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1. 发明公开

KR1020140041538A BACE1 및/또는 BACE2 억제제로서의 1,3-옥사진 无效
标题翻译：作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,3-氧化物
公开(公告)号：KR1020140041538A
公开(公告)日：2014-04-04
申请号：KR1020137032852
申请日：2012-05-11
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게 , 시에나 바이오테크 에스.피.에이.
发明人： 힐페르트한스 , 나르퀴지안로베르트 , 피나르드엠마뉴엘 , 폴라라알레산드라 , 로저스-에반스마크 , 볼터링토마스 , 보스틀볼프강
IPC分类号： C07D413/10 , C07D265/08 , A61K31/5355 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/10 , C07D265/08 , C07D413/12
摘要： 본 발명은 BACE1 및/또는 BACE2 억제 활성을 갖는 하기 화학식 I의 화합물, 이의 제조, 이를 함유하는 약학 조성물 및 치료 활성 물질로서의 이의 용도를 제공한다. 본 발명의 활성 화합물은, 예를 들어 알츠하이머병 및 2형 당뇨병의 치료적 및/또는 예방적 치료에 유용하다:
화학식 I

상기 식에서,
X, Y, Z, R
2 , R
3 , R
4 , R
5 및 R
6 은 본원에 정의된 바와 같다.

2. 发明公开

KR1020060087550A 정신병 치료용의 글라이신 섭취 억제제로서의1-벤조일-피페라진 유도체 有权
标题翻译：作为用于治疗心脏病的甘油摄取抑制剂的1-苯甲酰基哌嗪衍生物
公开(公告)号：KR1020060087550A
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：KR1020067004873
申请日：2004-08-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알버라티-기아니다니엘라 , 졸리돈시네스 , 나르퀴지안로버트 , 네테코벤마티아스하인리히 , 노르크로스로저데이비드 , 피나르드엠마뉴엘 , 스탈더헨리
IPC分类号： C07D295/104 , C07D295/112 , C07D401/10 , A61K31/495
CPC分类号： C07D295/16 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D213/56 , C07D213/69 , C07D213/74 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D251/42 , C07D251/48 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D295/185 , C07D309/04 , C07D309/20 , C07D333/24 , C07D409/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Ar is substituted aryl or unsubstituted or substituted 6-membered heteroaryl, containing one, two or three nitrogen atoms, and wherein the aryl and the heteroaryl groups may be substituted by one or more substituents selected from the group consisting of hydroxy, halogen, CN, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)- alkyl substituted by halogen, (C1-C6)-alkoxy, (C 1-C6)-alkoxy substituted by halogen, NR7R8, C(O)R9 or SO2R10; R1 is hydrogen or (C1-C6)-alkyl; R2 is halogen, (C1-C6) -alkyl, (C2-C6) - alkenyl, wherein a hydrogen atom may be replaced by CN, C(O)-R9 or (C1-C6)-alkyl, or is (C2-C6)-alkynyl, (C1-C6)-alkyl substituted by halogen, -(CH 2)n-(C3-C7)-cycloalkyl, -(CH2) n-heterocycloalkyl, -C(O)-R9, -(CH2)n- aryl or -(CH2)n-5 or -6membered heteroaryl containing one, two or three heteroatoms, selected from the group consisting of oxygen, sulphur or nitrogen wherein aryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl and heteroaryl are unsubstituted or substituted by one or more substituents selected from the group consisting of hydroxy, halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkyl substituted by halogen or (C1-C6) alkoxy; R3, R4 and R6 independently from each other are hydrogen, hydroxy, halogen, (C1-C6)-alkyl or (C1-C 6)-alkoxy; R5 is NO2, CN, C(O)R9, SO 2R10 or NR11R12 ; R7 and R 8 independently from each other are hydrogen or (C1-C 6)-alkyl; the other substituents are defined in the claims; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中Ar是含有一个，两个或三个氮原子的取代的芳基或未取代或取代的6元杂芳基，其中芳基和杂芳基可以被一个或多个选自由羟基，卤素，CN，（C 1 -C 6） - 烷基，被卤素取代的（C 1 -C 6） - 烷基，（C 1 -C 6） - 烷氧基，被卤素取代的（C 1 -C 6） - 烷氧基， NR7R8，C（O）R9或SO2R10; R 1是氢或（C 1 -C 6） - 烷基; R 2是卤素，（C 1 -C 6） - 烷基，（C 2 -C 6） - 烯基，其中氢原子可以被CN，C（O）-R 9或（C 1 -C 6） - 烷基取代，或者是（C 1 -C 6） - 烷基， - （CH 2）n - （C 3 -C 7） - 环烷基， - （CH 2）n - 杂环烷基，-C（O）-R 9， - ）芳基或 - （CH 2）n-5或 - 含有一个，两个或三个选自氧，硫或氮的杂原子的杂芳基，其中芳基，环烷基，杂环烷基和杂芳基是未取代的或被一个或多个选自羟基，卤素，（C 1 -C 6） - 烷基，被卤素或（C 1 -C 6）烷氧基取代的（C 1 -C 6） - 烷基的更多取代基; R 3，R 4和R 6彼此独立地是氢，羟基，卤素，（C 1 -C 6） - 烷基或（C 1 -C 6） - 烷氧基; R5是NO2，CN，C（O）R9，SO2R10或NR11R12; R 7和R 8彼此独立地是氢或（C 1 -C 6） - 烷基; 其它取代基在权利要求中限定; 以及其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆和其他认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

3. 发明公开

KR1020060076317A 신경병적 또는 신경정신병적 장애의 치료에서 ＧＬＹＴ-1저해제로서 사용하기 위한 트라이아자-스피로피페리딘유도체 失效
标题翻译：用于治疗神经病学和神经病学疾病的GLYT-1抑制剂的三氮唑嘌呤衍生物
公开(公告)号：KR1020060076317A
公开(公告)日：2006-07-04
申请号：KR1020067007791
申请日：2004-10-14
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세카렐리시모나마리아 , 피나르드엠마뉴엘 , 스탈더헨리
IPC分类号： C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10
摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I), wherein A-A is -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-0- or -0-CH2-; x is hydrogen or hydroxy; R1 is aryl or heteroaryl, unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R2 is aryl or heteroaryl, unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, or is lower alkyl, -(CH2)n-cycloalkyl, -(CH2) n-CF3, -(CH2)p-0-lower alkyl, -(CH 2)1,2-phenyl, optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl, or is -(CH2)p- NRR", wherein W and R" form together with the N-atom a heterocyclic ring, selected from the group consisting of piperidine, morpholine, thiomorpholine or 1, I-dioxo thiomorpholine; R3, R4 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, phenyl or benzyl; R5 is hydrogen, lower alkyl or benzyl; R6 is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1 or 2; and p is 2 or 3; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中A-A为-CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 O-或-O-CH 2 - 。 x是氢或羟基; R1是未取代的或被一个或多个选自低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基的取代基取代的芳基或杂芳基; R 2为未取代或被一个或多个选自低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基的取代基取代的芳基或杂芳基，或为低级烷基， - （CH 2）n - 环烷基， - （CH 2）n - CF 3， - （CH 2）p -O-低级烷基， - （CH 2）1,2-苯基，任选被卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基取代，或是 - （CH 2）p NRR“，其中W 和R“与N-原子一起形成选自哌啶，吗啉，硫代吗啉或1,1-二氧代硫代吗啉的杂环; R 3，R 4彼此独立地为氢，低级烷基，苯基或苄基; R5是氢，低级烷基或苄基; R6是氢或低级烷基; n为0,1或2; p为2或3; 以及其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆和其他认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

4. 发明授权

KR100928599B1 글라이신 트랜스포터 1의 저해제로서의 헤테로환상 치환된페닐 메탄온 有权
标题翻译： 글라이신트랜스포터1의저해제로서의헤테로환상치환된페닐메탄온
公开(公告)号：KR100928599B1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：KR1020077020408
申请日：2006-01-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 조리돈시네세 , 나르퀴지안로버트 , 노르크로스로저데이비드 , 피나르드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D209/44 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D413/10
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D209/88 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07D491/08
摘要： 본 발명은 이 로 이루어진 군으로부터 선택되는, 1 또는 2개의 추가 N-원자를 함유할 수 있는 방향족 또는 부분 방향족 이환상 아민인 하기 화학식 I의 화합물 및 이들의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염에 관한 것이다:
화학식 I

헤테로환상 치환된 페닐 메탄온, 글라이신 트랜스포터 1의 저해제, 정신분열증.
摘要翻译：本发明涉及其中R 1和R 2在说明书中定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐。本发明的化合物是GlyT-1抑制剂并且可用于治疗CNS障碍，例如精神病，记忆和学习功能障碍，精神分裂症，痴呆，注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

5. 发明授权

KR100849321B1 다이아자-스피로피페리딘 유도체 失效
标题翻译： DIAZA-SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES
公开(公告)号：KR100849321B1
公开(公告)日：2008-07-29
申请号：KR1020067013641
申请日：2004-12-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세카렐리시모나마리아 , 졸리돈시네스 , 피나르드엠마뉴엘 , 토마스앤드류윌리엄
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/407
CPC分类号： C07D471/10
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 이들의 약학적으로 활성 염에 관한 것이다. 화학식 I의 화합물을 신경 장애 및 신경정신 장애의 치료에 사용할 수 있다:
화학식 I

상기 식에서,
AB는 -CH
2 -CH
2 -, -CH
2 -O- 또는 -O-CH
2 -이고;
X는 수소 또는 하이드록시이고;
R
1 은 할로겐, 저급 알킬, 시아노, CF
3 , -OCF
3 , 저급 알콕시 및 -SO
2 -저급 알킬로 구성된 군에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴이고;
R
2 는 할로겐, 저급 알킬, CF
3 및 저급 알콕시로 구성된 군에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 아릴이고;
R
3 은 수소 또는 저급 알킬이고;
n은 0, 1 또는 2이다.

6. 发明公开

KR1020070110329A 글라이신 트랜스포터 1의 저해제로서의 헤테로환상 치환된페닐 메탄온 有权
标题翻译：作为糖蛋白转运蛋白1的保护剂的杂环取代的苯甲醇
公开(公告)号：KR1020070110329A
公开(公告)日：2007-11-16
申请号：KR1020077020408
申请日：2006-01-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 조리돈시네세 , 나르퀴지안로버트 , 노르크로스로저데이비드 , 피나르드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D209/44 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D413/10
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D209/88 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07D491/08
摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein (i) is an aromatic or partially aromatic bicyclic amine, which may contain one or two additional N-atoms, selected from the group consisting of (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h) and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中（i）是芳族或部分芳族双环胺，其可以含有一个或两个另外的N-原子，其选自（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g），（h）及其药学上可接受的酸加成盐。

7. 发明公开

KR1020010049825A 트리아졸 및 이미다졸 유도체 失效
标题翻译：三唑和咪唑衍生物
公开(公告)号：KR1020010049825A
公开(公告)日：2001-06-15
申请号：KR1020000041592
申请日：2000-07-20
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알라닌알렉산더 , 뷔텔만베른트 , 하이츠나이드하르트마리-폴 , 재스크케조르그 , 피나르드엠마뉴엘 , 웨일러르네
IPC分类号： C07D249/08
CPC分类号： C07D233/64 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： PURPOSE: Provided are novel triazole and imidazole derivatives, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts which are used for the treatment of diseases related to the NMDA receptor subtype selective blockers. CONSTITUTION: The compounds are represented by the general formula(1), wherein R1 - R4 signify independently hydrogen, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, hydroxy, phenyl, benzyl, amino, nitro, pyrrol-1-yl, lower alkyl-sulfonyl, lower alkyl-sulfanyl, cyano or benzyloxy; or R2 and R3 may be together -O-(CH2)2-O-, -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-, -(CH2)3- or -CH=CH-CH=CH-; X signifies -N=, -N(R8)- or -CH=; Y signifies -N=, =N-, -N(R8)- or -CH=; wherein one of X or Y has to be nitrogen; R5 signifies the group wherein R6 and R7 signify independently from each other hydrogen, lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkenyl, -C(O)CH2OH or R6 and R7 may be together with the N-atom -(CH2)n-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -CH2-CH=CH-CH2, -CH2-CH OC(O)CH3-(CH2)2, -CH2-CH NHC(O)CH3-(CH2)2, -O-(CH2)3-, -CH2-CH(OCH3)-(CH2)2-, -CH2-CH(halogen)-(CH2)2-, -(CH2)2-CH(O-phenyl)-(CH2)2-, -(CH2)2-N(CHO)-(CH2)2-, -(CH2)2-N(COCH3)-(CH2)2-, -CH2-CH(OH)-(CH2)3-, -(CH2)2-CH(OH)-(CH2)2- or -(CH2)2-N(benzyl)-CH2)2-; n signifies 3 to 5; and R8 signifies hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkinyl, -(CH2)m-O-lower alkyl, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-CHF2, -(CH2)m-CH2F, -(CH2)m-C(O)-lower alkyl, - (CH2)m-C(O)O-lower alkyl, -(CH2)m-CH(OH)-lower alkyl, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)mOH, -(CH2)m-C6H5, which phenyl ring is optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy, -(CH2)m-C(=CH2)-lower alkyl, - (CH2)m-cycloalkyl, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-pyridine-4-yl, -(CH2)m-pyridine-3-yl or - (CH2)m-pyridine-2-yl; m signifies 0 to 4; and to compounds of the general formula wherein R - R signify independently hydrogen, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, hydroxy, phenyl, benzyl, amino, nitro, pyrrol-1-yl, lower alkyl-sulfonyl, lower alkyl-sulfanyl, cyano or benzyloxy; or R and R may be together -O-(CH2)2-O-, -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-, -(CH2)3- or -CH=CH-CH=CH-; X signifies -N=, -N(R )- or -CH=; Y signifies -N=, =N-, -N(R )- or -CH=; wherein one of X or Y has to be nitrogen; R signifies the group wherein R and R signify independently from each other hydrogen, lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkenyl, -C(O)CH2OH or R and R may be together with the N-atom -(CH2)n-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -CH2-CH=CH-CH2, -CH2-CH OC(O)CH3-(CH2)2, -CH2-CH NHC(O)CH3-(CH2)2, -O-(CH2)3-, -CH2-CH(OCH3)-(CH2)2-, -CH2-CH(halogen)-(CH2)2-, -(CH2)2-CH(O-phenyl)-(CH2)2-, -(CH2)2-N(CHO)-(CH2)2-, -(CH2)2-N(COCH3)-(CH2)2-, -CH2-CH(OH)-(CH2)3-, -(CH2)2-CH(OH)-(CH2)2- or -(CH2)2-N(benzyl)-CH2)2-; n signifies 3 to 5; and R signifies hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkinyl, -(CH2)m-O-lower alkyl, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-CHF2, -(CH2)m-CH2F, -(CH2)m-C(O)-lower alkyl, - (CH2)m-C(O)O-lower alkyl, -(CH2)m-CH(OH)-lower alkyl, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)mOH, -(CH2)m-C6H5, which phenyl ring is optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy, -(CH2)m-C(=CH2)-lower alkyl, - (CH2)m-cycloalkyl, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-pyridine-4-yl, -(CH2)m-pyridine-3-yl or - (CH2)m-pyridine-2-yl; m signifies 0 to 4; and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts.
摘要翻译：目的：提供新的三唑和咪唑衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，其用于治疗与NMDA受体亚型选择性阻断剂有关的疾病。构成：化合物由通式（1）表示，其中R 1 -R 4独立地表示氢，-CF 3，-OCF 3，OCHF 2，-OCH 2 F，低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基，苯基，苄基，氨基，硝基，吡咯-1-基，低级烷基 - 磺酰基，低级烷基 - 硫烷基，氰基或苄氧基; 或者R 2和R 3可以一起为-O-（CH 2）2 -O - ， - O-CH 2 -O-，-O-（CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - 或-CH = CH-CH = CH - ; X表示-N =，-N（R 8） - 或-CH =; Y表示-N =，= N-，-N（R 8） - 或-CH =; 其中X或Y中的一个必须是氮; R5表示其中R6和R7彼此独立地表示氢，低级烷基，-C（O） - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烯基，-C（O）CH2OH或R6和R7可以与（CH 2）2 -O - （CH 2）2 - ， - CH 2 -CH = CH-CH 2，-CH 2 -CH（O）CH 3 - （CH 2）2，-CH 2 -CH 2 CH（OCH 3） - （CH 2）2 - ，（CH 2）2 - ， - - （CH 2）2 -CH（O-苯基） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -N（CHO） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -N（COCH 3） 2-，-CH 2 -CH（OH） - （CH 2）3 - ， - （CH 2）2 -CH（OH） - （CH 2）2 - 或 - （CH 2）2 -N（苄基）-CH 2） n表示3到5; （CH2）m-OH， - （CH2）m-CHF2， - （CH2）m-CH2F， - （CH2））（O） - 低级烷基， - （CH 2）m C（O）O-低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH） - 低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH） - （CH 2）（CH2）m-C6H5，该苯环任选被低级烷基，低级烷氧基或羟基取代， - （CH 2）m C（= CH 2） - 低级烷基， - （CH 2）m - 环烷基， - （CH 2）（CH 2）m - 吡啶-4-基， - （CH 2）m - 吡啶-3-基或 - （CH 2）m - 吡啶-2-基） m表示0到4; 和其中R 1 -R 4独立地表示氢，-CF 3，-OCF 3，OCHF 2，-OCH 2 F，低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基，苯基，苄基，氨基，硝基，吡咯-1-基，低级烷基磺酰基，低级烷基 - 硫烷基，氰基或苄氧基; 或R 2和R 3可以一起是-O-（CH 2）2 -O - ， - O-CH 2 -O - ， - O-（CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - 或-CH = CH-CH = CH-; X表示-N =，-N（R 8） - 或-CH =; Y表示-N =，= N-，-N（R 8） - 或-CH =; 其中X或Y中的一个必须是氮; R 5表示其中R 6和R 7彼此独立地表示氢，低级烷基，-C（O） - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烯基，-C（O）CH 2 OH 或者R 6和R 7可以与N原子 - （CH 2）n - ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - ， - CH 2 -CH = CH-CH 2，-CH 2 -CH（O）CH 3 - （CH 2）2，-CH 2 -CHNC（O）CH 3 - （CH 2）2，-O-（CH 2）3 - ， - CH 2 -CH（OCH 3） - （CH 2），-CH 2 -CH（卤素） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -CH（O-苯基） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -N（CHO） - （CH 2）， - （CH 2）2 -N（COCH 3） - （CH 2）2 - ， - CH 2 -CH（OH） - （CH 2）3 - ， - （CH 2）2 -CH（OH） - （CH 2）2 - （CH2）2-N（苄基）-CH 2）2 - ; n表示3到5; （CH 2）m -OH， - （CH 2）m -CHF 2， - （CH 2）m -CHF 2， - （CH 2）m C（O） - 低级烷基， - （CH 2）m C（O）O-低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH） - 低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH）（CH2）mOH， - （CH2）m-C6H5，该苯基环任选被低级烷基，低级烷氧基或羟基取代， - （CH 2）m C（= CH 2） - 低级烷基， - （CH 2）m - （CH2）m-CN， - （CH2）m-吡啶-4-基， - （CH2）m-吡啶-3-基或 - （CH2）m-吡啶-2-基; m表示0到4; 及其药学上可接受的酸加成盐。

8. 发明授权

KR101431949B1 퀴놀리지딘 및 인돌리지딘 유도체 有权
标题翻译：喹诺酮和吲哚来啶衍生物
公开(公告)号：KR101431949B1
公开(公告)日：2014-08-19
申请号：KR1020127032605
申请日：2011-06-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 콜체브스키사빈 , 피나르드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D455/02 , C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P25/00
CPC分类号： C07D455/02 , C07D471/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 IA 또는 IB의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염, 라세미 혼합물, 또는 이의 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체에 관한 것이다:
화학식 IA

화학식 IB

상기 식에서,
X는 결합 또는 -CH
2 -기이고;
R
1 , R
2 및 R
3 은 서로 독립적으로 수소, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 또는 S-저급 알킬이다.
화학식 IA 및 IB의 화합물이 글리신 수송체 1(GlyT-1)의 양호한 억제제이고, 신경학 및 신경정신병학 질환의 치료에 적합한 글리신 수송체 2(GlyT-2) 억제제에 대한 양호한 선택성을 가짐이 밝혀졌다.

9. 发明授权

KR100774630B1 정신병의 치료를 위한 글라이신 섭취 억제제로서의1-(2-아미노-벤졸)-피페라진 유도체 有权
标题翻译：作为甘油摄取抑制剂的1-氨基苯并咪唑衍生物用于治疗心脏病
公开(公告)号：KR100774630B1
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：KR1020067004792
申请日：2004-08-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알버라티-기아니다니엘라 , 졸리돈시네스 , 나르퀴지안로버트 , 네테코벤마티아스하인리히 , 노르크로스로저데이비드 , 피나르드엠마뉴엘 , 스탈더헨리
IPC分类号： C07D295/104 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D401/04
CPC分类号： C07D295/192 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/20 , C07D211/42 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D237/20 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D307/14 , C07D309/14
摘要： 본 발명은 정신병, 통증, 기억 및 학습에 있어서의 신경변성 기능장애, 정신분열증, 치매, 및 주의력결핍증 또는 알츠하이머 질환과 같은 인지과정이 손상된 다른 질환 치료하기 위한 하기 화학식 I의 화합물을 개시한다:
화학식 I

상기 식에서,
치환체는 청구범위 제 1 항에서 기술된 바와 같다.

10. 发明公开

KR1020070094971A 신경 질환 및 신경정신 질환의 치료를 위한 글라이신트랜스포터 1(ＧＬＹＴ-1) 억제제로서의 2,5-이치환된 페닐메탄온 유도체 失效
标题翻译：用作治疗神经病学和神经病学疾病的甘油转运蛋白1（GLYT-1）抑制剂的2,5-取代的苯甲酮衍生物
公开(公告)号：KR1020070094971A
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：KR1020077018714
申请日：2006-01-10
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 조리돈시네스 , 나르퀴지안로버트 , 노크로스로저데이빗 , 피나르드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D207/12 , C07D211/46 , C07D205/04 , A61K31/397
CPC分类号： C07D207/12 , C07D205/04 , C07D211/46 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1 is-OR1,-SR1 or is a heterocycloalkyl group; R1 is lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, or is-(CH2)n-cycloalkyl; R2 is-S(O)2-lower alkyl or-S(O)2NH-lower alkyl; R3 is aryl or heteroaryl, which are unsubstituted or substituted by one to three substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, CN, NO2,-C(O)-lower alkyl,-C(O)O-lower alkyl, halogen or lower alkyl substituted by halogen; n is 1 or 2; m is 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been found that the compounds of general formula (I) are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GIyT-I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1为-OR 1，-SR 1或杂环烷基; R1是低级烷基，被卤素取代的低级烷基，或是 - （CH2）n-环烷基; R 2是-S（O）2 - 低级烷基或-S（O）2 NH-低级烷基; R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或被1至3个选自低级烷基，低级烷氧基，CN，NO 2，-C（O） - 低级烷基，-C（O）O-低级烷基，卤素或被卤素取代的低级烷基; n为1或2; m为1或2; 及其药学上可接受的酸加成盐。已经发现通式（I）的化合物是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-I）的良好抑制剂。

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