专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

KR101706877B1 CNS 장애의 치료를 위한 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌 有权
标题翻译： CNS 2--23--2-OXO-23-二氢吲哚治疗CNS疾病
公开(公告)号：KR101706877B1
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：KR1020157009290
申请日：2013-09-10
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브루너다니엘라 , 말버그제시카 , 산카르바바니지 , 콜체브스키사빈 , 림베르그앤야 , 프린쎈에릭 , 리머클라우스 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D209/34 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/506
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D209/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌, 또는이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:상기식에서, (N)은페닐이거나피리딘일, 피리미딘일, 이미다졸일, 이속사졸일및 피라졸일로부터선택되는헤테로아릴기이고; (N)는페닐또는피리딘일이며, 이때상기피리딘일기의 N 원자는모든위치에서자유롭게존재할수 있고; R은수소, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시또는할로겐이고; n은 1 또는 2이고; n이 2이면, R은동일또는상이할수 있고; R/R는서로독립적으로저급알킬이거나, 또는이들이부착된탄소원자와함께 C-사이클로알킬고리를형성하고; R은저급알킬, C-사이클로알킬, CH-C-사이클로알킬, 하나의고리-탄소원자가 -O-로대체된 C-사이클로알킬, (CH)-O-C-사이클로알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, (CH)-S(O)-C-사이클로알킬또는 (CH)-S(O)-저급알킬이고; R는수소, 할로겐또는저급알킬이고; m은 1 또는 2이고; m이 2이면, R는동일또는상이할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及通式的2-氧代-2,3-二氢 - 吲哚，其中是苯基或杂芳基，其选自吡啶基，嘧啶基，咪唑基，异恶唑基或吡唑基; 是苯基或吡啶基，其中吡啶基中的N原子可以在所有的自由位上; R1是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或卤素; n为1或2; 如果n为2，则R1可以相同或不相同; R2 / R2'彼此独立地为低级烷基，或与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6 - 环烷基环; R3是低级烷基，C3-6-环烷基，CH2-C3-6环烷基，C3-6-环烷基，其中一个环 - 碳原子被-O - ，（CH2）3-O-C3-6-环烷基取代，被羟基取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷基，（CH 2）3 -S（O）2 -C 3-6 - 环烷基或（CH 2）2 -S（O） R4是氢，卤素或低级烷基; m为1或2; 如果m为2，则R4可以相同或不相同; 以及其药学上可接受的盐，与外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体。

2. 发明公开

KR1020150054991A CNS 장애의 치료를 위한 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌 有权
标题翻译：用于治疗CNS病症的2-氧代-2,3-二氢吲哚
公开(公告)号：KR1020150054991A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：KR1020157009290
申请日：2013-09-10
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브루너다니엘라 , 말버그제시카 , 산카르바바니지 , 콜체브스키사빈 , 림베르그앤야 , 프린쎈에릭 , 리머클라우스 , 스톨테오도르
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D209/34 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/506
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D209/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 본발명은하기화학식 I의 2-옥소-2,3-다이하이드로-인돌, 또는이의약학적으로허용가능한염, 라세미혼합물, 또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체및/또는입체이성질체에관한것이다:상기식에서, (N)은페닐이거나피리딘일, 피리미딘일, 이미다졸일, 이속사졸일및 피라졸일로부터선택되는헤테로아릴기이고; (N)는페닐또는피리딘일이며, 이때상기피리딘일기의 N 원자는모든위치에서자유롭게존재할수 있고; R은수소, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시또는할로겐이고; n은 1 또는 2이고; n이 2이면, R은동일또는상이할수 있고; R/R는서로독립적으로저급알킬이거나, 또는이들이부착된탄소원자와함께 C-사이클로알킬고리를형성하고; R은저급알킬, C-사이클로알킬, CH-C-사이클로알킬, 하나의고리-탄소원자가 -O-로대체된 C-사이클로알킬, (CH)-O-C-사이클로알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, (CH)-S(O)-C-사이클로알킬또는 (CH)-S(O)-저급알킬이고; R는수소, 할로겐또는저급알킬이고; m은 1 또는 2이고; m이 2이면, R는동일또는상이할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及通式的2-氧代-2,3-二氢 - 吲哚，其中是苯基或杂芳基，其选自吡啶基，嘧啶基，咪唑基，异恶唑基或吡唑基; 是苯基或吡啶基，其中吡啶基中的N原子可以在所有的自由位上; R1是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或卤素; n为1或2; 如果n为2，则R1可以相同或不相同; R2 / R2'彼此独立地为低级烷基，或与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6 - 环烷基环; R3是低级烷基，C3-6-环烷基，CH2-C3-6环烷基，C3-6-环烷基，其中一个环 - 碳原子被-O - ，（CH2）3-O-C3-6-环烷基取代，被羟基取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷基，（CH 2）3 -S（O）2 -C 3-6 - 环烷基或（CH 2）2 -S（O） R4是氢，卤素或低级烷基; m为1或2; 如果m为2，则R4可以相同或不相同; 以及其药学上可接受的盐，与外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体。

3. 发明公开

KR1020110010781A ＮＫ2 수용체 길항제로서의 피롤리딘 유도체 无效
标题翻译：吡咯啉衍生物作为NK2受体拮抗剂
公开(公告)号：KR1020110010781A
公开(公告)日：2011-02-07
申请号：KR1020107028165
申请日：2009-06-08
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비싼츠카테리나 , 자브론스키필립 , 너스트헤너 , 코블렛앤드리스 , 림베르그앤야 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 리에머클라우스
IPC分类号： C07D403/06 , C07D207/14 , A61K31/496 , A61P25/24
CPC分类号： C07D207/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/10
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적 활성 염, 라세미 혼합물, 에난티오머, 광학 이성질체 또는 토토머 형태에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 수소, 할로겐, 시아노 또는 저급 알킬이고;
n은 1, 2 또는 3이고;
R
2 는 수소 또는 저급 알킬이고;
R
3 은 아릴- 또는 헤테로아릴 고리이고, 여기서 고리는 1 또는 2개의 치환체 R'로 선택적으로 치환되고;
R'은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, -S(O)
2 -저급 알킬, CN, -NR
4 R
5 , -C(O)-저급 알킬, 헤테로사이클릴 또는 헤테로아릴에서 선택되고;
Ar은 아릴- 또는 헤테로아릴이고, 여기서 고리는 1 또는 2개의 치환체 R"에 의해 선택적으로 치환되고;
R"은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, -O-CH
2 -사이클로알킬, -NR
4 R
5 , -CN, -CH(CH
3 )CN, -CH
2 O-저급 알킬 또는 피롤릴에서 선택되고;
R
4 /R
5 는 서로 독립적으로 수소, -(CO)CF
3 또는 저급 알킬이거나, 또는 하기 화학식 II의 비-방향족 헤테로사이클릭 기이다:
화학식 II

상기 식에서,
X는 N 또는 CH이고;
Y는 -CH(R
7 )-; -N(R
7' )-, 또는 O이거나, 또는 SO
2 일 수 있고;
R
6 은 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시이고;
R
7 은 수소, 하이드록시, =O, 저급 알킬, 저급 알콕시, -S(O)
2 -저급 알킬, -C(O)-저급 알킬, -C(O)CH
2 O-저급 알킬, -CH
2 CN, -C(O)CH
2 CN, -C(O)-사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬 기는 시아노, 저급 알킬, 1 또는 2개의 할로겐 원자, =O 또는 아미노에 의해 선택적으로 치환된다), -C(O)O-저급 알킬, -NH-저급 알킬, -NRC(O)O-저급 알킬, -NRC(O)-저급 알킬 또는 -CH
2 O-저급 알킬이고;
R
7' 은 수소, 저급 알킬, -(CH
2 )
q -S(O)
2 -저급 알킬, -(CH
2 )
q -S(O)
2 -사이클로알킬, -C(O)-저급 알킬, -(CH
2 )
q -사이클로알킬, -C(O)CH
2 -O-저급 알킬, -(CH
2 )
q CN, -C(O)CN, -C(O)CH
2 CN, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알켄일, -C(O)-사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬 기는 시아노, 저급 알킬, 1 또는 2개의 할로겐 원자, =O 또는 아미노로 선택적으로 치환된다), -C(O)O-저급 알킬 또는 -(CH
2 )
q O-저급 알킬이고, q는 0 내지 3이거나; 또는
R
6 및 R
7 은 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5원 또는 6원의 비-방향족 고리를 형성할 수 있거나 또는
R
6 및 R
7' 은 이들이 결합된 질소 및 탄소 원자와 함께 5원 또는 6원의 비-방향족 고리를 형성할 수 있거나;
p는 0, 1 또는 2이고;
m은 0, 1 또는 2이고, o는 0이거나;
o는 0, 1 또는 2이고, m은 1이다.
본 발명의 화합물은 우울증, 불안증 또는 정신분열증의 치료에 유용할 수 있다.

4. 发明授权

KR101304130B1 ＮＫ3 수용체 길항제로서 피롤리딘 유도체 失效
标题翻译：吡咯啉衍生物作为NK3受体拮抗剂
公开(公告)号：KR101304130B1
公开(公告)日：2013-09-05
申请号：KR1020117021802
申请日：2010-02-16
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 너스트헤너 , 림베르그앤야 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 리에머클라우스
IPC分类号： C07D403/06 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61P25/00
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물이 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 양극성 장애, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료를 위한, 매우 가능성이 있는 NK-3 수용체 길항제인 것이 밝혀졌다:
화학식 I

상기 식에서,
A는 -NR'-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)
2 -이고;
R'는 수소 또는 저급 알킬이고;
Ar은 아릴, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고;
R은 5 또는 6원 헤테로사이클릭 기이고;
이때 X
1 은 N 또는 CH이고; X
2 는 -N(R
1 )-, -CH
2 -, -O-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)
2 -이고; R
1 은 수소, 저급 알킬, S(O)
2 -저급 알킬, C(O)-저급 알킬, 또는 저급 알킬에 의해 선택적으로 치환된 C(O)-사이클로알킬이되; 단 X
1 및 X
2 중 하나 이상은 헤테로원자를 함유하거나, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하며 비치환되거나 1 또는 2개의 R
1' 에 의해 치환될 수 있는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고; R
1' 는 저급 알킬 또는 사이아노이고;
R
2 는 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐, 사이아노 또는 나이트로이고;
R
3 은 할로겐이고;
R
4 는 수소 또는 저급 알킬이고;
o는 1 또는 2이고, o가 2인 경우, R
2 는 동일하거나 상이할 수 있으며;
p는 1 또는 2이고, p가 2인 경우, R
3 은 동일하거나 상이할 수 있다.

5. 发明公开

KR1020110120957A ＮＫ3 수용체 길항제로서 피롤리딘 유도체 失效
标题翻译：吡咯啉衍生物作为NK3受体拮抗剂
公开(公告)号：KR1020110120957A
公开(公告)日：2011-11-04
申请号：KR1020117021802
申请日：2010-02-16
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 너스트헤너 , 림베르그앤야 , 네테코벤마티아스 , 라트니하산 , 리에머클라우스
IPC分类号： C07D403/06 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61P25/00
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물이 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 양극성 장애, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료를 위한, 매우 가능성이 있는 NK-3 수용체 길항제인 것이 밝혀졌다:
화학식 I

상기 식에서,
A는 -NR'-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)
2 -이고;
R'는 수소 또는 저급 알킬이고;
Ar은 아릴, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고;
R은 5 또는 6원 헤테로사이클릭 기이고;
이때 X
1 은 N 또는 CH이고; X
2 는 -N(R
1 )-, -CH
2 -, -O-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)
2 -이고; R
1 은 수소, 저급 알킬, S(O)
2 -저급 알킬, C(O)-저급 알킬, 또는 저급 알킬에 의해 선택적으로 치환된 C(O)-사이클로알킬이되; 단 X
1 및 X
2 중 하나 이상은 헤테로원자를 함유하거나, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하며 비치환되거나 1 또는 2개의 R
1' 에 의해 치환될 수 있는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고; R
1' 는 저급 알킬 또는 사이아노이고;
R
2 는 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐, 사이아노 또는 나이트로이고;
R
3 은 할로겐이고;
R
4 는 수소 또는 저급 알킬이고;
o는 1 또는 2이고, o가 2인 경우, R
2 는 동일하거나 상이할 수 있으며;
p는 1 또는 2이고, p가 2인 경우, R
3 은 동일하거나 상이할 수 있다.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式