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1. 发明公开

KR1020100072344A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新化合物
公开(公告)号：KR1020100072344A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：KR1020107010119
申请日：2008-10-24
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： C07D471/04 , A61K49/04 , A61K49/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455
摘要： [PROBLEMS] To provide: a compound effective as an amyloid-targeting diagnostic imaging probe; and a reagent for detecting amyloid deposited on a biological tissue, which comprises the compound. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed are: a compound represented by the formula shown below; and a reagent for detecting amyloid deposited on a biological tissue, which comprises the compound. Wherein R, Rand Rindependently represent a group selected from the group consisting of a hydrogen, a hydroxyl group, an alkyl substituent having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy substituent having 1 to 4 carbon atoms in its alkyl chain, and a halogen substituent (provided that all of at least two substituents selected from R, Rand Rcannot represent a hydrogen); Rrepresents a group selected from the group consisting of a hydrogen, a hydroxyl group, an alkoxy substituent having 1 to 4 carbon atoms in its alkyl chain, a halogen substituent; and m represents an integer of 1 to 4, provided that at least one of R, R, Rand Rrepresents a radioactive halogen substituent.
摘要翻译： [问题]提供：作为淀粉样蛋白靶向诊断成像探针有效的化合物; 和用于检测沉积在生物组织上的淀粉样蛋白的试剂，其包含该化合物。解决问题的手段公开了下列化学式表示的化合物：和用于检测沉积在生物组织上的淀粉样蛋白的试剂，其包含该化合物。其中R，R 1独立地表示选自氢，羟基，具有1至4个碳原子的烷基取代基，在其烷基链中具有1至4个碳原子的烷氧基取代基和卤素取代基（条件是所有至少两个选自R，Rand Rcannot的取代基代表氢）; R表示选自氢，羟基，烷基链中具有1〜4个碳原子的烷氧基取代基的卤素取代基; m表示1〜4的整数，条件是R，R，R R中的至少一个表示放射性卤素取代基。

2. 发明公开

KR1020100089858A 신규 아밀로이드 친화성 화합물의 사용 및 제조 방법 无效
公开(公告)号：KR1020100089858A
公开(公告)日：2010-08-12
申请号：KR1020107011449
申请日：2008-10-28
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야
IPC分类号： A61K49/10 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D471/04
摘要： 아밀로이드로의 친화성을 갖고, 또한 변이원성 등의 독성이 억제된 화합물을 이용하여 인비트로 및 인비보에서 아밀로이드를 고감도로 검출할 수 있는 생체조직 중의 아밀로이드의 검출 시약을 제공한다.
하기 식(1)으로 나타내어지는 화합물 또는 그 염을 함유하여 이루어지는 생체조직에 침착된 아밀로이드의 검출 시약.

(식 중, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 는 각각 독립적으로 탄소 또는 질소, R
1 은 할로겐 치환기, R
2 는 할로겐 치환기, m은 0∼2의 정수이다. 단, R
1 및 R
2 중 적어도 어느 한쪽은 방사성 할로겐 치환기이며, 또한, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 중 적어도 하나는 탄소이며, R
1 은 탄소인 A
1 , A
2 , A
3 또는 A
4 에 결합된다.)

3. 发明公开

KR1020100101576A 신규 아밀로이드 친화성 화합물의 사용 및 제조 방법 无效
标题翻译：使用具有AMYLOID的亲和性的新化合物及其生产方法
公开(公告)号：KR1020100101576A
公开(公告)日：2010-09-17
申请号：KR1020107011450
申请日：2008-10-28
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K51/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , G01N33/6896 , G01N2800/2821
摘要： 아밀로이드로의 친화성을 갖는 화합물을 이용하여 인비트로 및 인비보에서 아밀로이드를 고감도로 검출할 수 있는 시약을 제공한다.
하기 식(1)으로 나타내어지는 화합물 또는 그 염을 함유해서 이루어지는 생체조직에 침착된 아밀로이드의 검출 시약.

(식 중, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 은 각각 독립적으로 탄소 또는 질소, R
1 은 수소, 수산기, 카르복실기, 황산기, 아미노기, 니트로기, 시아노기, 비방사성 할로겐 치환기, 탄소수 1∼4의 알킬 치환기 및 탄소수 1∼4의 알콕시 치환기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 기, R
2 는 방사성 할로겐 치환기이다. 단, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 중 적어도 하나는 탄소이며, R
1 은 탄소인 A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 에 결합된다.)

4. 发明公开

KR1020100101577A 신규 아밀로이드 친화성 화합물의 사용 및 제조 방법 无效
标题翻译：具有淀粉酶亲和力的新型化合物的利用及其生产方法
公开(公告)号：KR1020100101577A
公开(公告)日：2010-09-17
申请号：KR1020107011451
申请日：2008-10-28
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K51/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , G01N33/6896 , G01N2800/2821
摘要： 아밀로이드로의 친화성을 갖고, 또한 변이원성 등의 독성이 억제된 화합물을 이용하여 인비트로(in vitro) 및 인비보(in vivo)에서 아밀로이드를 고감도로 검출할 수 있는 생체조직 중의 아밀로이드의 검출 시약을 제공한다.
하기 식(1)으로 나타내어지는 화합물 또는 그 염을 함유해서 이루어지는 생체조직에 침착된 아밀로이드의 검출 시약.

(식 중, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 는 각각 독립적으로 탄소 또는 질소, R
1 은 방사성 할로겐 치환기, R
2 는 수소, 수산기, 메톡시기, 카르복실기, 아미노기, N,N-메틸아미노기, N,N-디메틸아미노기 및 시아노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 기, m은 0∼2의 정수이다. 단, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 중 적어도 하나는 탄소이며, R
1 은 탄소인 A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 에 결합한다.)

5. 发明公开

KR1020100091965A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新化合物
公开(公告)号：KR1020100091965A
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：KR1020107010117
申请日：2008-10-24
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455
摘要： (과제) 아밀로이드를 표적으로 한 화상진단 프로브로서 유효한 화합물 및 그 화합물을 배합한 생체조직에 침착된 아밀로이드의 검출 시약을 제공한다.
(해결수단) 하기 식으로 나타내어지는 화합물 및 그 화합물을 배합해서 이루어지는 생체조직에 침착된 아밀로이드의 검출 시약.

식 중, R
1 은 할로겐 치환기, 탄소수 1∼4의 알킬 치환기, 알킬쇄의 탄소수가 1∼4인 알콕시 치환기, 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택되는 기, R
2 는 시아노 치환기, 탄소수 1∼4의 알킬 치환기, 및 할로겐 치환기로 이루어지는 군에서 선택되는 기, R
3 은 수산기, 할로겐 치환기, 및 하기 식:

(여기에서, R
4 는 수소, 할로겐 치환기, 또는 수산기이며, m은 1∼4의 정수)으로 나타내어지는 치환기로 이루어지는 군에서 선택되는 기이다. 단, R
1 , R
2 , R
3 , 및 R
4 중 적어도 하나는 방사성 할로겐이다.

6. 发明公开

KR1020090091287A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新型化合物
公开(公告)号：KR1020090091287A
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：KR1020097009144
申请日：2007-10-30
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： C07D471/04 , A61K51/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07B59/002 , A61K51/0455 , C07D471/04
摘要： [PROBLEMS] To obtain a compound which is effective as an image diagnosis probe targeting amyloid and a diagnostic for Alzheimer's disease comprising this compound. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A compound represented by the following formula (1) or its salt: wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent each carbon or nitrogen; R1 represents hydrogen or a group selected from the group consisting of a hydroxyl group, a carboxyl group, a sulfate group, an amino group, a nitro group, a cyano group, a non-radioactive halogen substitute, a C1-4 alkyl substituent and a C1-4 alkoxy substituent; and R2 represents a radioactive halogen substituent, provided that at least one of A1, A2, A3 and A4 is carbon and R1 attaches to A1, A2, A3 or A4 that is carbon; and a diagnostic for Alzheimer's disease comprising the compound represented by the above formula or its salt. ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译： [问题]获得作为靶向淀粉样蛋白的图像诊断探针有效的化合物和包含该化合物的阿尔茨海默氏病的诊断。用于解决问题的方法由下式（1）表示的化合物或其盐：其中，A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮; R1表示氢或选自羟基，羧基，硫酸基，氨基，硝基，氰基，非放射性卤素取代基，C1-4烷基取代基和 C 1-4烷氧基取代基; 并且R 2表示放射性卤素取代基，条件是A 1，A 2，A 3和A 4中的至少一个是碳，R 1连接到作为碳的A1，A2，A3或A4; 和阿尔茨海默病的诊断，其包含由上式表示的化合物或其盐。 ®KIPO＆WIPO 2009

7. 发明公开

KR1020090025282A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新化合物
公开(公告)号：KR1020090025282A
公开(公告)日：2009-03-10
申请号：KR1020087031662
申请日：2007-06-21
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 하야시아키오 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 스토리앤서니이먼 , 보우벳데니스레이몬드크리스토프
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455
摘要： Disclosed is a compound having affinity for amyloid and satisfactorily rapid clearance from a normal tissue and reduced in toxicity including mutagenicity. Specifically disclosed are: a compound represented by the formula (1) and a salt thereof; and a low-toxic diagnostic agent for Alzheimer's disease comprising the compound or the salt thereof. (1) wherein R1 represents a group selected from a hydrogen, a hydroxyl group, a carboxyl group, a sulfate group, an amino group, a nitro group, a cyano group, an alkyl substituent group having 1 to 4 carbon atoms and an alkoxy substituent group having 1 to 4 carbon atoms; R2 represents a radioactive halogen substituent group; and m represents an integer ranging from 0 to 2.
摘要翻译：公开了对淀粉样蛋白具有亲和力并且从正常组织中令人满意地快速清除并且降低毒性的化合物，包括致突变性的化合物。具体公开的是：由式（1）表示的化合物及其盐; 和一种含有该化合物或其盐的阿尔茨海默病的低毒诊断剂。（1）其中R1表示选自氢，羟基，羧基，硫酸基，氨基，硝基，氰基，碳原子数1〜4的烷基取代基和烷氧基具有1至4个碳原子的取代基; R2表示放射性卤素取代基; m表示0〜2的整数。

8. 发明公开

KR1020100094478A 신규 아밀로이드 친화성 화합물의 사용 및 제조 방법 无效
标题翻译：使用和制造新的AMYLOID-
公开(公告)号：KR1020100094478A
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：KR1020107011448
申请日：2008-10-28
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D487/04 , G01N33/60 , G01N2333/4709
摘要： 아밀로이드로의 친화성을 갖고, 또한 변이원성 등의 독성이 억제된 화합물을 이용하여 인비트로 및 인비보에서 아밀로이드를 고감도로 검출할 수 있는 생체조직 중의 아밀로이드의 검출 시약을 제공한다.
하기 식(1)으로 나타내어지는 화합물 또는 그 염을 함유해서 이루어지는 생체조직에 침착된 아밀로이드의 검출 시약.

(식 중, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 는 각각 독립적으로 탄소 또는 질소, R
3 은 식

으로 나타내어지는 기, R
1 은 방사성 할로겐 치환기, m은 0∼4의 정수, n은 0 또는 1이다. 여기에서, A
1 , A
2 , A
3 및 A
4 중 적어도 하나는 탄소이고, R
3 은 탄소인 A
1 , A
2 , A
3 또는 A
4 에 결합된다.)

9. 发明公开

KR1020090083414A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新化合物
公开(公告)号：KR1020090083414A
公开(公告)日：2009-08-03
申请号：KR1020097010905
申请日：2007-08-16
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： C07D471/04 , A61K49/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455
摘要： [PROBLEMS] To provide a compound useful as an amyloid-targeting imaging-diagnostic probe, and also provide a diagnostic agent for Alzheimer's disease comprising the compound. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A compound represented by the formula (1) or a salt thereof; and a diagnostic agent for Alzheimer's disease, comprising a compound represented by the formula or a salt thereof. (1) wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent a carbon or a nitrogen; R1 represents a radioactive halogen substituent; R2 represents a group selected from the group consisting of a hydrogen, a hydroxyl group, a methoxy group, a carboxyl group, an amino group, an N-methylamino group, an N,N-dimethylamino group and a cyano group; and p represents an integer of 0 to 2, provided that at least one of A1, A2, A3 and A4 represents a carbon and R1 binds to the carbon represented by the at least one of A1, A2, A3 and A4. ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译： [问题]提供可用作淀粉样蛋白靶向成像 - 诊断探针的化合物，并且还提供包含该化合物的阿尔茨海默氏病的诊断剂。解决问题的手段式（1）所示的化合物或其盐; 和阿尔茨海默病诊断剂，其包含由下式表示的化合物或其盐。（1）其中A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮; R1表示放射性卤素取代基; R2表示选自氢，羟基，甲氧基，羧基，氨基，N-甲基氨基，N，N-二甲基氨基和氰基的基团。并且p表示0〜2的整数，条件是A1，A2，A3和A4中的至少一个表示碳，R1与由A1，A2，A3和A4中的至少一个表示的碳结合。 ®KIPO＆WIPO 2009

10. 发明公开

KR1020090010987A 신규 아밀로이드 친화성 화합물 无效
标题翻译：具有AMYLOID亲和性的新化合物
公开(公告)号：KR1020090010987A
公开(公告)日：2009-01-30
申请号：KR1020087028172
申请日：2007-05-15
申请人： 니혼 메디피직스 가부시키가이샤
发明人： 타니후지시게유키 , 나카무라다이사쿠 , 타카사키신야 , 오쿠무라유키
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K51/00 , C07F7/22
CPC分类号： C07F7/2212 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a compound having affinity for amyloid, showing fully rapid clearance from a normal tissue, and reduced in toxicities including mutagenicity. Specifically, disclosed is a compound represented by the formula (1) or a salt thereof. Also disclosed is a low-toxic diagnostic agent for Alzheimer's disease, comprising a compound represented by the formula (1) or a salt thereof. (1) wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent a carbon or a nitrogen; R1 represents a halogen substituent; R2 represents a halogen substituent; and m represents an integer ranging from 0 to 2, provided that at least one of R1 and R2 represents a radioactive halogen substituent, at least one of A1, A2, A3 and A4 represents a carbon, and R1 binds to A1, A2, A3 or A4 which represents a carbon.
摘要翻译：公开了对淀粉样蛋白具有亲和力的化合物，显示出与正常组织完全快速的清除，并且毒性降低，包括致突变性。具体地，公开了由式（1）表示的化合物或其盐。还公开了一种用于阿尔茨海默氏病的低毒性诊断剂，其包含由式（1）表示的化合物或其盐。（1）其中A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮; R1表示卤素取代基; R2代表卤素取代基; m表示0〜2的整数，只要R1和R2中的至少一个表示放射性卤素取代基，A1，A2，A3和A4中的至少一个表示碳，R1与A1，A2，A3结合或A4代表碳。

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