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1. 发明授权

KR100798579B1 신규의 메톡시-1,3,5-트리아진 유도체 및 그를 포함하는약학적 조성물 失效
标题翻译：新的甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物和含有所述衍生物的药物组合物
公开(公告)号：KR100798579B1
公开(公告)日：2008-01-28
申请号：KR1020010017143
申请日：2001-03-31
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 정용호 , 이치우 , 양왕용 , 이학동 , 박휘정 , 장윤영 , 이진수
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14
摘要： 본 발명은 신규의 메톡시-1,3,5-트리아진 유도체, 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 메톡시-1,3,5-트리아진 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식뿐만 아니라 HCV (Hepatitis C Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 C형 간염의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.

(상기 식에서 R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.)

메톡시-1,3,5-트리아진 유도체, B형 간염, C형 간염, 치료제, 예방제

2. 发明公开

KR1020120133633A 4-(1Ｈ-인다졸-6-일아미노)-Ｎ-아이소프로필-2-(메틸티오)피리미딘-5-카르복스아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 당뇨병 예방 또는 치료용 조성물 有权
标题翻译：含有4-1H-吲唑-6-基氨基-N-异丙基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺或其药学上可接受的盐的糖尿病预防或治疗组合物
公开(公告)号：KR1020120133633A
公开(公告)日：2012-12-11
申请号：KR1020110052370
申请日：2011-05-31
申请人： 아주대학교산학협력단 , 동화약품주식회사
发明人： 이관우 , 강엽 , 최성이 , 황윤정 , 이상아 , 이수진 , 이진수 , 박휘정
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/416 , A61P3/10 , A61P3/00
CPC分类号： A61K31/506 , A23L33/10 , A61K31/416 , Y10S514/866
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 4-(1H-indazole-6-ylamino)-N-isopropyl-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxamide compounds is provided to suppress beta cell apoptosis and to control blood glucose. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes contains 4-(1H-indazole-6-ylamino)-N-isopropyl-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxamide compounds of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof. A health functional food for preventing or treating diabetes contains the compound of chemical formula 1 or salts. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of reacting 6-aminoindazole with 4-chloro-2-methylthio-5-pyrimidine carboxylic acid ethyl ester under the presence of a base to prepare 4-(1H-indazole-6-ylamino)-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester; a step of hydrating the 4-(1H-indazole-6-ylamino)-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester to prepare 4-(1H-indazole-6-ylamino)-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylic acid; and a step of reacting isopropyl amine with 4-(1H-indazole-6-ylamino)-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxylic acid.
摘要翻译：目的：提供含有4-（1H-吲唑-6-基氨基）-N-异丙基-2-（甲硫基）嘧啶-5-甲酰胺化合物的药物组合物，以抑制β细胞凋亡并控制血糖。构成：用于预防或治疗糖尿病的药物组合物含有化学式1的4-（1H-吲唑-6-基氨基）-N-异丙基-2-（甲硫基）嘧啶-5-甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐。用于预防或治疗糖尿病的健康功能食品含有化学式1或其盐的化合物。制备化学式1的化合物的方法包括：在碱的存在下使6-氨基吲唑与4-氯-2-甲硫基-5-嘧啶羧酸乙酯反应，制备4-（1H-吲唑-2-基）吡啶-6-基氨基）-2-（甲硫基）嘧啶-5-甲酸乙酯; 水化4-（1H-吲唑-6-基氨基）-2-（甲硫基）嘧啶-5-甲酸乙酯以制备4-（1H-吲唑-6-基氨基）-2-（甲硫基）嘧啶 -5-羧酸和异丙胺与4-（1H-吲唑-6-基氨基）-2-（甲硫基）嘧啶-5-甲酸反应的步骤。

3. 发明公开

KR1020100066868A 신규한 2, 6-위치가 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 无效
标题翻译：新的2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100066868A
公开(公告)日：2010-06-18
申请号：KR1020080125361
申请日：2008-12-10
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 박휘정 , 황연하 , 정덕균
IPC分类号： C07D213/72 , C07D213/64 , C07D213/16
CPC分类号： C07D213/74
摘要： PURPOSE: A 3-nitropyridine derivative compound in which 2,6-site is substituted is provided to suppress osteoclast formation and to prevent and treat osteoporosis. CONSTITUTION: A 3-nitropyridine derivative compound in which 2,6-site is substituted is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 3-nitropyridine derivative comprises: and a step of reacting 2,6dichloro-3-nitropyridine and 5-amino triazole under the presence of base to obtain 2-(1H-benzotriazole-5-yl)amino-6-chloro-3-nitropyridine with HNR_2(CH_2)nR1 amine compound to obtain 3-nitropyridine derivative in which 1,6 site of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains 3-nitropyridine derivative compound or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
摘要翻译：目的：提供2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物，以抑制破骨细胞形成和预防和治疗骨质疏松症。构成：其中2,6-位被取代的3-硝基吡啶衍生物化合物由化学式1表示。制备3-硝基吡啶衍生物的方法包括：使2,6-二氯-3-硝基吡啶与5- 氨基三唑在碱存在下反应，得到2-（1H-苯并三唑-5-基）氨基-6-氯-3-硝基吡啶与HNR 2（CH 2）n R 1胺化合物，得到3-硝基吡啶衍生物，其中，化学式1.用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有3-硝基吡啶衍生物化合物或药学上可接受的盐作为活性成分。

4. 发明公开

KR1020100067047A 신규한 ２，６―위치가 치환된 3―니트로피리딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 无效
标题翻译：新的2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100067047A
公开(公告)日：2010-06-18
申请号：KR1020090119520
申请日：2009-12-04
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 박휘정 , 황연하 , 김기윤
IPC分类号： C07D213/72 , C07D213/64 , A61K31/44 , A61P19/10
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4439 , C07D401/14
摘要： PURPOSE: A 2,6-site-substituted 3-nitropyridine derivative compound is provided to suppress formation of osteroclast and to use in preventing and treating osteroporosis. CONSTITUTION: A novel 2,6-substituted 3-nitro derivative compound is denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the 2,6-substituted 3-nitro derivative compound comprises: a step of reating 2,6-dichloro-3-nitropyridine and 5-aminoindazole under the presence of base to prepare 2(1H-indazole-5-yl)amino-6-chloro-3-nitropyridine; and a step of reacting an amine compound of 2-methyl-2-imidazoline, 2-methyl imidazole, 2-isopropylimidazol, or 5-methyl imidazole with 2(1H-indazole-5-yl)amion-6-chloro-3-nitropyridine. A composition for preventing or treating osteoporosis contains the 3-nitropyridine derivative compound or salt thereof.
摘要翻译：目的：提供2,6-位取代的3-硝基吡啶衍生物化合物，以抑制成骨细胞的形成并用于预防和治疗卵巢疏松症。构成：新的2,6-取代的3-硝基衍生物化合物由化学式1表示。制备2,6-取代的3-硝基衍生物化合物的方法包括：将2,6-二氯-3- 硝基吡啶和5-氨基吲唑在碱存在下反应制备2（1H-吲唑-5-基）氨基-6-氯-3-硝基吡啶; 和2-甲基-2-咪唑啉，2-甲基咪唑，2-异丙基咪唑或5-甲基咪唑的胺化合物与2（1H-吲唑-5-基）氨基-6-氯-3- 硝基吡啶。用于预防或治疗骨质疏松症的组合物含有3-硝基吡啶衍生物化合物或其盐。

5. 发明公开

KR1020100067046A 신규한 ２，６―위치에 치환된 ３―니트로피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 无效
标题翻译：新的2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100067046A
公开(公告)日：2010-06-18
申请号：KR1020090119519
申请日：2009-12-04
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 박휘정 , 황연하 , 김기윤
IPC分类号： C07D213/16 , C07D213/53 , A61K31/44 , A61P19/10
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： PURPOSE: A 3-nitropyridine derivative compound which is substituted at 2,6-site is provided to suppress differentiation of osteoclast and to prevent and treat osteoporosis. CONSTITUTION: A 3-nitropyridine derivative compound which is substituted at 2,6-site is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 3-nitropyridine derivative compound comprises: a step of reacting aniline compound of chemical formula 3 with 2,6-dichloro-3-nitropyridine under the presence of base to obtain a 6-chloro-3-nitropyridine derivative compound of chemical formula 4; and a step of reacting amine compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 4 to obtain the 3-nitropyridine derivative compound. A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains the 3-nitropyridine derivative or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
摘要翻译：目的：提供在2,6位取代的3-硝基吡啶衍生物化合物，以抑制破骨细胞的分化和预防和治疗骨质疏松症。构成：在2,6-位取代的3-硝基吡啶衍生物化合物由化学式1表示。制备3-硝基吡啶衍生物化合物的方法包括：使化学式3的苯胺化合物与2,6- - 二氯-3-硝基吡啶在碱存在下反应，得到化学式4的6-氯-3-硝基吡啶衍生物化合物; 和使化学式5的胺化合物与化学式4的化合物反应以获得3-硝基吡啶衍生物化合物的步骤。用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有3-硝基吡啶衍生物或药学上可接受的盐作为活性成分。

6. 发明公开

KR1020020076920A 신규의 메톡시-1,3,5-트리아진 유도체 및 그를 포함하는약학적 조성물 失效
标题翻译：甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020020076920A
公开(公告)日：2002-10-11
申请号：KR1020010017143
申请日：2001-03-31
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 정용호 , 이치우 , 양왕용 , 이학동 , 박휘정 , 장윤영 , 이진수
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14
摘要： PURPOSE: Provided are a methoxy-1,3,5-triazine derivative which inhibit the growth of Hepatitis C virus(HCV) and a pharmaceutical composition containing the same, therefore it can be useful for the prevention and treatment of hepatitis type B and hepatitis type C. CONSTITUTION: The methoxy-1,3,5-triazine derivative is represented by formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt are provided. In the formula(1), R1 is H or C1-C8 alkyl; R2 is H, hydroxy, C1-C4 linear or branched chain alkyl, C1-C3 linear or branched chain alkoxy, C1-C3 hydroxyalkyl, C2-C6 dialkylamino, C3-C6 cycloalkyl, lactam, saturated or unsaturated 5 or 6 atom hetero ring compound optionally substituted with C1-C3 linear or branched chain alkyl substituted or unsubstituted, and containing one or two hetero atom selected from N, O and S; or bicyclo compound containing one or two hetero atom selected from N, O and S; n is an integer of 0 to 4; and R3 is 5-indazolyl or 6-indazolyl. The method for producing the methoxy-1,3,5-triazine derivative comprises the steps of: reacting 2,4-dichloro-6-methoxy-1,3,5-triazine of formula(4) with 5-aminoindazole or 6-aminoindazole of formula(5) in the presence of base to prepare aminoindazole substituted 2-chloro-6-methoxy-1,3,5-triazine derivative of formula(6); and reacting the compound of formula(6) with amine compound of formula(7) in the presence of amine to prepare methoxy-1,3,5-triazine derivative of formula(1).
摘要翻译：目的：提供抑制丙型肝炎病毒（HCV）生长的甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物和含有该丙氨酸病毒（HCV）的药物组合物，因此可用于预防和治疗乙型肝炎和肝炎 C型。构成：提供甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物由式（1）表示，并提供其药学上可接受的盐。在式（1）中，R 1是H或C 1 -C 8烷基; R2是H，羟基，C1-C4直链或支链烷基，C1-C3直链或支链烷氧基，C1-C3羟基烷基，C2-C6二烷基氨基，C3-C6环烷基，内酰胺，饱和或不饱和的5或6原子杂环任选被取代或未取代的C 1 -C 3直链或支链烷基取代的，含有一个或两个选自N，O和S的杂原子的化合物; 或含有一个或两个选自N，O和S的杂原子的双环化合物; n为0〜4的整数。并且R 3是5-吲唑基或6-吲唑基。制备甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物的方法包括以下步骤：使式（4）的2,4-二氯-6-甲氧基-1,3,5-三嗪与5-氨基吲唑或6- 式（5）的氨基吲唑在碱的存在下反应，制备式（6）的氨基吲唑取代的2-氯-6-甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物; 并在胺的存在下使式（6）的化合物与式（7）的胺化合物反应，制得式（1）的甲氧基-1,3,5-三嗪衍生物。

7. 发明授权

KR101255939B1 4-(1Ｈ-인다졸-6-일아미노)-Ｎ-아이소프로필-2-(메틸티오)피리미딘-5-카르복스아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 당뇨병 예방 또는 치료용 조성물 有权
标题翻译：含有4-（1H-吲唑-6-基氨基）-N-异丙基-2-（甲硫基）嘧啶-5-甲酰胺或其药学上可接受的盐的糖尿病预防或治疗组合物
公开(公告)号：KR101255939B1
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：KR1020110052370
申请日：2011-05-31
申请人： 아주대학교산학협력단 , 동화약품주식회사
发明人： 이관우 , 강엽 , 최성이 , 황윤정 , 이상아 , 이수진 , 이진수 , 박휘정
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/416 , A61P3/10 , A61P3/00
摘要： 본 발명은 화학식 1로 표시되는 4-(1
H -인다졸-6-일아미노)-
N -아이소프로필-2-(메틸티오)피리미딘-5-카르복스아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약학적 조성물; 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 당뇨병 예방 또는 개선용 건강기능식품 및 베타세포 사멸 억제용 조성물; 상기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 탁월한 베타세포 사멸 억제 효과 및 혈당조절 효과 등을 나타내므로, 당뇨병의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

8. 发明公开

KR1020060049301A 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를포함하는 약학 조성물 有权
标题翻译：新颖的苯扎明衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020060049301A
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：KR1020050071505
申请日：2005-08-04
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 안석훈 , 진영구 , 진상미 , 박휘정 , 구세광 , 황연하 , 김판수 , 이순신 , 유제만
IPC分类号： C07D277/22 , C07D417/04 , A61P19/10 , A61P11/06
CPC分类号： C07D417/06 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D277/52 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하고 조골세포에 대한 활성이 우수하며 골다공증 동물 모델에서 골량 감소를 현저히 억제하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에도 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

9. 发明公开

KR1020060017929A 티아졸 유도체가 치환된 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물 无效
标题翻译：由噻唑衍生物取代的新型苯甲酰胺衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020060017929A
公开(公告)日：2006-02-28
申请号：KR1020040061481
申请日：2004-08-04
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 안석훈 , 진영구 , 진상미 , 박휘정 , 구세광 , 황연하 , 김판수 , 이순신 , 유제만
IPC分类号： C07D277/22
CPC分类号： C07D417/06 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D277/52 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 티아졸 유도체가 치환된 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 티아졸 유도체가 치환된 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하며, 조골세포에 대한 활성이 우수하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 티아졸 유도체가 치환된 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 천식시 유발되는 만성염증을 감소시킴으로, 천식을 포함한 알러지성 염증성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

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