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1. 发明公开

KR1020090111326A ＨＣＶ 억제 마크로사이클릭 페닐카바메이트 无效
标题翻译： HCV抑制大环磷酰胺
公开(公告)号：KR1020090111326A
公开(公告)日：2009-10-26
申请号：KR1020097016996
申请日：2008-02-08
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 라브와송피에르쟝마리베르나르 , 안토노프드미트리 , 아에사알바레즈수사나 , 벨프라게안나카린게르트루드린네아 , 욘슨칼에릭다니엘 , 맥고완데이비드크레이그 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사애니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸
IPC分类号： C07D498/14 , C07D417/12 , A61K31/538 , A61P31/14
CPC分类号： C07D245/04 , C07D255/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要： Compounds of the Formula (I) including a stereoisomer thereof, or an N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, or a pharmaceutically acceptable addition solvate thereof;usefulas HCV inhibitors; processes for preparing these compounds as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds as active ingredient.
摘要翻译：包含其立体异构体或N-氧化物的式（I）化合物，其药学上可接受的加成盐或其药学上可接受的加成溶剂合物;用于HCV抑制剂; 制备这些化合物的方法以及包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。

2. 发明授权

KR101381176B1 Ｃ형 간염 바이러스의 마크로사이클릭 억제제 有权
标题翻译： HEPATITIS C病毒的大肠抑制剂
公开(公告)号：KR101381176B1
公开(公告)日：2014-04-11
申请号：KR1020087003697
申请日：2006-07-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 드콕크헤르만아우구스티누스 , 심멘케네스알란 , 욘손칼에릭다니엘 , 아에사알바레즈수산나 , 클라손비요른올로프 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사아니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 발베르그한스크리스티안
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/538
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： 화학식 (I)의 HCV 복제 억제제 및 그의 N-옥사이드, 염, 또는 입체이성체, 화합물 (I)을 포함하는 약제학적 조성물 및 화합물 (I)을 제조하는 방법: 여기에서, 각 파선(- - - - -로 나타냄)은 임의의 이중 결합을 나타내고; X는 N, CH를 나타내나, X가 이중 결합을 갖는 경우에 C를 나타내며; R
1 은 -OR
6 , -NH-SO
2 R
7 을 나타내고; R
2 는 수소를 나타내나, X가 C 또는 CH인 경우, R
2 는 C
1
-
6 알킬일 수도 있으며; R
3 는 수소, C
1
-
6 알킬, C
1
-
6 알콕시C
1
-
6 알킬 또는 C
3
-
7 사이클로알킬을 나타내고; n은 3, 4, 5 또는 6이며; R
4 및 R
5 는 그들이 부착되는 질소 원자와 함께, 화학식 (II)로부터 선택되는 바이사이클릭 환 시스템을 형성하고: 상기 환 시스템은 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수 있고; R
6 은 수소; 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬; 또는, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이며; R
7 은 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬; 또는, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이고; 아릴은 페닐 또는 나프틸이고, 이들 각각은 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수 있고; Het는 N, O 및 S로부터 각각 독립적으로 선택되는 1 ~ 4개의 헤테로 원자를 함유하고, 1 내지 3개의 치 환체로 임의로 치환되는, 5 또는 6원의 포화, 부분 불포화, 또는 완전히 불포화된 헤테로사이클릭 환이다. 화학식 (I)의 HCV 억제제와 리토나비르의 생물학적으로 이용가능한 배합물이 또한 제공된다.

3. 发明公开

KR1020090110314A 피리미딘 치환된 마크로사이클릭 ＨＣＶ 억제제 无效
标题翻译：哌嗪取代的大环内酯类HCV抑制剂
公开(公告)号：KR1020090110314A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：KR1020097015457
申请日：2008-02-08
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 라브와송피에르쟝마리베르나르 , 벨프라게안나카린게르트루드린네아 , 클라손브외른올로프 , 린드퀴스트카린샬롯타 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사애니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 베링호르스트위르겐
IPC分类号： C07D403/12 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06165 , A61K38/00 , C07D403/12 , Y02A50/385 , Y02A50/387
摘要： Compounds of the Formula (I) including a stereoisomer thereof, or an N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, or a pharmaceutically acceptable addition solvate thereof; useful as HCV inhibitors; processes for preparing these compounds as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds as active ingredient.
摘要翻译：包括其立体异构体或N-氧化物的式（I）化合物，其药学上可接受的加成盐或其药学上可接受的加成溶剂合物; 用作HCV抑制剂; 用于制备这些化合物以及药物组合物包含这些化合物作为活性成分的过程。

4. 发明公开

KR1020080039422A Ｃ형 간염 바이러스의 마크로사이클릭 억제제 有权
标题翻译： HEPATITIS C病毒的大肠抑制剂
公开(公告)号：KR1020080039422A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：KR1020087003697
申请日：2006-07-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 드콕크헤르만아우구스티누스 , 심멘케네스알란 , 욘손칼에릭다니엘 , 아에사알바레즈수산나 , 클라손비요른올로프 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사아니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 발베르그한스크리스티안
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/538
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is-OR6,-NH-SO2R7; R 2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3-7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a bicyclic ring system selected from formula (II) wherein said ring system may optionally be substituted with 1-3 substituents; R6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6 alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7 cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each of which may be optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and being optionally substituted with 1-3 substituents pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
摘要翻译：式（I）的HCV复制抑制剂及其N-氧化物，盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键; X为N，CH，X为双键，C为C; R1是-OR6，-NH-SO2R7; R 2是氢，并且其中X是C或CH，R 2也可以是C 1-6烷基; R 3是氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基或C 3-7环烷基; n为3,4,5或6; R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成选自式（II）的双环体系，其中所述环系可以任选被1-3个取代基取代; R6是氢; 芳基; HET; 任选被C 1-6烷基取代的C 3-7环烷基; 或任选被C 3-7环烷基，芳基或与Het取代的C 1-6烷基; R7是芳基; HET; 任选被C 1-6烷基取代的C 3-7环烷基; 或任选被C 3-7环烷基，芳基或与Het取代的C 1-6烷基; 芳基是苯基或萘基，每个可以任选被1-3个取代基取代; Het是含有1至4个独立地选自N，O或S的杂原子的5或6元饱和的，部分不饱和的或完全不饱和的杂环，并且任选被1-3个取代基取代，含有化合物（I）的药物组合物和制备化合物（I）。还提供了式（I）的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用组合。

5. 发明授权

KR101381387B1 Ｃ형 간염 바이러스의 마크로사이클릭 억제제 有权
公开(公告)号：KR101381387B1
公开(公告)日：2014-04-11
申请号：KR1020087004541
申请日：2006-07-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 라보이쏜피에르쟌-마리에베르나드 , 드콕크헤르만아우구스티누스 , 심멘케네스알란 , 욘손칼에릭다니엘 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사아니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 안토노브드미트리 , 살바도르오덴로우데스 , 아에사알바레즈수산나 , 클라손비요른올로프
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4523 , A61P31/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D225/04 , C07D245/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： 화학식 (I)의 HCV 복제 억제제 및 그의
N -옥사이드, 염, 또는 입체 이성체, 화합물 (I)을 포함하는 약제학적 조성물 및 화합물 (I)을 제조하는 방법: 여기에서 각 파선(- - - - -로 나타냄)은 임의의 이중 결합을 나타내고; X는 N, CH이나, X가 이중 결합을 갖는 경우에 C이며; R
1 은 -OR
6 , -NH-SO
2 R
7 이고; R
2 는 수소이나, X가 C 또는 CH일 경우, R
2 는 또한 C
1
-
6 알킬일 수 있으며; R
3 는 수소, C
1
-
6 알킬, C
1
-
6 알콕시C
1
-6 알킬, 또는 C
3
-
7 사이클로알킬이고; n은 3, 4, 5, 또는 6이며; R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, 니트로, 시아노, 카복실, C
1
-
6 알킬, C
1
-
6 알콕시, C
1
-
6 알콕시C
1
-
6 알킬, C
1
-
6 알킬카보닐, C
1
-
6 알콕시-카보닐, 아미노, 아지도, 메르캅토, C
1
-
6 알킬티오, 폴리할로C
1
-
6 알킬, 아릴 또는 Het이고; W는 아릴 또는 Het이며; R
6 는 수소; 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬이거나; C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이고; R
7 은 아릴; Het; C
1
-
6 알킬로 임의로 치환된 C
3
-
7 사이클로알킬이거나; C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴 또는 Het로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이며; 아닐은 페닐 또는 나프틸이고, 이들 각각은 1-3개의 치환체로 임의로 치 환되고; Het는 5 또는 6개 원의 포화, 부분 불포화 또는 완전히 불포화되고, N, O 또는 S로부터 각각 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 포함하고, 1-3개의 치환체로 임의로 치환된다. 또한 화학식 (I)의 HCV 억제제와 리토나비르의 생물학적으로 이용가능한 배합물도 제공된다.

6. 发明公开

KR1020080039938A Ｃ형 간염 바이러스의 마크로사이클릭 억제제 有权
标题翻译： HEPATITIS C病毒的大肠抑制剂
公开(公告)号：KR1020080039938A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：KR1020087004541
申请日：2006-07-28
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드 , 메디비르 아베
发明人： 라보이쏜피에르쟌-마리에베르나드 , 드콕크헤르만아우구스티누스 , 심멘케네스알란 , 욘손칼에릭다니엘 , 닐손칼마그누스 , 로젠퀴스트아사아니카크리스티나 , 사무엘손벤그트베르틸 , 안토노브드미트리 , 살바도르오덴로우데스 , 아에사알바레즈수산나 , 클라손비요른올로프
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4523 , A61P31/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D225/04 , C07D245/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line (represented by------) represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is-OR6,-NH-SO 2R7; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3-7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R 5 independently from one another are hydrogen, halo, hydroxy, nitro, cyano, carboxyl, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkoxy-carbonyl, amino, azido, mercapto, C1-6alkylthio, polyhaloC1-6alkyl, aryl or Het; W is aryl or Het; R 6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; R 7 is aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1-4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and optionally substituted with 1-3 substituents; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
摘要翻译：式（I）的HCV复制抑制剂及其N-氧化物，盐或立体异构体，其中每个虚线（由 - 表示）表示任选的双键; X为N，CH，X为双键，C为C; R1是-OR6，-NH-SO2R7; R2是氢，并且其中X是C或CH，R2也可以是C1-6烷基; R 3是氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基或C 3-7环烷基; n为3,4,5或6; R 4和R 5彼此独立地是氢，卤素，羟基，硝基，氰基，羧基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基，C 1-6烷基羰基，C 1-6烷氧基羰基，氨基，叠氮基，巯基，C 1-6烷硫基，多卤代C 1-6烷基，芳基或Het; W是芳基或Het; R 6是氢; 芳基; HET; 任选被C 1-6烷基取代的C 3-7环烷基; 或任选被C 3-7环烷基，芳基或与Het取代的C 1-6烷基; R 7是芳基; HET; 任选被C 1-6烷基取代的C 3-7环烷基; 或任选被C 3-7环烷基，芳基或与Het取代的C 1-6烷基; 芳基是苯基或萘基，各自任选被1-3个取代基取代; Het是含有1-4个杂原子的5或6元饱和的，部分不饱和的或完全不饱和的杂环，各自独立地选自N，O或S，并且任选被1-3个取代基取代; 含有化合物（I）的药物组合物和制备化合物（I）的方法。还提供了式（I）的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用组合。

7. 发明授权

KR101771698B1 5-아미노-4-하이드록시펜토일 아미드 有权
标题翻译： 5-氨基-4-羟基 - 笔周末酰胺
公开(公告)号：KR101771698B1
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：KR1020127017093
申请日：2010-12-10
申请人： 얀센 사이언시즈 아일랜드 유씨 , 메디비르 아베
发明人： 카라야노프게나디 , 케스텔레인바르트루돌프로마니에 , 팍스케빈 , 사무엘손벤그트베르틸 , 셰펜스빔베르트그리트 , 투링요한네스빌헬무스제이. , 발베르크한스크리스티안 , 베그너외르크쿠르트
IPC分类号： C07D405/12 , C07D417/12 , A61K31/453 , A61P31/18
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/74 , C07D277/30 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 하기화학식 (I)의 HIV 억제제; 그의약제학적으로허용되는부가염및 용매화물; 상기화합물을활성성분으로포함하는약제학적조성물및 상기화합물의제조방법이제공된다:상기식에서, R은할로, C알콕시, 트리플루오로메톡시이고; R는식 (A)의그룹이며; R은식 (B)의그룹이고; R는식 (C)의그룹이며; n은 0 또는 1이고; A는 CH 또는 N이며; R및 R은수소, C알킬, 할로이고; R및 R은 C알킬또는 C알콕시C알킬이며; R는 C알킬, 사이클로프로필, 트리플루오로메틸, C알콕시또는디메틸아미노이고; R은수소, C알킬, 사이클로프로필, 트리플루오로메틸, C알콕시또는디메틸아미노이다.
摘要翻译：式（I）的HIV抑制剂; 其药学上可接受的加成盐和溶剂化物; 提供了包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及制备所述化合物的方法：其中R是卤素，C烷氧基，三氟甲氧基; R是式（A）的基团; R是式（B）的基团; R是式（C）的基团; n是0或1; A是CH或N; R和R是氢，C 1-4烷基，卤素; R和R是C， R是C1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C1-4烷氧基或二甲氨基; R是氢，C1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C1-4烷氧基或二甲氨基。

8. 发明公开

KR1020120107104A 5-아미노-4-하이드록시펜토일 아미드 有权
标题翻译： 5-氨基-4-羟基戊酸
公开(公告)号：KR1020120107104A
公开(公告)日：2012-09-28
申请号：KR1020127017093
申请日：2010-12-10
申请人： 얀센 사이언시즈 아일랜드 유씨 , 메디비르 아베
发明人： 카라야노프게나디 , 케스텔레인바르트루돌프로마니에 , 팍스케빈 , 사무엘손벤그트베르틸 , 셰펜스빔베르트그리트 , 투링요한네스빌헬무스제이. , 발베르크한스크리스티안 , 베그너외르크쿠르트
IPC分类号： C07D405/12 , C07D417/12 , A61K31/453 , A61P31/18
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/74 , C07D277/30 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 하기 화학식 (I)의 HIV 억제제; 그의 약제학적으로 허용되는 부가염 및 용매화물; 상기 화합물을 활성 성분으로 포함하는 약제학적 조성물 및 상기 화합물의 제조방법이 제공된다:

상기 식에서,
R
1 은 할로, C
1-4 알콕시, 트리플루오로메톡시이고;
R
2 는 식 (A)

의 그룹이며;
R
3 은 식 (B)

의 그룹이고;
R
4 는 식 (C)

의 그룹이며;
n은 0 또는 1이고;
A는 CH 또는 N이며;
R
5 및 R
6 은 수소, C
1-4 알킬, 할로이고;
R
7 및 R
8 은 C
1-4 알킬 또는 C
1-4 알콕시C
1-4 알킬이며;
R
9 는 C
1-4 알킬, 사이클로프로필, 트리플루오로메틸, C
1-4 알콕시 또는 디메틸아미노이고;
R
10 은 수소, C
1-4 알킬, 사이클로프로필, 트리플루오로메틸, C
1-4 알콕시 또는 디메틸아미노이다.

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