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1. 发明公开

KR1020150054821A 지방산 결합 단백질(FABP) 4 및/또는 5 억제제로서의 비-환상 티오페닐아마이드 4 및/또는 5 审中-实审
标题翻译：作为脂肪酸结合蛋白（FABP）4和/或5的抑制剂的非结合的邻苯二甲酰亚胺
公开(公告)号：KR1020150054821A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：KR1020157006187
申请日：2013-09-09
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 뷔텔만베른트 , 세카렐리시모나엠 , 퀴네홀거 , 쿤베른트 , 나이드하르트베르너 , 옵스트샌더울리크 , 리흐터한스
IPC分类号： C07D333/36 , C07D417/04 , C07D413/04 , A61K31/4245 , A61K31/427
CPC分类号： C07D417/14 , C07D333/36 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： 본발명은하기화학식 I의신규화합물, 상기화합물을포함하는조성물및 상기화합물의사용방법을제공한다: [화학식 I]상기식에서, R, R, R, R, R, R, R, A, E 및 n은본원에기재된바와같다.

2. 发明公开

KR1020150023804A 신규의 바이사이클릭 티오페닐아마이드 화합물 审中-实审
标题翻译：新型双环十二烷基化合物
公开(公告)号：KR1020150023804A
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：KR1020157001351
申请日：2013-06-14
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 뷔텔만베른트 , 세카렐리시모나엠 , 퀴네홀거 , 쿤베른트 , 나이드하르트베르너 , 옵스트샌더울리케 , 리히터한스
IPC分类号： C07D333/66 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61K31/381 , A61K31/422
CPC分类号： C07D417/04 , C07D333/50 , C07D333/66 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D495/10 , A61K31/381 , A61K31/422
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 신규의 화합물, 상기 화합물을 포함하는 조성물 및 상기 화합물의, 예를 들면 2형 당뇨병, 죽상동맥경화증 또는 암 치료에서, 지방산 결합 단백질(FABP) 4/5 억제제로서의 용도를 제공한다:
[화학식 I]

상기 식에서,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , A, E 및 n은 본원에 기재된 바와 같다.

3. 发明授权

KR100257947B1 4-하이드록시-피페리딘 유도체 失效
标题翻译： 4-羟基 - 哌啶衍生物
公开(公告)号：KR100257947B1
公开(公告)日：2000-07-01
申请号：KR1019970065495
申请日：1997-12-03
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 뷔텔만베른트 , 삐나르엠마뉴엘 , 윌레르네 , 알라닌알렉산더 , 아이쯔나이다르마리-뽈
IPC分类号： C07D211/48 , A61K31/435 , C07D221/00 , C07D405/06 , C07D409/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/48 , C07D405/06
摘要： 본 발명은 화학식 1의 4-하이드록시-피페리딘 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 부가염에 관한 것이다.
화학식 1

상기 화학식 1에서,
X는 -O-, -NH, -CH
2 -, -CH=, -CHOH-, -CO-, -S-, -SO- 또는 -SO
2 -이고,
R
1 내지 R
4 는 서로 독립적으로 수소, 하이드록시, 저급 알킬-설포닐아미노, 1- 또는 2-이미다졸릴 또는 아세트아미도이며,
R
5 내지 R
8 은 서로 독립적으로 수소, 하이드록시, 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메틸옥시이고,
a 및 b는 이중 결합일 수 있으며, 단 "a"가 이중 결합인 경우, "b"는 이중 결합이 될 수 없고,
n은 0 내지 2이며,
m은 1 내지 3이고,
p는 0 또는 1이다.
본 발명의 화합물은 NMDA(N-메틸-D-아스파르테이트)-수용체 아형 선택적 차단제(NMDA-receptor subtype selective blocker)이며, 이는 학습 및 기억의 형성 및 기능을 포함하는 CNS의 발육을 기본으로 하는 중개 공정(mediating process)에 사용될 수 있다.

4. 发明公开

KR1020100007987A 다이하이드로퀴논 및 다이하이드로나프티리딘 ＪＮＫ 억제제 有权
标题翻译：二氢喹啉酮和二氢吲哚啉抑制剂
公开(公告)号：KR1020100007987A
公开(公告)日：2010-01-22
申请号：KR1020097025880
申请日：2008-05-13
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 애봇사라씨 , 보이스제네비브엔 , 뷔텔만베른트 , 골드스테인데이빗마이클 , 공레이 , 호그조안헤더 , 이어프라빈 , 맥칼렙크리스틴린 , 탄윤-초우
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/04 , A61K31/4709 , A61P29/00
CPC分类号： C07D215/48 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D471/04
摘要： Compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof are effective modulators of JNK: (formula) wherein X, Y, Z, R, R, Rand Rare as defined herein.
摘要翻译：式I化合物或其药学上可接受的盐是JNK的有效调节剂：（式）其中X，Y，Z，R，R，Rare Rare如本文所定义。

5. 发明授权

KR100501606B1 피롤리딘 및 피페리딘 유도체, 및 신경퇴화성 질환의치료를 위한 그의 용도 失效
标题翻译：吡咯啉和哌啶衍生物及其用于治疗神经损伤性疾病的用途
公开(公告)号：KR100501606B1
公开(公告)日：2005-07-18
申请号：KR1020027014043
申请日：2001-04-11
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알라닌알렉상데르 , 뷔텔만베른트 , 하이츠나이트하르트마리-폴 , 야에슈케게오르그 , 피나르엠마누엘 , 바일러레네
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D263/58 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D209/34 , C07D211/54 , C07D231/56
摘要： The invention relates to treating neurodegeneration by selective blocking of NMDA receptor with compounds of formulawhereinAr1 is pyridyl or phenyl, substituted by hydroxy, lower alkyl, halogen, amino, nitro, benzyloxy or lower alkoxy-lower alkoxy, or is the group whereinZ1 is a five membered heterocyclic ring, which contains one or two heteroatoms, selected from N or O;R1 is hydrogen, hydroxy or an oxo group;Ar2 is pyridyl or phenyl, optionally substituted by hydroxy, lower alkyl, halogen, amino, nitro, benzyloxy or lower alkoxy-lower alkoxy, or is the group whereinZ2 is a five or six membered ring, which optionally contains one or two heteroatoms, selected from N or O; andQ, X, A, Y B are as defined in the specification.

6. 发明授权

KR100383776B1 트리아졸 및 이미다졸 유도체 失效
标题翻译： 트리아졸및이미다졸유도체
公开(公告)号：KR100383776B1
公开(公告)日：2003-05-12
申请号：KR1020000041592
申请日：2000-07-20
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알라닌알렉산더 , 뷔텔만베른트 , 하이츠나이드하르트마리-폴 , 재스크케조르그 , 피나르드엠마뉴엘 , 웨일러르네
IPC分类号： C07D249/08
CPC分类号： C07D233/64 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula wherein R - R signify independently hydrogen, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, hydroxy, phenyl, benzyl, amino, nitro, pyrrol-1-yl, lower alkyl-sulfonyl, lower alkyl-sulfanyl, cyano or benzyloxy; or R and R may be together -O-(CH2)2-O-, -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-, -(CH2)3- or -CH=CH-CH=CH-; X signifies -N=, -N(R )- or -CH=; Y signifies -N=, =N-, -N(R )- or -CH=; wherein one of X or Y has to be nitrogen; R signifies the group wherein R and R signify independently from each other hydrogen, lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkenyl, -C(O)CH2OH or R and R may be together with the N-atom -(CH2)n-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -CH2-CH=CH-CH2, -CH2-CH OC(O)CH3-(CH2)2, -CH2-CH NHC(O)CH3-(CH2)2, -O-(CH2)3-, -CH2-CH(OCH3)-(CH2)2-, -CH2-CH(halogen)-(CH2)2-, -(CH2)2-CH(O-phenyl)-(CH2)2-, -(CH2)2-N(CHO)-(CH2)2-, -(CH2)2-N(COCH3)-(CH2)2-, -CH2-CH(OH)-(CH2)3-, -(CH2)2-CH(OH)-(CH2)2- or -(CH2)2-N(benzyl)-CH2)2-; n signifies 3 to 5; and R signifies hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkinyl, -(CH2)m-O-lower alkyl, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-CHF2, -(CH2)m-CH2F, -(CH2)m-C(O)-lower alkyl, - (CH2)m-C(O)O-lower alkyl, -(CH2)m-CH(OH)-lower alkyl, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)mOH, -(CH2)m-C6H5, which phenyl ring is optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy, -(CH2)m-C(=CH2)-lower alkyl, - (CH2)m-cycloalkyl, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-pyridin-4-yl, -(CH2)m-pyridin-3-yl or - (CH2)m-pyridin-2-yl; m signifies 0 to 4; and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds may be used for the treatment of diseases related to the NMDA receptor subtype selective blockers.
摘要翻译：本发明涉及通式为＆lt; CHEM＆gt;的化合物，其中R 1是氢。 - R 4 - 独立地表示氢，-CF3，-OCF3，OCHF2，-OCH2F，低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基，苯基，苄基，氨基，硝基，吡咯-1-基，低级烷基磺酰基，低级烷基硫烷基，氰基或苄氧基; 或R 2' 并且R 3是氢。（CH 2）2 -O - ， - O-CH 2 -O-，-O-（CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - 或-CH = CH-CH = CH- X表示-N =， - N（R 8） - 或-CH = Y表示-N =，= N - ， - N（R 8） - 或-CH = 其中X或Y中的一个必须是氮; 为r 5个表示组＆lt; CHEM＆gt; 其中R 6是氢。和R 7。低级烷基，-C（O） - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烯基，-C（O）CH 2 OH或R 6独立地表示氢。和R 7。（CH 2）n - ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - ， - CH 2 -CH = CH-CH 2，-CH 2 -CHOC（O）CH 3＆shy; - （CH2）2，-CH2-CHNHC（O）CH3＆shy ;-( CH2）2，-O-（CH2）3-，-CH2-CH（OCH3）（CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -CH（O-苯基） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH 2 -CH（OH） - （CH 2）3 - ， - （CH 2）2 -CH（OH））-CH 2）2 - ; n表示3至5; 并且R 8是氢。表示低级烷基，低级烯基，低级炔基， - （CH 2）m -O-低级烷基， - （CH 2）m -OH， - （CH 2）m -F CHF 2， - （CH 2）m -CH 2 F， - （CH 2）m C （O） - 低级烷基， - （CH 2）m -C（O）O-低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH） - 低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH） - （CH 2）m -C 6 H 5，所述苯环任选被低级烷基，低级烷氧基或羟基取代， - （CH 2）m -C（= CH 2） - 低级烷基， - （CH 2）m - CN， - （CH 2）m - 吡啶-4-基， - （CH 2）m - 吡啶-3-基或 - （CH 2）m - 吡啶-2-基; m表示0到4; 和它们的药学上可接受的酸加成盐。这些化合物可用于治疗与NMDA受体亚型选择性阻断剂有关的疾病。

7. 发明公开

KR1020030013387A 피롤리딘 및 피페리딘 유도체, 및 신경퇴화성 질환의치료를 위한 그의 용도 失效
标题翻译： 피롤리딘피페리딘유도체，및신경퇴화성질환의치료를위소그의용도
公开(公告)号：KR1020030013387A
公开(公告)日：2003-02-14
申请号：KR1020027014043
申请日：2001-04-11
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알라닌알렉상데르 , 뷔텔만베른트 , 하이츠나이트하르트마리-폴 , 야에슈케게오르그 , 피나르엠마누엘 , 바일러레네
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D263/58 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D209/34 , C07D211/54 , C07D231/56
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 산 첨가염에 관한 것이다. 상기 화합물은 신경퇴화성 질병의 치료에 사용될 수 있다.
화학식 I

상기 식에서,
Ar
1 은 하이드록시, 저급 알킬, 할로겐, 아미노, 니트로, 벤질옥시 또는 저급 알콕시-저급 알콕시로 치환된 피리딜 또는 페닐이거나, 또는 화학식 (a) 의 기[여기서, Z
1 은 N 또는 O로부터 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자를 함유하는 5원 헤테로환식 고리이고; R
1 은 수소, 하이드록시 또는 옥소기이다]이고;
Ar
2 는 하이드록시, 저급 알킬, 할로겐, 아미노, 니트로, 벤질옥시 또는 저급 알콕시-저급 알콕시로 임의로 치환된 피리딜 또는 페닐이거나, 또는 화학식 (b) 의 기[여기서, Z
2 는 N 또는 O로부터 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자를 임의로 함유하는 5원 또는 6원 고리이다]이고;
Q는 -S-, -S(O)- or -S(0)
2 -이고;
X는 결합, -CH(OH)- 또는 -(CH
2 )
n -이고;
A는 결합 또는 -(CHR)
m -이고, 여기서 R은 m이 2 또는 3인 경우 서로에게 독립적으로 수소, 할로겐 또는 하이드록시이고;
Y는 -(CR
2 )
m -, -0-, -C=C-, -C≡C-, 피페리딘-1-일, 피롤리딘-1-일 또는 C
4 -C
6 -사이클로알킬이되, 상기 고리는 하이드록시에 의해 임의로 치환되고;
B는 결합, -O- 또는 -(CHR)
m 이고;
n은 1 또는 2이고;
m은 1, 2 또는 3이되;
A 및 B가 동시에 결합이고 Y가 -CHR-인 화합물은 제외된다.
摘要翻译：本发明涉及通过用下式化合物选择性阻断NMDA受体来治疗神经变性：其中Ar 1为被羟基，低级烷基，卤素，氨基，硝基，苄氧基或低级烷氧基 - 低级烷氧基取代的吡啶基或苯基，或为其中Z 1为五其含有一个或两个选自N或O的杂原子; R1是氢，羟基或氧代基; Ar2是吡啶基或苯基，任选被羟基，低级烷基，卤素，氨基，硝基，苄氧基或低级烷氧基 - 低级烷氧基，或是其中Z2是五元或六元环的基团，其任选地含有一个或两个选自N或O的杂原子; 和Q，X，A，Y B如说明书中所定义。

8. 发明公开

KR1020150132868A 우레아 유도체 및 이의 지방산 결합 단백질(FABP) 억제제로서의 용도 审中-实审
标题翻译：尿素衍生物及其作为脂肪酸结合蛋白（FABP）抑制剂的用途
公开(公告)号：KR1020150132868A
公开(公告)日：2015-11-26
申请号：KR1020157030070
申请日：2014-03-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 뷔텔만베른트 , 세카렐리시모나엠 , 콘테아우렐리아 , 퀴네홀거 , 쿤베른트 , 나이드하르트베르너 , 옵스트산더울리케 , 리흐터한스
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/02 , C07D207/04 , C07D207/10 , C07D213/79 , C07D227/04 , C07D277/06 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , A61K31/397
CPC分类号： C07D495/04 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D213/79 , C07D277/06 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要： 본발명은하기화학식 (I)을갖는신규의화합물, 이화합물을포함하는조성물및 이화합물의사용방법을제공한다:상기식에서, R, R, R, R, W, A 및 B는본원에기술된바와같다.
摘要翻译：本发明提供了具有式（I）的新化合物，包含该化合物的组合物以及使用该化合物的方法：其中R，R，R，R，W，A，一样的。

9. 发明授权

KR101237576B1 아이속사졸로-피리딘 유도체 有权
标题翻译： ISOXAZOLO-PYRIDINE衍生物
公开(公告)号：KR101237576B1
公开(公告)日：2013-03-04
申请号：KR1020107012058
申请日：2008-11-26
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 뷔텔만베른트 , 야콥-뢰트네롤란트 , 크누스트헤너 , 루카스매튜씨 , 토마스앤드류
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/14 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/08 , C07D491/10
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 아이속사졸-피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 상기 화합물은 GABA A α5 수용체 결합 자리에 대해 활성이고, 인지 질환, 예를 들어 알츠하이머병의 치료에 유용하다:
화학식 I

상기 식에서,
X는 O 또는 NH이고;
R
1 은 페닐, 피리딘일 또는 피리미딘일이되, 이들은 각각 1개, 2개 또는 3개의 할로로 선택적으로 치환되고;
R
2 는 H, CH
3 또는 CF
3 이고;
R
3 , R
4 , R
5 및 R
6 은 각각 독립적으로 H; 선택적으로 치환되는 C
1-7 알킬; 선택적으로 치환되는 C
1-7 알콕시; CN; 할로; NO
2 ; SC
1-7 알킬, S(O)-C
1-7 알킬; 선택적으로 치환되는 벤질옥시; -C(O)-R
a ; 또는 -C(O)-NR
b R
c 이다.

10. 发明授权

KR100229298B1 테트라하이드로이소퀴놀린 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 失效
标题翻译：四氢喹啉衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR100229298B1
公开(公告)日：1999-11-01
申请号：KR1019970003011
申请日：1997-01-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알라닌알렉산더 , 부르송안느 , 뷔텔만베른트 , 피셔귄터 , 하이츠나이트하르트마리-폴 , 뮈텔빈센트 , 피나르엠마뉴엘 , 뢰버스테판 , 트루베게르하르트 , 빌러레네
IPC分类号： C07D217/04 , C07D211/10 , A61K31/47 , C07D211/16
CPC分类号： C07D491/04 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D221/12
摘要： 본 발명은 NMDA 수용체 아유형 특이적 차단제에 대한 치료학적 증상을 나타내는 질환의 억제 또는 치료용 약물의 제조를 위한, 하기 화학식 1의 테트라하이드로이소퀴놀린 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염의 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서,
A는 아릴이고,
R
1 은 수소, 하이드록시, 저급 알킬, 저급 알콕시, R-CO- 또는 R-COO-(여기서, R은 저급 알킬이다)이며,
R
2 은 수소, 저급 알킬 또는 사이클로알킬이고,
R
3 내지 R
7 은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 하이드록시이거나,
R
3 및 R
4 은 함께 -(CH
2 )
n -이거나, 또는
R
6 및 R
7 은 함께 -OCH
2 O-이고,
n은 3 또는 4이다.

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