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    • 13. 发明公开
    • 3-아미노-3-아릴프로판-1-올 유도체, 이의 제조방법 및이의 용도
    • 3-氨基-3-芳基丙-1-醇衍生物,其制备方法和用途
    • KR1020000071575A
    • 2000-11-25
    • KR1020000017910
    • 2000-04-06
    • 그뤼넨탈 게엠베하
    • 준더만베른트헨니스하겐-하인리히쾨겔바베테-이폰네부쉬만헬무트
    • C07C215/42
    • C07D295/096C07C215/28C07C215/42C07C215/64C07C215/70C07C217/74C07C229/38C07C255/59C07C323/32C07C2601/14C07D307/52C07D317/58C07D333/20
    • 본발명은화학식 1의치환된 3-아미노-3-아릴프로판-1-올, 이의제조방법및 의약로서의이의용도에관한것이다. 화학식 1 위의화학식 1에서, R과 R는, 각각의경우, 서로독립적으로 C알킬이거나, 함께페닐로치환될수도있는 (CH)환이고, R은 C알킬, C사이클로알킬, 환시스템에헤테로원자와아릴환에치환체 R내지 R[여기서, R내지 R은, 각각의경우, 서로독립적으로 H, F, Cl, Br, CHF, CF, OH, OCF, OR(여기서, R는 C알킬, 페닐, 벤질또는펜에틸이다), NRR(여기서, R와 R은, 각각의경우, 서로독립적으로 H, C알킬, 페닐, 벤질또는펜에틸이다), SR(여기서, R는위에서정의한바와같다), 페닐, SOCH, SOCF, C알킬, CN, COOR(여기서, R는위에서정의한바와같다) 또는 CONRR(여기서, R와 R은위에서정의한바와같다)이거나, R과 R은함께 OCHO, OCHCHO, CH=CHO, CH=C(CH)O 또는 (CH)환을형성한다]을임의로갖는아릴또는화학식 12의치환된 C알킬페닐이고, R와 R는, 각각의경우, 서로독립적으로 C알킬, C사이클로알킬, 페닐, 벤질또는펜에틸이거나, 함께 (CH)환또는 CHCHOCHCH환을형성하고, A는환 시스템에헤테로원자를임의로함유할수 있고/거나임의로치환될수 있는아릴라디칼이다. 화학식 12 위의화학식 12에서, R내지 R은, 각각의경우, 서로독립적으로 H, F, Cl, Br, CHF, CF, OH, OCF, OR(여기서, R는 C알킬, 페닐, 벤질또는펜에틸이다), NRR(여기서, R와 R은, 각각의경우, 서로독립적으로 H, C알킬, 페닐, 벤질또는펜에틸이다), SR(여기서, R는위에서정의한바와같다), 페닐, SOCH, SOCF, C알킬, CN, COOR(여기서, R는위에서정의한바와같다) 또는 CONRR(여기서, R와 R은위에서정의한바와같다)이거나, R과 R은함께 OCHO, OCHCHO, CH=CHO, CH=C(CH)O 또는 (CH)환을형성하고, n은 1, 2 또는 3이다.
    • 18. 发明公开
    • 라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도
    • LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS他们使用
    • KR1020120104525A
    • 2012-09-21
    • KR1020127010672
    • 2010-04-19
    • 오리존 지노믹스 에스.에이.
    • 오르테가무뇨스,알베르토카스트로-팔로미노라리아,훌리오피페,매튜콜린쏘어
    • C07D241/04C07D207/14C07D211/14A61K31/4965A61K31/075A61K31/095
    • C07D241/04A61K31/075A61K31/095A61K31/40A61K31/495A61K45/06C07C211/40C07C217/08C07C217/74C07C323/25C07C2601/02C07D207/14C07D211/14A61K31/4965A61K2300/00
    • 본 발명은 화학식 I의 화합물, 또는 또는 이의 거울상이성질체, 부분입체이성질체 또는 혼합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 솔베이트를 에 관한 것이다.
      여기서: (A)가 존재한다면, (A)는 (B)및 (A`)와 공유결합되는 헤테로아릴 또는 아릴이며; (A`)가 존재한다면, 각(A`)는 아릴, 아릴알콕시, 아릴알킬, 헤테로시클릴, 아릴옥시, 할로, 알콕시, 할로알킬, 시클로알킬, 할로알콕시 및 시아노 로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 각 (A`)는 할로, 할로알킬, 아릴, 아릴알콕시, 알킬, 알콕시, 시아노, 술포닐, 아미도, 및 설피닐로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3의 치환기를 가지며; X 는 0, 1, 2 또는 3이며; (B)는 (A) 및 (Z)와 공유결합되는 시클로프로필 고리며, 여기서 (A) 및 (Z)는 (B)의 다른 탄소 원자와 공유결합되며, (Z)는 -NH-이며; 따라서 (Z) 질소원자는 (B), (L) 및 수소원자와 공유결합하며; (L)은 (Z) 및 (D)와 공유결합되는 링커이며, 여기서 상기 링커는 -CH
      2 CH
      2 -, -CH
      2 CH
      2 CH
      2 -, 및 -CH
      2 CH
      2 CH
      2 CH
      2 -으로부터 선택되며; 및 (D)는 -N(-R1)-R2, -O-R3 및 -S-R3로부터 선택되며, 여기서: R1 및 R2 는 R1 및 R2가 붙어있는 질소 원자와 함께 헤테로시클릭 고리를 형성하기 위해 서로 연결되어 있고, 여기서 상기 헤테로시클릭 고리는 -NH
      2 , -NH(C
      1 -C
      6 알킬), -N(C
      1 -C
      6 알킬)(C
      1 -C
      6 알킬), 알킬, 할로, 시아노, 알콕시, 할로알킬 및 할로알콕시로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3의 치환기들을 가지며, 또는 R1 및 R2 는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬 및 헤테로시클릴로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R1 및 R2의 치환기들의 합은 0, 1, 2 또는 3이며, 치환기들은 -NH
      2 , -NH(C
      1 -C
      6 알킬), -N(C
      1 -C
      6 알킬)(C
      1 -C
      6 알킬) 및 플루오르로부터 독립적으로 선택되며; 및 R3는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬 및 헤테로시클릴로부터 선택되며, 여기서 R3는 -NH
      2 , -NH(C
      1 -C
      6 알킬), -N(C
      1 -C
      6 알킬)(C
      1 -C
      6 알킬) 및 플루오르로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3 의 치환기들이며이다.
      본 발명의 화합물은 LSD1활성 억제를 개시하며, 이는 암과 같은 질병의 치료 또는 예방에서 본 발명이 유용할 수 있다.
      (A`)
      X -(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)
      I