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1. 发明公开

KR1020150027832A 피페라지노[1,2-a]인돌-1-온 및 [1,4]다이아제피노[1,2-a]인돌-1-온 有权
标题翻译：哌嗪[1,2-A]吲哚-1-酮和[1,4]二氮杂萘并[1,2-A]吲哚-1-酮
公开(公告)号：KR1020150027832A
公开(公告)日：2015-03-12
申请号：KR1020157003112
申请日：2013-08-05
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세카렐리시모나엠 , 자가시아라비 , 자콥뢰트네로란드 , 비흐만위르겐
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 산부가 염, 라세미체 혼합물 또는 이의 상응하는 거울상이성질체 및/또는 이의 광학이성질체에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서,
R
1 은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시 또는 시아노이고;
R
2 는 수소, 저급 알킬, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고;
R
3 는 페닐, 벤조[1,3]다이옥솔릴, 2,3-다이하이드로-벤조푸란-5-일, 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴이되, 상기 페닐 및 5원 또는 6원 헤테로아릴 기는 시아노, 니트로, 아미노, 저급 다이-알킬아미노, 저급 알킬 설폰일, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 및 하이드록시로 치환된 저급 알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있고;
X는 -CH(저급 알킬)-, -CH
2 -, -CH
2 CH
2 - 또는 -CH(저급 알킬)CH
2 -이고;
R은 수소 또는 저급 알킬이고;
n은 1 또는 2이다.
상기 화합물은 정신분열증, 강박성 인격 장애, 주우울증, 양극성 장애, 불안 장애, 정상적 노화, 간질, 망막 변성, 외상성 뇌 손상, 척수 손상, 외상후 스트레스 장애, 공황 장애, 파킨슨병, 치매, 알츠하이머병, 경도 인지 장애, 화학요법-유발 인지 기능장애, 다운 증후군, 자폐 범주성 장애, 청력 손실, 이명, 척수소뇌성 실조증, 근위축성 측삭 경화증, 다발성 경화증, 헌팅턴병, 뇌졸중, 방사선요법, 만성 스트레스, 신경-활성 약물, 예컨대 알코올, 아편제, 메탐페타민, 펜사이클리딘 및 코카인의 남용의 치료에 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X，R和n如本文所定义。这些化合物可用于治疗精神分裂症，强迫症人格障碍，重性抑郁症，双相障碍，焦虑症，正常老化，癫痫，视网膜变性，创伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后应激障碍，恐慌症，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知障碍，化疗诱导的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑共济失调，肌萎缩性侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿氏病，中风，放射治疗，慢性压力，滥用神经活性药物，如酒精，阿片剂，甲基苯丙胺，苯环利定和可卡因。

2. 发明授权

KR101716062B1 피페라지노[1,2-a]인돌-1-온 및 [1,4]다이아제피노[1,2-a]인돌-1-온 有权
标题翻译： [12-a] -1- [14] [12-a] -1-哌嗪[12-A]吲哚-1-酮和[14] DIAZEPINO [12-A]吲哚-1-酮
公开(公告)号：KR101716062B1
公开(公告)日：2017-03-13
申请号：KR1020157003112
申请日：2013-08-05
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세카렐리시모나엠 , 자가시아라비 , 자콥뢰트네로란드 , 비흐만위르겐
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는이의약학적으로허용되는산부가염, 라세미체혼합물또는이의상응하는거울상이성질체및/또는이의광학이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, R은수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알콕시또는시아노이고; R는수소, 저급알킬, 또는할로겐으로치환된저급알킬이고; R는페닐, 벤조[1,3]다이옥솔릴, 2,3-다이하이드로-벤조푸란-5-일, 또는 5원또는 6원헤테로아릴이되, 상기페닐및 5원또는 6원헤테로아릴기는시아노, 니트로, 아미노, 저급다이-알킬아미노, 저급알킬설폰일, 저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알콕시, 할로겐, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 및하이드록시로치환된저급알킬로부터선택된하나이상의치환기로치환될수 있고; X는 -CH(저급알킬)-, -CH-, -CHCH- 또는 -CH(저급알킬)CH-이고; R은수소또는저급알킬이고; n은 1 또는 2이다. 상기화합물은정신분열증, 강박성인격장애, 주우울증, 양극성장애, 불안장애, 정상적노화, 간질, 망막변성, 외상성뇌 손상, 척수손상, 외상후스트레스장애, 공황장애, 파킨슨병, 치매, 알츠하이머병, 경도인지장애, 화학요법-유발인지기능장애, 다운증후군, 자폐범주성장애, 청력손실, 이명, 척수소뇌성실조증, 근위축성측삭경화증, 다발성경화증, 헌팅턴병, 뇌졸중, 방사선요법, 만성스트레스, 신경-활성약물, 예컨대알코올, 아편제, 메탐페타민, 펜사이클리딘및 코카인의남용의치료에사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X，R和n如本文所定义。这些化合物可用于治疗精神分裂症，强迫症人格障碍，重性抑郁症，双相障碍，焦虑症，正常老化，癫痫，视网膜变性，创伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后应激障碍，恐慌症，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知障碍，化疗诱导的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑共济失调，肌萎缩性侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿氏病，中风，放射治疗，慢性压力，滥用神经活性药物，如酒精，阿片剂，甲基苯丙胺，苯环利定和可卡因。

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