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1. 发明公开

KR1020030081173A α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체와 이 화합물의히스톤 디아세틸라제 억제제로서의 용도 有权
标题翻译： α，β-受体羟肟酸衍生物及其作为HISTONE脱乙酰壳多糖酶抑制剂的用途
公开(公告)号：KR1020030081173A
公开(公告)日：2003-10-17
申请号：KR1020030022994
申请日：2003-04-11
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 주식회사 인투젠
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 김재선 , 이준원 , 이석호 , 최진영 , 류제호 , 김남호 , 임광진 , 김태곤 , 서정우 , 방영주
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/82 , C07C259/06 , C07C317/44 , C07D213/38 , C07D213/71 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D295/155
摘要： PURPOSE: α,β-unsaturated hydroxamic acid derivatives and the use thereof as a histone deacetylase inhibitors are provided, which compounds are useful for prevention and treatment of diseases caused by histone deacetylase. CONSTITUTION: α,β-unsaturated hydroxamic acid derivatives represented by the formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein A is substituted or unsubstituted phenyl, or aromatic heterocycle in which phenyl may be substituted by 1 to 4 substituents selected from halogen, hydroxy, amino, nitro, cyano, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 aminoalkyl, C1-C4 alkylamino, C1-C4 acyl, C1-C4 acylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 perfluoroalkyl, C1-C4 perfluoroalkoxy, carboxy, C1-C4 alkoxycarbonyl, phenyl, aromatic heterocycle, and heterocycle, and the heterocycle may be substituted by one substituent selected from C1-C4 alkyl, benzyl and pyridylmethyl; m is an integer of 0 to 4; n is an integer of 1 to 4; X is CONR1, OCONR1, OSO or NR2OSO; and R1 and R2 are independently hydrogen or C1-C4 alkyl.
摘要翻译：目的：提供α，β-不饱和异羟肟酸衍生物及其作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的用途，该化合物可用于预防和治疗由组蛋白脱乙酰酶引起的疾病。提供：由式1表示的α，β-不饱和异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐，其中A是取代或未取代的苯基或芳基杂环，其中苯基可被1至4个选自卤素，羟基，氨基，硝基，氰基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4氨基烷基，C 1 -C 4烷基氨基，C 1 -C 4酰基，C 1 -C 4酰氨基，C 1 -C 4烷硫基，C 1 -C 4全氟烷基，全氟烷氧基，羧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，苯基，芳族杂环和杂环，杂环可以被一个选自C 1 -C 4烷基，苄基和吡啶基甲基的取代基取代; m为0〜4的整数。 n为1〜4的整数， X是CONR1，OCONR1，OSO或NR2OSO; 并且R 1和R 2独立地是氢或C 1 -C 4烷基。

2. 发明授权

KR100538359B1 α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체와 이 화합물의히스톤 디아세틸라제 억제제로서의 용도 有权
标题翻译：使用α，β-不饱和异羟肟酸衍生物和化合物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂
公开(公告)号：KR100538359B1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：KR1020030022994
申请日：2003-04-11
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 주식회사 인투젠
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 김재선 , 이준원 , 이석호 , 최진영 , 류제호 , 김남호 , 임광진 , 김태곤 , 서정우 , 방영주
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/82 , C07C259/06 , C07C317/44 , C07D213/38 , C07D213/71 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D295/155
摘要： 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 α,β-불포화 하이드록사믹 액시드 유도체 및 이의 약제학적 허용 가능한 염과, 상기한 신규 화합물을 항암제를 비롯하여 히스톤 디아세틸라제 활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 사용하는 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기에서, A, m, X, 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

3. 发明公开

KR1020030086911A 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법 및 이의 용도 无效
标题翻译：吡咯烷酮衍生物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR1020030086911A
公开(公告)日：2003-11-12
申请号：KR1020030027197
申请日：2003-04-29
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 주식회사 인투젠
发明人： 김대기 , 이주영 , 임광진 , 최진영 , 김재선 , 류제호 , 정재윤 , 이준원 , 김태곤 , 서정우 , 한혜영 , 김택수 , 정인호
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： PURPOSE: pyrrolopyrimidinone derivatives, a preparation process thereof and the use thereof are provided. The compounds have improved selective PDE V(cGMP specific PDE) inhibiting activity, so that they can be useful for treatment of diseases associated with PDE V. CONSTITUTION: Pyrrolopyrimidinone derivatives of the formula 1, pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are provided, wherein R1 is hydrogen, one or more fluoro optionally substituted C1-C3 alkyl; R2 is hydrogen, hydroxy, C1-C3 alkoxy, and one or more fluoro optionally substituted C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C2-C6 alkenyl, or C2-C6 alkynyl; R4 is one or more fluoro optionally substituted C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, or C3-C6 cycloalkyl; W is N or CH; n is an integer of 1 to 6; R5 is COR6, COOR6 or COCH(R7)NH2; R6 is phenyl or aromatic heterocycle optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, OH, NH2, NO2, CN, COOH, C1-C4 aminoalkyl, C1-C4 alkylamino, C1-C4 acyl, C1-C4 acylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 perfluoroalkyl, C1-C4 perfluoroalkoxy and C1-C4 alkoxycarbonyl, C1-C16 alkyl, C2-C16 alkenyl or C2-C16 alkynyl optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from one or more halogen, C1-C4 alkoxy, OH, NH2, NO2, CN, COOH, C1-C4 aminoalkyl, C1-C4 alkylamino, C1-C4 acyl, C1-C4 acylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 perfluoroalkyl, C1-C4 perfluoroalkoxy, C1-C4 alkoxycarbonyl, phenyl and aromatic heterocycle; and R7 is natural amino acid residue.
摘要翻译：目的：提供吡咯并嘧啶酮衍生物及其制备方法及其用途。所述化合物具有改善的选择性PDE V（cGMP特异性PDE）抑制活性，因此它们可用于治疗与PDE V相关的疾病。构成：提供式1的吡咯并嘧啶酮衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中R1 一个或多个氟任选取代的C 1 -C 3烷基; R 2是氢，羟基，C 1 -C 3烷氧基和一个或多个氟任选取代的C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基; R4是一个或多个氟任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基或C 3 -C 6环烷基; W是N或CH; n为1〜6的整数。 R5是COR6，COOR6或COCH（R7）NH2; R6是任选被1至4个选自卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，OH，NH 2，NO 2，CN，COOH，C 1 -C 4氨基烷基，C 1 -C 4烷基氨基，C 1 -C 4的取代基取代的苯基或芳族杂环酰基，C 1 -C 4酰氨基，C 1 -C 4烷硫基，C 1 -C 4全氟烷基，C 1 -C 4全氟烷氧基和C 1 -C 4烷氧基羰基，C 1 -C 16烷基，C 2 -C 16链烯基或任选被1至4个选自一个或多个卤素，C 1 -C 4烷氧基，OH，NH 2，NO 2，CN，COOH，C 1 -C 4氨基烷基，C 1 -C 4烷基氨基，C 1 -C 4酰基，C 1 -C 4酰氨基，C 1 -C 4烷硫基，C 1 -C 4全氟烷基， C1-C4全氟烷氧基，C1-C4烷氧基羰基，苯基和芳族杂环; 而R7是天然氨基酸残基。

4. 发明授权

KR101006702B1 치매치료 효과를 갖는 신규 사포닌계 화합물 有权
标题翻译：新型皂苷化合物对痴呆症疗效的影响
公开(公告)号：KR101006702B1
公开(公告)日：2011-01-10
申请号：KR1020030061096
申请日：2003-09-02
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 최원락 , 한창균 , 서정우 , 임광진 , 곽의종 , 김태곤
IPC分类号： C07H15/256
摘要： 본 발명은 치매치료 효과를 갖는 신규 사포닌계 화합물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 베타아밀로이드(beta-amyloid)에 의한 신경독성 보호작용 및 감퇴된 기억력 증진에 유용한 효과가 있어 치매 치료 및 뇌기능 개선에 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 화합물과, 이를 함유한 치매 치료 및 뇌기능 개선용 의약품 및 건강식품에 관한 것이다.

치매치료, 뇌기능 개선, 베타아밀로이드(beta-amyloid)

5. 发明公开

KR1020050023712A 치매치료 효과를 갖는 신규 사포닌계 화합물 有权
标题翻译：通过保护来自β-淀粉样蛋白的脑和增强衰老记忆的狄更辛治疗活性的曙红化合物
公开(公告)号：KR1020050023712A
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：KR1020030061096
申请日：2003-09-02
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 최원락 , 한창균 , 서정우 , 임광진 , 곽의종 , 김태곤
IPC分类号： C07H15/256
摘要： PURPOSE: Saponin-based compounds having dementia treating activity are provided, which compounds protect the brain from beta-amyloid as a neurotoxin and enhance declined memory, so that the compounds can be useful for treating dementia and enhancing the brain function. CONSTITUTION: The saponin-based compounds having dementia treating activity, represented by formula (1) are provided, wherein the saponin-based compounds are obtained from Pulsatilia koreana Nakai by using methanol or ethanol extraction method. A composition for treating dementia and enhancing the brain function comprises the saponin-based compounds represented by formula (1) as effective components. A health food for treating dementia and enhancing the brain function comprises the saponin-based compounds represented by formula (1) as effective components.
摘要翻译：目的：提供具有痴呆治疗活性的皂苷类化合物，该化合物可保护大脑免受β-淀粉样蛋白作为神经毒素的作用，并增强记忆力下降，使化合物可用于治疗痴呆并增强脑功能。构成：提供了由式（1）表示的具有痴呆处理活性的皂角苷类化合物，其中所述皂角苷类化合物通过使用甲醇或乙醇提取方法从白头翁（Pulsatilia koreana Nakai）获得。用于治疗痴呆并增强脑功能的组合物包含由式（1）表示的皂苷基化合物作为有效成分。用于治疗痴呆并增强脑功能的保健食品包括由式（1）表示的皂苷基化合物作为有效成分。

6. 发明授权

KR100980400B1 치매치료 효과를 갖는 백두옹 추출물 有权
标题翻译：白茅提取物对痴呆症疗效的影响
公开(公告)号：KR100980400B1
公开(公告)日：2010-09-07
申请号：KR1020030061095
申请日：2003-09-02
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 최원락 , 한창균 , 서정우 , 임광진 , 정칠만 , 윤세준 , 곽의종 , 김태곤
IPC分类号： A61K36/23 , A61P25/28
摘要： 본 발명은 치매치료 효과를 갖는 백두옹 추출물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 백두옹(Pulsatilla koreana Nakai)으로부터 일정조건 하에서 추출 및 정제하여 베타아밀로이드(beta-amyloid)에 의한 신경독성 보호작용 및 감퇴된 기억력 증진에 유용한 효과가 있음을 밝힘으로써 치매치료 및 뇌기능 개선용 의약품이나 건강식품으로 활용할 수 있는 백두옹 추출물 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

치매 치료, 백두옹, 베타아밀로이드(beta-amyloid)

7. 发明公开

KR1020050023711A 치매치료 효과를 갖는 백두옹 추출물 有权
标题翻译：具有通过β-淀粉样蛋白抑制神经元细胞毒性并增强记忆和包含其的组合的DEMENTIA治疗效果的PULSATILLA KOREANA NAKAI的提取物
公开(公告)号：KR1020050023711A
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：KR1020030061095
申请日：2003-09-02
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 최원락 , 한창균 , 서정우 , 임광진 , 정칠만 , 윤세준 , 곽의종 , 김태곤
IPC分类号： A61K36/23 , A61P25/28
CPC分类号： A61K36/71 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A23V2200/322
摘要： PURPOSE: An extract of Pulsatilla koreana Nakai having dementia treating effect and a composition comprising the same extract are provided, which Pulsatilla koreana Nakai extract or fraction thereof inhibits neuronal cell toxicity by beta-amyloid, and enhances memory, so that it can be useful in medicines or health foods for dementia treatment and brain function enhancement. CONSTITUTION: The composition for dementia treatment and brain function enhancement comprises the extract of Pulsatilla koreana Nakai, wherein the Pulsatilla koreana Nakai extract is prepared by (1) extracting Pulsatilla koreana Nakai with lower alcohol, (2) concentrating the lower alcohol extract of Pulsatilla koreana Nakai under reduced pressure to remove remained alcohol and obtain lower alcohol fraction, and (3) purifying the lower alcohol fraction with the column using eluting solvent of methanol.
摘要翻译：目的：提供具有痴呆症治疗效果的白头翁白菜提取物和包含相同提取物的组合物，其中白头翁白喉提取物或其部分通过β-淀粉样蛋白抑制神经元细胞毒性并增强记忆，从而可用于用于痴呆症治疗和脑功能增强的药物或保健食品。构成：痴呆症治疗和脑功能改善的组合物包括白头翁白菜提取物，其中白头翁白菜提取物是通过以下方法制备的：（1）用低级醇提取白头翁白菜，（2）浓缩白头翁的低级酒精提取物 Nakai在减压下除去残留的醇并获得较低的醇馏分，和（3）用柱子使用甲醇洗脱溶剂纯化低级醇馏分。

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