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1. 发明公开

KR1020150013601A Ｎ-(5-클로로-2-이소프로필벤질)시클로프로판아민의 제조 방법 审中-实审
标题翻译：制备N-（5-氯-2-异丙基苄基）环丙胺的方法
公开(公告)号：KR1020150013601A
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：KR1020147033041
申请日：2013-04-25
申请人： 바이엘 크롭사이언스 악티엔게젤샤프트
发明人： 힘러토마스 , 레흐만잔드라 , 뮐러토마스노르베르트 , 리들리히마티아스 , 로데펠트라르스 , 폴츠프랑크 , 폰모르겐슈테른사샤
IPC分类号： C07C211/40 , C07C211/37 , C07C209/26
CPC分类号： C07C211/40 , C07C17/093 , C07C25/06 , C07C45/004 , C07C201/12 , C07C209/00 , C07C209/26 , C07C209/365 , C07C209/70 , C07C245/20 , C07C249/02 , C07C2601/02 , C07F3/02 , Y10S585/931 , C07C47/55 , C07C211/52 , C07C251/24 , C07C209/68 , C07C251/04 , C07C209/52 , C07C25/02 , C07C205/06
摘要： 본 발명은 특정 백금 촉매 상에서의 N-[(5-클로로-2-이소프로필페닐)메틸렌]시클로프로판아민의 수소첨가에 의한 N-(5-클로로-2-이소프로필벤질)시클로프로판아민의 제조 방법에 관한 것이다.

2. 发明公开

KR1020120104525A 라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도 有权
标题翻译： LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS他们使用
公开(公告)号：KR1020120104525A
公开(公告)日：2012-09-21
申请号：KR1020127010672
申请日：2010-04-19
申请人： 오리존 지노믹스 에스.에이.
发明人： 오르테가무뇨스,알베르토 , 카스트로-팔로미노라리아,훌리오 , 피페,매튜콜린쏘어
IPC分类号： C07D241/04 , C07D207/14 , C07D211/14 , A61K31/4965 , A61K31/075 , A61K31/095
CPC分类号： C07D241/04 , A61K31/075 , A61K31/095 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C217/08 , C07C217/74 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D207/14 , C07D211/14 , A61K31/4965 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 화학식 I의 화합물, 또는 또는 이의 거울상이성질체, 부분입체이성질체 또는 혼합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 솔베이트를 에 관한 것이다.
여기서: (A)가 존재한다면, (A)는 (B)및 (A`)와 공유결합되는 헤테로아릴 또는 아릴이며; (A`)가 존재한다면, 각(A`)는 아릴, 아릴알콕시, 아릴알킬, 헤테로시클릴, 아릴옥시, 할로, 알콕시, 할로알킬, 시클로알킬, 할로알콕시 및 시아노 로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 각 (A`)는 할로, 할로알킬, 아릴, 아릴알콕시, 알킬, 알콕시, 시아노, 술포닐, 아미도, 및 설피닐로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3의 치환기를 가지며; X 는 0, 1, 2 또는 3이며; (B)는 (A) 및 (Z)와 공유결합되는 시클로프로필 고리며, 여기서 (A) 및 (Z)는 (B)의 다른 탄소 원자와 공유결합되며, (Z)는 -NH-이며; 따라서 (Z) 질소원자는 (B), (L) 및 수소원자와 공유결합하며; (L)은 (Z) 및 (D)와 공유결합되는 링커이며, 여기서 상기 링커는 -CH
2 CH
2 -, -CH
2 CH
2 CH
2 -, 및 -CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 -으로부터 선택되며; 및 (D)는 -N(-R1)-R2, -O-R3 및 -S-R3로부터 선택되며, 여기서: R1 및 R2 는 R1 및 R2가 붙어있는 질소 원자와 함께 헤테로시클릭 고리를 형성하기 위해 서로 연결되어 있고, 여기서 상기 헤테로시클릭 고리는 -NH
2 , -NH(C
1 -C
6 알킬), -N(C
1 -C
6 알킬)(C
1 -C
6 알킬), 알킬, 할로, 시아노, 알콕시, 할로알킬 및 할로알콕시로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3의 치환기들을 가지며, 또는 R1 및 R2 는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬 및 헤테로시클릴로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R1 및 R2의 치환기들의 합은 0, 1, 2 또는 3이며, 치환기들은 -NH
2 , -NH(C
1 -C
6 알킬), -N(C
1 -C
6 알킬)(C
1 -C
6 알킬) 및 플루오르로부터 독립적으로 선택되며; 및 R3는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬 및 헤테로시클릴로부터 선택되며, 여기서 R3는 -NH
2 , -NH(C
1 -C
6 알킬), -N(C
1 -C
6 알킬)(C
1 -C
6 알킬) 및 플루오르로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3 의 치환기들이며이다.
본 발명의 화합물은 LSD1활성 억제를 개시하며, 이는 암과 같은 질병의 치료 또는 예방에서 본 발명이 유용할 수 있다.
(A`)
X -(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)
I

3. 发明授权

KR100822602B1 페닐-치환된 사이클로프로판아민 화합물 有权
标题翻译：苯基取代的环丙胺化合物
公开(公告)号：KR100822602B1
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：KR1020067027016
申请日：1999-12-02
申请人： 아스트라제네카 아베
发明人： 구일,사이몬 , 하던,데이비드 , 인골,안소니 , 스프링토프,브라이언 , 윌리스,폴
IPC分类号： C07C211/16
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07C211/40 , C07D239/48
摘要： 본 발명은 화학식 I의 신규한 트리아졸로[4,5-d]피리미딘 화합물, 의약으로서의 이들의 용도, 이들을 함유하는 조성물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

트리아졸로[4,5-d]피리미딘 화합물, 의약, 제약 조성물

4. 发明授权

KR100764417B1 신규한 트리아졸로[4,5-ｄ]피리미딘 화합물 有权
标题翻译：新的三唑并[4,5-d]嘧啶化合物
公开(公告)号：KR100764417B1
公开(公告)日：2007-10-05
申请号：KR1020077014185
申请日：1999-12-02
申请人： 아스트라제네카 아베
发明人： 구일,사이몬 , 하던,데이비드 , 인골,안소니 , 스프링토프,브라이언 , 윌리스,폴
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07C211/40 , C07D239/48
摘要： 본 발명은 화학식 I의 신규한 트리아졸로[4,5-d]피리미딘 화합물, 의약으로서의 이들의 용도, 이들을 함유하는 조성물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

트리아졸로[4,5-d]피리미딘 화합물, 의약, 제약 조성물
摘要翻译：本发明涉及组合物和方法含有新颖三唑并[4,5-d]嘧啶化合物，其作为式I的药物的用途，它们的制备它们。

5. 发明授权

KR101736218B1 라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도 有权
标题翻译：赖氨酸特异性二甲基噻嗪-1抑制剂及其用途
公开(公告)号：KR101736218B1
公开(公告)日：2017-05-16
申请号：KR1020127010672
申请日：2010-04-19
申请人： 오리존 지노믹스 에스.에이.
发明人： 오르테가무뇨스,알베르토 , 카스트로-팔로미노라리아,훌리오 , 피페,매튜콜린쏘어
IPC分类号： C07D241/04 , C07D207/14 , C07D211/14 , A61K31/4965 , A61K31/075 , A61K31/095
CPC分类号： C07D241/04 , A61K31/075 , A61K31/095 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C217/08 , C07C217/74 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D207/14 , C07D211/14 , A61K2300/00
摘要： 본발명은화학식 I의화합물, 또는또는이의거울상이성질체, 부분입체이성질체또는혼합물, 또는이의약학적으로허용가능한염 또는용매화물를에 관한것이다.여기서: (A)가존재한다면, (A)는 (B)및 (A`)와공유결합되는헤테로아릴또는아릴이며; (A`)가존재한다면, 각(A`)는아릴, 아릴알콕시, 아릴알킬, 헤테로시클릴, 아릴옥시, 할로, 알콕시, 할로알킬, 시클로알킬, 할로알콕시및 시아노로부터독립적으로선택되며, 여기서각 (A`)는할로, 할로알킬, 아릴, 아릴알콕시, 알킬, 알콕시, 시아노, 술포닐, 아미도, 및설피닐로부터독립적으로선택되는 0, 1, 2 또는 3의치환기를가지며; X 는 0, 1, 2 또는 3이며; (B)는 (A) 및 (Z)와공유결합되는시클로프로필고리며, 여기서 (A) 및 (Z)는 (B)의다른탄소원자와공유결합되며, (Z)는 -NH-이며; 따라서 (Z) 질소원자는 (B), (L) 및수소원자와공유결합하며; (L)은 (Z) 및 (D)와공유결합되는링커이며, 여기서상기링커는 -CHCH-, -CHCHCH-, 및 -CHCHCHCH-으로부터선택되며; 및 (D)는 -N(-R1)-R2, -O-R3 및 -S-R3로부터선택되며, 여기서: R1 및 R2 는 R1 및 R2가붙어있는질소원자와함께헤테로시클릭고리를형성하기위해서로연결되어있고, 여기서상기헤테로시클릭고리는 -NH, -NH(C-C알킬), -N(C-C알킬)(C-C알킬), 알킬, 할로, 시아노, 알콕시, 할로알킬및 할로알콕시로부터독립적으로선택되는 0, 1, 2 또는 3의치환기들을가지며, 또는 R1 및 R2 는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬및 헤테로시클릴로부터독립적으로선택되며, 여기서 R1 및 R2의치환기들의합은 0, 1, 2 또는 3이며, 치환기들은 -NH, -NH(C-C알킬), -N(C-C알킬)(C-C알킬) 및플루오르로부터독립적으로선택되며; 및 R3는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬및 헤테로시클릴로부터선택되며, 여기서 R3는 -NH, -NH(C-C알킬), -N(C-C알킬)(C-C알킬) 및플루오르로부터독립적으로선택되는 0, 1, 2 또는 3 의치환기들이며이다.본발명의화합물은 LSD1활성억제를개시하며, 이는암과같은질병의치료또는예방에서본 발명이유용할수 있다. (A`)-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)I
摘要翻译：本发明涉及式I化合物或其对映体，非对映异构体或其混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：（A）如果存在的话，（A） B）和（A'）; （A'）独立地选自芳基，芳基烷氧基，芳基烷基，杂环基，芳氧基，卤素，烷氧基，卤代烷基，环烷基，卤代烷氧基和氰基，其中每个（A'）具有0,1,2或3个独立选自卤素，卤代烷基，芳基，芳基烷氧基，烷基，烷氧基，氰基，磺酰基，酰氨基和亚磺酰基的取代基。 X是0,1,2或3; （B）为与（A）和（Z）共价键合的环丙基环，其中（A）和（Z）与（B）的其它碳原子共价键合，且（Z）为-NH-; 因此，（Z）氮原子与（B），（L）和氢原子共价键合; （L）是与（Z）和（D）共价键合的接头，其中所述接头选自-CHCH - ， - CHCHCH-和-CHCHCHCH-; 并且（D）选自-N（-R 1）-R 2，-O-R 3和-SR 3，其中：R 1和R 2与连接R 1和R 2的氮原子一起形成杂环其中杂环独立地选自-NH，-NH（C烷基）， - N（C烷基）（C 1 -C 6烷基），烷基，卤素，氰基，烷氧基，卤代烷基和卤代烷氧基或者R 1和R 2独立地选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 1和R 2辅基的总和为0 ，1,2或3并且取代基独立地选自-NH，-NH（C烷基）， - N（C烷基）（C烷基）和氟; 并且R 3选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 3独立地选自-NH，-NH（C烷基）， - N（C烷基）本发明的化合物启动对LSD1活性的抑制，其可用于治疗或预防诸如癌症的疾病。（A） - （A） - （B） - （Z） - （L） - （D）I

6. 发明授权

KR101331041B1 디펩티딜 펩티다제-ＩＶ(ＤＰＰ-ＩＶ)의 억제제로서약제학적 조성물 失效
标题翻译：药物组合物作为二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的抑制剂
公开(公告)号：KR101331041B1
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：KR1020087007738
申请日：2006-08-25
申请人： 애브비 인코포레이티드
发明人： 페이중화 , 본겔던토마스 , 매다데이비드제이 , 리샤오펑 , 바샤파티마 , 융훙 , 롱게넥커켄톤엘 , 백스브래들리제이 , 주드앤드류에스 , 멀헌매튜엠 , 스튜어트켄트디
IPC分类号： C07D213/68 , C07C211/40 , C07D213/38 , C07C217/54
CPC分类号： C07C211/48 , C07C211/40 , C07C217/52 , C07C217/54 , C07C217/74 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C225/22 , C07C229/42 , C07C229/48 , C07C229/60 , C07C233/43 , C07C233/78 , C07C235/46 , C07C237/24 , C07C237/30 , C07C237/42 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C311/22 , C07C311/36 , C07C317/22 , C07C317/36 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/48 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D213/82 , C07D217/04 , C07D263/56 , C07D263/60 , C07D277/04 , C07D277/64 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D317/66 , C07D319/18 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 본 발명은 디펩티딜 펩티다제 IV(DPP-IV)를 억제하고 당뇨병, 특히, II형 당뇨병, 뿐만 아니라, 고혈당증, 대사증후군 , 고인슐린혈증, 비만, 죽상동맥경화증, 다양한 면역조절 질환, 및 다른 질환의 예방 또는 치료에 유용한 화합물에 관한 것이다.
디펩티딜 펩티다제 IV, 당뇨병, II형 당뇨병, 고혈당증

7. 发明公开

KR1020130059347A 라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도 有权
标题翻译： LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS及其使用
公开(公告)号：KR1020130059347A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：KR1020127030169
申请日：2011-04-19
申请人： 오리존 지노믹스 에스.에이.
发明人： 오르테가무뇨스,알베르토 , 카스트로-팔로미노라리아,훌리오 , 피페,매튜콜린쏘어
IPC分类号： C07C211/35 , C07C211/42 , C07C217/52 , A61K31/135
CPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要： 본 발명은 화학식 1의 화합물에 관한 것이며, 상기에서: (A)는 헤테로아릴 또는 아릴이며; (A')가 존재한다면, 각 (A')는 아릴, 아릴알콕시, 아릴알킬, 헤테로사이클릴, 아릴옥시, 할로, 알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 할로알콕시 및 시아노로부터 독립적으로 선택되고, 상기에서 각 (A')는 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아릴, 아릴알콕시, 알킬, 알콕시, 아미도, -CH
2 C(=O)NH
2 , 헤테로아릴, 시아노, 설포닐 및 설피닐 로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3개의 치환기로 치환되며; X 는 0, 1, 2 또는 3이고; (B)는 사이클로프로필 고리이며, 상기에서 (A) 및 (Z)는 (B)의 다른 탄소 원자에 공유결합되고; (Z)는 -NH-이며; (L)은 단일결합, -CH
2 -, -CH
2 CH
2 -, -CH
2 CH
2 CH
2 - 및 -CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 -로부터 선택되고; 및 (D)는 지방족 카르보사이클릭기 또는 벤조사이클로알킬이며, 상기에서 상기 지방족 카르보사이클릭기 또는 상기 벤조사이클로알킬은 -NH
2 , -NH(C
1 -C
6 알킬), -N(C
1 -C
6 알킬)(C
1 -C
6 알킬), 알킬, 할로, 아미도, 시아노, 알콕시, 할로알킬 및 할로알콕시로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3개의 치환기를 갖는다.
(A')
x -(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)
1
본 발명의 화합물은 LSD1 억제 활성을 가지므로, 이를 암과 같은 질병의 치료 또는 예방에 유용하게 이용할 수 있다.

8. 发明公开

KR20120075500A Substituted 4-aminocyclohexane derivatives 审中-公开
标题翻译：取代的4-氨基羰基衍生物
公开(公告)号：KR20120075500A
公开(公告)日：2012-07-06
申请号：KR20127016152
申请日：2009-03-25
申请人： GRUENENTHAL CHEMIE
发明人： NOLTE BERT , SCHRODER WOLFGANG , LINZ KLAUS , ENGLBERGER WERNER , SCHICK HANS , GRAUBAUM HEINZ , ROLOFF BIRGIT , OZEGOWSKI SIGRID , BALINT JOZSEF , SONNENSCHEIN HELMUT
IPC分类号： C07C211/40 , A61K31/404 , A61P25/04 , C07D209/14
CPC分类号： C07D209/20 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/404 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C211/54 , C07C215/14 , C07C215/42 , C07C217/74 , C07C223/04 , C07C229/16 , C07C233/36 , C07C233/40 , C07C233/41 , C07C233/62 , C07C233/79 , C07C235/54 , C07C237/06 , C07C237/24 , C07C275/24 , C07C311/07 , C07C311/18 , C07C311/37 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D211/62 , C07D213/12 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D251/48 , C07D251/54 , C07D295/135 , C07D309/08 , C07D333/20 , C07D403/08 , C07D409/08
摘要： 본 발명은 μ-오피오이드 수용체 및 ORL 1 수용체에 대해 친화성을 갖는 화합물, 이의 제조방법, 상기 화합물을 포함하는 약제 및 약제를 제조하기 위한 상기 화합물의 용도에 관한 것이다.

9. 发明公开

KR1020110077015A 페닐기 함유 시클로헥실아민 유도체 및 중추 신경 장해를 수반하는 질환의 치료약 无效
标题翻译：环己基胺衍生物含有苯基，以及中枢神经系统疾病伴发的疾病治疗药物
公开(公告)号：KR1020110077015A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：KR1020117011872
申请日：2009-10-26
申请人： 가부시키가이샤 에무스사이엔스
发明人： 미타시로 , 고바야시나오유키
IPC分类号： C07C211/40 , A61K31/137 , A61K31/47 , A61P25/00
CPC分类号： C07C217/16 , C07C211/40 , C07C217/20 , C07C217/62 , C07C323/25 , C07C2601/14 , C07D215/06
摘要： 신규 시그마 수용체 리간드로서 유용한 신규 페닐기 함유 시클로헥실아민 유도체 및 그 화합물을 유효 성분으로 하는 중추 신경 장해를 수반하는 질환의 치료약을 제공한다. 그 치료약은 하기 일반식［1］로 나타내는 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 유효 성분으로서 함유한다.

(식 중, X, Y 는 수소 원자, 할로겐 원자, 트리할로메틸기, 디할로메틸기, 모노할로메틸기, 메톡시기, 하이드록실기 또는 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를, R1, R2, R3, R4 는 수소 원자, 하이드록실기, 탄소수 1 ∼ 3 의 알콕실기 또는 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를, R5 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬기, 또는 탄소수 2 ∼ 4 의, 시클로헥실 고리의 질소 원자와 결합하고 있는 탄소 이외의 탄소와 결합하여 고리를 형성하는 알킬렌기를, n 은 1 ∼ 5 의 정수를, Z 는 황 원자, 탄소 원자 또는 산소 원자를 나타낸다)

10. 发明公开

KR1020030091995A 치환된 프로판-1,3-디아민 유도체 및 이의 약제학적 용도 无效
标题翻译：取代的丙烷-1,3-二胺衍生物及其制药用途
公开(公告)号：KR1020030091995A
公开(公告)日：2003-12-03
申请号：KR1020037011008
申请日：2002-02-20
申请人： 그뤼넨탈 게엠베하
发明人： 준데르만베른트 , 부슈만헬무트 , 쾨겔바벳테-이본네 , 메를라베아트릭스 , 리슈니콜라우스
IPC分类号： C07C211/27 , A61K31/137
CPC分类号： C07D213/73 , C07C211/27 , C07C211/40 , C07C233/78 , C07C2601/14 , C07D213/38 , C07D295/135
摘要： 본 발명은 화학식 I의 치환된 프로판-1,3-디아민 유도체, 상기 유도체의 제조방법, 이를 포함하는 의약과 약제학적 조성물 및 통증, 요실금, 소양증, 이명 및/또는 설사의 치료 및/또는 예방용 약제를 제조하기 위한 이의 용도에 관한 것이다.
화학식 I

상기 화학식에서,
R
1 , R
2 , R
3 , R
5 , R
6 및 A는 명세서에서 정의한 바와 같다.

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