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11. 发明公开

KR1020020002461A 광학활성을 유발하는 7-피롤리딘 치환체를 갖는 광학활성의 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 그의 제조방법 有权
标题翻译：具有导致光学活性的7-吡咯烷酮替代物的光学活性喹啉羧酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020020002461A
公开(公告)日：2002-01-09
申请号：KR1020017014647
申请日：2000-05-18
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 윤성준 , 정용호 , 이치우 , 이진수 , 김남두 , 진윤호 , 송완진 , 김익회 , 양왕용 , 최동락 , 신정한
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , C07D487/10
摘要： PURPOSE: Provided are optically active quinoline carboxylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof, and a process for preparation thereof, which are useful for an antibacterial agent. CONSTITUTION: The optically active quinoline carboxylic acid derivatives are represented by the following formula(1), and contains optical activity-causing 4-aminomethyl-4-methyl-3 (Z)-alkoxyiminopyrrolidine substituents at the 7-position of the quinolone nuclei, their pharmaceutically acceptable salts, and their solvates. In the formula(1), Q is C-H, C-F, C-Cl or N; Y is H or NH2; R is a straight or branched alkyl group of Cl-C, an allyl group or a benzyl group, and * represents optically pure chiral carbon atom. Their preparation process comprises the steps of: condensing the quinolone nuclei-containing compound of formula(3), with the ketal compound of formula(2a), in the presence of an acid acceptor to give the optically active quinoline carboxylic acid derivative of formula(4); deketalizing the optically active quinoline carboxylic acid derivative of formula(4) to give the pyrrolidinone compound of formula(5); and reacting the pyrrolidinone compound of formula(5) with an alkoxylamine in the presence of a base to obtain the desired compound of formula(1).
摘要翻译：目的：提供可用于抗菌剂的光学活性喹啉羧酸衍生物，其药学上可接受的盐，溶剂合物及其制备方法。构成：光学活性喹啉羧酸衍生物由下式（1）表示，并且在喹诺酮核的7-位含有光学活性的4-氨基甲基-4-甲基-3（Z） - 烷氧基亚氨基吡咯烷取代基，其药学上可接受的盐及其溶剂合物。在式（1）中，Q是C-H，C-F，C-Cl或N; Y为H或NH 2; R是Cl-C，烯丙基或苄基的直链或支链烷基，*表示光学上纯的手性碳原子。它们的制备方法包括以下步骤：在酸受体存在下将式（3）的喹诺酮核含有化合物与式（2a）的缩酮化合物缩合，得到式（3）的光学活性喹啉羧酸衍生物 4）; 对式（4）的光学活性喹啉羧酸衍生物进行缩酮化，得到式（5）的吡咯烷酮化合物; 并在碱的存在下使式（5）的吡咯烷酮化合物与烷氧基胺反应，得到所需的式（1）化合物。

12. 发明授权

KR100231497B1 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 失效
标题翻译：（1S，5R，6S）-2-取代的羟甲基-6 - [（1R）-1-羟基乙基] -1-甲基-2-碳二烯-3-羧酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100231497B1
公开(公告)日：1999-11-15
申请号：KR1019970060990
申请日：1997-11-19
申请人： 동화약품주식회사 , 한국화학연구원
发明人： 정용호 , 이진수 , 김재학 , 김용주 , 이홍우 , 허재두 , 이철해 , 정희정
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 구체적으로는 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.

식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 무기 또는 유기염으로부터 유도된 양이온이고, R
2 는 수소 원자이거나, 또는 C
1 -C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이며, n은 1 내지 3이다.

13. 发明公开

KR1019990076241A 1-베타메틸카르바페넴유도체및이의제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019990076241A
公开(公告)日：1999-10-15
申请号：KR1019980011018
申请日：1998-03-30
申请人： 한국화학연구원 , 동화약품주식회사
发明人： 이철해 , 이주철 , 김재학 , 이진수 , 정용호 , 김용주 , 이홍우 , 허재두
IPC分类号： C07D477/14 , C07D205/02 , C07D487/04
摘要： 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

14. 发明授权

KR100179080B1 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체와 그 제조방법 및 이를 함유하는 소염진통제 失效
标题翻译： 2-（4-氨基苯甲酰胺基）苯甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100179080B1
公开(公告)日：1999-05-15
申请号：KR1019950008857
申请日：1995-04-15
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 윤성준 , 정용호 , 이상욱 , 이진수 , 심형수 , 박용균 , 유제만 , 이덕근 , 우원식 , 이은방
IPC分类号： C07C233/80
摘要： 본 발명은 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게 새로운 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소 약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(I)의 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.

상기의 구조식(I)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.

16. 发明授权

KR101047614B1 신규한 벤즈아미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물 失效
公开(公告)号：KR101047614B1
公开(公告)日：2011-07-07
申请号：KR1020080073710
申请日：2008-07-28
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 진영구 , 박재훈 , 김보경 , 원대연 , 황연하 , 김기윤 , 구세광
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/04 , C07D277/42
CPC分类号： C07D277/22 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D417/06
摘要： 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하여 골다공증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

17. 发明公开

KR1020100014174A 벤즈아미딘 유도체 또는 이의 염, 및 비스포스포네이트를 포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물 无效
标题翻译：一种用于预防或治疗包含苯甲胺衍生物或其盐的骨质疏松症的药物组合物和双膦酸盐
公开(公告)号：KR1020100014174A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：KR1020090070538
申请日：2009-07-31
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 황연하 , 유제만 , 진영구 , 김기윤
IPC分类号： A61K31/426 , A61P19/10 , A61K31/663
CPC分类号： A61K31/426 , A61K31/663 , A61K2300/00
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis, which contains benzamidine derivative and bisphosphonate is provided to effectively suppress differentiation of osteoclast and prevent and treat lesion relating to bone absorption. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating contains a novel benzamidine derivative of chemical formula 1 or its salt and bisphosphonate of chemical formula 2 as active ingredient. The compounds of chemical formula 1 and 2 are used simuntaneously, separately or successively. The bisphosphonate of chemical formula 2 is etidronic acid, clodronic acid, pamidronic acid, tiludronic acid, risedronic acid, ibandronic acid, zoledronic acid or Allen drone acid. The pharmaceutical composition is formulated with compounds of chemical formulas 1 and 2 integrally or separately.
摘要翻译：目的：提供含有苯甲脒衍生物和二膦酸盐的预防或治疗骨质疏松症的药物组合物，以有效抑制破骨细胞分化，预防和治疗与骨吸收有关的病变。构成：用于预防或治疗的药物组合物含有化学式1的新型苄脒衍生物或其化学式2的盐和二膦酸盐作为活性成分。化学式1和化合物2分别或相继使用。化学式2的二膦酸盐是依替膦酸，氯膦酸，帕米膦酸，替鲁膦酸，利塞膦酸，伊班膦酸，唑来膦酸或艾伦无机碱。药物组合物与化学式1和化合物2一体或分开配制。

18. 发明公开

KR1020100014090A 벤즈아미딘 유도체 또는 이의 염, 및 비스포스포네이트를 포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물 无效
标题翻译：一种用于预防或治疗包含苯甲胺衍生物或其盐的骨质疏松症的药物组合物和双膦酸盐
公开(公告)号：KR1020100014090A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：KR1020090007774
申请日：2009-01-31
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 이진수 , 황연하 , 유제만 , 진영구 , 김기윤
IPC分类号： A61K31/426 , A61P19/10 , A61K31/662
CPC分类号： A61K31/426 , A61K31/663 , A61K2300/00
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing benzamidine derivative and bisphosphonate is provided to suppress osteoclasts and prevent or treat osteoporosis. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains a novel benzamidine derivative of chemical formula 1 or its salt, and bisphosphonate of chemical formula 2. The benzamidine derivative and bisphosphonate are used simultaneously, separately, or in order. The bisphosphonate is etidronic acid, clodronic acid, pamidronic acid, tiludronic acid, risedronic acid, ibandronic acid, or zoledronic acid.
摘要翻译：目的：提供含有苯甲脒衍生物和双膦酸盐的药物组合物，以抑制破骨细胞，预防或治疗骨质疏松症。构成：用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有化学式1的新的苯甲脒衍生物或其盐，以及化学式2的双膦酸盐。苄脒衍生物和双膦酸盐同时，分别或按顺序使用。二膦酸盐是依替膦酸，氯膦酸，帕米膦酸，替鲁膦酸，利塞膦酸，伊班膦酸或唑来膦酸。

19. 发明公开

KR1020090012190A 신규한 벤즈아미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물 失效
标题翻译：新型苯甲酸衍生物，其制备方法和用于预防或治疗包含其的药物组合物的药物组合物
公开(公告)号：KR1020090012190A
公开(公告)日：2009-02-02
申请号：KR1020080073710
申请日：2008-07-28
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 유제만 , 이진수 , 진영구 , 박재훈 , 김보경 , 원대연 , 황연하 , 김기윤 , 구세광
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/04 , C07D277/42
CPC分类号： C07D277/22 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D417/06
摘要： A benzamidine derivative is provided to be used for a pharmaceutical composition for preventing and treating osteoporosis and to suppress effectively differentiation of osteoclast at very low concentration. A benzamidine derivative is indicated as a chemical formula 1. In the chemical formula 1: R1 is methyl, ethyl, isopropyl, phenyl, pyridinyl, cyclohexyl, morpholinyl, group substituted or not substituted into C1~C6 alkyl, NR6R7 or CH2NR6R7; R2 is NR8R9, piperidine, pyrrolidine, imidazole or triazole; R3 and R4 are hydrogen, methyl, ethyl, halogen, hydroxy or methoxy group; R5 is hydroxy group; and R6 and R7 are hydrogen, methyl, ethyl, profile, hydroxyethyl, methoxyethyl, 2-morpholinoethyl, benzyl, pyridine-3-1-methyl, pyridine-4-1-methyl, 3-pyridinyl carbonyl or ethanesulfonyl.
摘要翻译：提供了一种苄脒衍生物，用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，并以非常低的浓度有效地抑制破骨细胞的分化。化学式1中，R1为甲基，乙基，异丙基，苯基，吡啶基，环己基，吗啉基，取代或未被C1〜C6烷基，NR6R7或CH2NR6R7取代的基团。 R2是NR8R9，哌啶，吡咯烷，咪唑或三唑; R3和R4是氢，甲基，乙基，卤素，羟基或甲氧基; R5是羟基; R 6和R 7是氢，甲基，乙基，异构体，羟乙基，甲氧基乙基，2-吗啉代乙基，苄基，吡啶-3-甲基，吡啶-4-甲基，3-吡啶基羰基或乙磺酰基。

20. 发明授权

KR100713137B1 신규의 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체 失效
标题翻译：新型2,4-二氟苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：KR100713137B1
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：KR1020010037547
申请日：2001-06-28
申请人： 동화약품주식회사
发明人： 정용호 , 이치우 , 양왕용 , 이학동 , 박휘정 , 장윤영 , 이진수
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： 본 발명은 신규의 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV(Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HCV(Hepatitis C Virus) 증식을 억제하는 효과가 우수하여 B형 간염 및 C형 간염의 치료제 및 예방제로 유용한 비핵산계 화합물인 다음 화학식 1로 표시되는 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체와 그의 약학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체, B형 간염, C형 간염, 치료제, 예방제

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