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    • 8. 发明公开
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    • KR1020120104525A
    • 2012-09-21
    • KR1020127010672
    • 2010-04-19
    • 오리존 지노믹스 에스.에이.
    • 오르테가무뇨스,알베르토카스트로-팔로미노라리아,훌리오피페,매튜콜린쏘어
    • C07D241/04C07D207/14C07D211/14A61K31/4965A61K31/075A61K31/095
    • C07D241/04A61K31/075A61K31/095A61K31/40A61K31/495A61K45/06C07C211/40C07C217/08C07C217/74C07C323/25C07C2601/02C07D207/14C07D211/14A61K31/4965A61K2300/00
    • 본 발명은 화학식 I의 화합물, 또는 또는 이의 거울상이성질체, 부분입체이성질체 또는 혼합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 솔베이트를 에 관한 것이다.
      여기서: (A)가 존재한다면, (A)는 (B)및 (A`)와 공유결합되는 헤테로아릴 또는 아릴이며; (A`)가 존재한다면, 각(A`)는 아릴, 아릴알콕시, 아릴알킬, 헤테로시클릴, 아릴옥시, 할로, 알콕시, 할로알킬, 시클로알킬, 할로알콕시 및 시아노 로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 각 (A`)는 할로, 할로알킬, 아릴, 아릴알콕시, 알킬, 알콕시, 시아노, 술포닐, 아미도, 및 설피닐로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3의 치환기를 가지며; X 는 0, 1, 2 또는 3이며; (B)는 (A) 및 (Z)와 공유결합되는 시클로프로필 고리며, 여기서 (A) 및 (Z)는 (B)의 다른 탄소 원자와 공유결합되며, (Z)는 -NH-이며; 따라서 (Z) 질소원자는 (B), (L) 및 수소원자와 공유결합하며; (L)은 (Z) 및 (D)와 공유결합되는 링커이며, 여기서 상기 링커는 -CH
      2 CH
      2 -, -CH
      2 CH
      2 CH
      2 -, 및 -CH
      2 CH
      2 CH
      2 CH
      2 -으로부터 선택되며; 및 (D)는 -N(-R1)-R2, -O-R3 및 -S-R3로부터 선택되며, 여기서: R1 및 R2 는 R1 및 R2가 붙어있는 질소 원자와 함께 헤테로시클릭 고리를 형성하기 위해 서로 연결되어 있고, 여기서 상기 헤테로시클릭 고리는 -NH
      2 , -NH(C
      1 -C
      6 알킬), -N(C
      1 -C
      6 알킬)(C
      1 -C
      6 알킬), 알킬, 할로, 시아노, 알콕시, 할로알킬 및 할로알콕시로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3의 치환기들을 가지며, 또는 R1 및 R2 는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬 및 헤테로시클릴로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R1 및 R2의 치환기들의 합은 0, 1, 2 또는 3이며, 치환기들은 -NH
      2 , -NH(C
      1 -C
      6 알킬), -N(C
      1 -C
      6 알킬)(C
      1 -C
      6 알킬) 및 플루오르로부터 독립적으로 선택되며; 및 R3는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬 및 헤테로시클릴로부터 선택되며, 여기서 R3는 -NH
      2 , -NH(C
      1 -C
      6 알킬), -N(C
      1 -C
      6 알킬)(C
      1 -C
      6 알킬) 및 플루오르로부터 독립적으로 선택되는 0, 1, 2 또는 3 의 치환기들이며이다.
      본 발명의 화합물은 LSD1활성 억제를 개시하며, 이는 암과 같은 질병의 치료 또는 예방에서 본 발명이 유용할 수 있다.
      (A`)
      X -(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)
      I