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1. 发明公开

KR1020140003464A 케모카인 수용체 조절제로서의 인 유도체 审中-实审
标题翻译：作为化学受体调节剂的磷酸衍生物
公开(公告)号：KR1020140003464A
公开(公告)日：2014-01-09
申请号：KR1020137018476
申请日：2011-12-09
申请人： 알러간, 인코포레이티드
发明人： 유안,하이칭 , 비어드,리차드,엘. , 리우,시아오시아 , 도넬로,존,이. , 비스워나스,비나 , 가스트,마이클,이.
IPC分类号： C07F9/32 , C07F9/36 , A61K31/662
CPC分类号： C07C311/21 , C07C317/34 , C07C317/36 , C07C317/42 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C321/30 , C07C323/49 , C07C323/52 , C07C323/56 , C07C323/60 , C07C323/67 , C07C2601/08 , C07D207/09 , C07D207/46 , C07D213/32 , C07D213/52 , C07D233/64 , C07D277/40 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D295/24 , C07D307/64 , C07D307/82 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F9/304 , C07F9/3229 , C07F9/4021 , C07F9/5325 , C07F9/591 , C07F9/6533
摘要： 본 발명은 신규한 인 유도체들, 이들을 제조하는 방법, 이들을 함유하는 약제학적 조성물 및 케모카인 수용체의 조절제로서의 약제로서의 그들의 용도에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及新的硫衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物作为趋化因子受体调节剂的用途。

2. 发明授权

KR101235961B1 프로스타글란딘 Ｄ２ 수용체의 Ｎ,Ｎ-이치환 아미노알킬비페닐 길항제 有权
标题翻译： PROSTAGLANDIN D2受体的N，N-取代的氨基二苯乙烯拮抗剂
公开(公告)号：KR101235961B1
公开(公告)日：2013-02-21
申请号：KR1020107019069
申请日：2009-01-29
申请人： 판미라 파마슈티칼스, 엘엘씨
发明人： 허친슨존하워드 , 스턴스브라이언앤드류 , 스코트질멜리사 , 트루옹옌팜 , 로페제프리로저 , 스톡니콜라스시몬 , 아루다지니엠. , 세이더스토마스존 , 왕보웨이 , 볼코츠데보라
IPC分类号： C07C235/34 , C07C237/10 , A61K31/165 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/17 , A61K31/192 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/4412 , A61K31/47 , A61K31/513 , A61K45/06 , C07C233/47 , C07C233/54 , C07C233/63 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/34 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C311/08 , C07C317/50 , C07C323/63 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , Y10S514/826
摘要： 본원은 PGD
2 수용체의 길항제인 화합물을 기재한다. 또한, 본 발명은 PGD
2 수용체의 길항제인 본원에 기재된 화합물을 포함하는 약학 조성물 및 약제를 기재한다. 또한, 본원은 PGD
2 수용체의 길항제를 단독으로 및 호흡기, 심혈관 및 다른 PGD
2 의존성 또는 PGD
2 매개성 병증 또는 질환을 치료하기 위해 다른 화합물과 병용하여 사용하는 방법을 기재한다.

3. 发明公开

KR1020010049507A 뉴라미니다제 저해제 알오-64-0796의 제조 방법 有权
标题翻译：神经酰胺酶抑制剂RO-64-0796的制备方法
公开(公告)号：KR1020010049507A
公开(公告)日：2001-06-15
申请号：KR1020000031535
申请日：2000-06-09
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 카르프마르틴 , 트루사르디레네
IPC分类号： C07C209/14
CPC分类号： C07C213/04 , C07C209/14 , C07C209/16 , C07C213/08 , C07C217/52 , C07C233/52 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C2601/16
摘要： PURPOSE: A method for preparing a diamino compound is provided, which compound is useful as a viral or bacterial neuraminidase inhibitor and is produced without using an azide reagent and azide intermediate through various reactions such as reaction between a specific epoxide and specific amine. CONSTITUTION: The method comprises the steps of treating 1,2-epoxide of the formula(2) with an amine represented by R5NHR6 to prepare the 2-aminoalcohol of the formula(4); converting the 2-aminoalcohol of the formula(4) into the 2-aminoalcohol of the formula(5); converting the 2-aminoalcohol of the formula(5) into the 1,2-diamino compound of the formula(6); preparing the acylated 1,2-diamino compound of the formula(7) by acylation of the free amino group at the position 1 of the compound of the formula(6); and removing the amino group at the position 2, wherein R1, R1', R2, and R2' are independent each another and are H, an alkyl group or the like, but only one of them is H; R5 and R6 are independent each other and are H or an amino group, both of them is not H at the same time; and R3 and R4 are independent each other and are H or an amino group, but both of them are not H at the same time.
摘要翻译：目的：提供一种制备二氨基化合物的方法，该化合物可用作病毒或细菌神经氨酸酶抑制剂，并且通过各种反应如特定环氧化物和特定胺之间的反应而不使用叠氮化物试剂和叠氮化物中间体制备。方案：该方法包括用R5NHR6代表的胺处理式（2）的1,2-环氧化物以制备式（4）的2-氨基醇的步骤; 将式（4）的2-氨基醇转化为式（5）的2-氨基醇; 将式（5）的2-氨基醇转化成式（6）的1,2-二氨基化合物; 通过酰化式（6）化合物的位置1处的游离氨基，制备式（7）的酰化1,2-二氨基化合物; 并且除去位置2处的氨基，其中R1，R1'，R2和R2'彼此独立，为H，烷基等，但只有一个为H; R5和R6彼此独立，为H或氨基，两者同时不为H; 并且R 3和R 4彼此独立，为H或氨基，但它们两者同时不为H.

4. 发明公开

KR1020140111646A 포르밀 펩티드 수용체 유사-1 (FPRL-1) 수용체 조절자로서의 N-유레아 치환된 아미노산의 아미드 유도체 审中-实审
标题翻译：作为甲基肽受体LIKE-1（FPRL-1）受体调节剂的N-尿素替代氨基酸的酰胺衍生物
公开(公告)号：KR1020140111646A
公开(公告)日：2014-09-19
申请号：KR1020147014057
申请日：2012-10-23
申请人： 알러간, 인코포레이티드
发明人： 비어드,리차드,엘. , 드엉,티엔티. , 도넬로,존이. , 비스워나스,비나 , 가스트,마이클이.
IPC分类号： C07C275/28 , A61K31/17 , A61P27/02
CPC分类号： A61K31/417 , A61K31/17 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/4045 , C07C275/30 , C07C317/42 , C07C317/50 , C07C323/44 , C07C323/60 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07K5/06017 , C07K5/06034 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06113 , C07K5/06147 , C07K5/06156 , Y02A50/401
摘要： 본 발명은 N-유레아 치환된 아미노산의 신규한 아미드 유도체, 이를 제조하기 위한 공정, 이들을 포함하는 약제학적 조성물 및 N-포르밀 펩티드 수용체 유사-1 (FPRL-1) 수용체의 조절자로서의 의약으로서 이들의 용도에 관한 것이다.

5. 发明公开

KR1020110053430A 생물학적 분자의 컨쥬게이팅을 위한 신규한 시약 및 방법 有权
标题翻译：用于调节生物分子的新型试剂和方法
公开(公告)号：KR1020110053430A
公开(公告)日：2011-05-23
申请号：KR1020117003833
申请日：2009-07-17
申请人： 폴리테릭스 리미티드
发明人： 고드윈,앤서니
IPC分类号： C08G65/00 , C08G65/32 , A61K47/48
CPC分类号： C07C317/50 , A61K47/60 , C07C49/20 , C07C233/73 , C07C317/32 , C07D295/155 , C08G65/00 , A61K47/50 , C08G65/32
摘要： 본 발명인 신규한 시약 및 생물학적 분자, 특히 단백질 및 펩타이드의 신규한 컨쥬게이팅 방법에 관한 것이다.
화학식 II의 화합물은 많이 적용된다. 예를 들면, 환자에게 직접 임상적용하는데 사용될 수 있고, 따라서 본 발명은 화학식 II의 신규한 화합물을 약학적으로 허용가능한 담체와 함께 포함하는 약학적 조성물을 추가로 제공한다. 또한, 본 발명은 치료 용도의 화학식 II의 신규 화합물 및 화학식 II의 신규 화합물 또는 본 발명에 따른 약학적 조성물의 약학적으로 유효한 양을 환자에게 투여하는 단계를 포함하는 환자를 치료하는 방법을 제공한다. 어떠한 원하는 약학적 효과, 예를 들어 트라우마 치료, 효소 대체, 단백질 대체, 상처 치료, 독소 제거, 항-염증, 항-감염, 면역조절, 예방접종 또는 항암 등을 적절한 생물학적 분자를 선택함으로써 얻을 수 있다. 화학식 II의 화합물은 방사성 뉴클레오티드와 같이 생체 내 화합물의 추적을 가능하게 하는 조영제를 포함할 수 있다.
화학식 II의 화합물은 비임상 적용에서도 사용될 수 있다. 예를 들면, 효소와 같은 많은 생리활성 화합물은 유기 용매에서 촉매 반응을 가능하게 하고, 화학식 II의 화합물은 이러한 적용에서 사용될 수 있다. 더욱이, 화학식 II의 화합물은 진단 도구로 사용될 수 있다.

6. 发明公开

KR1020100125268A 프로스타글란딘 Ｄ２ 수용체의 Ｎ,Ｎ-이치환 아미노알킬비페닐 길항제 有权
标题翻译： PROSTAGLANDIN D2受体的N，N-取代的氨基二苯乙烯拮抗剂
公开(公告)号：KR1020100125268A
公开(公告)日：2010-11-30
申请号：KR1020107019069
申请日：2009-01-29
申请人： 판미라 파마슈티칼스, 엘엘씨
发明人： 허친슨존하워드 , 스턴스브라이언앤드류 , 스코트질멜리사 , 트루옹옌팜 , 로페제프리로저 , 스톡니콜라스시몬 , 아루다지니엠. , 세이더스토마스존 , 왕보웨이 , 볼코츠데보라
IPC分类号： C07C235/34 , C07C237/10 , A61K31/165 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/17 , A61K31/192 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/4412 , A61K31/47 , A61K31/513 , A61K45/06 , C07C233/47 , C07C233/54 , C07C233/63 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/34 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C311/08 , C07C317/50 , C07C323/63 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , Y10S514/826
摘要： 본원은 PGD
2 수용체의 길항제인 화합물을 기재한다. 또한, 본 발명은 PGD
2 수용체의 길항제인 본원에 기재된 화합물을 포함하는 약학 조성물 및 약제를 기재한다. 또한, 본원은 PGD
2 수용체의 길항제를 단독으로 및 호흡기, 심혈관 및 다른 PGD
2 의존성 또는 PGD
2 매개성 병증 또는 질환을 치료하기 위해 다른 화합물과 병용하여 사용하는 방법을 기재한다.

7. 发明公开

KR1020060023544A 벤즈아미드 니트릴 유도체 无效
标题翻译：苯扎林衍生物
公开(公告)号：KR1020060023544A
公开(公告)日：2006-03-14
申请号：KR1020057023062
申请日：2004-05-28
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 가브릴토비아스 , 크라우스낸시엘리자베스
IPC分类号： C07C255/42 , A61K31/277 , C07D241/04 , C07C255/32
CPC分类号： C07D295/155 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C311/06 , C07C311/08 , C07C317/50 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D211/34 , C07D249/08 , C07D333/24
摘要： Compounds of the formula (I), wherein m, n, A, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein, together with methods for making the compounds and using the compounds for treatment of diseases or conditions mediated by Cathepsin K.
摘要翻译：式（I）化合物，其中m，n，A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所述，以及制备化合物的方法以及用于治疗由组合蛋白酶K.

8. 发明授权

KR100395604B1 융합비시클릭고리를함유한화합물및그의제조방법 失效
公开(公告)号：KR100395604B1
公开(公告)日：2004-05-10
申请号：KR1019940013316
申请日：1994-06-14
申请人： 브리스톨-마이어스스퀴브컴파니
发明人： 제프리에이.로블 , 데이비드알.크로넨탈 , 졸리디.고드프레이,주니어
IPC分类号： C07D513/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D513/04 , A61K38/00 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C315/02 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C327/34 , C07K5/06139 , Y02P20/55 , C07C323/59 , C07C317/50 , C07C229/22
摘要： Compounds of the formula wherein X is O or S-(O)t; n is one or two; m is zero or one; Y is CH2, O, or S-(O)t provided that Y is O or S-(O)t only when m is one; and A is are dual inhibitors of NEP and ACE. Compounds wherein A is are selective ACE inhibitors. Also disclosed are methods of preparation and intermediates.
摘要翻译：式＆lt; CHEM＆gt; 其中X是O或S-（O）t; n是一个或两个; m是零或一; Y是CH 2，O或S-（O）t，条件是仅当m是1时Y是O或S-（O）t; A是＆lt; CHEM＆gt; 是NEP和ACE的双重抑制剂。其中A是＆lt; CHEM＆gt;的化合物。是选择性ACE抑制剂。还公开了制备方法和中间体。

9. 发明公开

KR1020030029959A 치환된 페닐시클로헥산 카르복시산 아미드 및 그의 용도 无效
标题翻译：取代的苯基环己烷羧酸酰胺及其用途
公开(公告)号：KR1020030029959A
公开(公告)日：2003-04-16
申请号：KR1020037003492
申请日：2001-08-29
申请人： 바이엘 악티엔게젤샤프트
发明人： 비스쵸프,에르윈 , 크란,토마스 , 뮐러,스테판-니콜라스 , 파울센,홀거 , 슈마커,조아침 , 스테인하겐,헤닝 , 티에레만,볼프강
IPC分类号： C07C275/42
CPC分类号： C07D213/40 , C07C233/63 , C07C235/12 , C07C235/40 , C07C237/24 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C275/26 , C07C275/42 , C07C317/50 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2603/74 , C07D213/56 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D295/205 , C07D295/215
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 치환된 페닐시클로헥산카르복실산아미드, 그의 제조방법, 및 특히 심혈관계 질환의 예방 및(또는) 치료용 의약에서의 그의 용도에 관한 것이다.

10. 发明公开

KR1020010032319A 매트릭스 메탈로프로테이나제 억제제로서 β-술포닐히드록스아민산의 α-히드록시, -아미노 및 -플루오로유도체 无效
标题翻译：作为基质金属蛋白酶抑制剂，α-磺酰异羟肟酸的β-羟基，氨基和 - 氟衍生物
公开(公告)号：KR1020010032319A
公开(公告)日：2001-04-16
申请号：KR1020007005530
申请日：1998-11-18
申请人： 파마시아 앤드 업존 캄파니 엘엘씨
发明人： 와르페호스키,마르타,에이. , 미쉘,마크,앨렌 , 하퍼,도날드,이. , 매기오라,린다,루이스
IPC分类号： C07C317/44
CPC分类号： C07C317/46 , C07C317/50 , C07C2601/08
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는그의제약상허용되는염을제공한다. 〈화학식 I〉 (상기식에서, R은 C알킬, C알케닐, C알키닐, -(CH)-C시클로알킬, 치환및 비치환 -(CH)-아릴, 및치환및 비치환 -(CH)-het이고, R는치환및 비치환 C알킬, 치환및 비치환 C알케닐, 치환및 비치환 C알키닐, 치환및 비치환 -(CH)-C시클로알킬, 치환및 비치환 -(CH)-C시클로알케닐, 치환및 비치환 -(CH)-아릴, 치환및 비치환 -(CH)-het, 치환및 비치환 -(CH)-X-R(여기서, X는 -O-, -S(=O)-, -NR-, -S(=O)NR-, 또는 -C(=O)-임), -(CH)CHRR이다) 본발명의화합물은조직퇴화관련매트릭스메탈로프로테이나제의억제제이다.

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