是氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基,被卤素或氰基取代的低级烷基; n是1或2; 该化合物是精神分裂症,强迫型人格障碍,国家,抑郁症,双相情感障碍,焦虑障碍,正常老化,癫痫,视网膜变性,脑外伤,脊髓损伤,创伤后应激障碍,恐慌症,帕金森氏症,老年痴呆症,阿尔茨海默氏病, 轻度认知障碍,化疗诱发的认知缺损,唐氏综合症,自闭症谱系障碍,听力丧失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩性侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿氏病,中风,放射治疗,慢性应激,神经活性 药物,例如用于酒精,鸦片,冰毒,克利夫兰院长和笔之间的可卡因滥用的治疗。
    • 3. 发明公开
    • 치환된 1,6-나프티리딘
    • 取代的1,6-萘啶
    • KR1020150085538A
    • 2015-07-23
    • KR1020157016208
    • 2013-11-18
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 세카렐리시모나엠자가시아라비야콥-뢰트네롤란트마틴라이너이페터스옌스-우베비히만위르겐
    • C07D471/04A61K31/444A61K31/506A61K31/4375
    • C07D471/04A61K31/4375A61K31/444A61K31/496A61K31/506A61K31/5377A61K31/541
    • 본발명은정신분열증, 강박성인격장애, 우울증, 양극성장애, 불안장애, 정상노화, 간질, 망막변성, 외상성뇌 손상, 척수손상, 외상후 스트레스장애, 공황장애, 파킨슨병, 치매, 알츠하이머병, 경도인지장애, 화학요법유도인지장애(케모브레인), 다운증후군, 자폐스펙트럼장애, 청력상실, 이명증, 척수소뇌실조증, 근위축성측색경화증, 다발성경화증, 헌팅톤병, 뇌졸중, 및방사선요법으로인한장애, 만성스트레스장애, 시신경병증또는황반변성, 또는알코올, 아편류, 메탐페타민, 펜시클리딘및 코카인으로부터선택된신경-활성약물의남용을치료하기위한, 하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로허용되는산 부가염, 라세믹혼합물또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체의용도에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, R'은수소또는저급알킬이고; R은할로겐, 저급알킬, 사이클로알킬또는시아노이거나, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알콕시, 할로겐, 시아노, 하이드록시, C(O)-NH-저급알킬, CH-C(O)-NH-저급알킬, CH-NH-C(O)-저급알킬, CHNH, S(O)CH및 S(O)N(CH)로부터선택된 1 내지 3개의치환기, 또는헤테로사이클로알킬기에의해임의적으로치환된페닐이거나, 저급알킬로임의적으로치환된피라졸-1, 4 또는 5-일이거나, 1 또는 2개의저급알킬기로임의적으로치환된티아졸-5-일이거나, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐또는 N(CH)로임의적으로치환된피리딘-2, 3 또는 4-일이거나, 3,6-다이하이드로-2H-피란이거나, 벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일이거나, 2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일이고; R는수소, 저급알킬, 또는알콕시로치환된저급알킬이고, R은수소, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, NH-S(O)-CH, -(CH)-O-저급알킬또는 -(CH)-S(O)-CH이거나, -S(O)CH또는저급알콕시로임의적으로치환된 -(CR)-페닐이거나, 저급알킬및 =O로임의적으로치환된 -(CH)-헤테로사이클로알킬이거나, 1 또는 2개의저급알킬기로임의적으로치환된 -(CH)-헤테로아릴이거나, 시아노로임의적으로치환된 -(CH)-사이클로알킬이거나; R및 R은이들이부착된 N 원자와함께모폴린, 피페리딘, 1,1-다이옥소-티오모폴린, 및저급알킬또는 C(O)O-저급알킬로치환될수 있는피페라진으로부터선택된헤테로환형고리를형성할수 있거나, 하이드록시로임의적으로치환된피롤리딘고리를형성할수 있고; R은독립적으로수소또는저급알킬이고; n은 0, 1, 2 또는 3이고; m은 2이다.
    • 本发明涉及通式化合物的用途,其中R'是氢或低级烷基; R1是卤素,低级烷基,环烷基或氰基; 或者是被选自低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,卤素,氰基,羟基,C(O)-NH-低级烷基,CH 2 - C(O)-NH-低级烷基,CH 2 -NH-C(O) - 低级烷基,CH 2 NH 2,S(O)2 CH 3,S(O)2 N(CH 3)2或杂环烷基; 或是任选被低级烷基取代的吡唑-1,4或5-基; 或是任选被一个或两个低级烷基取代的噻唑-5-基; 或任选被低级烷基,低级烷氧基,卤素或N(CH 3)2取代的吡啶2,3或4-基; 或者是3,6-二氢-2H-吡喃; 或者是苯并[d] [1,3]二氧杂环戊烯-5-基; 或是2,3-二氢苯并[b] [1,4]二恶英-6-基; R2是氢,被烷氧基取代的低级烷基或低级烷基; R 3是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,NH-S(O)2 -CH 3, - (CH 2)m -O-低级烷基或 - (CH 2)n -S(O) 2-CH 3; 或为 - (CR 2)n - 苯基,任选被-S(O)2 CH 3或低级烷氧基取代; 或为 - (CH 2)n - 杂环烷基,任选被低级烷基取代和= = O; 或是 - (CH 2)n - 杂芳基,任选被一个或两个低级烷基取代; 或为 - (CH 2)n - 环烷基,任选被氰基取代; 或R 2和R 3与它们所连接的N原子一起形成杂环,该杂环选自吗啉,哌啶,1,1-二氧代硫代吗啉或哌嗪,其可被低级烷基或C(O)O-低级烷基取代 ,或可以形成任选被羟基取代的吡咯烷环; R独立地为氢或低级烷基; n为0,1,2,3; m为2; 或其药学上可接受的酸加成盐与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体反应,用于治疗精神分裂症,强迫症人格障碍,抑郁症,双相性精神障碍,焦虑症,正常老化,癫痫, 视网膜变性,创伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后应激障碍,恐慌症,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知障碍,化学疗法诱发的认知功能障碍(“chemobrain”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍, 听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩性侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿舞蹈病,中风以及由于放射治疗引起的干扰,慢性应激,视神经病变或黄斑变性,或滥用选自酒精,阿片剂,甲基苯丙胺的神经活性药物 ,苯环利定或可卡因。
    • 5. 发明公开
    • 피페라지노[1,2-a]인돌-1-온 및 [1,4]다이아제피노[1,2-a]인돌-1-온
    • 哌嗪[1,2-A]吲哚-1-酮和[1,4]二氮杂萘并[1,2-A]吲哚-1-酮
    • KR1020150027832A
    • 2015-03-12
    • KR1020157003112
    • 2013-08-05
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 세카렐리시모나엠자가시아라비자콥뢰트네로란드비흐만위르겐
    • C07D487/04A61K31/4985A61K31/551
    • C07D487/04A61K31/4985A61K31/551
    • 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 산부가 염, 라세미체 혼합물 또는 이의 상응하는 거울상이성질체 및/또는 이의 광학이성질체에 관한 것이다:
      [화학식 I]

      상기 식에서,
      R
      1 은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시 또는 시아노이고;
      R
      2 는 수소, 저급 알킬, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고;
      R
      3 는 페닐, 벤조[1,3]다이옥솔릴, 2,3-다이하이드로-벤조푸란-5-일, 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴이되, 상기 페닐 및 5원 또는 6원 헤테로아릴 기는 시아노, 니트로, 아미노, 저급 다이-알킬아미노, 저급 알킬 설폰일, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 및 하이드록시로 치환된 저급 알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있고;
      X는 -CH(저급 알킬)-, -CH
      2 -, -CH
      2 CH
      2 - 또는 -CH(저급 알킬)CH
      2 -이고;
      R은 수소 또는 저급 알킬이고;
      n은 1 또는 2이다.
      상기 화합물은 정신분열증, 강박성 인격 장애, 주우울증, 양극성 장애, 불안 장애, 정상적 노화, 간질, 망막 변성, 외상성 뇌 손상, 척수 손상, 외상후 스트레스 장애, 공황 장애, 파킨슨병, 치매, 알츠하이머병, 경도 인지 장애, 화학요법-유발 인지 기능장애, 다운 증후군, 자폐 범주성 장애, 청력 손실, 이명, 척수소뇌성 실조증, 근위축성 측삭 경화증, 다발성 경화증, 헌팅턴병, 뇌졸중, 방사선요법, 만성 스트레스, 신경-활성 약물, 예컨대 알코올, 아편제, 메탐페타민, 펜사이클리딘 및 코카인의 남용의 치료에 사용될 수 있다.
    • 本发明涉及通式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1,R2,R3,X,R和n如本文所定义。 这些化合物可用于治疗精神分裂症,强迫症人格障碍,重性抑郁症,双相障碍,焦虑症,正常老化,癫痫,视网膜变性,创伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后应激障碍,恐慌症 ,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知障碍,化疗诱导的认知功能障碍,唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑共济失调,肌萎缩性侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿氏病,中风,放射治疗,慢性 压力,滥用神经活性药物,如酒精,阿片剂,甲基苯丙胺,苯环利定和可卡因。
    • 9. 发明公开
    • 인돌-카복스아마이드 유도체
    • 吲哚羧酰胺衍生物
    • KR1020160042092A
    • 2016-04-18
    • KR1020167006358
    • 2014-09-10
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 자가시아라비야콥-뢰트네롤란트페터스옌스-우베비흐만위르겐
    • C07D209/18C07D209/24C07D401/04A61K31/404A61K31/4439
    • C07D209/42A61K31/4045C07D209/18C07D209/24C07D209/30C07D401/04
    • 본발명은하기화학식 I의화합물또는이의약학적으로허용가능한산 부가염, 라세미혼합물또는이의대응거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, R은, 임의적으로저급알킬, 할로겐, 할로겐-치환된저급알킬, 하이드록시, 하이드록시-치환된저급알킬, 저급알콕시, 할로겐-치환된저급알콕시, 시아노및 나이트로로부터선택되는 1, 2 또는 3개의치환기로치환된, 아릴또는헤테로아릴이고; R는할로겐, 저급알킬또는시아노이고; R은수소, 저급알킬또는할로겐-치환된저급알킬이고; R는수소또는저급알킬이고; R및 R은수소또는저급알킬이거나, 이들이부착된 N-원자와함께헤테로사이클로알킬고리를형성할수 있다. 상기화합물은, 정신분열증, 강박성인격장애, 주요우울증, 양극성장애, 불안장애, 정상노화, 간질, 망막변성, 외상성뇌 손상, 척수외상, 외상후스트레스장애, 공황장애, 파킨슨병, 치매, 알츠하이머병, 인지장애, 화학요법-유도된인지기능장애("케모브레인(chemobrain)"), 다운증후군, 자폐범주장애, 청력상실, 이명, 척수소뇌실조증, 근위축성측색경화증, 다발성경화증, 헌팅톤병, 뇌졸중; 및방사선요법, 만성스트레스, 또는알코올, 아편제, 메탐페타민, 펜사이클리딘및 코카인으로부터선택되는신경-활성약물의남용으로인한장애의치료에사용될수 있다.
    • 本发明涉及通式的化合物,其中R 1是芳基或杂芳基,其任选地被一个,两个或三个选自低级烷基,卤素,被卤素取代的低级烷基,羟基,低级烷氧基,被 卤素,氰基或硝基; R2是卤素,低级烷基或氰基; R3是氢或低级烷基; R4是氢或低级烷基; R5,R6是氢,低级烷基,或者可以与它们所连接的N-原子一起形成杂环烷基环; 或其药学上可接受的酸加成盐与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体反应。 这些化合物可用于治疗精神分裂症,强迫症人格障碍,重性抑郁症,双相障碍,焦虑症,正常老化,癫痫,视网膜变性,创伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后应激障碍,恐慌症 ,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,认知障碍,化学诱导的认知功能障碍(“化学脑”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩性侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿氏病,中风, 以及选自酒精,阿片剂,甲基苯丙胺,苯环利定和可卡因的放射治疗,慢性应激或神经活性药物滥用所造成的干扰。