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1. 发明授权

KR101152603B1 당뇨 치료예방에 유효한 크로멘-4-온 유도체 有权
标题翻译：用于治疗或预防糖尿病的色精-4-酮衍生物
公开(公告)号：KR101152603B1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：KR1020040112268
申请日：2004-12-24
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 문창규 , 이남규 , 임광진 , 이준원 , 이석호 , 김남호 , 한혜영 , 이주영 , 김형욱 , 류제호 , 정재윤 , 김태곤 , 곽의종
IPC分类号： C07D311/56
摘要： 본발명은혈당강하작용을나타내는크로멘-4-온유도체와, 이화합물을유효성분으로함유하는당뇨병치료제조성물에관한것이다.

2. 发明公开

KR1020070066519A 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물 无效
标题翻译：新型吡啶衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020070066519A
公开(公告)日：2007-06-27
申请号：KR1020050127801
申请日：2005-12-22
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김형욱 , 류제호 , 정재윤 , 김주현 , 전선덕 , 이해인 , 김은정 , 김지홍 , 노은정 , 조용백 , 곽의종
IPC分类号： C07D491/052
摘要： A novel pyridine derivative is provided to inhibit the formation of cytokines involving with the inflammation reaction and specifically have excellent inhibition activity against TNF-alpha, interleukin-1, interleukin-6, interferone-gamma, and PEG3 formation, thereby showing strong effect on inflammation-related diseases, immuno-related diseases, chronic inflammatory diseases and analgesic. The pyridine derivative is represented by the formula(1), in which each R1, R2, R3, R4, R5, R6 an R7 is independently H, halo, cyano, nitro, acyl, hydroxy, amino, C1-6 lower alkyl, C2-6 lower alkenyl, C1-6 lower alkoxy, C1-6 alkylthio, C1-6 alkylamino, C4-9 cycloalkylamino, C4-9 heterocycloalkylamino, C1-10 aralkylamino, arylamino, acylamino, acyloxy, C1-6 alkylsulfinyl, C1-6 alkylsulfonly, C1-6 alkylsulfonylamino, arylsulfinyl, arylsulfonyl, arylsulfonylamino, aryl, heteroaryl, C1-10 arylalkyl, C1-10 heteroaralkyl, aryloxy, or heteroaryloxy, or two of R1-R7 together with a substituent adjacent to each other form a pentagonal ring, a hexagonal ring or a heptagonal ring, X is O or S, and Y is O or NR8(in which R8 is H, C1-6 lower alkyl, acyl, aryl, heteroaryl, C1-10 aralkyl, or C1-10 heteroaralkyl, or R8 and R6 or R7 together with an adjacent substituent form a pentagonal ring, a hexagonal ring or a heptagonal ring). The method comprises the steps of: (a) reacting a compound represented by the formula(2) with an R6 containing alkyl ester compound in the presence of a base to obtain a compound represented by the formula(3); (b) reacting the compound of the formula(2) with a reducing agent or an R7 containing metal reagent at a temperature of 0 to room temperature so as to obtain an alcohol compound represented by the formula(4); and (c) cyclizing the alcohol compound to obtain a compound of the formula(1), in which each of the R1 to R7 is the same as defined above, and each X and Y is O.
摘要翻译：提供了一种新型的吡啶衍生物，用于抑制与炎症反应相关的细胞因子的形成，具体具有对TNF-α，白细胞介素-1，白细胞介素-6，干扰素-γ和PEG3形成的优异抑制活性，从而显示出对炎症的强烈作用相关疾病，免疫相关疾病，慢性炎性疾病和镇痛药。吡啶衍生物由式（1）表示，其中每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7独立地为H，卤素，氰基，硝基，酰基，羟基，氨基，C 1-6低级烷基， C 2-6低级烯基，C 1-6低级烷氧基，C 1-6烷硫基，C 1-6烷基氨基，C 4-9环烷基氨基，C 4-9杂环烷基氨基，C 1-10芳烷基氨基，芳基氨基，酰氨基，酰氧基，C 1-6烷基亚磺酰基， C 1-6烷基磺酰基氨基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳基磺酰基氨基，芳基，杂芳基，C 1-10芳基烷基，C 1-10杂芳烷基，芳氧基或杂芳氧基，或两个R 1 -R 7与彼此相邻的取代基形成五边形环，六方环或七角环，X为O或S，Y为O或NR8（其中R8为H，C1-6低级烷基，酰基，芳基，杂芳基，C1-10芳烷基或C1-10 杂芳烷基，或R 8和R 6或R 7与相邻取代基一起形成五角环，六方环或七角环）。该方法包括以下步骤：（a）在碱的存在下使由式（2）表示的化合物与含R6的烷基酯化合物反应，得到式（3）表示的化合物; （b）在0至室温的温度下使式（2）的化合物与还原剂或含R7的金属试剂反应，得到由式（4）表示的醇化合物; 和（c）使醇化合物环化，得到式（1）化合物，其中R 1至R 7各自与上述定义相同，且每个X和Y均为O.

3. 发明公开

KR1020060073834A 당뇨 치료예방에 유효한 크로멘-4-온 유도체 有权
标题翻译：用于治疗或预防糖尿病的化合物4-一种衍生物
公开(公告)号：KR1020060073834A
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：KR1020040112268
申请日：2004-12-24
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 문창규 , 이남규 , 임광진 , 이준원 , 이석호 , 김남호 , 한혜영 , 이주영 , 김형욱 , 류제호 , 정재윤 , 김태곤 , 곽의종
IPC分类号： C07D311/56
摘要： 본 발명은 혈당 강하 작용을 나타내는 크로멘-4-온 유도체와, 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 치료제 조성물에 관한 것이다.

크로멘-4-온, 혈당 강하, 당뇨병 치료제

4. 发明公开

KR1020060069047A 3,4-디히드로-피라노[3,4-ｃ]피리딘-1-온 유도체의 제조방법 无效
标题翻译：制备3,4-二羟基 - 吡喃并[3,4-C]吡啶-1-酮衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020060069047A
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：KR1020040108135
申请日：2004-12-17
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김형욱 , 류제호 , 정재윤 , 이남규
IPC分类号： C07D491/052
摘要： 본 발명은 본 발명은 3,4-디히드로-피라노[3,4-c]피리딘-1-온 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 4-메틸-니코틴산 유도체를 포름알데히드 시약과 락톤화 반응하여 3,4-디히드로-피라노[3,4-c]피리딘-1-온 유도체를 경제적으로 합성하게 되는 신규 제조방법에 관한 것이다.

4-메틸-니코틴산, 락톤화, 포름알데히드 시약, 3,4-디히드로-피라노[3,4-c]피리딘-1-온

5. 发明授权

KR100538359B1 α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체와 이 화합물의히스톤 디아세틸라제 억제제로서의 용도 有权
标题翻译：使用α，β-不饱和异羟肟酸衍生物和化合物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂
公开(公告)号：KR100538359B1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：KR1020030022994
申请日：2003-04-11
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 주식회사 인투젠
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 김재선 , 이준원 , 이석호 , 최진영 , 류제호 , 김남호 , 임광진 , 김태곤 , 서정우 , 방영주
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/82 , C07C259/06 , C07C317/44 , C07D213/38 , C07D213/71 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D295/155
摘要： 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체 및 이의 약제학적 허용 가능한 염과, 상기한 신규 화합물을 항암제를 비롯하여 히스톤 디아세틸라제 활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 사용하는 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기에서, A, m, X, 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

6. 发明授权

KR100358083B1 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법, 그리고 이의용도 有权
标题翻译：吡咯烷酮衍生物及其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR100358083B1
公开(公告)日：2002-10-25
申请号：KR1020000007625
申请日：2000-02-17
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이주영 , 류도현 , 이남규 , 이석호 , 김남호 , 김재선 , 류제호 , 최진영 , 임광진 , 최원선 , 김태곤 , 차훈
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/34
摘要： 본 발명은 PDE V 활성억제 효과가 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법 및 제조에 사용되는 중간체 화합물, 그리고 이를 함유하는 약제조성물 및 치료제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

7. 发明公开

KR1020080045539A 피리딘 화합물을 포함하는 염증 및 면역질환 치료용 약제조성물 无效
标题翻译：含有吡啶衍生物作为治疗炎症疾病和免疫障碍的有效成分的药物组合物
公开(公告)号：KR1020080045539A
公开(公告)日：2008-05-23
申请号：KR1020060114764
申请日：2006-11-20
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김형욱 , 김주현 , 류제호 , 노은정 , 김은정
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/436 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/4375 , Y10S514/825 , Y10S514/826 , Y10S514/857 , Y10S514/866 , Y10S514/885 , Y10S514/886 , Y10S514/903 , Y10S514/912
摘要： A novel pyridine compound is provided to show excellent cell adhesion molecules generation inhibitory effect and cell adhesion inhibitory effect, thereby being effective as a prophylactic and therapeutic agent of inflammatory and immune diseases. A pharmaceutical composition for treating and preventing inflammatory and immune diseases comprises a pyridine compound represented by a formula(1) and having cell adhesion molecules generation inhibitory and cell adhesion inhibitory activities or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the cell adhesion molecule is vascular cell adhesion molecule-1(VCAM-1) and the inflammatory and immune disease is selected from the group consisting of rheumatoid arthritis, asthma, dermatitis, psoriasis, cystic fibrosis, post transplantation late and chronic solid organ rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosis, inflammatory bowel disease, autoimmune diabetes, diabetic retinopathy, rhinitis, ischemia-reperfusion injury, post-angioplasty restenosis, chronic obstructive pulmonary diseases(COPD), glomerulonephritis, Graves disease, gastrointestinal allergies, conjunctivitis, atherosclerosis, coronary artery disease, angina, cancer metastasis and arteries disorder. In the formula(1), each R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 is independently selected from the group consisting of H, halo, cyano, nitro, acyl, hydroxy, amino, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, C1-10 alkylamino, C4-9 cycloalkylamino, C4-9 heterocycloalkylamino, C1-10 aralkylamino, arylamino, acylamino, saturated heterocyclic, acyloxy, C1-6 alkylsulfinyl, C1-6 alkylsulfonyl, C1-6 alkylsulfonylamino, arylsulfinyl, arylsulfonyl, arylsulfonylamino, aryl, heteroaryl, C1-10 aralkyl, C1-10 heteroaralkyl, aryloxy and heteroaryloxy, or R1, R2, R3, R4, R5, R6 or R7 may form a ring with a substituent adjacent to one another; X is O or S; Y is O or N-R8(wherein R8 is H, C1-6 alkyl, acyl, aryl, heteroaryl, C1-10 aralkyl, or C1-10 heteroaralkyl or may form a ring with the R6 or R7).
摘要翻译：提供了一种新的吡啶化合物，以显示优异的细胞粘附分子产生抑制作用和细胞粘附抑制作用，从而作为炎症和免疫疾病的预防和治疗剂是有效的。用于治疗和预防炎性和免疫疾病的药物组合物包括由式（1）表示的吡啶化合物和具有细胞粘附分子产生抑制和细胞粘附抑制活性或其药学上可接受的盐，其中细胞粘附分子是血管细胞粘附分子-1（VCAM-1），炎症和免疫疾病选自类风湿关节炎，哮喘，皮炎，牛皮癣，囊性纤维化，移植后期和慢性固体器官排斥反应，多发性硬化，系统性红斑狼疮，炎症肠病，自身免疫性糖尿病，糖尿病性视网膜病变，鼻炎，缺血再灌注损伤，血管成形术后再狭窄，慢性阻塞性肺疾病（COPD），肾小球性肾炎，格雷夫斯病，胃肠道过敏，结膜炎，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病，心绞痛，癌症转移和动脉紊乱。在式（1）中，每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7独立地选自H，卤素，氰基，硝基，酰基，羟基，氨基，C 1-6烷基，C 2 C6链烯基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C1-10烷基氨基，C4-9环烷基氨基，C4-9杂环烷基氨基，C1-10芳烷基氨基，芳基氨基，酰氨基，饱和杂环，酰氧基，C1-6烷基亚磺酰基，C1- C 1-6烷基磺酰基氨基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳基磺酰基氨基，芳基，杂芳基，C 1-10芳烷基，C 1-10杂芳烷基，芳氧基和杂芳氧基，或者R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6或R 7可以形成环具有彼此相邻的取代基; X是O或S; Y是O或N-R8（其中R8是H，C1-6烷基，酰基，芳基，杂芳基，C1-10芳烷基或C1-10杂芳烷基，或者可以与R6或R7形成环。

8. 发明授权

KR100781704B1 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물 有权
标题翻译：新型吡啶衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR100781704B1
公开(公告)日：2007-12-03
申请号：KR1020060032449
申请日：2006-04-10
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김형욱 , 류제호 , 정재윤 , 이남규 , 김주현 , 김은정 , 전선덕 , 김지홍 , 이해인 , 조용백 , 곽의종
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04
摘要： 본 발명은 염증반응에 관여하는 사이토카인(cytokines)의 생성 저해활성을 가지고 있어 염증관련 질환, 면역관련 질환, 만성 염증성 질환 및 소염진통 치료제로 사용될 수 있는 신규 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 그리고 이를 포함하는 약제조성물에 관한 것이다.

9. 发明授权

KR100703068B1 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물 有权
标题翻译：吡啶衍生物，其制备方法以及含有该衍生物的培养基组合物
公开(公告)号：KR100703068B1
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：KR1020040115446
申请日：2004-12-29
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김형욱 , 이남규 , 김주현 , 이해인 , 조용백 , 류제호 , 김남호 , 류근호 , 이정범 , 정재윤
IPC分类号： C07D491/052 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/052
摘要： 본 발명은 염증반응에 관여하는 사이토카인(cytokines)의 생성 저해활성을 가지고 있어 염증관련 질환, 면역관련 질환, 만성 염증성 질환 및 소염진통 치료제로 사용될 수 있는 신규 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 그리고 이를 포함하는 약제조성물에 관한 것이다.
염증성 질환, 면역질환, 소염진통, 사이토카인, 종양괴사인자(TNF-α), 인터루킨-1, 인터루킨-6, 인터페론-감마, PGE2, 피리딘 화합물
摘要翻译：本发明包括了细胞因子（细胞因子）生产抑制活性参与炎症反应的炎性疾病，免疫相关疾病，慢性炎性疾病和新的吡啶衍生物，它们可以用作消炎镇痛剂和它们的制备，而这＆lt;

10. 发明公开

KR1020060110764A 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물 有权
标题翻译：新型吡啶衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020060110764A
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：KR1020060032449
申请日：2006-04-10
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김형욱 , 류제호 , 정재윤 , 이남규 , 김주현 , 김은정 , 전선덕 , 김지홍 , 이해인 , 조용백 , 곽의종
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04
摘要： Novel pyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same compounds are provided to inhibit production of inflammation response-related cytokines, particularly TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha), IL-1alpha(interleukin-1alpha), IL-6, INF-gamma(interferon-gamma) and PGE2(prostaglandin E2), so that they are useful for treating inflammation disease and alleviating pain. The pyridine derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently hydrogen, halo, cyano, nitro, acyl, hydroxyl, amino, C1-C6 lower alkyl, C2-C6 lower alkenyl, C1-C6 lower alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C10 alkylamino, C4-C9 cycloalkylamino, C4-C9 heterocycloalkylamino, arylamino, acylamino, acyloxy, C1-C6 alkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl, C1-C6 alkylsulfonylamino, arylsulfinyl, arylsulfonyl, arylsulfonylamino, aryl, heteroaryl, C1-C10 aralkyl, C1-C10 heteroaralkyl, aryloxy or heteroaryloxy; X is oxygen or sulfur; and Y is oxygen or N-R6; R6 is hydrogen, C1-C6 lower alkyl, acyl, aryl, heteroaryl, C1-C10 aralkyl or C1-C10 heteroaralkyl.
摘要翻译：提供新的吡啶衍生物和含有相同化合物的药物组合物以抑制炎症反应相关细胞因子，特别是TNF-α（肿瘤坏死因子-α），IL-1α（白细胞介素-1α），IL-6，INF-γ （干扰素-γ）和PGE2（前列腺素E2），因此它们可用于治疗炎症疾病和缓解疼痛。提供由式（1）表示的吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4和R5各自独立地为氢，卤素，氰基，硝基，酰基，羟基，氨基，C1-C6低级烷基，C 2 -C 6低级烯基，C 1 -C 6低级烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，C 1 -C 10烷基氨基，C 4 -C 9环烷基氨基，C 4 -C 9杂环烷基氨基，芳基氨基，酰氨基，酰氧基，C 1 -C 6烷基亚磺酰基， C 6烷基磺酰基氨基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳基磺酰基氨基，芳基，杂芳基，C 1 -C 10芳烷基，C 1 -C 10杂芳烷基，芳氧基或杂芳氧基; X是氧或硫; Y为氧或N-R6; R6是氢，C1-C6低级烷基，酰基，芳基，杂芳基，C1-C10芳烷基或C1-C10杂芳烷基。

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