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1. 发明公开

KR1020030081173A α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체와 이 화합물의히스톤 디아세틸라제 억제제로서의 용도 有权
标题翻译： α，β-受体羟肟酸衍生物及其作为HISTONE脱乙酰壳多糖酶抑制剂的用途
公开(公告)号：KR1020030081173A
公开(公告)日：2003-10-17
申请号：KR1020030022994
申请日：2003-04-11
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 주식회사 인투젠
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 김재선 , 이준원 , 이석호 , 최진영 , 류제호 , 김남호 , 임광진 , 김태곤 , 서정우 , 방영주
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/82 , C07C259/06 , C07C317/44 , C07D213/38 , C07D213/71 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D295/155
摘要： PURPOSE: α,β-unsaturated hydroxamic acid derivatives and the use thereof as a histone deacetylase inhibitors are provided, which compounds are useful for prevention and treatment of diseases caused by histone deacetylase. CONSTITUTION: α,β-unsaturated hydroxamic acid derivatives represented by the formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein A is substituted or unsubstituted phenyl, or aromatic heterocycle in which phenyl may be substituted by 1 to 4 substituents selected from halogen, hydroxy, amino, nitro, cyano, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 aminoalkyl, C1-C4 alkylamino, C1-C4 acyl, C1-C4 acylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 perfluoroalkyl, C1-C4 perfluoroalkoxy, carboxy, C1-C4 alkoxycarbonyl, phenyl, aromatic heterocycle, and heterocycle, and the heterocycle may be substituted by one substituent selected from C1-C4 alkyl, benzyl and pyridylmethyl; m is an integer of 0 to 4; n is an integer of 1 to 4; X is CONR1, OCONR1, OSO or NR2OSO; and R1 and R2 are independently hydrogen or C1-C4 alkyl.
摘要翻译：目的：提供α，β-不饱和异羟肟酸衍生物及其作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的用途，该化合物可用于预防和治疗由组蛋白脱乙酰酶引起的疾病。提供：由式1表示的α，β-不饱和异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐，其中A是取代或未取代的苯基或芳基杂环，其中苯基可被1至4个选自卤素，羟基，氨基，硝基，氰基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4氨基烷基，C 1 -C 4烷基氨基，C 1 -C 4酰基，C 1 -C 4酰氨基，C 1 -C 4烷硫基，C 1 -C 4全氟烷基，全氟烷氧基，羧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，苯基，芳族杂环和杂环，杂环可以被一个选自C 1 -C 4烷基，苄基和吡啶基甲基的取代基取代; m为0〜4的整数。 n为1〜4的整数， X是CONR1，OCONR1，OSO或NR2OSO; 并且R 1和R 2独立地是氢或C 1 -C 4烷基。

2. 发明授权

KR100538359B1 α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체와 이 화합물의히스톤 디아세틸라제 억제제로서의 용도 有权
标题翻译：使用α，β-不饱和异羟肟酸衍生物和化合物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂
公开(公告)号：KR100538359B1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：KR1020030022994
申请日：2003-04-11
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 주식회사 인투젠
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 김재선 , 이준원 , 이석호 , 최진영 , 류제호 , 김남호 , 임광진 , 김태곤 , 서정우 , 방영주
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/82 , C07C259/06 , C07C317/44 , C07D213/38 , C07D213/71 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D295/155
摘要： 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체 및 이의 약제학적 허용 가능한 염과, 상기한 신규 화합물을 항암제를 비롯하여 히스톤 디아세틸라제 활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 사용하는 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기에서, A, m, X, 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

3. 发明授权

KR101152605B1 피리딘 유도체와 이의 제조방법 및 이를 포함하는약제조성물 有权
标题翻译：新型吡啶衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR101152605B1
公开(公告)日：2012-06-05
申请号：KR1020040109823
申请日：2004-12-21
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김형욱 , 류제호 , 정재윤 , 이남규 , 김주현 , 전선덕 , 이해인 , 조용백
IPC分类号： C07D213/80 , C07D213/78
摘要： 본발명은염증반응에관여하는사이토카인(cytokine)의생성저해활성을가지고있어다양한염증성질환치료제또는소염진통제로사용될수 있는신규피리딘유도체와이의제조방법, 그리고이를포함하는약제조성물에관한것이다.

4. 发明授权

KR101086254B1 생체이용률이 개선된 프란루카스트 고체분산체 조성물 및그 고체분산체의 제조방법 有权
标题翻译：具有改善的生物利用度的普鲁司特的固体分散体组合物和制备固体分散体的方法
公开(公告)号：KR101086254B1
公开(公告)日：2011-11-24
申请号：KR1020040089455
申请日：2004-11-04
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 오준교 , 오용호 , 신호철 , 정지선 , 엄기안 , 민동선 , 이남규 , 이주영 , 임광진 , 김태곤 , 김정태 , 장우제 , 신동철 , 김웅식
IPC分类号： A61K47/30 , A61K9/14 , A61K9/20
CPC分类号： A61K31/352 , A61K9/146 , A61K31/166
摘要： 본 발명은 생체이용률이 개선된 프란루카스트 고체분산체 조성물 및 그 고체분산체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 (a) 프란루카스트와 (b) 폴리비닐피롤리돈비닐아세테이트 공중합체, 폴리비닐피롤리돈 및 폴리비닐알콜로 이루어진 그룹에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상의 수용성 고분자를 포함하는 조성물을 핫 멜트 방식으로 용융시켜 고체분산체를 제조함으로써 종래의 방식에 비해 용출률과 생체이용률이 현저히 개선되어 적은 양의 약물을 투여하더라도 동등한 약효를 나타내는 장점이 있으며, 이를 제형화하기 용이하여 제조 공정이 단순화될 수 있을 뿐만 아니라 약품 제조 단계에서 유기용매를 사용하지 않아서 최종 제품에 유기용매가 잔존할 염려가 없고 유기용매에 의한 환경 오염의 가능성이 없도록 개선된, 생체이용률이 개선된 프란루카스트 고체분산체 조성물 및 그 고체분산체의 제조방법에 관한 것이다.

프란루카스트, 고체분산체, 생체이용률, 용출률, 핫 멜트 방식

5. 发明授权

KR101035710B1 인진호 추출물과 그 추출물을 함유한 당뇨병 관련 질환치료제 有权
标题翻译：艾蒿毛细血管Thunb提取物和使用它的糖尿病治疗剂
公开(公告)号：KR101035710B1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：KR1020030014405
申请日：2003-03-07
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 문창규
发明人： 문창규 , 이남규 , 정기원 , 임광진 , 한혜영 , 정인호
IPC分类号： A61K36/282 , A61P3/10
摘要： 본 발명은 인진호(
Artemisia capillaries Thunb. ) 추출물과 그 추출물을 함유한 당뇨병 관련 질환 치료제에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 인진호를 물 또는 알코올 수용액으로 추출하여 조추출물을 얻고, 이 조추출물을 저급알코올 및 비극성용매로 활성분획하여 얻는 혈당강하효과가 있는 인진호 추출물을 얻고, 이를 함유시켜 당뇨병 관련 치료제를 제조함으로써, 우수한 혈당 강하 효과를 갖는 인진호 추출물과 그 추출물을 함유한 당뇨병 관련 질환 치료제에 관한 것이다.

인진호, 당뇨병

6. 发明公开

KR1020090004269A 라세믹 클로피도그렐 카르복시산 일수화물의 결정형 Ⅱ와이의 제조방법 无效
标题翻译：聚甲基丙烯酸羧酸单酯的多聚体形式II及其制备方法
公开(公告)号：KR1020090004269A
公开(公告)日：2009-01-12
申请号：KR1020070068349
申请日：2007-07-06
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김선호 , 김신애 , 이진영 , 이민희 , 박여진 , 윤원노 , 김남호 , 성진흥 , 이남규 , 박은주
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/24
摘要： A novel crystal form II of racemic clopidogrel carboxylic acid monohydrate, and a method for preparing the crystal form are provided to obtain the crystal form II of racemic clopidogrel carboxylic acid monohydrate useful as the material for the synthesis of S-(+)-clopidogrel. A crystal form II of racemic clopidogrel carboxylic acid monohydrate is such that the specific peak values (2theta) measured by the XRD spectrum under the conditions of CuKalpha, lambda=1.54056 Å, 18 KW, 40.0 KV, and 30.0 mA are 12.54, 14.70, 17.44, 19.94, 20.54, 23.12, 25.00, 26.94, 27.36, 28.56, and 29.72±2 degrees. Preferably the crystal form II of racemic clopidogrel carboxylic acid monohydrate has a melting point of 108.0-112.0 deg.C.
摘要翻译：提供外消旋氯吡格雷羧酸一水合物的新型晶体II，以及制备晶体形式的方法，以获得可用作合成S - （+） - 氯吡格雷的材料的外消旋氯吡格雷羧酸一水合物的晶型II。外消旋氯吡格雷羧酸一水合物的晶型II使得在CuKalpha，λ= 1.54056A，18KW，40.0KV和30.0mA的条件下通过XRD光谱测量的特定峰值（2θ）为12.54,14.07， 17.44,19.94,20.54,23.12,25.00,26.94,27.36,28.56和29.72±2度。优选外消旋氯吡格雷羧酸一水合物的晶型II的熔点为108.0-112.0℃。

7. 发明公开

KR1020080091949A 락톤형 피리딘 화합물을 포함하는 허혈성 질환의 예방 및치료용 약학조성물 无效
标题翻译：含有Lacton型吡啶衍生物的药物组合物作为预防和治疗异位症的有效成分
公开(公告)号：KR1020080091949A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：KR1020070035075
申请日：2007-04-10
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 조용백 , 이준원 , 이정범 , 이남규 , 이봉용 , 황기철 , 임소연 , 장우철 , 정지형 , 이병호 , 서호원
IPC分类号： A61K31/436 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/436
摘要： A lacton-type pyridine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to control HSP(heat shock protein) expression and show cardiomyocyte protecting activity through controlling intracellular calcium homeostasis and heat protecting activity, thereby being useful as a composition for preventing and treating ischemic diseases. A pharmaceutical composition for treating and preventing ischemic diseases such as angina pectoris, myocardial infarction, stroke and cerebrovascular dementia comprises a lacton-type pyridine compound represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula(1), * is a single bond or a double bond; X is O or S; and each R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 is independently H, halo, nitro, C2-7 acyl, hydroxy, amino, C1-6 alkyl, C3-9 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkoxyalkyl, C1-6 alkylthio, C1-10 alkylamino, C1-6 alkoxyalkylamino, C4-9 cycloalkylamino, C4-9 heterocycloalkylamino, aryl C1-6 alkylamino, arylamino, heteroayl C1-6 alkylamino, C2-7 acylamino, saturated heterocyclic, C2-7 acyloxy, C1-6 alkylsulfinyl, C1-6 alkylsulfonylamino, arylsulfinyl, arylsulfonyl, arylsulfonylamino, aryl, heteroaryl, aryl C1-6 alkyl, heteroaryl C1-6 alkyl, aryloxy or heteroaryloxy, or each of them together with an adjacent substitutent may form a ring.
摘要翻译：提供内酯型吡啶化合物或其药学上可接受的盐以控制HSP（热休克蛋白）表达，并通过控制细胞内钙稳态和热保护活性显示心肌细胞保护活性，从而可用作预防和治疗缺血性疾病的组合物。用于治疗和预防心绞痛，心肌梗塞，中风和脑血管性痴呆等缺血性疾病的药物组合物包含由式（1）表示的内酯型吡啶化合物或其药学上可接受的盐。在式（1）中，*是单键或双键; X是O或S; 并且每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7独立地为H，卤素，硝基，C 2-7酰基，羟基，氨基，C 1-6烷基，C 3-9环烷基，C 2-6烯基， C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基烷基，C 1-6烷硫基，C 1-10烷基氨基，C 1-6烷氧基烷基氨基，C 4-9环烷基氨基，C 4-9杂环烷基氨基，芳基C 1-6烷基氨基，芳基氨基，杂芳基C 1-6烷基氨基，C 2-7 酰基氨基，饱和杂环，C 2-7酰氧基，C 1-6烷基亚磺酰基，C 1-6烷基磺酰基氨基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳基磺酰基氨基，芳基，杂芳基，芳基C 1-6烷基，杂芳基C 1-6烷基，芳氧基或杂芳氧基，与相邻的取代基一起形成环。

8. 发明授权

KR100841409B1 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법 失效
标题翻译：氨氯地平龙胆，其制备方法
公开(公告)号：KR100841409B1
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：KR1020040105083
申请日：2004-12-13
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 최진영 , 류제호 , 이남규 , 장정수 , 장우제 , 엄기안 , 금도승
IPC分类号： C07D211/90 , A61P9/10 , A61P9/12
CPC分类号： C07D211/90
摘要： 본 발명은 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 암로디핀과 겐티스산(gentisic acid)을 반응시켜 제조한 결정성 산부가염으로서 낮은 독성과 충분한 안정성이 확보되고 약효가 증진됨은 물론 투여 후 장시간 유효혈중 농도를 유지하므로 고혈압을 비롯한 심장혈관계 질환의 치료제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법에 관한 것이다.

암로디핀, 겐티세이트 염, 결정성 산부가염, 고혈압, 심장혈관계 질환

9. 发明公开

KR1020080014510A 여액의 라세미화 반응에 의한 Ｓ-(＋)-클로피도그렐의고수율 제조방법 有权
标题翻译：通过残留液体重组制备高效液相色谱法的方法
公开(公告)号：KR1020080014510A
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：KR1020060076310
申请日：2006-08-11
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김남호 , 이진영 , 김재선 , 이남규
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , Y02P20/582
摘要： A process for production of S-(+)-clopidogrel is provided to improve production convenience, optical purity and chemical purity of the compound, and maximize the production yield of the compound by racemization of residual liquid. A process for production of S-(+)-clopidogrel represented by the formula(1) comprises the steps of: (i) reacting racemic carboxylic acid of clopidogrel represented by the formula(2a) with (+)-cinchonine represented by the formula(3), and subjecting the reaction product to solid-liquid phase separation to prepare diastereomer salt represented by the formula(4); (ii) desalting the diastereomer salt represented by the formula(4) under acid condition to prepare carboxylic acid of S-(+)-clopidogrel represented by the formula(2b); and (iii) reacting the carboxylic acid of S-(+)-clopidogrel represented by the formula(2b) with methanol under acid condition, wherein the residual liquid obtained from the phase separation of diastereomer salt is desalted under acid condition and subjected to racemization under base condition to be converted into racemic carboxylic acid of clopidogrel represented by the formula(2a). Further, the racemization is performed under base condition more than pH 9.
摘要翻译：提供生产S - （+） - 氯吡格雷的方法，以提高化合物的生产方便性，光学纯度和化学纯度，并通过残留液体的外消旋化使化合物的产量最大化。由式（1）表示的S - （+） - 氯吡格雷的制备方法包括以下步骤：（i）使由式（2a）表示的氯吡格雷的外消旋羧酸与式（2a）表示的（+） - 辛可宁（3），并使反应产物进行固 - 液相分离，制备由式（4）表示的非对映体盐; （ii）在酸性条件下脱盐由式（4）表示的非对映异构体盐以制备由式（2b）表示的S - （+） - 氯吡格雷的羧酸; 和（iii）在酸性条件下使式（2b）表示的S - （+） - 氯吡格雷的羧酸与甲醇在酸性条件下反应，其中从非对映异构体盐的相分离得到的残余液体在酸性条件下脱盐并进行外消旋化在碱性条件下转化为由式（2a）表示的氯吡格雷的外消旋羧酸。此外，外消旋化在大于pH 9的碱性条件下进行。

10. 发明公开

KR1020080003604A 피롤로피리미디논 유도체의 헤미타르트레이트 염 및 이의제조방법 无效
标题翻译：吡咯烷二酮衍生物的制备方法及其制备方法
公开(公告)号：KR1020080003604A
公开(公告)日：2008-01-08
申请号：KR1020060062048
申请日：2006-07-03
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 이윤정 , 장우제 , 윤원노 , 오준교 , 성진흥 , 엄기안
IPC分类号： C07D487/04
摘要： A hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative as a PDE5(phosphodiesterase 5) inhibitor is provided to satisfy physicochemical conditions suitable as a pharmaceutically acceptable salt including low hygroscopicity, suitable solubility, low adhesive properties of tablet, improved stability and convenient mass production. A hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative represented by the formula(1) is prepared by preparing tartaric acid-containing reaction solution by solubilizing 0.5-20 wt.% of tartaric acid in water or organic solvent, mixing the tartaric acid-containing reaction solution with SK-3530 free base represented by the formula(3) as pyrrolopyrimidinone derivative, mixing and reacting the mixture to obtain a solid, and filtering, washing and drying the solid at -30 to 50 deg.C. A pharmaceutical formulation for preventing and treating diseases associated with PDE5 comprises the hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative represented by the formula(1), wherein the daily dosage of hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative is 10.0-200.0 mg/kg.
摘要翻译：提供了作为PDE5（磷酸二酯酶5）抑制剂的吡咯并嘧啶酮衍生物的半盐酸盐以满足适合作为药学上可接受的盐的物理化学条件，包括低吸湿性，适合的溶解性，片剂的低粘合性，改进的稳定性和方便的批量生产。通过将0.5〜20重量％的酒石酸在水或有机溶剂中溶解制备含酒石酸的反应溶液，将含酒石酸的反应溶液与SK-型反应溶液混合，制备由式（1）表示的吡咯并嘧啶酮衍生物的半盐酸盐， 3530由式（3）表示的游离碱作为吡咯并嘧啶酮衍生物，混合并使混合物反应得到固体，并在-30至50℃过滤，洗涤和干燥固体。用于预防和治疗与PDE5相关的疾病的药物制剂包含由式（1）表示的吡咯并嘧啶酮衍生物的酒石酸盐，其中吡咯并嘧啶酮衍生物的酒石酸盐的日剂量为10.0-200.0mg / kg。

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