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1. 发明公开

KR1020100067047A 신규한 ２，６―위치가 치환된 3―니트로피리딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 无效
标题翻译：新的2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100067047A
公开(公告)日：2010-06-18
申请号：KR1020090119520
申请日：2009-12-04
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 박휘정 , 황연하 , 김기윤
IPC分类号： C07D213/72 , C07D213/64 , A61K31/44 , A61P19/10
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4439 , C07D401/14
摘要： PURPOSE: A 2,6-site-substituted 3-nitropyridine derivative compound is provided to suppress formation of osteroclast and to use in preventing and treating osteroporosis. CONSTITUTION: A novel 2,6-substituted 3-nitro derivative compound is denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the 2,6-substituted 3-nitro derivative compound comprises: a step of reating 2,6-dichloro-3-nitropyridine and 5-aminoindazole under the presence of base to prepare 2(1H-indazole-5-yl)amino-6-chloro-3-nitropyridine; and a step of reacting an amine compound of 2-methyl-2-imidazoline, 2-methyl imidazole, 2-isopropylimidazol, or 5-methyl imidazole with 2(1H-indazole-5-yl)amion-6-chloro-3-nitropyridine. A composition for preventing or treating osteoporosis contains the 3-nitropyridine derivative compound or salt thereof.
摘要翻译：目的：提供2,6-位取代的3-硝基吡啶衍生物化合物，以抑制成骨细胞的形成并用于预防和治疗卵巢疏松症。构成：新的2,6-取代的3-硝基衍生物化合物由化学式1表示。制备2,6-取代的3-硝基衍生物化合物的方法包括：将2,6-二氯-3- 硝基吡啶和5-氨基吲唑在碱存在下反应制备2（1H-吲唑-5-基）氨基-6-氯-3-硝基吡啶; 和2-甲基-2-咪唑啉，2-甲基咪唑，2-异丙基咪唑或5-甲基咪唑的胺化合物与2（1H-吲唑-5-基）氨基-6-氯-3- 硝基吡啶。用于预防或治疗骨质疏松症的组合物含有3-硝基吡啶衍生物化合物或其盐。

2. 发明公开

KR1020100067046A 신규한 ２，６―위치에 치환된 ３―니트로피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 无效
标题翻译：新的2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100067046A
公开(公告)日：2010-06-18
申请号：KR1020090119519
申请日：2009-12-04
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 박휘정 , 황연하 , 김기윤
IPC分类号： C07D213/16 , C07D213/53 , A61K31/44 , A61P19/10
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： PURPOSE: A 3-nitropyridine derivative compound which is substituted at 2,6-site is provided to suppress differentiation of osteoclast and to prevent and treat osteoporosis. CONSTITUTION: A 3-nitropyridine derivative compound which is substituted at 2,6-site is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 3-nitropyridine derivative compound comprises: a step of reacting aniline compound of chemical formula 3 with 2,6-dichloro-3-nitropyridine under the presence of base to obtain a 6-chloro-3-nitropyridine derivative compound of chemical formula 4; and a step of reacting amine compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 4 to obtain the 3-nitropyridine derivative compound. A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains the 3-nitropyridine derivative or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
摘要翻译：目的：提供在2,6位取代的3-硝基吡啶衍生物化合物，以抑制破骨细胞的分化和预防和治疗骨质疏松症。构成：在2,6-位取代的3-硝基吡啶衍生物化合物由化学式1表示。制备3-硝基吡啶衍生物化合物的方法包括：使化学式3的苯胺化合物与2,6- - 二氯-3-硝基吡啶在碱存在下反应，得到化学式4的6-氯-3-硝基吡啶衍生物化合物; 和使化学式5的胺化合物与化学式4的化合物反应以获得3-硝基吡啶衍生物化合物的步骤。用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有3-硝基吡啶衍生物或药学上可接受的盐作为活性成分。

3. 发明公开

KR1020100014173A 벤즈아미딘 유도체 또는 그의 염, 및 알렌드론산 또는 그의 염을 포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 无效
标题翻译：一种用于预防或治疗包含苯甲酰胺衍生物或其盐，以及盐酸或其盐的软组织的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100014173A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：KR1020090070534
申请日：2009-07-31
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 황연하 , 유제만 , 박재훈 , 정덕균
IPC分类号： A61K31/426 , A61P19/10 , A61K31/663
CPC分类号： A61K31/426 , A61K31/663 , A61K2300/00
摘要： PURPOSE: A composition for preventing and treating osteoporosis is provided to suppress osteoclast and bone absorption by using two kinds of compounds. CONSTITUTION: A composition for preventing or treating osteoporosis contains N-hydroxy-4-{5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thizole-4-yl)phenoxy]pentoxy}benzamidine of chemical formula 1, 4-{5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazole-4-yl)phenoxy]pentoxy}benzamidine compound of chemical formula 2, alendronic acid of chemical formula 3 or its salt as an active ingredient.
摘要翻译：目的：提供一种预防和治疗骨质疏松症的组合物，以通过使用两种化合物来抑制破骨细胞和骨吸收。构成：用于预防或治疗骨质疏松症的组合物含有化学式1的N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苄脒，化学式2的4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苄脒化合物，其化学式3的阿仑膦酸或其盐作为有效成分。

4. 发明授权

KR100789567B1 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도 失效
标题翻译： 3-氨基-1,2-苯并恶唑衍生物，制备方法及其用途
公开(公告)号：KR100789567B1
公开(公告)日：2007-12-28
申请号：KR1020010069013
申请日：2001-11-06
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 안석훈 , 진영구 , 진상미 , 구세광 , 유제만 , 정용호 , 김은주 , 조순기
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸(3-amido-1,2-benzoisoxazole)유도체, 그의 염, 제조방법 및 용도에 관한 것으로 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸의 아민기에 아미노산 잔기를 도입하여 생체이용률을 개선하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4)의 수용체 길항제, 골 흡수 억제 작용 및 골 형성 촉진 작용을 하는 골다공증의 억제 또는 치료에 유용하게 사용된다.

(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.)
벤조이소옥사졸 유도체, 골다공증 치료제

5. 发明授权

KR100716389B1 Ｎ-히드록시－４－｛５－［４－（5－이소프로필－２－메틸－１,３－티아졸－4－일）페녹시］펜톡시｝벤즈아미딘 ２메탄술폰산염 有权
标题翻译： N-羟基-5-异丙基甲基??，??噻唑?4？基？苯氧基？戊氧基？苄脒？甲磺酸盐
公开(公告)号：KR100716389B1
公开(公告)日：2007-05-11
申请号：KR1020050111543
申请日：2005-11-22
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 신동혁 , 성승규 , 조순기 , 전찬석 , 진영구 , 이기영 , 정세현 , 조은희 , 안석훈
IPC分类号： C07D277/24 , C07D277/28 , A61P19/10
CPC分类号： C07D277/24 , A61K9/143 , A61K31/426
摘要： 본 발명은 생체이용률이 우수한 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}벤즈아미딘 2 메탄술폰산염, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.
N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}벤즈아미딘 2 메탄술폰산염

6. 发明授权

KR100704992B1 Ｎ-히드록시-4-｛5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시｝벤즈아미딘의 개선된 제조방법 失效
标题翻译：制备α-羟基-4- [5- [4-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基 - 苯氧基] - 苯氧基] - 苄脒的改进方法
公开(公告)号：KR100704992B1
公开(公告)日：2007-04-09
申请号：KR1020050060437
申请日：2005-07-05
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 안석훈 , 진영구 , 박재훈 , 신동혁 , 조은희 , 장환봉 , 정용호
IPC分类号： C07D277/24
CPC分类号： C07D277/24
摘要： 본 발명은 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}벤즈아미딘의 개선된 제조방법에 관한 것이다.
벤즈아미딘

7. 发明授权

KR100682199B1 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물 失效
标题翻译：用于预防和治疗过敏性炎性疾病的组合物
公开(公告)号：KR100682199B1
公开(公告)日：2007-02-12
申请号：KR1020050060439
申请日：2005-07-05
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 구세광 , 이상호 , 유제만
IPC分类号： A61K31/426 , A61K31/155
CPC分类号： A61K31/426
摘要： 본 발명은 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 상세하게는 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘, 4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물은 천식시 유발되는 폐기관지세정액 내 산호성 백혈구의 증가, 혈중 총백혈구 수 및 산호성 백혈구의 증가, 기관지 상피의 점액생산세포 증가에 의한 비후 또는 증생, 폐포벽의 비후에 의한 폐포 면적의 감소 및 염증세포의 침윤과 같은 전형적인 만성염증을 감소시킴으로써, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
알러지성 염증, 벤즈아미딘

8. 发明授权

KR100661081B1 항바이러스제로 유용한 6-메틸니코틴아미드 유도체 失效
标题翻译： 6-甲基烟酰胺衍生物作为抗病毒剂
公开(公告)号：KR100661081B1
公开(公告)日：2006-12-26
申请号：KR1020000031926
申请日：2000-06-10
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 윤성준 , 이상욱 , 이진수 , 김남두 , 이근형 , 이학동 , 김종우 , 박상진
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 본 발명은 항바이러스제로 유용한 신규의 6-메틸니코틴아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 6-메틸니코틴아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 및 HCV (Hepatitis C virus)의 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과도 나타내므로 B형 간염과 C형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 화학식 1에서, R 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.

9. 发明公开

KR1020030008653A 엔,엔-디이소프로필-4-[7-(4-아미노페녹시)헵톡시]-3-메톡시벤즈아미드의 골다공증 예방 및 치료제로서의 용도 失效
标题翻译：使用N，N-二异丙基-4-（7-（4-氨基苯氧基）羟基）-3-甲氧基苯甲酰胺作为预防和/或治疗剂用于卵泡发育
公开(公告)号：KR1020030008653A
公开(公告)日：2003-01-29
申请号：KR1020010043489
申请日：2001-07-19
申请人： 동화약품주식회사 , 서홍석
发明人： 이진수 , 김판수 , 황연하 , 유제만 , 정용호 , 서홍석 , 김도희 , 박용엽
IPC分类号： A61K31/166
摘要： PURPOSE: Provided is N,N-diisopropyl-4-(7-(4-aminophenoxy)heptoxy)-3-methoxybenzamide(DW1259) which has leukotriene-B4 receptor antagonistic action and has excellent effects on inhibition of bone absorption by effectively inhibiting the function of osteoclast cells. CONSTITUTION: The agent for prophylaxis and treatment of osteoporosis contains an effective amount of N,N-diisopropyl-4-(7-(4-aminophenoxy)heptoxy)-3-methoxybenzamide of formula(1). The compound has an excellent inhibition effect on a differentiation, formation, fusion process and bone absorption function of osteoclast cells, is excellent in an inhibition function of osteoclast cells as compared to any compound such as DW1231, DW1234, DW1166, DW1235 having structural similarity as well as HS-1141 and CGS-25019C and has increased efficacy in increasing the activity of osteoblast cells.
摘要翻译：目的：提供具有白三烯-B4受体拮抗作用的N，N-二异丙基-4-（7-（4-氨基苯氧基）庚氧基）-3-甲氧基苯甲酰胺（DW1259），并且通过有效抑制破骨细胞功能。构成：用于预防和治疗骨质疏松症的药物含有有效量的式（1）的N，N-二异丙基-4-（7-（4-氨基苯氧基）乙氧基）-3-甲氧基苯甲酰胺。该化合物对破骨细胞的分化，形成，融合过程和骨吸收功能具有优异的抑制作用，与具有结构相似性的任何化合物如DW1231，DW1234，DW1166，DW1235相比，破骨细胞的抑制功能优异以及HS-1141和CGS-25019C，并且增加了成骨细胞活性的功效。

10. 发明公开

KR1020020076920A 신규의 메톡시-1,3,5-트리아진 유도체 및 그를 포함하는약학적 조성물 失效
标题翻译：甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020020076920A
公开(公告)日：2002-10-11
申请号：KR1020010017143
申请日：2001-03-31
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 정용호 , 이치우 , 양왕용 , 이학동 , 박휘정 , 장윤영 , 이진수
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14
摘要： PURPOSE: Provided are a methoxy-1,3,5-triazine derivative which inhibit the growth of Hepatitis C virus(HCV) and a pharmaceutical composition containing the same, therefore it can be useful for the prevention and treatment of hepatitis type B and hepatitis type C. CONSTITUTION: The methoxy-1,3,5-triazine derivative is represented by formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt are provided. In the formula(1), R1 is H or C1-C8 alkyl; R2 is H, hydroxy, C1-C4 linear or branched chain alkyl, C1-C3 linear or branched chain alkoxy, C1-C3 hydroxyalkyl, C2-C6 dialkylamino, C3-C6 cycloalkyl, lactam, saturated or unsaturated 5 or 6 atom hetero ring compound optionally substituted with C1-C3 linear or branched chain alkyl substituted or unsubstituted, and containing one or two hetero atom selected from N, O and S; or bicyclo compound containing one or two hetero atom selected from N, O and S; n is an integer of 0 to 4; and R3 is 5-indazolyl or 6-indazolyl. The method for producing the methoxy-1,3,5-triazine derivative comprises the steps of: reacting 2,4-dichloro-6-methoxy-1,3,5-triazine of formula(4) with 5-aminoindazole or 6-aminoindazole of formula(5) in the presence of base to prepare aminoindazole substituted 2-chloro-6-methoxy-1,3,5-triazine derivative of formula(6); and reacting the compound of formula(6) with amine compound of formula(7) in the presence of amine to prepare methoxy-1,3,5-triazine derivative of formula(1).
摘要翻译：目的：提供抑制丙型肝炎病毒（HCV）生长的甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物和含有该丙氨酸病毒（HCV）的药物组合物，因此可用于预防和治疗乙型肝炎和肝炎 C型。构成：提供甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物由式（1）表示，并提供其药学上可接受的盐。在式（1）中，R 1是H或C 1 -C 8烷基; R2是H，羟基，C1-C4直链或支链烷基，C1-C3直链或支链烷氧基，C1-C3羟基烷基，C2-C6二烷基氨基，C3-C6环烷基，内酰胺，饱和或不饱和的5或6原子杂环任选被取代或未取代的C 1 -C 3直链或支链烷基取代的，含有一个或两个选自N，O和S的杂原子的化合物; 或含有一个或两个选自N，O和S的杂原子的双环化合物; n为0〜4的整数。并且R 3是5-吲唑基或6-吲唑基。制备甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物的方法包括以下步骤：使式（4）的2,4-二氯-6-甲氧基-1,3,5-三嗪与5-氨基吲唑或6- 式（5）的氨基吲唑在碱的存在下反应，制备式（6）的氨基吲唑取代的2-氯-6-甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物; 并在胺的存在下使式（6）的化合物与式（7）的胺化合物反应，制得式（1）的甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物。

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