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1. 发明授权

KR101381176B1 Ｃ형 간염 바이러스의 마크로사이클릭 억제제 有权
标题翻译： HEPATITIS C病毒的大肠抑制剂
公开(公告)号：KR101381176B1
公开(公告)日：2014-04-11
申请号：KR1020087003697
申请日：2006-07-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 드콕크헤르만아우구스티누스 , 심멘케네스알란 , 욘손칼에릭다니엘 , 아에사알바레즈수산나 , 클라손비요른올로프 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사아니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 발베르그한스크리스티안
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/538
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： 화학식 (I)의 HCV 복제 억제제 및 그의 N-옥사이드, 염, 또는 입체이성체, 화합물 (I)을 포함하는 약제학적 조성물 및 화합물 (I)을 제조하는 방법: 여기에서, 각 파선(- - - - -로 나타냄)은 임의의 이중 결합을 나타내고; X는 N, CH를 나타내나, X가 이중 결합을 갖는 경우에 C를 나타내며; R
1 은 -OR
6 , -NH-SO
2 R
7 을 나타내고; R
2 는 수소를 나타내나, X가 C 또는 CH인 경우, R
2 는 C
1
-
6 알킬일 수도 있으며; R
3 는 수소, C
1
-
6 알킬, C
1
-
6 알콕시C
1
-
6 알킬 또는 C
3
-
7 사이클로알킬을 나타내고; n은 3, 4, 5 또는 6이며; R
4 및 R
5 는 그들이 부착되는 질소 원자와 함께, 화학식 (II)로부터 선택되는 바이사이클릭 환 시스템을 형성하고: 상기 환 시스템은 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수 있고; R
6 은 수소; 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬; 또는, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이며; R
7 은 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬; 또는, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이고; 아릴은 페닐 또는 나프틸이고, 이들 각각은 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수 있고; Het는 N, O 및 S로부터 각각 독립적으로 선택되는 1 ~ 4개의 헤테로 원자를 함유하고, 1 내지 3개의 치 환체로 임의로 치환되는, 5 또는 6원의 포화, 부분 불포화, 또는 완전히 불포화된 헤테로사이클릭 환이다. 화학식 (I)의 HCV 억제제와 리토나비르의 생물학적으로 이용가능한 배합물이 또한 제공된다.

2. 发明公开

KR1020080039422A Ｃ형 간염 바이러스의 마크로사이클릭 억제제 有权
标题翻译： HEPATITIS C病毒的大肠抑制剂
公开(公告)号：KR1020080039422A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：KR1020087003697
申请日：2006-07-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 드콕크헤르만아우구스티누스 , 심멘케네스알란 , 욘손칼에릭다니엘 , 아에사알바레즈수산나 , 클라손비요른올로프 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사아니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 발베르그한스크리스티안
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/538
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is-OR6,-NH-SO2R7; R 2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3-7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a bicyclic ring system selected from formula (II) wherein said ring system may optionally be substituted with 1-3 substituents; R6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6 alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7 cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each of which may be optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and being optionally substituted with 1-3 substituents pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
摘要翻译：式（I）的HCV复制抑制剂及其N-氧化物，盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键; X为N，CH，X为双键，C为C; R1是-OR6，-NH-SO2R7; R 2是氢，并且其中X是C或CH，R 2也可以是C 1-6烷基; R 3是氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基或C 3-7环烷基; n为3,4,5或6; R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成选自式（II）的双环体系，其中所述环系可以任选被1-3个取代基取代; R6是氢; 芳基; HET; 任选被C 1-6烷基取代的C 3-7环烷基; 或任选被C 3-7环烷基，芳基或与Het取代的C 1-6烷基; R7是芳基; HET; 任选被C 1-6烷基取代的C 3-7环烷基; 或任选被C 3-7环烷基，芳基或与Het取代的C 1-6烷基; 芳基是苯基或萘基，每个可以任选被1-3个取代基取代; Het是含有1至4个独立地选自N，O或S的杂原子的5或6元饱和的，部分不饱和的或完全不饱和的杂环，并且任选被1-3个取代基取代，含有化合物（I）的药物组合物和制备化合物（I）。还提供了式（I）的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用组合。

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