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1. 发明授权

KR101381176B1 Ｃ형 간염 바이러스의 마크로사이클릭 억제제 有权
标题翻译： HEPATITIS C病毒的大肠抑制剂
公开(公告)号：KR101381176B1
公开(公告)日：2014-04-11
申请号：KR1020087003697
申请日：2006-07-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 드콕크헤르만아우구스티누스 , 심멘케네스알란 , 욘손칼에릭다니엘 , 아에사알바레즈수산나 , 클라손비요른올로프 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사아니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 발베르그한스크리스티안
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/538
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： 화학식 (I)의 HCV 복제 억제제 및 그의 N-옥사이드, 염, 또는 입체이성체, 화합물 (I)을 포함하는 약제학적 조성물 및 화합물 (I)을 제조하는 방법: 여기에서, 각 파선(- - - - -로 나타냄)은 임의의 이중 결합을 나타내고; X는 N, CH를 나타내나, X가 이중 결합을 갖는 경우에 C를 나타내며; R
1 은 -OR
6 , -NH-SO
2 R
7 을 나타내고; R
2 는 수소를 나타내나, X가 C 또는 CH인 경우, R
2 는 C
1
-
6 알킬일 수도 있으며; R
3 는 수소, C
1
-
6 알킬, C
1
-
6 알콕시C
1
-
6 알킬 또는 C
3
-
7 사이클로알킬을 나타내고; n은 3, 4, 5 또는 6이며; R
4 및 R
5 는 그들이 부착되는 질소 원자와 함께, 화학식 (II)로부터 선택되는 바이사이클릭 환 시스템을 형성하고: 상기 환 시스템은 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수 있고; R
6 은 수소; 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬; 또는, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이며; R
7 은 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬; 또는, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이고; 아릴은 페닐 또는 나프틸이고, 이들 각각은 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수 있고; Het는 N, O 및 S로부터 각각 독립적으로 선택되는 1 ~ 4개의 헤테로 원자를 함유하고, 1 내지 3개의 치 환체로 임의로 치환되는, 5 또는 6원의 포화, 부분 불포화, 또는 완전히 불포화된 헤테로사이클릭 환이다. 화학식 (I)의 HCV 억제제와 리토나비르의 생물학적으로 이용가능한 배합물이 또한 제공된다.

2. 发明授权

KR101333627B1 프로테아제 저해제 전구체 합성 有权
标题翻译： PROTEASE抑制剂前体合成
公开(公告)号：KR101333627B1
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：KR1020077019729
申请日：2006-02-24
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 린클라우브루노
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/34 , A61P31/12
CPC分类号： C07D493/04
摘要： 본 발명은 구조 (I)을 갖는 화합물 및 그의 제조 방법 및 그러한 방법에 사용되는 중간체를 제공한다:

3. 发明公开

KR1020120136411A 광범위 치환된 벤즈이미다졸 설폰아미드 ＨＩＶ 프로테아제 저해제 无效
标题翻译： BROADSPECTRUM取代苯并咪唑磺酰胺艾滋病毒蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020120136411A
公开(公告)日：2012-12-18
申请号：KR1020127028481
申请日：2003-03-12
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 보에트스마리에케크리스티안요한나 , 벤데빌산드린마리헬렌 , 데코크,허만,아우구스티누스 , 베르고우벤번하드요안나베르나드
IPC分类号： C07D405/12 , C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P31/18
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 그의 N-옥사이드, 염, 입체이성체 형태, 라세미 혼합물, 프로드럭, 에스테르 또느 대사산물에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 및 R
8 은 각각 수소, 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬, C
2
-
6 알케닐, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴, Het
1 , Het
2 이고; R
1 은 또한 식(R
11a R
11b )NC(R
10a R
10b )CR
9 -의 라디칼일 수 있고; t는 0, 1 또는 2이고; R
2 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; L은 -C(=O)-, -OC(=O)-, -NR
8 -C(=O)-, -OC
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -S(=O)
2 -, -OS(=O)
2 -, -NR
8 -S(=O)
2 , -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 이고; R
3 은 C
1
-
6 알킬, 아릴, C
3
-
7 사이클로알킬, C
3
-
7 사이클로알킬C
1
-
4 알킬, 또는 아릴C
1
-
4 알킬이고; R
4 는 수소, C
1-4 알킬옥시카보닐, 카복실, 아미노카보닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬, C
2
-
6 알케닐, C
2
-
6 알키닐, 또는 또는 임의로 치환된 C
1
-
4 알킬이고; A는 C
1
-
6 알칸디일, -C(=O)-, -C(=S) -,-S(=O)
2 -, C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, C
1
-
6 알칸디일-C(=S)- 또는 C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 -이고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1-6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; 여기에서, 아미노 그룹은 C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디-치환될 수 있고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; R
6 은 C
1
-
6 알킬O, Het
1 , Het
1 O, Het
2 , Het
2 O, 아릴, 아릴O, C
1
-
6 알킬옥시카보닐아미노, 또는 아미노이고, A가 C
1
-
6 알칸디일이외의 것인 경우, R
6 은 또한 C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
4 알킬, Het
1 옥시C
1
-
4 알킬, Het
2 C
1
-
4 알킬, Het
2 옥시C
1
-
4 알킬, 아릴C
1
-
4 알킬, 아릴옥시C
1
-
4 알킬 또는 아미노C
1
-
4 알킬일 수 있고; R
6 의 정의에서 각 아미노 그룹은 R6의 정의에서, 임의로 치환될 수 있고; R
5 및 -AR
6 은 그들이 결합하는 질소 원자와 함께 Het
1 또는 Het
2 를 형성할 수 있고; R
12 는 수소, -NH
2 , C
1
-
6 알킬 또는 C
1
-
6 알킬-WR
14 이고(여기에서, 상기 알킬은 할로겐, 하이드록시, 아릴, 헤테로아릴, Het
1 , Het
2 , 또는 Het
1 , Het
2 , C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환된 아미노로 임의로 치환된다); R
13 은 수소, 아릴, Het
1 , Het
2 , 하이드록시, 할로겐, C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환될 수 있는 아미노로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이다.

4. 发明授权

KR101123055B1 호흡기 세포융합 바이러스 복제의 억제제인 5- 또는 6-치환벤지미다졸 유도체 失效
标题翻译： 5-或6-取代的苯并咪唑衍生物作为呼吸道合胞病毒复制的抑制剂
公开(公告)号：KR101123055B1
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：KR1020067014248
申请日：2004-12-20
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 본판티쟝프랑수인 , 안드리스코엔라드조제프로데바이크 , 포틴제롬미쉘클라드 , 멀러필립페 , 더블렛트프레드릭마크마우리스 , 메이어크리스토프 , 윌리브로즈루디에드몬드 , 지베어스톰발레리우스죠셉 , 팀메르만필립마리아마르테베른
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： 본 발명은 호흡기 세포융합 바이러스의 복제에 대해 억제 활성을 가지며, 하기 화학식 (I)을 가지는 5- 또는 6-치환-벤지미다졸 유도체, 그의 전구약물, N-옥사이드, 부가염, 4차 아민, 금속 복합체 또는 입체화학적 이성질체 형태에 관한 것이다:

상기 식에서, Q는 Ar
2 , R
6 , R
6 로 치환된 피롤리디닐, R
6 로 치환된 피페리디닐 또는 R
6 로 치환된 호모피페리디닐이고, G는 직접결합 또는 임의로 치환된 C
1
-
10 알칸디일이며; R
1 은 Ar
1 또는 모노사이클릭 혹은 바이사이클릭 헤테로사이클이며; R
2a 및 R
2b 중 하나는 시아노C
l
-
6 알킬, 시아노C
2
-
6 알케닐, Ar
3 C
l
-
6 알킬, Het-C
1
-
6 알킬, N(R
8a R
8b )C
l-6 알킬, Ar
3 C
2
-
6 알케닐, Het-C
2
-
6 알케닐, Ar
3 아미노C
l
-
6 알킬, Het아미노C
l-6 알킬, Ar
3 티오C
1
-
6 알킬, Het-티오C
1
-
6 알킬, Ar
3 설포닐C
1
-
6 알킬, Het설포닐C
1
-
6 알킬, Ar
3 아 미노카르보닐, Het-아미노카르보닐, Ar
3 (CH
2 )
n 아미노카르보닐, Het-(CH
2 )
n 아미노카르보닐, Ar
3 카르보닐아미노, Het-카르보닐아미노, Ar
3 (CH
2 )
n 카르보닐아미노, Het-(CH
2 )
n 카르보닐아미노이고, R
2a 및 R
2b 중 다른 하나는 수소이며; R
2a 가 수소인 경우, R
3 는 수소이며; R
2b 가 수소인 경우, R
3 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이다. 본 발명은 또한 약제로서의 상기 화합물의 용도뿐만 아니라, 그를 포함하는 조성물 및 그의 제조에 관한 것이다.
호흡기 세포융합 바이러스, 복제, 억제, 벤지미다졸, 치환

5. 发明授权

KR101090102B1 벤조옥사졸 설폰아미드 화합물 및 그의 중간체를 제조하는방법 失效
标题翻译：苯并噻唑化合物的制备方法及其中间体
公开(公告)号：KR101090102B1
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：KR1020067005992
申请日：2004-09-30
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 데콕크허만어거스티너스 , 필리어스웰터페르디난드마리아 , 알터만윔알버트알렉스
IPC分类号： C07D263/58
CPC分类号： C07D417/12 , C07D263/58 , C07D413/12 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 화학식 (9)의 벤조옥사졸 설폰아미드 화합물을 제조하기 위한 방법 및 상기 방법에 사용되는 화학식 (6)의 신규한 중간체에 관한 것이다. 보다 구체적으로 본 발명은 2-머캅토-벤조옥사졸 설폰아미드 중간체를 이용한 2-아미노-벤조옥사졸 설폰아미드 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이고, 보다 구체적으로는 중간체로 1-벤질-2-하이드록시-3-[이소부틸-(2-메틸설파닐-벤조옥사졸-6-설포닐)-아미노]-프로필)-카르밤산 에스테르를 사용하는 방법 및 산업적 규모로 수정될 수 있는 방법에 관한 것이다. 상기 벤조옥사졸 설폰아미드 화합물은 구체적으로 HIV 프로테아제 저해제로서 유용하다. 상기 치환체는 특허청구범위에 정의되어 있다.
없음

6. 发明授权

KR100974921B1 시토크롬 Ｐ450 의존 프로테아제 저해제의 배합물 失效
标题翻译：细胞色素P450依赖性蛋白酶抑制剂的组合
公开(公告)号：KR100974921B1
公开(公告)日：2010-08-09
申请号：KR1020047008830
申请日：2002-12-12
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 반데르제스트,로날드 , 스토펠스파울 , 그로엔코넬리스 , 조크만스디르크에드워드데지레
IPC分类号： A61K31/635 , A61K31/34
CPC分类号： A61K31/635 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 치료학상 유효량의 헥사하이드로푸로[2,3-b]푸라닐을 함유하는 HIV 프로테아제 저해제 및 치료학상 유효량의 시토크롬 P
450 저해제의 배합물을 그것을 필요로 하는 인간에게 투여하는 것을 포함하여, 헥사하이드로푸로[2,3-b]푸라닐을 함유하는 HIV 프로테아제 저해제의 약동학을 개선하기 위한 방법에 관한 것이다.

7. 发明公开

KR1020090110314A 피리미딘 치환된 마크로사이클릭 ＨＣＶ 억제제 无效
标题翻译：哌嗪取代的大环内酯类HCV抑制剂
公开(公告)号：KR1020090110314A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：KR1020097015457
申请日：2008-02-08
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 라브와송피에르쟝마리베르나르 , 벨프라게안나카린게르트루드린네아 , 클라손브외른올로프 , 린드퀴스트카린샬롯타 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사애니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 베링호르스트위르겐
IPC分类号： C07D403/12 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06165 , A61K38/00 , C07D403/12 , Y02A50/385 , Y02A50/387
摘要： Compounds of the Formula (I) including a stereoisomer thereof, or an N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, or a pharmaceutically acceptable addition solvate thereof; useful as HCV inhibitors; processes for preparing these compounds as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds as active ingredient.
摘要翻译：包括其立体异构体或N-氧化物的式（I）化合物，其药学上可接受的加成盐或其药学上可接受的加成溶剂合物; 用作HCV抑制剂; 用于制备这些化合物以及药物组合物包含这些化合物作为活性成分的过程。

8. 发明公开

KR1020090094073A ＨＩＶ를 억제하는 6-치환된 피리미딘 无效
标题翻译：艾滋病毒抑制6-取代的吡咯烷酮
公开(公告)号：KR1020090094073A
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：KR1020097009722
申请日：2007-12-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 귈레몽제롬에밀조르쥬 , 모당셀린이사벨
IPC分类号： C07D417/06 , C07D409/12 , A61K31/505 , A61P31/18
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/06
摘要： HIV replication inhibitors of formula (I). R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; R2, R3, R6 and R7 are hydrogen; hydroxy; halo; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; carboxyl; C1-6alkyloxycarbonyl; cyano; nitro; amino; mono-or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy;-C(=O)R9; optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; R4 and R8 are hydroxy; halo; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; carboxyl; C1-6alkyloxy-carbonyl; formyl; cyano; nitro; amino; mono-or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy;-C(=O)R9; cyano;-S(=O)rR9;-NH-S(=O)2R9;-NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2;-NHC(=O)R9; Het;-Y-Het; optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; R5 is pyridyl,-C(=O)NR5aR5b;-CH(OR5c)R5d;-CH2-NR5eR5f;-CH=NOR5a;-CH2-O-C2-6alkenyl;-CH2-O-P(=O)(OR5g)2;-CH2-O-C(=O)-NH2;-C(=O)-R5d; X is-NR1-,-O-,-CH2-,-S-; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds and compositions.
摘要翻译：式（I）的HIV复制抑制剂。 R1是氢; 芳基; 甲酰基; C1-6烷基; C1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; R2，R3，R6和R7是氢; 羟基; 光环; 3-7环烷基; C1-6烷; 羧基; C1-6alkyloxycarbonyl; 氰基; 硝基; 氨基; 单或二（C 1-6烷基）氨基; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; -C（= O）R 9; 任选取代的C 1-6烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基; R4和R8是羟基; 光环; 3-7环烷基; C1-6烷; 羧基; C1-6烷羰基; 甲酰基; 氰基; 硝基; 氨基; 单或二（C 1-6烷基）氨基; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; -C（= O）R 9; 氰基; -S（= O）rR9; -NH-S（= O）2 R 9; -NHC（= O）H; -C（= O）NHNH 2; -NHC（= O）R9; HET-Y-HET; 任选取代的C 1-6烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基; R5是吡啶基，-C（= O）NR5aR5b; -CH（OR5c）R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH = NOR5a; -CH2-O-C2-6烯基; -CH2-OP（= O）（OR5g）2 ; -CH 2 OC（= O）-NH 2; -C（= O）-R5d; X是-NR 1 - ， - O - ， - CH 2 - ， - S-; 含有这些化合物作为活性成分的药物组合物及其制备方法。

9. 发明公开

KR1020080085194A ＴＭＣ２７８을 이용한 ＨＩＶ 감염의 장기간 요법 有权
标题翻译：用TCM278长期治疗艾滋病毒感染
公开(公告)号：KR1020080085194A
公开(公告)日：2008-09-23
申请号：KR1020087018888
申请日：2007-01-19
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 바에르트리펜엘비레콜레트 , 크라우스구엔테르 , 판'트클루스테르게르벤알베르트엘레우테리우스
IPC分类号： A61K31/505 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/505
摘要： This invention relates to the use of a parenteral formulation comprising an anti-virally effective amount of TMC278 or a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof, and a carrier, for the manufacture of a medicament for the treatment of a subject being infected with HIV, wherein the formulation is to be administered intermittently at a time interval of at least one week.
摘要翻译：本发明涉及包含抗病毒有效量的TMC278或其药学上可接受的酸加成盐和载体的肠胃外制剂的用途，用于制备用于治疗感染HIV的受试者的药物，其中所述制剂将以至少一周的时间间隔间歇施用。

10. 发明公开

KR1020070122194A ＨＣＶ의 헤테로비사이클릭 저해제 无效
标题翻译： HCV的异源性抑制剂
公开(公告)号：KR1020070122194A
公开(公告)日：2007-12-28
申请号：KR1020077018260
申请日：2006-03-27
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 시멘케니스앨런 , 차크라바르티사르바지트 , 하트배리 , 설레록스도미니크루이스네스토기슬레인 , 린체-이 , 렌즈올리버 , 라보송피에르장-마리베르나르드
IPC分类号： A61K31/519 , C07D471/04 , A61P31/12
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/495
摘要： Fused bicyclic pyrimidine compounds having an amide-substituted pyridylamine group at C-4 of the pyrimidine of formula (I) ring are useftul in the treatment of conditions associated with HCV.
摘要翻译：在式（I）环嘧啶的C-4处具有酰胺取代的吡啶基胺基的稠合双环嘧啶化合物在治疗与HCV有关的病症中是有用的。

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