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1. 发明公开

KR1020170108822A 조골형 골전이 모델 동물의 제조 방법 审中-实审
标题翻译：制造动物骨模型的方法
公开(公告)号：KR1020170108822A
公开(公告)日：2017-09-27
申请号：KR1020170025515
申请日：2017-02-27
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 오카타로 , 카나가와마사루 , 오노마사히로 , 도이요시히로
IPC分类号： A01K67/027 , G01N33/50
CPC分类号： A01K67/0271 , A01K2207/12 , A01K2207/20 , A01K2227/10 , A01K2227/105 , A01K2267/0331 , A61K49/0008
摘要： (과제) 조골형골전이모델동물을제조하기위한방법을제공하는것. (해결수단) 비인간동물에칼시뉴린저해제를투여하고, 상기비인간동물의동맥또는정맥에상기비인간동물과상기종양세포가동종이계또는이종의관계에있는종양세포를주입함으로써조골성병변이광범위하게형성되는비인간동물을 100%의확률로제조하는것에성공했다.
摘要翻译：待解决的问题：提供一种用于制造骨骼动物骨模型动物的方法。 [解决问题的手段]新林茨期间施用关刀的非人类动物，和动脉或所述非人动物的静脉是一种非人类动物与肿瘤细胞的突变体的成骨细胞STD宽通过同种异体的或异源的关系注入肿瘤细胞并以100％的概率成功生产出非人类动物。

2. 发明授权

KR101497406B1 방사성 화상 진단제 有权
公开(公告)号：KR101497406B1
公开(公告)日：2015-03-02
申请号：KR1020097010980
申请日：2007-11-20
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 하야시아키오 , 신무라토시유키 , 나카무라다이사쿠 , 나카무라소이치 , 토쿠나가신지 , 카네코에미 , 토야마마사히토
IPC分类号： A61K49/00 , A61K9/08 , A61P43/00
CPC分类号： A61K49/0433 , A61K47/26 , A61K51/04 , A61K51/0406 , C07B59/001
摘要： (과제) 방사선 분해를 억제할 수 있는 방사성 불소 표지 아미노산 화합물의 조성물을 제공한다.
(해결 수단) 방사성 불소 표지 아미노산 화합물을 유효 성분으로서 함유하는 용액으로 이루어진 조성물에 있어서, 상기 용액의 pH를 2.0~5.9, 보다 바람직하게는 2.0~4.9로 유지함으로써 방사선 분해를 억제한다. 또한, pH를 2.0~5.9로 유지하면서 당, 당알콜, 당락톤 등의 방사선 분해를 억제하는 의약품 첨가물을 첨가함으로써 중첩적으로 방사선 분해를 억제하는 것이 가능해진다.
방사성 화상 진단제.

3. 发明授权

KR101408727B1 방사성 할로겐 표식 유기 화합물의 전구체 화합물의 제조 방법 有权
标题翻译：用于生产放射性标记有机化合物的前体化合物的方法
公开(公告)号：KR101408727B1
公开(公告)日：2014-06-17
申请号：KR1020097010950
申请日：2007-12-17
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 토야마마사히토 , 하야시아키오
IPC分类号： C07C213/08 , C07C219/24 , A61K51/00 , C07B59/00
CPC分类号： G21H5/02 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B2200/09 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C309/73 , C07C309/65 , C07C309/66
摘要： [과제] 방사성 불소 표식 아미노산 표식 화합물의 제조에 유용한 표식 전구체의 제조 방법을 제공하는 것이다.
[해결 수단] FACBC의 syn-OH체와 anti-OH체의 혼합물에 탈리기를 도입하는 반응 공정에 있어서, 반응계에 염기를 존재시킴으로써 염기에 대하여 반응성을 나타내지 않고 안정성이 높은 syn 탈리기 부가체와, 염기와 반응해서 수용성 화합물이 되는 anti 탈리기 부가체를 생성한다. 이 용해도 차이를 이용한 정제 방법에 의해 syn 탈리기 부가체를 선택적으로 분리할 수 있게 된다. 염기로서는 직쇄 또는 분기쇄의 탄소수 1~10의 1급~3급의 알킬아민, 탄소수 2~20의 질소 함유 복소환 화합물, 및 탄소수 2~20의 질소 함유 헤테로 방향족환 화합물이 사용된다.
방사성 할로겐 표식 유기 화합물, 전구체 화합물

4. 发明公开

KR1020100072344A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新化合物
公开(公告)号：KR1020100072344A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：KR1020107010119
申请日：2008-10-24
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： C07D471/04 , A61K49/04 , A61K49/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455
摘要： [PROBLEMS] To provide: a compound effective as an amyloid-targeting diagnostic imaging probe; and a reagent for detecting amyloid deposited on a biological tissue, which comprises the compound. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed are: a compound represented by the formula shown below; and a reagent for detecting amyloid deposited on a biological tissue, which comprises the compound. Wherein R, Rand Rindependently represent a group selected from the group consisting of a hydrogen, a hydroxyl group, an alkyl substituent having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy substituent having 1 to 4 carbon atoms in its alkyl chain, and a halogen substituent (provided that all of at least two substituents selected from R, Rand Rcannot represent a hydrogen); Rrepresents a group selected from the group consisting of a hydrogen, a hydroxyl group, an alkoxy substituent having 1 to 4 carbon atoms in its alkyl chain, a halogen substituent; and m represents an integer of 1 to 4, provided that at least one of R, R, Rand Rrepresents a radioactive halogen substituent.
摘要翻译： [问题]提供：作为淀粉样蛋白靶向诊断成像探针有效的化合物; 和用于检测沉积在生物组织上的淀粉样蛋白的试剂，其包含该化合物。解决问题的手段公开了下列化学式表示的化合物：和用于检测沉积在生物组织上的淀粉样蛋白的试剂，其包含该化合物。其中R，R 1独立地表示选自氢，羟基，具有1至4个碳原子的烷基取代基，在其烷基链中具有1至4个碳原子的烷氧基取代基和卤素取代基（条件是所有至少两个选自R，Rand Rcannot的取代基代表氢）; R表示选自氢，羟基，烷基链中具有1〜4个碳原子的烷氧基取代基的卤素取代基; m表示1〜4的整数，条件是R，R，R R中的至少一个表示放射性卤素取代基。

5. 发明公开

KR1020090093969A 방사성 할로겐 표식 유기 화합물의 전구체 화합물의 제조 방법 有权
标题翻译：用于生产放射性标记有机化合物的前体化合物的方法
公开(公告)号：KR1020090093969A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：KR1020097010950
申请日：2007-12-17
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 토야마마사히토 , 하야시아키오
IPC分类号： C07C213/08 , C07C219/24 , A61K51/00 , C07B59/00
CPC分类号： G21H5/02 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B2200/09 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C309/73 , C07C309/65 , C07C309/66
摘要： [PROBLEMS] To provide a process for producing a labeled precursor which is useful for the production of an amino acid compound labeled with a radioactive fluorine. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] In the reaction process for introducing a leaving group to a mixture of a syn-OH form and an anti-OH form of FACBC, a base is allowed to present in the reaction system to produce a syn-leaving group adduct which is unreactive with the base and is highly stable and an anti-leaving group adduct which can be react with the base to form a water-soluble compound. By employing a purification method utilizing the difference in solubility between these adducts, the syn-leaving group adduct can be separated selectively. The base may be a linear or branched primary to tertiary alkylamine having 1 to 10 carbon atoms, a nitrogenated heterocyclic compound having 2 to 20 carbon atoms or a nitrogenated hetero-aromatic cyclic compound having 2 to 20 carbon atoms.
摘要翻译： [问题]提供一种制备标记前体的方法，其可用于制备用放射性氟标记的氨基酸化合物。用于解决问题的手段在将离去基团引入到SynACOH形式和抗-OH形式的FACBC的混合物的反应过程中，允许碱在反应体系中存在以产生合成离去基团与碱不反应并且高度稳定的加合物和可与碱反应形成水溶性化合物的抗离去基加成物。通过使用利用这些加合物之间的溶解度差异的纯化方法，可以选择性地分离出合成离去基加成物。碱可以是具有1-10个碳原子的直链或支链伯至叔烷基胺，具有2-20个碳原子的氮杂环化合物或具有2-20个碳原子的氮杂杂芳族环化合物。

6. 发明公开

KR1020090034805A 방사성 불소 표식 유기 화합물의 제조 방법 有权
标题翻译：生产放射性荧光标记有机化合物的方法
公开(公告)号：KR1020090034805A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：KR1020087027346
申请日：2007-05-07
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 하야시아키오 , 쿠로사키후미에 , 토야마마사히토 , 신무라토시유키 , 카네코에미
IPC分类号： C07C227/18 , C07C227/20 , C07B59/00 , C07C229/48
CPC分类号： C07C227/18 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C227/20 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C229/48
摘要： [PROBLEMS] To provide a process for production of [18F]FACBC, which can reduce the amount of an impurity produced during the process. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A process for production of a radioactive fluorine-labeled organic compound, comprising the following steps: a deesterification step for retaining a compound represented by the formula (1) in a reverse-phase column, charging an alkaline solution into the column to deesterify the compound, and then discharging the alkaline solution from the column to produce a compound represented by the formula (2); and a deprotection step for deprotecting an amino-protecting group in the compound produced in the deesterification step to produce a compound represented by the formula (3). (1) [wherein R1 represents a linear or branched alkyl chain having 1 to 10 carbon atoms or an aromatic substituent; and R2 represents a protecting group.] (2) [wherein X represents sodium or potassium.] (3)
摘要翻译： [问题]提供生产[18F] FACBC的方法，其可以减少在该过程中产生的杂质的量。解决问题的手段一种放射性氟标记有机化合物的制造方法，其特征在于，包括以下步骤：将反应相中保持由式（1）表示的化合物的脱酯化步骤，将碱性溶液加入将该化合物脱酯化的柱，然后从该柱排出碱性溶液以制备由式（2）表示的化合物; 和脱去脱保护工序，使脱酯化工序中生成的化合物中的氨基保护基脱保护，得到式（3）表示的化合物。（1）[式中，R 1表示碳原子数1〜10的直链或支链烷基或芳香族取代基。并且R 2表示保护基。]（2）[其中X表示钠或钾。]（3）

7. 发明公开

KR1020080022108A 방사성 화상 진단제 无效
标题翻译：放射性诊断成像剂
公开(公告)号：KR1020080022108A
公开(公告)日：2008-03-10
申请号：KR1020077029369
申请日：2006-06-08
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 시마다타카유키 , 나카타니아키라 , 타카하시케이에츠
IPC分类号： A61K51/00 , G01T1/161
CPC分类号： A61K51/0491 , C07H5/02
摘要： [PROBLEMS] In a radioactive diagnostic imaging agent comprising a radioactive halogen-labeled compound as an active ingredient, to prevent the radiation degradation of the active ingredient to increase the stability of the radioactive diagnostic imaging agent. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A biologically acceptable saccharide or sugar alcohol is added to the radioactive diagnostic imaging agent in an amount effective for the prevention of the radiation degradation. The amount of the saccharide or sugar alcohol to be added is preferably 10 (mmol/L)/GBq/mL or more, more preferably 50 (mmol/L)/GBq/mL or more. The saccharide is preferably selected from the group consisting of erythrose, threose, ribose, arabinose, xylose, lyxose, allose, altrose, glucose, mannose, gulose, idose, galactose, talose, erythrulose, ribulose, xylulose, psicose, fructose, sorbose and tagatose. The sugar alcohol is preferably selected from the group consisting of erythritol, xylitol, sorbitol and mannitol. ® KIPO & WIPO 2008
摘要翻译： [问题]在包含放射性卤素标记的化合物作为活性成分的放射性诊断显像剂中，为了防止活性成分的辐射降解以增加放射性诊断显像剂的稳定性。用于解决问题的手段将生物学上可接受的糖或糖醇以有效防止辐射降解的量加入到放射性诊断显像剂中。糖或糖醇的添加量优选为10（mmol / L）/ GBq / mL以上，更优选为50（mmol / L）/ GBq / mL以上。糖类优选选自赤藓糖，苏糖，核糖，阿拉伯糖，木糖，莱索糖，阿洛糖，阿卓糖，葡萄糖，甘露糖，古洛糖，艾多糖，半乳糖，托洛糖，赤藓糖，核酮糖，木酮糖，木糖，果糖，山梨糖和塔格糖。糖醇优选选自赤藓糖醇，木糖醇，山梨糖醇和甘露糖醇。 ®KIPO＆WIPO 2008

8. 发明授权

KR100638303B1 방사성약물용 안정화제 失效
标题翻译：放射线稳定器
公开(公告)号：KR100638303B1
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：KR1020027017385
申请日：2001-06-18
申请人： 지이 헬쓰케어 리미티드 , 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 스토레이,앤쏘니,에이먼 , 브라우어즈,조지 , 하나오까,고이찌 , 미노사꼬,요시히또 , 홈마,고이찌 , 시라까미,요시후미
IPC分类号： A61K51/04
CPC分类号： A61K51/0489
摘要： A stabilized radiopharmaceutical composition, a kit including same, and a method for making same, where the radiopharmaceutical is (i) susceptible to either reductive degradation or radiolysis and which includes a metal complex of a radionuclide with a ligand, (ii) a first stabilizer for the radiopharmaceutical which is an amino-substituted aromatic carboxylic acid or a salt, ester or amide thereof, and (iii) a second stabilizer for the radiopharmaceutical which is a diphosphonic acid or salt thereof. The first and second stabilizers are present in an amount effective to stabilize the radiopharmaceutical, and the radiopharmaceutical is not a metal complex of the diphosphonic acid.

9. 发明授权

KR100554563B1 방사성 전이 금속 질화물 헤테로-착물 失效
标题翻译：放射性过渡金属硝酸盐复合物
公开(公告)号：KR100554563B1
公开(公告)日：2006-03-03
申请号：KR1019997005482
申请日：1997-12-16
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 듀아티아드리아노 , 볼자티크리스티나 , 우첼리리씨아 , 레포스코피오렌조 , 티사토프란체스코
IPC分类号： C07F9/50
CPC分类号： C07F13/005 , A61K51/0476 , A61K51/0478 , C07F9/5004
摘要： 본 발명은 펩티드나 호르몬과 같은 생리학적 활성 물질의 활성을 손상시키지 않으면서 상기 활성 물질을 라벨링할 수 잇는 방사성 전이 금속 질화물 헤테로-착물중의 하나에 관한 것이다. 본 발명의 헤테로-착물은 하기의 구조를 가지며, 방사성 전이 금속 질화물 및 여기에 배위 결합된 하기 화학식 (I) 로 나타내는 두 개의 상이한 리간드로 구성되어 있다:
,
[화학식 I]
(M≡N)XY (I)
[식중, 방사성 전이 금속 M 은 방사성 테크네튬 또는 방사성 레늄이고, N 은 질소 원자이고, X 는 디포스핀 화합물 또는 디아르신 화합물이고, Y 는 전자-공여성 원자의 조합물을 갖는 두자리 리간드이다].

10. 发明公开

KR1020050053691A 백혈구 결합성 화합물 및 그 표지 화합물을 유효 성분으로하는 의약 조성물 失效
标题翻译：化合物与含有化合物的白蛋白和药物组合物在标签状态下作为活性成分
公开(公告)号：KR1020050053691A
公开(公告)日：2005-06-08
申请号：KR1020057005128
申请日：2003-09-26
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 세키이쿠야 , 가와구치다카요시 , 시라카미요시후미
IPC分类号： C07K7/02 , C07K7/06 , A61K38/00 , A61K49/00
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/08 , A61K49/14 , A61K51/088 , C07K7/02 , Y02A50/409
摘要： A compound binding to leukocytes, which comprises Met or Nle-Leu-Phe serving as the leukocyte-binding site of a formyl peptide receptor (FPR), a binding part comprising Ser or Thr elevating the binding ratios to monocytes and lymphocytes in all leukocytes, a group which can be labeled with a radioactive metal or a paramagnetic metal, and a spacer binding them shows binding properties specific to all leukocytes, i.e., neutrophilic leukocytes, monocytes and lymphocytes both in vivo and in vitro and can be labeled with a radioactive metal or a paramagnetic metal. Owing to these characteristics, this compound is highly useful in SPECT image diagnosis, PET image diagnosis, MRI image diagnosis and so on wherein imaging is performed in a site with vigorous leukocyte infiltration accompanied by an immune reaction in an individual.
摘要翻译：与白细胞结合的化合物，其包含作为甲酰肽受体（FPR）的白细胞结合位点的Met或Nle-Leu-Phe，包含Ser或Thr的结合部分提高与所有白细胞中的单核细胞和淋巴细胞的结合比，可以用放射性金属或顺磁性金属标记的基团和结合它们的间隔基团在体内和体外都显示出对所有白细胞，即嗜中性白细胞，单核细胞和淋巴细胞特异性的结合特性，并可用放射性金属或顺磁性金属。由于这些特征，该化合物在SPECT图像诊断，PET图像诊断，MRI图像诊断等中非常有用，其中在具有伴随着个体的免疫反应的剧烈白细胞浸润的部位进行成像。

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