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1. 发明授权

KR101898364B1 인돌린-2-온 및 1,3-다이하이드로-피롤로[3,2-c]피리딘-2-온 유도체 有权
公开(公告)号：KR101898364B1
公开(公告)日：2018-09-12
申请号：KR1020167032407
申请日：2015-05-19
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 힐페르트한스 , 콜체브스키사비네 , 림베르크안야 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D411/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D411/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 본발명은, 정신분열증의양성적증상(정신병) 및음성적증상, 약물남용, 알코올및 약물중독, 강박장애, 인지장애, 양극성장애, 기분장애, 주요우울증, 치료저항성우울증, 불안장애, 알츠하이머병, 자폐증, 파킨슨병, 만성통증, 경계성인격장애, 수면장애, 만성피로증후군, 경직, 관절염에서의항염증성효과및 균형장애인특정중추신경계장애의치료에사용하기위한, 하기화학식 I의인돌린-2-온및 1,3-다이하이드로-피롤로[3,2-c]피리딘-2-온유도체및 이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의대응거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:상기식에서, Ar은페닐, 피리딘일또는피리미딘일이고; Ar는, N, O 및 S로부터선택되는헤테로원자를 2 또는 3개포함하는 5원또는 6원헤테로아릴기이고; R은수소, 저급알킬, 할로겐또는저급알콕시이고; R는수소또는저급알킬이고; R은수소; 저급알킬; 하이드록시로치환된저급알킬; 임의적으로저급알킬로고리가치환될수 있는, 사이클로알킬, 옥세탄-3-일, 피리딘일, 이미다졸릴, 피라졸릴, 피리미딘일; 또는 -(CH)-S(O)-사이클로프로필이고; X는 CH 또는 N이고; n은 1 또는 2이다.

2. 发明公开

KR1020170020522A 인돌린-2-온 또는 피롤로-피리딘-2-온 유도체 审中-实审
标题翻译： -2- - 2-吲哚-2-酮或吡咯并吡啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR1020170020522A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：KR1020177002270
申请日：2015-06-23
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 힐페르트한스 , 콜체브스키사비네 , 훔롤란드 , 스톨테오도르 , 뮤저토르스텐 , 플랑셰장-마르크 , 가우프레투델핀느
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/404 , A61K31/506 , A61K31/437 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/404 , A61K31/437
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌, 또는이의약학적으로허용되는염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, Ar은페닐, 또는 N, S 또는 O로부터선택된 1, 2 또는 3개의헤테로원자를함유하는 5원또는 6원헤테로아릴기이되, 헤테로아릴기 내 N-헤테로원자가 N-(O)로산화될수 있고; R은저급알킬, 할로겐, 시아노또는사이클로알킬이고; Ar는 N, S 또는 O로부터선택된 1, 2, 3 또는 4개의헤테로원자를함유하는 5원또는 6원헤테로아릴기이되, 헤테로아릴기 내 N-헤테로원자가 N-(O)로산화될수 있거나, Ar는벤조[b]티오페닐이고; R는수소, 저급알킬, 할로겐, 시아노, 하이드록시로치환된저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 아미노로치환된저급알킬, 알콕시로치환된저급알킬, 아미드로치환된저급알킬, 또는사이클로알킬이고; X는 CH 또는 N이고; n은 1 또는 2이고; m은 1 또는 2이다. 상기화합물은정신분열증의양성적증상(정신병) 및음성적증상, 약물남용, 알코올및 약물중독, 강박장애, 인지손상, 양극성장애, 기분장애, 주요우울증, 치료저항성우울증, 불안장애, 알츠하이머병, 자폐증, 파킨슨병, 만성통증, 경계성인격장애, 신경퇴행성질병, 수면장애, 만성피로증후군, 경직, 염증성질병, 천식, 헌팅턴병, ADHD, 근위축성측삭경화증, 뇌전증, 관절염에서의효과, 자가면역질병, 바이러스및 균류감염, 심혈관질병, 안과및 염증성망막질병또는균형장애에관련된 CNS 질병의치료에사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-氧代-2,3-二氢 - 吲哚，其中Ar 1是苯基或5或6元杂芳基，其含有一个，两个或三个选自N，S或 O，其中杂芳基中的N-杂原子可以被氧化成N + - （O-）; R1是低级烷基，卤素，氰基或环烷基; Ar 2是含有一个，两个，三个或四个选自N，S或O的杂原子的五或六元杂芳基，其中杂芳基中的N-杂原子可以被氧化成N + - （O-），或者是苯并[b]噻吩基; R2是氢，低级烷基，卤素，氰基，被羟基取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷基，被氨基取代的低级烷基，被烷氧基取代的低级烷基，被酰胺取代的低级烷基，或是环烷基; X是CH或N; n为1或2; m为1或2; 以及其药学上可接受的盐，与外消旋混合物或其相应的对映体和/或其光学异构体和/或立体异构体。该化合物可用于治疗与精神病（精神病）和精神分裂症，药物滥用，酒精和药物成瘾，强迫症，认知障碍，双相情感障碍，情绪障碍，重症抑郁症，耐药性治疗有关的中枢神经系统疾病抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默病，孤独症，帕金森病，慢性疼痛，边缘人格障碍，神经退行性疾病，睡眠障碍，慢性疲劳综合征，僵硬，炎性疾病，哮喘，亨廷顿病，ADHD，肌萎缩性侧索硬化，癫痫，关节炎，自身免疫疾病，病毒和真菌感染，心血管疾病，眼科和炎性视网膜疾病以及平衡问题。

3. 发明授权

KR101819433B1 인돌린-2-온 또는 피롤로-피리딘-2-온 유도체 有权
标题翻译：吲哚啉-2-酮或吡咯并吡啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR101819433B1
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：KR1020177002270
申请日：2015-06-23
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 힐페르트한스 , 콜체브스키사비네 , 훔롤란드 , 스톨테오도르 , 뮤저토르스텐 , 플랑셰장-마르크 , 가우프레투델핀느
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/404 , A61K31/506 , A61K31/437 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌, 또는이의약학적으로허용되는염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, Ar은페닐, 또는 N, S 또는 O로부터선택된 1, 2 또는 3개의헤테로원자를함유하는 5원또는 6원헤테로아릴기이되,헤테로아릴기 내 N-헤테로원자가 N-(O)로산화될수 있고; R은저급알킬, 할로겐, 시아노또는사이클로알킬이고; Ar는 N, S 또는 O로부터선택된 1, 2, 3 또는 4개의헤테로원자를함유하는 5원또는 6원헤테로아릴기이되, 헤테로아릴기 내 N-헤테로원자가 N-(O)로산화될수 있거나, Ar는벤조[b]티오페닐이고; R는수소, 저급알킬, 할로겐, 시아노, 하이드록시로치환된저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 아미노로치환된저급알킬, 알콕시로치환된저급알킬, 아미드로치환된저급알킬, 또는사이클로알킬이고; X는 CH 또는 N이고; n은 1 또는 2이고; m은 1 또는 2이다. 상기화합물은정신분열증의양성적증상(정신병) 및음성적증상, 약물남용, 알코올및 약물중독, 강박장애, 인지손상, 양극성장애, 기분장애, 주요우울증, 치료저항성우울증, 불안장애, 알츠하이머병, 자폐증, 파킨슨병, 만성통증, 경계성인격장애, 신경퇴행성질병, 수면장애, 만성피로증후군, 경직, 염증성질병, 천식, 헌팅턴병, ADHD, 근위축성측삭경화증, 뇌전증, 관절염에서의효과, 자가면역질병, 바이러스및 균류감염, 심혈관질병, 안과및 염증성망막질병또는균형장애에관련된 CNS 질병의치료에사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及式I的2-氧代-2,3- I - 吲哚，或uiyakhak上可接受的盐，外消旋混合物，或相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体，其在此涉及：[式I]其中，Ar是苯基，或N，是含有从S或O，内N-杂芳基中选择的一个，两个或三个杂原子的5或6元杂芳基奇杂原子可被氧化成N-（O）; R是低级烷基，卤素，氰基或环烷基; Ar是N，是含有S或O的1，2，3或4个杂原子的5或6元杂芳奇数，或在N-杂原子的N-（O）被氧化为杂芳基， Ar是苯并[b]噻吩基; R是氢，低级烷基，卤素，氰基，被羟基取代的羟基低级烷基，被卤素取代的低级烷基，被氨基取代的低级烷基，被烷氧基羰基取代的低级烷基，低级烷基取代的酰胺，或环烷基烷基; X是CH或N; n是1或2; m是1或2; 该化合物是精神分裂症性症状（精神）和阴性症状，吸毒，酗酒和吸毒，强迫症，认知障碍，双相情感障碍，情绪障碍，抑郁症，难治性抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默氏症，自闭症的量，帕金森氏病，慢性疼痛，边界成人价格障碍，神经变性疾病，睡眠障碍，慢性疲劳综合症，痉挛状态，炎性疾病，哮喘，亨廷顿氏病，ADHD，肌萎缩侧索硬化症，癫痫症，关节炎eseoui效果，自身免疫性疾病，病毒和真菌感染，心血管疾病，眼和炎性视网膜疾病或平衡失调。

4. 发明授权

KR101706877B1 CNS 장애의 치료를 위한 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌 有权
标题翻译： CNS 2--23--2-OXO-23-二氢吲哚治疗CNS疾病
公开(公告)号：KR101706877B1
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：KR1020157009290
申请日：2013-09-10
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브루너다니엘라 , 말버그제시카 , 산카르바바니지 , 콜체브스키사빈 , 림베르그앤야 , 프린쎈에릭 , 리머클라우스 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D209/34 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/506
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D209/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌, 또는이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:상기식에서, (N)은페닐이거나피리딘일, 피리미딘일, 이미다졸일, 이속사졸일및 피라졸일로부터선택되는헤테로아릴기이고; (N)는페닐또는피리딘일이며, 이때상기피리딘일기의 N 원자는모든위치에서자유롭게존재할수 있고; R은수소, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시또는할로겐이고; n은 1 또는 2이고; n이 2이면, R은동일또는상이할수 있고; R/R는서로독립적으로저급알킬이거나, 또는이들이부착된탄소원자와함께 C-사이클로알킬고리를형성하고; R은저급알킬, C-사이클로알킬, CH-C-사이클로알킬, 하나의고리-탄소원자가 -O-로대체된 C-사이클로알킬, (CH)-O-C-사이클로알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, (CH)-S(O)-C-사이클로알킬또는 (CH)-S(O)-저급알킬이고; R는수소, 할로겐또는저급알킬이고; m은 1 또는 2이고; m이 2이면, R는동일또는상이할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及通式的2-氧代-2,3-二氢 - 吲哚，其中是苯基或杂芳基，其选自吡啶基，嘧啶基，咪唑基，异恶唑基或吡唑基; 是苯基或吡啶基，其中吡啶基中的N原子可以在所有的自由位上; R1是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或卤素; n为1或2; 如果n为2，则R1可以相同或不相同; R2 / R2'彼此独立地为低级烷基，或与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6 - 环烷基环; R3是低级烷基，C3-6-环烷基，CH2-C3-6环烷基，C3-6-环烷基，其中一个环 - 碳原子被-O - ，（CH2）3-O-C3-6-环烷基取代，被羟基取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷基，（CH 2）3 -S（O）2 -C 3-6 - 环烷基或（CH 2）2 -S（O） R4是氢，卤素或低级烷基; m为1或2; 如果m为2，则R4可以相同或不相同; 以及其药学上可接受的盐，与外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体。

5. 发明授权

KR101811549B1 인돌린-2-온 또는 피롤로-피리딘/피리미딘-2-온 유도체 有权
标题翻译：吲哚啉-2-酮或吡咯并吡啶/嘧啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR101811549B1
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：KR1020167001441
申请日：2014-06-16
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브루너다니엘라 , 힐퍼트한스 , 콜체브스키사비네 , 림베르그안야 , 말버그제시카 , 프린쎈에릭 , 리머클라우스 , 산카르바바니지 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07H19/044 , A61K31/5517 , A61K31/343
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/19 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K31/7064 , A61K45/06 , C07C53/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07H19/044
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌뿐만아니라이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:I 상기식에서, Ar은, N, O 또는 S로부터선택된 1, 2 또는 3개의헤테로원자를함유하는헤테로아릴기이고; R은수소, 저급알킬, 할로겐, 아미노, 다이메틸아미노, 시아노, 할로겐에의해치환된저급알킬, 하이드록시에의해치환된저급알킬, CH(OH)CF, (CH)-저급알콕시, 임의로 CF에의해치환되는사이클로알킬, 또는임의로저급알킬에의해치환되는헤테로사이클로알킬이고; R는수소, 저급알킬, (CH)-사이클로알킬, (CH)-0-사이클로알킬, (CH)-저급알콕시, 할로겐에의해치환된 (CH)-저급알콕시, 임의로저급알킬에의해치환되는 (CH)-헤테로사이클로알킬, (CH)-S(0)-사이클로알킬, 1 또는 2개의하이드록시에의해치환된저급알킬, 1 또는 2개의저급알콕시에의해치환된저급알킬, (CH)-S(0)-저급알킬, 할로겐에의해치환된저급알킬, 또는 CHCH(OH)CF이고; R은할로겐또는저급알킬이고; X는 CH 또는 N이고; X은 CH 또는 N이고; n은 1 또는 2이고; o는 0, 1, 2 또는 3이고; m은 0, 1 또는 2이고; 점선은결합이거나결합이아니다. 상기화합물은정신분열증의양성적(정신병) 증상및 음성적증상, 약물남용, 알콜및 약물중독, 강박장애, 인지손상, 양극성장애, 기분장애, 주우울증, 치료저항성우울증, 불안장애, 알쯔하이머병, 자폐증, 파킨슨병, 만성통증, 경계인격장애, 수면장애, 만성피로증후군, 경직, 관절염에서의항염증영향및 균형장애인특정의중추신경계장애의치료에사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及式I的2-氧代-2,3- I - 吲哚不仅uiyakhak上可接受的盐，外消旋混合物，或相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体，其在此其中：Ar为含有1,2或3个选自N，O或S的杂原子的杂芳基; R是氢，低级烷基，卤素，氨基，二甲基氨基，氰基，被卤素取代的低级烷基，被羟基取代的低级烷基，CH（OH）CF，或任选被低级烷基取代的杂环烷基; R选自氢，低级烷基，（CH） - 环烷基，（CH）-O-环烷基，（CH） - 低级烷氧基，被卤素取代的（CH） - 低级烷氧基，（CH）-S（O） - 环烷基，被一个或两个羟基取代的低级烷基，被一个或两个低级烷氧基取代的低级烷基，（CH）-S （O） - 低级烷基，被卤素取代的低级烷基或CHCH（OH）CF; R为卤素或低级烷基; X是CH或N; X是CH或N; n是1或2; o是0,1,2或3; m是0,1或2; 虚线是债券或不是债券。该化合物是正（精神病）症状和阴性症状，吸毒，酗酒和吸毒，强迫症，认知障碍，双相情感障碍，情绪障碍，状态，抑郁，难治性抑郁症，焦虑症，精神分裂症的老年痴呆症，孤独症，帕金森病，慢性疼痛，边缘性人格障碍，睡眠障碍，慢性疲劳综合征，僵硬，关节炎中的抗炎作用和某些中枢神经系统失调不平衡。

6. 发明公开

KR1020160144493A 인돌린-2-온 및 1,3-다이하이드로-피롤로[3,2-c]피리딘-2-온 유도체 审中-实审
标题翻译： -2- [13- [32-c] -2-吲哚-2-酮和13-二羟基吡咯并[3,2-c]吡啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR1020160144493A
公开(公告)日：2016-12-16
申请号：KR1020167032407
申请日：2015-05-19
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 힐페르트한스 , 콜체브스키사비네 , 림베르크안야 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D411/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D411/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 본발명은, 정신분열증의양성적증상(정신병) 및음성적증상, 약물남용, 알코올및 약물중독, 강박장애, 인지장애, 양극성장애, 기분장애, 주요우울증, 치료저항성우울증, 불안장애, 알츠하이머병, 자폐증, 파킨슨병, 만성통증, 경계성인격장애, 수면장애, 만성피로증후군, 경직, 관절염에서의항염증성효과및 균형장애인특정중추신경계장애의치료에사용하기위한, 하기화학식 I의인돌린-2-온및 1,3-다이하이드로-피롤로[3,2-c]피리딘-2-온유도체및 이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의대응거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:상기식에서, Ar은페닐, 피리딘일또는피리미딘일이고; Ar는, N, O 및 S로부터선택되는헤테로원자를 2 또는 3개포함하는 5원또는 6원헤테로아릴기이고; R은수소, 저급알킬, 할로겐또는저급알콕시이고; R는수소또는저급알킬이고; R은수소; 저급알킬; 하이드록시로치환된저급알킬; 임의적으로저급알킬로고리가치환될수 있는, 사이클로알킬, 옥세탄-3-일, 피리딘일, 이미다졸릴, 피라졸릴, 피리미딘일; 또는 -(CH)-S(O)-사이클로프로필이고; X는 CH 또는 N이고; n은 1 또는 2이다.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的二氢吲哚-2-酮和1,3-二氢 - 吡咯并[3,2-c]吡啶-2-酮衍生物，其中Ar 1是苯基，吡啶基或嘧啶基; Ar 2是5或6元杂芳基，含有2或3个选自N，O或S的杂原子; R1是氢，低级烷基，卤素或低级烷氧基; R2是氢或低级烷基; 或R 3为氢，低级烷基，被羟基取代的低级烷基，环烷基，氧杂环丁烷-3-基，吡啶基，咪唑基，吡唑基，嘧啶基，该环可任意被低级烷基取代，或为 - （CH 2）3 -S（O） 2-环丙基; X是CH或N; n为1或2; 以及其药学上可接受的盐与外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体一起用于治疗某些中性神经系统疾病，其为正（精神病）和阴性精神分裂症，药物滥用，酒精和吸毒成瘾，强迫症，认知障碍，双相情感障碍，情绪障碍，重症抑郁症，耐药性抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默病，孤独症，帕金森病，慢性疼痛，边缘人格障碍，睡眠障碍，慢性疲劳综合征，僵硬，关节炎中的抗炎作用和平衡问题。

7. 发明公开

KR1020160021290A 인돌린-2-온 또는 피롤로-피리딘/피리미딘-2-온 유도체 审中-实审
标题翻译：吲哚-2-酮或吡咯并吡啶/吡啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR1020160021290A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：KR1020167001441
申请日：2014-06-16
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브루너다니엘라 , 힐퍼트한스 , 콜체브스키사비네 , 림베르그안야 , 말버그제시카 , 프린쎈에릭 , 리머클라우스 , 산카르바바니지 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07H19/044 , A61K31/5517 , A61K31/343
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/19 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K31/7064 , A61K45/06 , C07C53/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07H19/044
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌뿐만아니라이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:I 상기식에서, Ar은, N, O 또는 S로부터선택된 1, 2 또는 3개의헤테로원자를함유하는헤테로아릴기이고; R은수소, 저급알킬, 할로겐, 아미노, 다이메틸아미노, 시아노, 할로겐에의해치환된저급알킬, 하이드록시에의해치환된저급알킬, CH(OH)CF, (CH)-저급알콕시, 임의로 CF에의해치환되는사이클로알킬, 또는임의로저급알킬에의해치환되는헤테로사이클로알킬이고; R는수소, 저급알킬, (CH)-사이클로알킬, (CH)-0-사이클로알킬, (CH)-저급알콕시, 할로겐에의해치환된 (CH)-저급알콕시, 임의로저급알킬에의해치환되는 (CH)-헤테로사이클로알킬, (CH)-S(0)-사이클로알킬, 1 또는 2개의하이드록시에의해치환된저급알킬, 1 또는 2개의저급알콕시에의해치환된저급알킬, (CH)-S(0)-저급알킬, 할로겐에의해치환된저급알킬, 또는 CHCH(OH)CF이고; R은할로겐또는저급알킬이고; X는 CH 또는 N이고; X은 CH 또는 N이고; n은 1 또는 2이고; o는 0, 1, 2 또는 3이고; m은 0, 1 또는 2이고; 점선은결합이거나결합이아니다. 상기화합물은정신분열증의양성적(정신병) 증상및 음성적증상, 약물남용, 알콜및 약물중독, 강박장애, 인지손상, 양극성장애, 기분장애, 주우울증, 치료저항성우울증, 불안장애, 알쯔하이머병, 자폐증, 파킨슨병, 만성통증, 경계인격장애, 수면장애, 만성피로증후군, 경직, 관절염에서의항염증영향및 균형장애인특정의중추신경계장애의치료에사용될수 있다.

8. 发明公开

KR1020150054991A CNS 장애의 치료를 위한 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌 有权
标题翻译：用于治疗CNS病症的2-氧代-2,3-二氢吲哚
公开(公告)号：KR1020150054991A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：KR1020157009290
申请日：2013-09-10
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브루너다니엘라 , 말버그제시카 , 산카르바바니지 , 콜체브스키사빈 , 림베르그앤야 , 프린쎈에릭 , 리머클라우스 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D209/34 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/506
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D209/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌, 또는이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:상기식에서, (N)은페닐이거나피리딘일, 피리미딘일, 이미다졸일, 이속사졸일및 피라졸일로부터선택되는헤테로아릴기이고; (N)는페닐또는피리딘일이며, 이때상기피리딘일기의 N 원자는모든위치에서자유롭게존재할수 있고; R은수소, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시또는할로겐이고; n은 1 또는 2이고; n이 2이면, R은동일또는상이할수 있고; R/R는서로독립적으로저급알킬이거나, 또는이들이부착된탄소원자와함께 C-사이클로알킬고리를형성하고; R은저급알킬, C-사이클로알킬, CH-C-사이클로알킬, 하나의고리-탄소원자가 -O-로대체된 C-사이클로알킬, (CH)-O-C-사이클로알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, (CH)-S(O)-C-사이클로알킬또는 (CH)-S(O)-저급알킬이고; R는수소, 할로겐또는저급알킬이고; m은 1 또는 2이고; m이 2이면, R는동일또는상이할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及通式的2-氧代-2,3-二氢 - 吲哚，其中是苯基或杂芳基，其选自吡啶基，嘧啶基，咪唑基，异恶唑基或吡唑基; 是苯基或吡啶基，其中吡啶基中的N原子可以在所有的自由位上; R1是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或卤素; n为1或2; 如果n为2，则R1可以相同或不相同; R2 / R2'彼此独立地为低级烷基，或与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6 - 环烷基环; R3是低级烷基，C3-6-环烷基，CH2-C3-6环烷基，C3-6-环烷基，其中一个环 - 碳原子被-O - ，（CH2）3-O-C3-6-环烷基取代，被羟基取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷基，（CH 2）3 -S（O）2 -C 3-6 - 环烷基或（CH 2）2 -S（O） R4是氢，卤素或低级烷基; m为1或2; 如果m为2，则R4可以相同或不相同; 以及其药学上可接受的盐，与外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体。

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