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1. 发明授权

KR101327772B1 광범위 2-아미노-벤조티아졸 설폰아미드 ＨＩＶ 프로테아제 저해제 失效
标题翻译： Bropectpectrum 2-氨基 - 苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR101327772B1
公开(公告)日：2013-11-11
申请号：KR1020107026841
申请日：2003-08-04
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 게트만다니엘피.
IPC分类号： A61K31/428 , A61P1/16 , C07D417/12
CPC分类号： A61K31/425 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 돌연변이 HIV 프로테아제로 감염된 포유동물에서 HIV 프로테아제를 저해하는데 유용한 약물의 제조에서 하기 화학식(I)의 2-아미노-벤조티아졸의 용도에 관한 것이다:

상기 식에서, R
1 은 헥사하이드로푸로[2,3-b]푸라닐, 테트라하이드로푸라닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 피리디닐, 또는 C
1
-
6 알킬, 하이드록시, 아미노, 할로겐, 아미노C
1-
4 알킬 및 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된 페닐이고; R
2 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; L은 직접 결합, -0-, C
1
-
6 알칸디일-O- 또는 -OC
1
-
6 알칸디일이고; R
3 은 페닐C
1
-
4 알킬이고; R
4 는 C
1
-
6 알킬이고; R
5 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; R
6 은 수소 또는 C
1
-
6 알킬이다.

2. 发明授权

KR101302421B1 광범위 치환된 벤즈이미다졸 설폰아미드 ＨＩＶ 프로테아제 저해제 失效
标题翻译：苯并咪唑取代苯并咪唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR101302421B1
公开(公告)日：2013-09-02
申请号：KR1020107018927
申请日：2003-03-12
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 보에트스마리에케크리스티안요한나 , 벤데빌산드린마리헬렌 , 데코크,허만,아우구스티누스 , 베르고우벤번하드요안나베르나드
IPC分类号： C07D235/08 , C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P31/18
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 그의 N-옥사이드, 염, 입체이성체 형태, 라세미 혼합물, 프로드럭, 에스테르 또느 대사산물에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 및 R
8 은 각각 수소, 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬, C
2
-
6 알케닐, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴, Het
1 , Het
2 이고; R
1 은 또한 식(R
11a R
11b )NC(R
10a R
10b )CR
9 -의 라디칼일 수 있고; t는 0, 1 또는 2이고; R
2 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; L은 -C(=O)-, -OC(=O)-, -NR
8 -C(=O)-, -OC
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -S(=O)
2 -, -OS(=O)
2 -, -NR
8 -S(=O)
2 , -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 이고; R
3 은 C
1
-
6 알킬, 아릴, C
3
-
7 사이클로알킬, C
3
-
7 사이클로알킬C
1
-
4 알킬, 또는 아릴C
1
-
4 알킬이고; R
4 는 수소, C
1-4 알킬옥시카보닐, 카복실, 아미노카보닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬, C
2
-
6 알케닐, C
2
-
6 알키닐, 또는 또는 임의로 치환된 C
1
-
4 알킬이고; A는 C
1
-
6 알칸디일, -C(=O)-, -C(=S) -,-S(=O)
2 -, C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, C
1
-
6 알칸디일-C(=S)- 또는 C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 -이고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1-6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; 여기에서, 아미노 그룹은 C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디-치환될 수 있고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; R
6 은 C
1
-
6 알킬O, Het
1 , Het
1 O, Het
2 , Het
2 O, 아릴, 아릴O, C
1
-
6 알킬옥시카보닐아미노, 또는 아미노이고, A가 C
1
-
6 알칸디일이외의 것인 경우, R
6 은 또한 C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
4 알킬, Het
1 옥시C
1
-
4 알킬, Het
2 C
1
-
4 알킬, Het
2 옥시C
1
-
4 알킬, 아릴C
1
-
4 알킬, 아릴옥시C
1
-
4 알킬 또는 아미노C
1
-
4 알킬일 수 있고; R
6 의 정의에서 각 아미노 그룹은 R6의 정의에서, 임의로 치환될 수 있고; R
5 및 -AR
6 은 그들이 결합하는 질소 원자와 함께 Het
1 또는 Het
2 를 형성할 수 있고; R
12 는 수소, -NH
2 , C
1
-
6 알킬 또는 C
1
-
6 알킬-WR
14 이고(여기에서, 상기 알킬은 할로겐, 하이드록시, 아릴, 헤테로아릴, Het
1 , Het
2 , 또는 Het
1 , Het
2 , C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환된 아미노로 임의로 치환된다); R
13 은 수소, 아릴, Het
1 , Het
2 , 하이드록시, 할로겐, C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환될 수 있는 아미노로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이다.

3. 发明公开

KR1020120136411A 광범위 치환된 벤즈이미다졸 설폰아미드 ＨＩＶ 프로테아제 저해제 无效
标题翻译： BROADSPECTRUM取代苯并咪唑磺酰胺艾滋病毒蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020120136411A
公开(公告)日：2012-12-18
申请号：KR1020127028481
申请日：2003-03-12
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 보에트스마리에케크리스티안요한나 , 벤데빌산드린마리헬렌 , 데코크,허만,아우구스티누스 , 베르고우벤번하드요안나베르나드
IPC分类号： C07D405/12 , C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P31/18
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 그의 N-옥사이드, 염, 입체이성체 형태, 라세미 혼합물, 프로드럭, 에스테르 또느 대사산물에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 및 R
8 은 각각 수소, 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬, C
2
-
6 알케닐, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴, Het
1 , Het
2 이고; R
1 은 또한 식(R
11a R
11b )NC(R
10a R
10b )CR
9 -의 라디칼일 수 있고; t는 0, 1 또는 2이고; R
2 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; L은 -C(=O)-, -OC(=O)-, -NR
8 -C(=O)-, -OC
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -S(=O)
2 -, -OS(=O)
2 -, -NR
8 -S(=O)
2 , -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 이고; R
3 은 C
1
-
6 알킬, 아릴, C
3
-
7 사이클로알킬, C
3
-
7 사이클로알킬C
1
-
4 알킬, 또는 아릴C
1
-
4 알킬이고; R
4 는 수소, C
1-4 알킬옥시카보닐, 카복실, 아미노카보닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬, C
2
-
6 알케닐, C
2
-
6 알키닐, 또는 또는 임의로 치환된 C
1
-
4 알킬이고; A는 C
1
-
6 알칸디일, -C(=O)-, -C(=S) -,-S(=O)
2 -, C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, C
1
-
6 알칸디일-C(=S)- 또는 C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 -이고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1-6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; 여기에서, 아미노 그룹은 C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디-치환될 수 있고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; R
6 은 C
1
-
6 알킬O, Het
1 , Het
1 O, Het
2 , Het
2 O, 아릴, 아릴O, C
1
-
6 알킬옥시카보닐아미노, 또는 아미노이고, A가 C
1
-
6 알칸디일이외의 것인 경우, R
6 은 또한 C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
4 알킬, Het
1 옥시C
1
-
4 알킬, Het
2 C
1
-
4 알킬, Het
2 옥시C
1
-
4 알킬, 아릴C
1
-
4 알킬, 아릴옥시C
1
-
4 알킬 또는 아미노C
1
-
4 알킬일 수 있고; R
6 의 정의에서 각 아미노 그룹은 R6의 정의에서, 임의로 치환될 수 있고; R
5 및 -AR
6 은 그들이 결합하는 질소 원자와 함께 Het
1 또는 Het
2 를 형성할 수 있고; R
12 는 수소, -NH
2 , C
1
-
6 알킬 또는 C
1
-
6 알킬-WR
14 이고(여기에서, 상기 알킬은 할로겐, 하이드록시, 아릴, 헤테로아릴, Het
1 , Het
2 , 또는 Het
1 , Het
2 , C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환된 아미노로 임의로 치환된다); R
13 은 수소, 아릴, Het
1 , Het
2 , 하이드록시, 할로겐, C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환될 수 있는 아미노로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이다.

4. 发明公开

KR1020060008300A ＣＤ26에 의해 절단될 수 있는 ＨＩＶ 프로드럭 无效
标题翻译： HIV PRODRUGS CLEAVABLE BY CD26
公开(公告)号：KR1020060008300A
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：KR1020057017724
申请日：2004-05-10
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 데코크,허만,아우구스티누스 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 발자리니잔
IPC分类号： C07D207/00 , A61K47/48 , C07C311/17 , C07C311/29
CPC分类号： C07D493/04 , A61K38/00 , A61K47/64 , C07H15/252 , C07K5/06052 , C07K5/06113 , C07K5/0808 , C07K5/1008 , C07K5/101 , C07K5/1019 , C07K5/1021 , C07K7/06 , C07K9/003 , C07D207/00 , A61K47/50 , C07C311/17 , C07C311/29
摘要： The present invention provides new prodrugs which are conjugates of a therapeutic compound and a peptide wherein the conjugate is cleavable by dipeptidyl-peptidases, more preferably by CD26, also known as DPPIV (dipeptidyl aminodipeptidase IV). The present prodrugs have the formula (I), the stereoisomeric forms and salts thereof, wherein n is I to 5; Y is proline, alanine, hydroxyproline, dihydroxyproline, thiazolidinecarboxylic acid (thioproline), dehydroproline, pipecolic acid (L-homoproline), azetidinecarboxylic acid, aziridinecarboxylic acid, glycine, serine, valine, leucine, isoleucine and threonine; X is selected from any amino acid in the D- or L- configuration; X and Y in each repeat of [Y-X] are chosen independently from one another and independently from other repeats; Z is a direct bond or a bivalent straight or branched saturated hydrocarbon group having from 1 to 4 carbon atoms; R1 is an aryl, heteroaryl, aryloxy, heteroaryloxy, aryloxyC1-4alkyl, heterocycloalkyloxy, heterocycloalkylC1-4akloxy, heteroaryloxyC1-4alkyl, heteroarylC1-4alkyloxy; R2 is arylC1-4alkyl; R3 is C1-10alkyl, C2-6alkenyl or C3-7 cycloalkyIC1-4alkyl; R4 is hydrogen or C1-4 alkyl. The present invention furthermore provides the use of said prodrugs as medicines as well as a method of producing said prodrugs.
摘要翻译：本发明提供了新的前体药物，其是治疗化合物和肽的缀合物，其中缀合物可被二肽基肽酶切割，更优选通过CD26，也称为DPPIV（二肽基氨基二肽酶IV））。本发明的前药具有式（I），其立体异构形式及其盐，其中n为1至5; Y是脯氨酸，丙氨酸，羟脯氨酸，二羟脯氨酸，噻唑烷羧酸（硫脯氨酸），脱氢脯氨酸，哌可酸（L-高脯氨酸），氮杂环丁烷羧酸，氮丙啶羧酸，甘氨酸，丝氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸和苏氨酸; X选自D-或L-构型中的任何氨基酸; [Y-X]的每个重复中的X和Y彼此独立地独立地选自其它重复; Z是直链或具有1至4个碳原子的直链或支链饱和烃基; R 1是芳基，杂芳基，芳氧基，杂芳氧基，芳氧基C 1-4烷基，杂环烷氧基，杂环烷基C 1-4烷氧基，杂芳氧基C 1-4烷基，杂芳基C 1-4烷氧基; R2是芳基C 1-4烷基; R 3是C 1-10烷基，C 2-6烯基或C 3-7环烷基C 1-4烷基; R4是氢或C1-4烷基。本发明还提供所述前体药物作为药物的用途以及制备所述前体药物的方法。

5. 发明公开

KR1020040093119A 광범위 치환된 벤즈이미다졸 설폰아미드 ＨＩＶ프로테아제 저해제 无效
标题翻译：广泛取代的苯并咪唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020040093119A
公开(公告)日：2004-11-04
申请号：KR1020047014171
申请日：2003-03-12
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 보에트스마리에케크리스티안요한나 , 벤데빌산드린마리헬렌 , 데코크,허만,아우구스티누스 , 베르고우벤번하드요안나베르나드
IPC分类号： C07D235/08 , C07D235/30
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 그의 N-옥사이드, 염, 입체이성체 형태, 라세미 혼합물, 프로드럭, 에스테르 또느 대사산물에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 및 R
8 은 각각 수소, 임의로 치환된 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
3-7 사이클로알킬, 아릴, Het
1 , Het
2 이고; R
1 은 또한 식(R
11a R
11b )NC(R
10a R
10b )CR
9 -의 라디칼일 수 있고; t는 0, 1 또는 2이고; R
2 는 수소 또는 C
1-6 알킬이고; L은 -C(=O)-, -OC(=O)-, -NR
8 -C(=O)-, -OC
1-6 알칸디일-C(=O)-, -NR
8 -C
1-6 알칸디일-C(=O)-, -S(=O)
2 -, -OS(=O)
2 -, -NR
8 -S(=O)
2 , -NR
8 -C
1-6 알칸디일-S(=O)
2 이고; R
3 은 C
1-6 알킬, 아릴, C
3-7 사이클로알킬, C
3-7 사이클로알킬C
1-4 알킬, 또는 아릴C
1-4 알킬이고; R
4 는 수소, C
1-4 알킬옥시카보닐, 카복실, 아미노카보닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 또는 또는 임의로 치환된 C
1-4 알킬이고; A는 C
1-6 알칸디일, -C(=O)-, -C(=S) -,-S(=O)
2 -, C
1-6 알칸디일-C(=O)-, C
1-6 알칸디일-C(=S)- 또는 C
1- 6알칸디일-S(=O)
2 -이고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1-6 알킬, Het
1 C
1-6 알킬, Het
2 C
1-6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1-6 알킬이고; 여기에서, 아미노 그룹은 C
1-4 알킬로 임의로 모노- 또는 디-치환될 수 있고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1-6 알킬, Het
1 C
1-6 알킬, Het
2 C
1-6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1-6 알킬이고; R
6 은 C
1-6 알킬O, Het
1 , Het
1 O, Het
2 , Het
2 O, 아릴, 아릴O, C
1-6 알킬옥시카보닐아미노, 또는 아미노이고, A가 C
1-6 알칸디일이외의 것인 경우, R
6 은 또한 C
1-6 알킬, Het
1 C
1-4 알킬, Het
1 옥시C
1-4 알킬, Het
2 C
1-4 알킬, Het
2 옥시C
1-4 알킬, 아릴C
1-4 알킬, 아릴옥시C
1-4 알킬 또는 아미노C
1-4 알킬일 수 있고; R
6 의 정의에서 각 아미노 그룹은 R6의 정의에서, 임의로 치환될 수 있고; R
5 및 -AR
6 은 그들이 결합하는 질소 원자와 함께 Het
1 또는 Het
2 를 형성할 수 있고; R
12 는 수소, -NH
2 , C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알킬-WR
14 이고(여기에서, 상기 알킬은 할로겐, 하이드록시, 아릴, 헤테로아릴, Het
1 , Het
2 , 또는 Het
1 , Het
2 , C
1-4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환된 아미노로 임의로 치환된다); R
13 은 수소, 아릴, Het
1 , Het
2 , 하이드록시, 할로겐, C
1-4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환될 수 있는 아미노로 임의로 치환된 C
1-6 알킬이다.

6. 发明公开

KR1020100137584A 광범위 2-아미노-벤조티아졸 설폰아미드 ＨＩＶ 프로테아제 저해제 失效
标题翻译： BROADSPECTRUM 2-AMINO-BENZOTHIAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：KR1020100137584A
公开(公告)日：2010-12-30
申请号：KR1020107026841
申请日：2003-08-04
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 게트만다니엘피.
IPC分类号： A61K31/428 , A61P1/16 , C07D417/12
CPC分类号： A61K31/425 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 돌연변이 HIV 프로테아제로 감염된 포유동물에서 HIV 프로테아제를 저해하는데 유용한 약물의 제조에서 하기 화학식(I)의 2-아미노-벤조티아졸의 용도에 관한 것이다:

상기 식에서, R
1 은 헥사하이드로푸로[2,3-b]푸라닐, 테트라하이드로푸라닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 피리디닐, 또는 C
1
-
6 알킬, 하이드록시, 아미노, 할로겐, 아미노C
1-
4 알킬 및 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된 페닐이고; R
2 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; L은 직접 결합, -0-, C
1
-
6 알칸디일-O- 또는 -OC
1
-
6 알칸디일이고; R
3 은 페닐C
1
-
4 알킬이고; R
4 는 C
1
-
6 알킬이고; R
5 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; R
6 은 수소 또는 C
1
-
6 알킬이다.

7. 发明公开

KR1020100102742A 광범위 치환된 벤즈이미다졸 설폰아미드 ＨＩＶ 프로테아제 저해제 失效
标题翻译： BROADSPECTRUM取代苯并咪唑磺酰胺艾滋病毒蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020100102742A
公开(公告)日：2010-09-24
申请号：KR1020107018927
申请日：2003-03-12
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 보에트스마리에케크리스티안요한나 , 벤데빌산드린마리헬렌 , 데코크,허만,아우구스티누스 , 베르고우벤번하드요안나베르나드
IPC分类号： C07D235/08 , C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P31/18
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 그의 N-옥사이드, 염, 입체이성체 형태, 라세미 혼합물, 프로드럭, 에스테르 또느 대사산물에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 및 R
8 은 각각 수소, 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬, C
2
-
6 알케닐, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴, Het
1 , Het
2 이고; R
1 은 또한 식(R
11a R
11b )NC(R
10a R
10b )CR
9 -의 라디칼일 수 있고; t는 0, 1 또는 2이고; R
2 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; L은 -C(=O)-, -OC(=O)-, -NR
8 -C(=O)-, -OC
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -S(=O)
2 -, -OS(=O)
2 -, -NR
8 -S(=O)
2 , -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 이고; R
3 은 C
1
-
6 알킬, 아릴, C
3
-
7 사이클로알킬, C
3
-
7 사이클로알킬C
1
-
4 알킬, 또는 아릴C
1
-
4 알킬이고; R
4 는 수소, C
1-4 알킬옥시카보닐, 카복실, 아미노카보닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬, C
2
-
6 알케닐, C
2
-
6 알키닐, 또는 또는 임의로 치환된 C
1
-
4 알킬이고; A는 C
1
-
6 알칸디일, -C(=O)-, -C(=S) -,-S(=O)
2 -, C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, C
1
-
6 알칸디일-C(=S)- 또는 C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 -이고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1-6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; 여기에서, 아미노 그룹은 C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디-치환될 수 있고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; R
6 은 C
1
-
6 알킬O, Het
1 , Het
1 O, Het
2 , Het
2 O, 아릴, 아릴O, C
1
-
6 알킬옥시카보닐아미노, 또는 아미노이고, A가 C
1
-
6 알칸디일이외의 것인 경우, R
6 은 또한 C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
4 알킬, Het
1 옥시C
1
-
4 알킬, Het
2 C
1
-
4 알킬, Het
2 옥시C
1
-
4 알킬, 아릴C
1
-
4 알킬, 아릴옥시C
1
-
4 알킬 또는 아미노C
1
-
4 알킬일 수 있고; R
6 의 정의에서 각 아미노 그룹은 R6의 정의에서, 임의로 치환될 수 있고; R
5 및 -AR
6 은 그들이 결합하는 질소 원자와 함께 Het
1 또는 Het
2 를 형성할 수 있고; R
12 는 수소, -NH
2 , C
1
-
6 알킬 또는 C
1
-
6 알킬-WR
14 이고(여기에서, 상기 알킬은 할로겐, 하이드록시, 아릴, 헤테로아릴, Het
1 , Het
2 , 또는 Het
1 , Het
2 , C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환된 아미노로 임의로 치환된다); R
13 은 수소, 아릴, Het
1 , Het
2 , 하이드록시, 할로겐, C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환될 수 있는 아미노로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이다.

8. 发明公开

KR1020060054319A ＨＩＶ 바이러스 침투 저해제 无效
标题翻译：艾滋病病毒的入侵者
公开(公告)号：KR1020060054319A
公开(公告)日：2006-05-22
申请号：KR1020067001082
申请日：2004-09-10
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 반액케르코엔라아드로데위지크오거스트 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 미치엘스리에브엠마얀 , 타흐리압델라흐
IPC分类号： C07C233/29 , C07C311/29 , C07D215/08 , A61K31/472
CPC分类号： C07D295/13 , C07C233/29 , C07C233/73 , C07C233/75 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07C235/56 , C07C237/04 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07D207/06 , C07D215/08 , C07D217/02 , C07D295/15 , C07D307/68 , C07D317/68 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The present invention relates to small molecules as entry inhibitors of the HIV virus, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions, their use as medicines, and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present entry inhibitors with other anti-retroviral agents. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents. The compounds of the present invention are useful for preventing or treating infection by HIV and for treating AIDS. The compounds of formula (I) have the following structure: (I).
摘要翻译：本发明涉及小分子作为HIV病毒的入口抑制剂，其制备方法以及药物组合物，其作为药物的用途以及包含它们的诊断试剂盒。本发明还涉及本入口抑制剂与其它抗逆转录病毒剂的组合。它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。本发明的化合物可用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。式（I）的化合物具有以下结构：（I）。

9. 发明公开

KR1020050025647A 광범위 2-아미노-벤조티아졸 설폰아미드 ＨＩＶ프로테아제 저해제 无效
标题翻译： BROADSPECTRUM 2-AMINO-BENZOTHIAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：KR1020050025647A
公开(公告)日：2005-03-14
申请号：KR1020057001206
申请日：2003-08-04
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 게트만다니엘피.
IPC分类号： A61K31/428 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/425 , C07D277/82 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to the use of 2-amino-benzothiazoles, having the formula (I) wherein R1 is hexahydrofuro[2,3-b]furanyl, tetrahydrofuranyl, oxazolyl, thiazolyl, pyridinyl, or phenyl optionally substituted with one or more substituents independently selected from C1-6-alkyl, hydroxy, amino, halogen, aminoC1-4-alkyl and mono-or di(C1-4alkyl)amino; R 2 is hydrogen or C1-6alkyl; L is a direct bond, -0-, C1- 6alkanediyl-O- or -O-C1-6alkanediyl; R3 is phenylC1-4alkyl; R4 is C1-6alkyl; R5 is hydrogen or C1-6alkyl; R6 is hydrogen or C1- 6alkyl; in the manufacture of a medicament useful for inhibiting mutant HIV protease in a mammal infected with said mutant HIV protease. It also relates to novel compounds of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的2-氨基 - 苯并噻唑的用途，其中R 1是六氢呋喃并[2,3-b]呋喃基，四氢呋喃基，恶唑基，噻唑基，吡啶基或任选被一个或多个取代基取代的苯基羟基，氨基，卤素，氨基C 1-4 - 烷基和单或二（C 1-4烷基）氨基; R 2是氢或C 1-6烷基; L是直接键，-O-，C 1-6烷二基-O-或-O-C 1-6烷二基; R3是苯基C 1-4烷基; R4是C1-6烷基; R5是氢或C1-6烷基; R6是氢或C1-6烷基; 在制备用于抑制感染了所述突变HIV蛋白酶的哺乳动物中的突变HIV蛋白酶的药物中。它还涉及新的式（I）化合物。

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