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1. 发明授权

KR101428506B1 2,4 (4,6) 피리미딘 유도체 有权
标题翻译： 2,4（4,6）吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR101428506B1
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：KR1020077011771
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 윌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 반에멜렌크리스토프 , 반브란트스벤프란시우스안나 , 롬보우츠프레데릭얀리타
IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/18 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要： 본 발명은 화학식 (I)의 화합물, 그의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용되는 부가염 및 입체화학적 이성체에 관한 것이다:

상기 식에서,
Z
1 및 Z
2 는 NH를 나타내고;
Y는 -C
3-9 알킬-; -C
3-9 알케닐-; -C
1-5 알킬-NR
6 -C
1-5 알킬-; -C
1-5 알킬-NR
7 -CO-C
1-5 알킬-; C
1-6 알킬-CO-NH-; -C
1-6 알킬-NH-CO-; C
1-2 알킬-CO-Het
10 -CO-; C
1-3 알킬-NH-CO-Het
3 -; -Het
4 -C
1-3 알킬-CO-NH-C
1-3 알킬-; -C
1-2 알킬-NH-CO-L
1 -NH-; -NH-CO-L
2 -NH-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
3 -CO-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
1 -NH-CO-C
1-3 알킬-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
3 -CO-NH-C
1- 3 알킬-; -C
1-2 알킬-NR
11 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-; Het
5 -CO-C
1-2 알킬-; -C
1-5 알킬-CO-NH-C
1-3 알킬-CO-NH-; -C
1-5 알킬-NR
13 -CO-C
1-3 알킬-NH-; -C
1-3 알킬-NH-CO-Het
27 -CO- 또는 C
1-3 알킬-CO-Het
28 -CO-NH-를 나타내고;
X
1 은 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, -CO-C
1-2 알킬-, -NR
16 -C
1-2 알킬-, CO-NR
17 -, Het
23 -C
1-2 알킬- 또는 C
1-2 알킬을 나타내고;
X
2 는 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, -CO-C
1-2 알킬-, -NR
18 -C
1-2 알킬-, CO-NR
19 -, Het
24 -C
1-2 알킬- 또는 C
1-2 알킬을 나타내고;
R
1 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소, 할로, C
1-6 알킬옥시- 또는, Het
1 또는 C
1-4 알킬옥시-에 의해 치환된 C
1-6 알콕시를 나타내고;
R
2 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소 또는 할로를 나타내고;
R
3 은 수소 또는 시아노를 나타내고;
R
6 , R
7 , R
13 , R
17 및 R
19 는 수소를 나타내고;
R
11 은 수소 또는 C
1-4 알킬을 나타내고;
R
16 및 R
18 은 수소, C
1-4 알킬 또는 Het
17 -C
1-4 알킬-을 나타내고;
L
1 , L
2 및 L
3 은 각각 독립적으로 페닐, 메틸설파이드, 시아노, 폴리할로C
1-4 알킬페닐, C
1-4 알킬옥시, 피리디닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 및 C
3-6 사이클로알킬로부터 선택된 하나 또는 경우에 따라 2개 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 C
1-8 알킬을 나타내고;
Het
1 , Het
2 및 Het
17 은 각각 독립적으로 모르폴리닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 피페라지닐을 나타내고;
Het
3 , Het
4 및 Het
5 는 각각 독립적으로 모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐 또는 피롤리디닐을 나타내고;
Het
10 은 피페라지닐, 피페리디닐, 피롤리디닐 또는 아제티디닐을 나타내고;
Het
22 는 모르폴리닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 피페라지닐을 나타내고, 여기서 Het
22 는 C
1-4 알킬에 의해 임의로 치환되고;
Het
23 및 Het
24 는 각각 독립적으로 피롤리디닐, 피페라지닐 및 피페리디닐로부터 선택된 헤테로사이클을 나타내고, 여기서 Het
23 및 Het
24 는 Het
22 -카보닐 치환체에 의해 임의로 치환되며;
Het
27 및 Het
28 은 각각 독립적으로 모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐 및 피롤리디닐로부터 선택된 헤테로사이클을 나타낸다.

2. 发明授权

KR101174672B1 항증식제로서의 피리도- 및 피리미도피리미딘 유도체 有权
标题翻译：作为抗增殖剂的吡啶并嘧啶衍生物和嘧啶并嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR101174672B1
公开(公告)日：2012-08-20
申请号：KR1020067014283
申请日：2004-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이니에디쟝에드가르드 , 윌렘스마크 , 스토르크피에르헨리 , 퐁셀레트버지니에소피에 , 반에멜렌크리스토프 , 부이진스터스피터야코부스조하네스안토니우스 , 엠브레치스워너콘스탄트조한 , 페레라티모시피에트로서렌
IPC分类号： C07D471/18 , C07D487/04 , C07D498/18
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 그의 N-산화물 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가염 및 입체화학적 이성질체에 관한 것이다:

식 중, a
1 -a
2 =a
3 -a
4 는 N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH 또는 CH-CH=N-CH로부터 선택된 2가의 기를 나타내고; Z는 NH를 나타내며; Y는 -C
3-9 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
13 -C
1-5 알킬-, -C
1-6 알킬-NH-CO- 또는 -CO-NH-C
1-6 알킬-을 나타내고; X
1 은 O 또는 NR
11 을 나타내고; X
2 는 -C
1-2 알킬-, -O- 또는 -O-CH
2 -를 나타내며; R
1 은 수소 또는 할로를 나타내고; R
2 는 수소, 시아노, 할로, 하이드록시카보닐- C
1-4 알킬옥시카보닐-, Het
16 -카보닐- 또는 Ar
5 를 나타내고; R
3 은 수소를 나타내며; R
4 는 하이드록시, C
1-4 알킬옥시-, Ar
4 -C
1-4 알킬옥시를 나타내고, 또는 R
4 는 C
1-4 알킬옥시- 또는 Het
2 -로부터 선택된 1개 또는 가능하다면 2개 이상의 치환기로 치환된 C
1-4 알킬옥시를 나타내며; R
11 은 수소를 나타내고; R
12 는 수소, C
1-4 알킬- 또는 C
1-4 알킬-옥시-카보닐-을 나타내며; R
13 은 Het
l4 -C
1-4 알킬, 특히, 모르폴리닐-C
1-4 알킬을 나타내고; Het
14 는 모르폴리닐을 나타내고; Het
16 은 모르폴리닐 또는 피롤리디닐로부터 선택된 복소환을 나타내며; Ar
4 는 페닐을 나타내고; Ar
5 는 시아노로 임의로 치환된 페닐을 나타낸다.
摘要翻译：本发明涉及化合物，它们的N-氧化物形式，可接受的加成盐和立体化学异构形式的式（I）的药学上可能：

3. 发明公开

KR1020070085438A 2,4 (4,6) 피리미딘 유도체 有权
标题翻译： 2,4（4,6）吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR1020070085438A
公开(公告)日：2007-08-27
申请号：KR1020077011771
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 윌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 반에멜렌크리스토프 , 반브란트스벤프란시우스안나 , 롬보우츠프레데릭얀리타
IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/18 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z1 and Z 2 represent NH; Y represents-C3-9alkyl-,-C3-9alkenyl-,-C1-5alkyl-NR6-C1-5 alkyl-,-C1-5alkyl-NR7-CO-C1-5alkyl-,-C1-6alkyl-CO-NH-,-C1-6alkyl-NH-CO-,-C1-2alkyl-CO-Het10-CO-,-C1-3alkyl-NH-CO-Het 3-,-Het4-C1-3alkyl-CO-NH-C1-3 alkyl-,-C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-,-NH-CO-L 2-NH-,-C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-,-C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3alkyl-,-C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3alkyl-,-C1-2alkyl-NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, Het5-CO-C1-2alkyl-,-C1-5alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-CO-NH-,-C1-5alkyl-NR13-CO-C1-3alkyl-NH-,-C1-3alkyl-NH-CO-Het27-CO-, or-C1-3alkyl-CO-Het28-CO-NH-; X1 represents a direct bond, O,-O-C1-2alkyl-,-CO-C1-2 alkyl-,-NR16-C1-2alkyl-,-CO-NR17-, Het23-C1-2alkyl-or C1-2alkyl; X 2 represents a direct bond, O,-O-C1-2alkyl-,-CO-C 1-2alkyl-,-NR18-C1-2alkyl-,-CO-NR 19-, Het24-C1-2alkyl-or C1-2alkyl; R1 and R5 each independently represent hydrogen, halo, C1-6alkyloxy-or C1-6alkyloxy-substituted with Het1 or C1-4alkyloxy-; R2 and R 4 each independently represent hydrogen or halo; R3 represents hydrogen or cyano; R6, R7, R13, R17 and R19represent hydrogen; R11 represents hydrogen or C1-4alkyl; R16and R 18 represent hydrogen, C1-4alkyl or Het17-C1-4alkyl-; L1, L2 and L3each independently represents C1-8alkyl optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from phenyl, methylsulfide, cyano, polyhaloC1-4alkyl-phenyl-, C1-4alkyloxy, pyridinyl, mono-or di(C1-4alkyl)-amino-or C3-6cycloalkyl; Het1, Het2, Het 17 each independently represent morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl, or piperazinyl; Het3, Het4, Het5 each independently represent morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl; Het10 represents piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl or azetidinyl; Het22 represents morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl or piperazinyl wherein said Het22 is optionally substituted with C1-4alkyl; Het23 and Het24 each independently represent a heterocycle selected from pyrrolidinyl, piperazinyl or piperidinyl wherein said Het23 or Het24 are optionally substituted with Het22-carbonyl; Het27 and Het28 each independently represent a heterocycle selected from morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z1和Z2代表NH; Y代表-C 9-9烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 1-5烷基-NR 6 -C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 7 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH- ，-C 1-6烷基-NH-CO - ， - C 1-2烷基-CO-Het 10 -CO - ， - C 1-3烷基-NH-CO-Het 3 - ， - Het4-C1-3烷基-CO-NH-C1-3 烷基 - ， - C 1-2烷基-NH- CO-L1-NH - ， - NH-CO-L 2 -NH - ， - C 1-2烷基-CO-NH-L3-CO - ， - C 1-2烷基-NH- -L1-NH-CO-C 1-3烷基 - ， - C 1-2烷基-CO-NH-L3-CO-NH-C 1-3烷基 - ， - C1-2烷基 - NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-， Het5-CO-C 1-2烷基 - ， - C 1-5烷基-CO-NH-C 1-3烷基 - CO-NH - ， - C 1-5烷基 - NR13-CO-C 1-3烷基NH - ， - C 1-3烷基-NH- CO-Het27-CO-或C 1-3烷基-CO-Het28-CO-NH-; X 1表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ， - CO-C 1-2烷基 - ， - NR 16 -C 1-2烷基 - ， - CO-NR 17 - ，Het 23 -C 1-2烷基 - 或C 1-2烷基; X 2表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ， - CO-C 1-2烷基 - ， - NR 18 -C 1-2烷基 - ， - CO-NR 19 - ，Het 24 -C 1-2烷基 - 1-2烷基; R 1和R 5各自独立地表示氢，卤素，C 1-6烷氧基 - 或被C 1-6烷氧基取代的Het 1或C 1-4烷氧基 - ; R 2和R 4各自独立地表示氢或卤素; R3表示氢或氰基; R6，R7，R13，R17和R19代表氢; R 11表示氢或C 1-4烷基; R16和R18表示氢，C1-4烷基或Het17-C1-4烷基; L 1，L 2和L 3独立地表示任选地被一个或可能的两个或更多个选自苯基，甲硫基，氰基，多卤代C 1-4烷基 - 苯基 - ，C 1-4烷氧基，吡啶基，单 - 或二（C 1-4烷基）） - 氨基 - 或C 3-6环烷基; Het1，Het2，Het17各自独立地表示吗啉基，恶唑基，异恶唑基或哌嗪基; Het3，Het4，Het5各自独立地表示吗啉基，哌嗪基，哌啶基或吡咯烷基; Het10表示哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基或氮杂环丁烷基; Het22表示吗啉基，恶唑基，异恶唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C 1-4烷基取代; Het23和Het24各自独立地表示选自吡咯烷基，哌嗪基或哌啶基的杂环，其中所述Het23或Het24任选被Het22-羰基取代; Het27和Het28各自独立地表示选自吗啉基，哌嗪基，哌啶基或吡咯烷基的杂环。

4. 发明公开

KR1020010110806A 아미노알킬 치환된 (벤조디옥산, 벤조푸란 또는 벤조피란)유도체 失效
标题翻译：氨基烷基取代的（苯并二恶烷，苯并呋喃或苯并吡喃）衍生物
公开(公告)号：KR1020010110806A
公开(公告)日：2001-12-13
申请号：KR1020017013659
申请日：2000-05-23
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반에멜렌크리스토프 , 드브루인마르셀프란스레오폴드
IPC分类号： C07D417/14
摘要： 본 발명은 일반식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 그의 N-옥사이드 형태 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염에 관한 것이다:

상기식에서,
-Z
1 -Z
2 -는 2가 라디칼이고; R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로 수소, C
1-6 알킬, 하이드록시 할로 등으로부터 선택되거나; R
1 및 R
2 가 인접한 탄소원자상에 존재하는 경우, R
1 및 R
2 는 함께 2가 라디칼을 형성할 수 있고; Alk
1 및 Alk
2 는 임의로 치환된 C
1-6 알칸디일이며; R
6 은 수소 또는 페닐메틸이고; R
5 는 하기 식의 라디칼이고

(여기에서, n은 1 또는 2이고; p
1 는 0이고, p
2 는 1 또는 2이거나; p
1 는 1 또는 2이고, p
2 는 0이며; X는 산소, 황 또는 =NR
9 이고; Y는 산소 또는 황이며; R
7 은 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이고; R
8 은 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이며; R
9 는 시아노, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시카보닐 또는 아미노카보닐이고; R
10 은 수소 또는 C
1-6 알킬이고; Q는 2가 라디칼이다). 특히 손상된 기저부 이완과 연관된 질환 치료용의 상기 산물을 제조하는 방법, 상기 산물을 포함하는 제제 및 의약으로서 그의 용도를 개시한다.

5. 发明公开

KR1020070005560A 항증식활성을 지닌 3-시아노-퀴놀린 유도체 有权
标题翻译：具有抗增殖活性的3-氰基喹啉衍生物
公开(公告)号：KR1020070005560A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：KR1020067014235
申请日：2004-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이니에디쟝에드가르드 , 부이진스터스피터야코부스조하네스안토니우스 , 반에멜렌크리스토프 , 엠브레치스워너콘스탄트조한 , 페레라티모시피에트로서렌
IPC分类号： C07D498/08
CPC分类号： C07D215/54 , A61K31/4748 , C07D498/06
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof. Compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase enzymes. ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式。式（I）化合物抑制酪氨酸激酶。 ®KIPO＆WIPO 2007

6. 发明公开

KR1020060126716A 항증식제로서의 피리도- 및 피리미도피리미딘 유도체 有权
标题翻译：作为抗增殖剂的吡咯并吡嗪二酮衍生物
公开(公告)号：KR1020060126716A
公开(公告)日：2006-12-08
申请号：KR1020067014283
申请日：2004-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이니에디쟝에드가르드 , 윌렘스마크 , 스토르크피에르헨리 , 퐁셀레트버지니에소피에 , 반에멜렌크리스토프 , 부이진스터스피터야코부스조하네스안토니우스 , 엠브레치스워너콘스탄트조한 , 페레라티모시피에트로서렌
IPC分类号： C07D471/18 , C07D487/04 , C07D498/18
CPC分类号： C07D498/16 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/16 , C07D487/22
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein a1-a2=a3-a4 represents a divalent radical selected from N-CH=CH-CH, N-CH N-CH or CH- CH=N-CH; Z represents NH; Y represents -C3-9alkyl-, -Cl- 5alkyl-NR13-Cl-5alkyl-,-C1-6 alkyl-NH-CO- or -CO-NH -C1-6alkyl- ; X1 represents -O- or -NR11-; X2 represents -C1-2alkyl-, -O-C 1-2alkyl, -O- or -O-CH2-;R1 represents hydrogen or halo; R2 represents hydrogen, cyano, halo, hydroxycarbonyl-C l-4 alkyloxycarbonyl-, Het16-carbonyl- or Ar5; R3 represents hydrogen; R4 represents hydroxy, C1- 4alkyloxy-, Ar4-C1-4alkyloxy or R4 represents Cl-4alkyloxy substituted with one or where possible two or more substituents selected from C1-4alkyloxy- or Het 2-; R11 represents hydrogen; R12 represents hydrogen, Cl-4alkyl- or Cl-4alkyl-oxy-carbonyl-; R 13represents Het14-Cl-4alkyl, in particular morpholinyl-Cl-4alkyl; Het2 represents a heterocycle selected from morpholinyl or piperidinyl optionally substituted with C 1-4alkyl-, preferably methyl; Het14 represents morpholinyl; Het16 represents a heterocycle selected from morpholinyl or pyrrolidinyl; Ar4 represents phenyl; Ar 5 represents phenyl optionally substituted with cyano.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中a1-a2 = a3-a4表示选自N-CH = CH-CH ，N-CHN-CH或CH-CH = N-CH; Z表示NH; Y表示-C3-9烷基 - ， - C1-5烷基-NR13-C1-5烷基 - ，C1-6烷基-NH-CO-或-CO-NH-C 1-6烷基 - ; X1表示-O-或-NR11-; X2表示-C1-2烷基，-O-C 1-2烷基，-O-或-O-CH2-; R1表示氢或卤素; R2代表氢，氰基，卤素，羟基羰基-C 1-4烷基氧基羰基，Het16-羰基或Ar5; R3表示氢; R4表示羟基，C1-4烷氧基 - ，Ar4-C1-4烷氧基或R4表示被一个或可能的两个或更多个选自C 1-4烷氧基或Het 2-取代基的取代基取代的C 1-4烷氧基; R11表示氢; R 12表示氢，C 1-4烷基 - 或C 1-4烷基 - 氧 - 羰基 - ; R 13表示Het 14 -Cl-4烷基，特别是吗啉基-C 1-4烷基; Het2表示选自任选被C 1-4烷基，优选甲基取代的吗啉基或哌啶基的杂环; Het14代表吗啉基; Het16表示选自吗啉基或吡咯烷基的杂环; Ar4表示苯基; Ar 5表示任选被氰基取代的苯基。

7. 发明公开

KR1020010113951A 피롤리디닐, 피페리디닐 또는 호모피페리디닐 치환된(벤조디옥산, 벤조푸란 또는 벤조피란) 유도체 失效
标题翻译：吡咯烷基，哌啶基或高哌啶基取代的（苯并二恶烷，苯并呋喃或苯并吡喃）衍生物
公开(公告)号：KR1020010113951A
公开(公告)日：2001-12-28
申请号：KR1020017014585
申请日：2000-05-23
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 드브륀마르셀프란스레오폴드 , 반에멜렌크리스토프 , 비거린크피트톰버트파울 , 베르슈에렌빔가스톤
IPC分类号： C07D411/14
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 그의 N-옥사이드 형태, 그의 약제학적으로 허용되는 산 부가염에 관한 것이다:

상기 식에서,
-Z
1 -Z
2 -는 2가 라디칼이고,
R
1 , R
2 , 및 R
3 는 각각 독립적으로 수소, C
1-6 알킬, 하이드록시, 할로등으로부터 선택되거나;
R
1 및 R
2 가 인접한 탄소상에 있을 때, R
1 및 R
2 는 함께 화학식의 2가 라디칼을 형성할 수있고; Alk는 임의로 치환된 C
1-6 알칸디일이며; 2가 라디칼(a)는 치환된 피페리디닐, 임의로 치환된 피롤리디닐, 호모피페리디닐, 피페라지닐 또는 트로필이고;
R
5 는 화학식 (c-1), (c-2), (c-3), (c-4), (c-5)(여기에서, n은 1 또는 2이고; p
1 은 0이며, p
2 는 1 또는 2이거나; p
1 은 1 또는 2이고, p
2 는 0이며; X는 산소, 황 또는 =NR
9 이다)이며;
Y는 산소 또는 황이고;
R
7 은 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이며;
R
8 은 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이고;
R
9 는 시아노, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시카보닐 또는 아미노카보닐이며;
R
10 은 수소 또는 C
1-6 알킬이며;
Q는 2가 라디칼이다.
상기 생성물의 제조 방법, 상기 생성물을 포함하는 제제 및 약제로서, 특히 손상된 저부 이완과 관련된 증상을 치료하기 위하여 그의 용도가 개시된다.

8. 发明授权

KR100699512B1 아미노알킬 치환된 (벤조디옥산, 벤조푸란 또는 벤조피란)유도체 失效
标题翻译：氨基烷基取代的苯并二恶烷，苯并呋喃或苯并吡喃衍生物
公开(公告)号：KR100699512B1
公开(公告)日：2007-03-26
申请号：KR1020017013659
申请日：2000-05-23
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반에멜렌크리스토프 , 드브루인마르셀프란스레오폴드
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： C07D405/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 일반식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 그의 N-옥사이드 형태 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염에 관한 것이다:

상기식에서,
-Z
1 -Z
2 -는 2가 라디칼이고; R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로 수소, C
1-6 알킬, 하이드록시 할로 등으로부터 선택되거나; R
1 및 R
2 가 인접한 탄소원자상에 존재하는 경우, R
1 및 R
2 는 함께 2가 라디칼을 형성할 수 있고; Alk
1 및 Alk
2 는 임의로 치환된 C
1-6 알칸디일이며; R
6 은 수소 또는 페닐메틸이고; R
5 는 하기 식의 라디칼이고

(여기에서, n은 1 또는 2이고; p
1 는 0이고, p
2 는 1 또는 2이거나; p
1 는 1 또 는 2이고, p
2 는 0이며; X는 산소, 황 또는 =NR
9 이고; Y는 산소 또는 황이며; R
7 은 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이고; R
8 은 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이며; R
9 는 시아노, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시카보닐 또는 아미노카보닐이고; R
10 은 수소 또는 C
1-6 알킬이고; Q는 2가 라디칼이다). 특히 손상된 기저부 이완과 연관된 질환 치료용의 상기 산물을 제조하는 방법, 상기 산물을 포함하는 제제 및 의약으로서 그의 용도를 개시한다.

9. 发明公开

KR1020040090985A 히스톤 디아세틸라제 저해제 无效
标题翻译：组蛋白脱乙酰酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020040090985A
公开(公告)日：2004-10-27
申请号：KR1020047011509
申请日：2003-03-11
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반에멜렌크리스토프 , 베르돈크마르크구스타프세린 , 반브랜드트스벤프랜시스쿠스안나 , 안지바우드패트릭르네 , 메에르포엘리에벤 , 디아트킨알렉세이보리소비치
IPC分类号： C07D295/26 , C07D401/04
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D213/78 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/16 , C07D239/42 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D307/68 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D513/04 , C12Q1/34 , C12Q1/48
摘要： 본 발명은 히스톤 디아세틸라제를 저해하는 효소 활성을 갖는 화학식 (I)(여기에서 n, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , Q, X, Y 및 Z는 정의된 의미를 갖는다)의 신규한 화합물; 그의 제조방법, 그를 포함하는 조성물 및 의약으로서의 그의 용도에 관한 것이다.

10. 发明公开

KR1020030007566A 손상된 위저부 이완 치료를 위한 화합물 有权
标题翻译： 손상된위저부부이완치료를위한화합물
公开(公告)号：KR1020030007566A
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：KR1020027014679
申请日：2001-06-13
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반에멜렌크리스토프 , 데브루인마르셀프란스레오폴드 , 알카자르-바카마누엘지저스 , 안드레스-길요세이그나시오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 마테산즈-발레스-테로스마리아엔카르나시온 , 바르토로메-네브레다요세마누엘
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D411/04 , C07D491/04
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 그의 N-옥사이드 형태, 그의 약제학적으로 허용가능한 산부가염, 또는 그의 4급 암모늄 염에 관한 것이다. 상기 화합물을 제조하는 방법, 상기 산물을 포함하는 제제 및 특히 장애성 위저부 연축과 관련된 이상을 치료하기 위한 의약으로서 그의 용도를 기술한다:

상기 식에서,
-a
l =a
2 -a
3 =a
4 -는 하나 또는 두개의 a
l 내지 a
4 는 질소이고 나머지 a
l 내지 a
4 는 -CH인 2가 라디칼이고; -Z
1 -Z
2 -는 2가 라디칼이며; -A-는 식 -N(R
6 )-Alk
2 -의 2가 라디칼 또는 하나 또는 두개의 질소 원자를 포함하는 5, 6 또는 7원 포화 헤테로사이클이고; R
1 , R
2 및 R
3 은 각각 독립적으로 수소, C
1-6 알킬, 하이드록시, 할로 등으로부터 선택되고; Alk
1 및 Alk
2 는 임의로 치환된 C
1-6 알칸디일이며; R
5 는

의 라디칼이며; 여기에서, n은 1 또는 2이고; P
1 은 0이고, P
2 는 1 또는 2이거나; P
1 은 1 또는 2이고 P
2 는 0이고; X는 산소, 황, NR
9 이며; Y
2 는 산소 또는 황이고; R
7 은 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이며; R
8 은 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이고; R
9 는 시아노, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시카보닐 또는 아미노카보닐이고; R
10 은 수소 또는 C
1-6 알킬이고; Q는 2가 라디칼이다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其立体化学异构体形式，其N-氧化物形式或其药学上可接受的酸加成盐，其中-α1 SUP> = a SUP 2 2 / SUP＆gt;＆lt; SUP＆gt; 3 SUP＆gt; = a＆lt; SUP＆gt; 4 SUP＆gt;是一种二价基团，其中＆lt; SUP＆gt; 1＆lt; SUP＆gt; 其中＆lt; SUP＆gt;至SUP＆gt; 4＆gt;是氮;剩余的＆lt; SUP＆gt; 1＆gt;至＆lt; SUP＆gt; 4 SUP是-CH-; -Z SUP＆gt; -Z SUP＆gt; 2 SUP - 是二价基团; -A-为式-N（R SUP 6 SUP） - AlK SUP 2 SUP或 - 含有一个或两个氮原子的5,6或7元饱和杂环的二价基团 ; 其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5，R 5，R 5，R 5，R 5，，羟基，卤素等; Alk SUP＆gt;和Alk＆gt; 2＆gt;是任选取代的C 1 -C 6链烷二基; R SUP 5 5 SUP是下式的基团其中n是1或2; p SUP> 1 / SUP>是0，并且p SUP> 2 SUP / 1是2或1。或p SUP> 1 / SUP＆gt;为1或2，且p SUP＆gt; 2 SUP / gt;为0; X是氧，硫或-NR SUP 9; SUP; Y SUP 2 / SUP是氧或硫; 其中R 7是氢，C 1-6亚烷基，C 3-6环烷基，苯基或苯甲基; R 8是式C 1-6烷基，C 3-6环烷基苯基或苯基甲基; R 8是C 1-6烷基，C 3-8环烷基苯基或苯基甲基。 R 9是式中R 9是式中R 9是氰基，C 1-6亚烷基，C 3-6环烷基，C 1-6亚芳基，烷氧基羰基或氨基羰基; R SUP P 10 CON是氢或C 1-6烷基; Q是二价基团。制备所述产品的方法，包含所述产品的制剂以及它们作为药物的用途被公开，特别是用于治疗与扰乱的胃底适应有关的病症。

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