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1. 发明公开

KR1020040062557A 글리코겐 신타제 키나제 3β 억제제로서의아미노벤즈아미드 유도체 无效
标题翻译：氨基苯甲酰胺衍生物作为糖原合酶激酶3β抑制剂
公开(公告)号：KR1020040062557A
公开(公告)日：2004-07-07
申请号：KR1020047004829
申请日：2002-10-29
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스페터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 다에야에르트프레데릭프란스데시레 , 쿡클라마이클죠셉 , 기르츠휴고알폰스가브리엘 , 누이덴스로니마리아 , 메르켄마르크후버트 , 루도비치도널드윌리엄
IPC分类号： C07D239/46
CPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D403/12
摘要： 본 발명은 일반식 (I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용되는 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태; 이들의 용도, 이들을 포함하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다:

상기 식에서,
환 A는 6-원 헤테로사이클을 나타내고;
R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬카보닐이며;
X는 직접결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고;
Z는 O 또는 S이며;
R
2 는 수소, C
1-10 알킬, C
2-10 알케닐, C
2-10 알키닐, 카보사이클 또는 헤테로사이클이며, 상기 그룹들은 각각 임의로 치환될 수 있고;
R
3 은 수소; 하이드록시; 할로; 임의로 치환된 C
1-6 알킬 또는 C
2-6 알케닐 또는 C
2-6 알키닐; C
1-6 알킬옥시; C
1-6 알킬티오; C
1-6 알킬옥시카보닐; C
1-6 알킬카보닐옥시; 카복실; 시아노; 니트로; 아미노; 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노; 폴리할로C
1-6 알킬; 폴리할로C
1-6 알킬옥시; 폴리할로C
1-6 알킬티오; R
21 ; R
21 -C
1-6 알킬; R
21 -O-; R
21 -S-; R
21 -C(=O)-; R
21 -S(=O)
p -; R
7 -S(=O)
p -; R
7 -S(=O)
p -NH-; R
21 -S(=O)
p -NH-; R
7 -C(=O)-; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH
2 ; R
7 -C(=O)-NH-; R
21 -C(=O)-NH-; -C(=NH)R
7 ; -C(=NH)R
21 이며;
R
4a 또는 R
4b 는 각각 독립적으로 수소, R
8 , -Y
1 -NR
9 -Y
2 -NR
10 R
11 , -Y
1 -NR
9 -Y
1 -R
8 , -Y
1 -NR
9 R
10 이고;
단, -XR
2 및/또는 R
3 은 수소가 아니다.

2. 发明公开

KR1020070085438A 2,4 (4,6) 피리미딘 유도체 有权
标题翻译： 2,4（4,6）吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR1020070085438A
公开(公告)日：2007-08-27
申请号：KR1020077011771
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 윌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 반에멜렌크리스토프 , 반브란트스벤프란시우스안나 , 롬보우츠프레데릭얀리타
IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/18 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z1 and Z 2 represent NH; Y represents-C3-9alkyl-,-C3-9alkenyl-,-C1-5alkyl-NR6-C1-5 alkyl-,-C1-5alkyl-NR7-CO-C1-5alkyl-,-C1-6alkyl-CO-NH-,-C1-6alkyl-NH-CO-,-C1-2alkyl-CO-Het10-CO-,-C1-3alkyl-NH-CO-Het 3-,-Het4-C1-3alkyl-CO-NH-C1-3 alkyl-,-C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-,-NH-CO-L 2-NH-,-C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-,-C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3alkyl-,-C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3alkyl-,-C1-2alkyl-NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, Het5-CO-C1-2alkyl-,-C1-5alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-CO-NH-,-C1-5alkyl-NR13-CO-C1-3alkyl-NH-,-C1-3alkyl-NH-CO-Het27-CO-, or-C1-3alkyl-CO-Het28-CO-NH-; X1 represents a direct bond, O,-O-C1-2alkyl-,-CO-C1-2 alkyl-,-NR16-C1-2alkyl-,-CO-NR17-, Het23-C1-2alkyl-or C1-2alkyl; X 2 represents a direct bond, O,-O-C1-2alkyl-,-CO-C 1-2alkyl-,-NR18-C1-2alkyl-,-CO-NR 19-, Het24-C1-2alkyl-or C1-2alkyl; R1 and R5 each independently represent hydrogen, halo, C1-6alkyloxy-or C1-6alkyloxy-substituted with Het1 or C1-4alkyloxy-; R2 and R 4 each independently represent hydrogen or halo; R3 represents hydrogen or cyano; R6, R7, R13, R17 and R19represent hydrogen; R11 represents hydrogen or C1-4alkyl; R16and R 18 represent hydrogen, C1-4alkyl or Het17-C1-4alkyl-; L1, L2 and L3each independently represents C1-8alkyl optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from phenyl, methylsulfide, cyano, polyhaloC1-4alkyl-phenyl-, C1-4alkyloxy, pyridinyl, mono-or di(C1-4alkyl)-amino-or C3-6cycloalkyl; Het1, Het2, Het 17 each independently represent morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl, or piperazinyl; Het3, Het4, Het5 each independently represent morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl; Het10 represents piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl or azetidinyl; Het22 represents morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl or piperazinyl wherein said Het22 is optionally substituted with C1-4alkyl; Het23 and Het24 each independently represent a heterocycle selected from pyrrolidinyl, piperazinyl or piperidinyl wherein said Het23 or Het24 are optionally substituted with Het22-carbonyl; Het27 and Het28 each independently represent a heterocycle selected from morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z1和Z2代表NH; Y代表-C 9-9烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 1-5烷基-NR 6 -C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 7 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH- ，-C 1-6烷基-NH-CO - ， - C 1-2烷基-CO-Het 10 -CO - ， - C 1-3烷基-NH-CO-Het 3 - ， - Het4-C1-3烷基-CO-NH-C1-3 烷基 - ， - C 1-2烷基-NH- CO-L1-NH - ， - NH-CO-L 2 -NH - ， - C 1-2烷基-CO-NH-L3-CO - ， - C 1-2烷基-NH- -L1-NH-CO-C 1-3烷基 - ， - C 1-2烷基-CO-NH-L3-CO-NH-C 1-3烷基 - ， - C1-2烷基 - NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-， Het5-CO-C 1-2烷基 - ， - C 1-5烷基-CO-NH-C 1-3烷基 - CO-NH - ， - C 1-5烷基 - NR13-CO-C 1-3烷基NH - ， - C 1-3烷基-NH- CO-Het27-CO-或C 1-3烷基-CO-Het28-CO-NH-; X 1表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ， - CO-C 1-2烷基 - ， - NR 16 -C 1-2烷基 - ， - CO-NR 17 - ，Het 23 -C 1-2烷基 - 或C 1-2烷基; X 2表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ， - CO-C 1-2烷基 - ， - NR 18 -C 1-2烷基 - ， - CO-NR 19 - ，Het 24 -C 1-2烷基 - 1-2烷基; R 1和R 5各自独立地表示氢，卤素，C 1-6烷氧基 - 或被C 1-6烷氧基取代的Het 1或C 1-4烷氧基 - ; R 2和R 4各自独立地表示氢或卤素; R3表示氢或氰基; R6，R7，R13，R17和R19代表氢; R 11表示氢或C 1-4烷基; R16和R18表示氢，C1-4烷基或Het17-C1-4烷基; L 1，L 2和L 3独立地表示任选地被一个或可能的两个或更多个选自苯基，甲硫基，氰基，多卤代C 1-4烷基 - 苯基 - ，C 1-4烷氧基，吡啶基，单 - 或二（C 1-4烷基）） - 氨基 - 或C 3-6环烷基; Het1，Het2，Het17各自独立地表示吗啉基，恶唑基，异恶唑基或哌嗪基; Het3，Het4，Het5各自独立地表示吗啉基，哌嗪基，哌啶基或吡咯烷基; Het10表示哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基或氮杂环丁烷基; Het22表示吗啉基，恶唑基，异恶唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C 1-4烷基取代; Het23和Het24各自独立地表示选自吡咯烷基，哌嗪基或哌啶基的杂环，其中所述Het23或Het24任选被Het22-羰基取代; Het27和Het28各自独立地表示选自吗啉基，哌嗪基，哌啶基或吡咯烷基的杂环。

3. 发明授权

KR100635721B1 ＩＬ-5 억제성 6-아자우라실 유도체 失效
标题翻译： IL-5抑制6-氮尿嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR100635721B1
公开(公告)日：2006-10-17
申请号：KR1020017006666
申请日：1999-12-16
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인느에디얀에드가드 , 데루즈프레데릭디르크 , 라크람페얀페르난드아르만드 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 포르틴제롬미첼클라우드
IPC分类号： C07D417/14
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 약리학적으로 허용되는 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태에 관한 것이다:

상기 식에서,
p는 0 내지 4이고; q는 0 내지 5이며;
X는 O, S, NR
3
또는 직접 결합을 나타내거나;
-XR
2 는 CN이고;
R
1 은 수소, 하이드록시, 할로, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노, C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시, C
3-7 사이클로알킬, 아릴, 아릴C
1-6 알킬, 아미노C
1-4 알킬, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노C
1-4 알킬 또는 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노-C
1-4 알킬아미노를 나타내며;
R
2 는 아릴, Het
1 , -(C(=O)-ZR
14 로 임의로 치환된 C
3-7 사이클로알킬, 임의로 치환된 C
1-6 알킬이고,
R
3 는 H 또는 C
1-4 알킬이며;
R
4 및 R
5 는 -C(=O)-ZR
14 , C
1-6 알킬, 할로, 폴리할로C
1-6 알킬, 하이드록시, 머캅토, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬티오, C
1-6 알킬카보닐옥시, 아릴, 시아노, 니트로, Het
3 , R
6 , NR
7 R
8 또는 -C(=O)-ZR
14 , Het
3 , R
6 또는 NR
7 R
8 로 치환된 C
1-4 알킬을 나타내고;
Z는 O, S, NH, -CH
2 O- 또는 -CH
2 -S-를 나타내고;
R
14 는 수소, C
1-20 아실, 임의로 치환된 C
1-20 알킬, 임의로 치환된 C
3-20 알케닐, C
3-20 알키닐, C
3-7 사이클로알킬, 폴리할로C
1-20 알킬, Het
5 , 페닐을 나타내거나;
R
14 는 산소 함유 라디칼이고;
아릴은 임의로 치환된 페닐을 나타내고;
Het
1 , Het
2 , Het
3 , Het
5 는 임의로 치환된 헤테로사이클이고, Het
4 는 모노사이클릭 헤테로사이클이고;
단, R
2 는 아미노카보닐, C
1-6 알킬옥시카보닐C
1-6 알킬이외의 것이고;
R
11 은 카복실, C
1-4 알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C
1-4 알킬아미노카보닐, 하이 드록시C
1-4 알킬아미노카보닐, C
1-4 알킬카보닐아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬아미노카보닐이외의 것이며;
R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
12 , R
13 , R
15 및 R
16 은 C
1-4 알킬카보닐옥시C
1-4 알킬카보닐, 하이드록시C
1-4 알킬카보닐이외의 것이고;
Het
3 은 카복실 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐에 의해 치환된 모노사이클릭 헤테로사이클이외의 것이며;
화학식 (I)의 화합물은 적어도 하나의 -C(=O)-ZR
14 부위를 함유한다.
본 발명은 또한 그의 제조방법 및 그를 함유하는 조설물에 관한 것이고, 또한 약제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

4. 发明公开

KR1020050040814A 글리코겐 신타아제 키나제 3-베타 저해제로서의 아미드유도체 无效
标题翻译：作为GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3-BETA抑制剂的酰胺衍生物
公开(公告)号：KR1020050040814A
公开(公告)日：2005-05-03
申请号：KR1020047004827
申请日：2002-10-29
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스피터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 라크람페얀프레난드아르만드 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 다에야에르트프레데릭프란스데시레 , 쿡클라마이클죠셉 , 기르츠휴고알폰스가브리엘 , 누이덴스로니마리아 , 메르켄마르크후버트 , 루도비치도널드윌리엄
IPC分类号： C07D239/42
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： This invention concerns a compound of formula (I'),a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein ring A represents a 6-membered heterocycle; R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C1-6alkyloxyC1-6alkylcarbonyl; X is a direct bond or a linker atom or group; Z is O or S; R2 is hydrogen, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10 alkynyl, a carbocycle or a heterocycle, each of said groups may optionally be substituted; R3 is hydrogen; hydroxy; halo; optionally substituted C1-6alkyl or C2-6alkenyl or C 2-6alkynyl; C1-6alkyloxy; C1-6alkylthio; C1- 6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; carboxyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6 alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; polyhaloC1-6alkylthio; R21; R21-C1-6alkyl; R21-O-; R 21-S-; R21-C(=O)-; R21-S(=O)p-; R 7-S(=O)p-; R7-S(=O)p-NH-; R21- S(=O)p-NH-; R7-C(=O)-; -NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2; R7-C(=O)-NH-; R21-C(=O)-NH-; -C(=NH)R7; -C(=NH) R21 ; R4a or R4b each independently represent hydrogen, R8, -Y1-NR9-Y2-NR10 R11, -Y1-NR9-Y1-R8, -Y 1-NR9R10; provided that -X-R2 and/or R 3 is other than hydrogen; their use, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I'）化合物，N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季胺及其立体化学异构形式，其中环A表示6-元杂环; R1是氢; 芳基; 甲酰基; C1-6烷基; 任选取代的C 1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; 任选取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基羰基; X是直接键或连接原子或基团; Z是O或S; R 2是氢，C 1-10烷基，C 2-10烯基，C 2-10炔基，碳环或杂环，所述基团中的每一个可任选被取代; R3是氢; 羟基; 光环; 任选取代的C 1-6烷基或C 2-6烯基或C 2-6炔基; C1-6烷; C 1-6烷; C 1-6烷氧基羰基; C1-6alkylcarbonyloxy; 羧基; 氰基; 硝基; 氨基; 单或二（C 1-6烷基）氨基; 聚卤代C 1-6烷基; polyhaloC1-6alkyloxy; polyhaloC1-6alkylthio; R21; R21-C 1-6烷基; R21-O-; R 21-S-; R21-C（= O） - ; R21-S（= O）p - ; R 7 -S（= O）p-; R7-S（= O）P-NH-; R2-S（= O）p-NH-; R7-C（= O） - ; -NHC（= O）H; -C（= O）NHNH 2; R7-C（= O）-NH-; R21-C（= O）-NH-; -C（= NH）R 7; -C（= NH）R 21; R4a或R4b各自独立地表示氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10; 条件是-X-R2和/或R 3不是氢; 其用途，包含它们的药物组合物及其制备方法。

5. 发明公开

KR1020160142316A 마크로사이클릭 피리미딘 유도체 审中-实审
标题翻译：大环嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR1020160142316A
公开(公告)日：2016-12-12
申请号：KR1020167028764
申请日：2015-04-02
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 디엘스가스톤스타니슬라스마르셀라 , 쇼엔티에스브루노 , 베르셀마티아스룩에이미 , 베르텔로디디에쟝-클로드 , 윌렘스마크 , 빌레보예마르셀 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 우로블로우스키베르톨드 , 미르포엘리벤
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/505
CPC分类号： C07D471/22 , C07D498/22 , Y02P20/582 , A61K31/505 , A61K31/519
摘要： 본발명은하기화학식 (I)의치환된마크로사이클릭피리미딘유도체(여기서, 변수는청구범위에정의된의미를가진다)에관한것이다. [화학식 I]본발명에따른화합물은 EF2K 저해활성및 임의로또한 Vps34 저해활성을가진다. 본발명은추가로이러한신규화합물의제조방법, 활성성분으로서상기화합물을포함하는약제학적조성물, 및약제로서의상기화합물의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的假牙宏环状环的嘧啶衍生物涉及（其中变量具有如权利要求中所定义的含义）。根据本发明的化合物具有EF2K抑制活性和任选的Vps34抑制活性。本发明涉及所述化合物作为药物组合物，以及包含所述化合物作为附加的方法，所述新化合物的活性成分的药物。

6. 发明授权

KR101428506B1 2,4 (4,6) 피리미딘 유도체 有权
标题翻译： 2,4（4,6）吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR101428506B1
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：KR1020077011771
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 윌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 반에멜렌크리스토프 , 반브란트스벤프란시우스안나 , 롬보우츠프레데릭얀리타
IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/18 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要： 본 발명은 화학식 (I)의 화합물, 그의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용되는 부가염 및 입체화학적 이성체에 관한 것이다:

상기 식에서,
Z
1 및 Z
2 는 NH를 나타내고;
Y는 -C
3-9 알킬-; -C
3-9 알케닐-; -C
1-5 알킬-NR
6 -C
1-5 알킬-; -C
1-5 알킬-NR
7 -CO-C
1-5 알킬-; C
1-6 알킬-CO-NH-; -C
1-6 알킬-NH-CO-; C
1-2 알킬-CO-Het
10 -CO-; C
1-3 알킬-NH-CO-Het
3 -; -Het
4 -C
1-3 알킬-CO-NH-C
1-3 알킬-; -C
1-2 알킬-NH-CO-L
1 -NH-; -NH-CO-L
2 -NH-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
3 -CO-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
1 -NH-CO-C
1-3 알킬-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
3 -CO-NH-C
1- 3 알킬-; -C
1-2 알킬-NR
11 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-; Het
5 -CO-C
1-2 알킬-; -C
1-5 알킬-CO-NH-C
1-3 알킬-CO-NH-; -C
1-5 알킬-NR
13 -CO-C
1-3 알킬-NH-; -C
1-3 알킬-NH-CO-Het
27 -CO- 또는 C
1-3 알킬-CO-Het
28 -CO-NH-를 나타내고;
X
1 은 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, -CO-C
1-2 알킬-, -NR
16 -C
1-2 알킬-, CO-NR
17 -, Het
23 -C
1-2 알킬- 또는 C
1-2 알킬을 나타내고;
X
2 는 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, -CO-C
1-2 알킬-, -NR
18 -C
1-2 알킬-, CO-NR
19 -, Het
24 -C
1-2 알킬- 또는 C
1-2 알킬을 나타내고;
R
1 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소, 할로, C
1-6 알킬옥시- 또는, Het
1 또는 C
1-4 알킬옥시-에 의해 치환된 C
1-6 알콕시를 나타내고;
R
2 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소 또는 할로를 나타내고;
R
3 은 수소 또는 시아노를 나타내고;
R
6 , R
7 , R
13 , R
17 및 R
19 는 수소를 나타내고;
R
11 은 수소 또는 C
1-4 알킬을 나타내고;
R
16 및 R
18 은 수소, C
1-4 알킬 또는 Het
17 -C
1-4 알킬-을 나타내고;
L
1 , L
2 및 L
3 은 각각 독립적으로 페닐, 메틸설파이드, 시아노, 폴리할로C
1-4 알킬페닐, C
1-4 알킬옥시, 피리디닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 및 C
3-6 사이클로알킬로부터 선택된 하나 또는 경우에 따라 2개 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 C
1-8 알킬을 나타내고;
Het
1 , Het
2 및 Het
17 은 각각 독립적으로 모르폴리닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 피페라지닐을 나타내고;
Het
3 , Het
4 및 Het
5 는 각각 독립적으로 모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐 또는 피롤리디닐을 나타내고;
Het
10 은 피페라지닐, 피페리디닐, 피롤리디닐 또는 아제티디닐을 나타내고;
Het
22 는 모르폴리닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 피페라지닐을 나타내고, 여기서 Het
22 는 C
1-4 알킬에 의해 임의로 치환되고;
Het
23 및 Het
24 는 각각 독립적으로 피롤리디닐, 피페라지닐 및 피페리디닐로부터 선택된 헤테로사이클을 나타내고, 여기서 Het
23 및 Het
24 는 Het
22 -카보닐 치환체에 의해 임의로 치환되며;
Het
27 및 Het
28 은 각각 독립적으로 모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐 및 피롤리디닐로부터 선택된 헤테로사이클을 나타낸다.

7. 发明公开

KR1020040048920A 글리코겐 신타아제 키나제 3-베타 저해제(ＧＳＫ저해제)로서의 헤테로아릴 아민 无效
标题翻译：杂芳基胺类作为糖原合酶激酶3-β抑制剂（GSK抑制剂）
公开(公告)号：KR1020040048920A
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：KR1020047004828
申请日：2002-10-29
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스피터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 러브크리스토퍼존 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 빈커스헨드리크마아르텐 , 반아켄코엔조안알퐁스 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/74 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용가능한 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태; 그의 용도, 그를 포함하는 약제학적 조성물 및 그 제제를 제조하는 방법에 관한 것이다:

상기 식에서,
환 A는 6-원 헤테로사이클이고; R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬카보닐이고; X는 직접 결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고; Z는 직접 결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고; R
2 는 각각 임의로 치환될 수 있는 수소, C
1-10 알킬, C
2-10 알케닐, C
2-10 알키닐, 카보사이클 또는 헤테로사이클이고; R
3 은 수소; 하이드록시; 할로; 임의로 치환된 C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알케닐 또는 C
2-6 알키닐; C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬티오, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬카보닐옥시, 카복실, 시아노;니트로, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노; 폴리할로C
1-6 알킬; 폴리할로C
1-6 알킬옥시; 폴리할로C
1-6 알킬티오; R
21 ; R
21 -C
1-6 알킬; R
21 -O-; R
21 -S-; R
22 -C(=O)-; R
21 -S(=O)p-; R
7 -S(=O)p-; R
7 -S(=O)p-NH-; R
21 -S(=O)p-NH-; R
7 -C(=O)-; -NHC(=O) H; -C(=O)NHNH
2 ; R
7 -C(=O)-NH-; R
21 -C(=O)-NH-; -C(=NH)R
7 ; -C(=NH)R
21 이고; R
0 는 임의로 치환된 헤테로사이클이고, 단, -XR
2 및/또는 R
3 은 수소이외의 것이다.

8. 发明公开

KR1020010080617A ＩＬ-5 억제성 6-아자우라실 유도체 失效
标题翻译： IL-5抑制性6-氮尿嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR1020010080617A
公开(公告)日：2001-08-22
申请号：KR1020017006666
申请日：1999-12-16
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인느에디얀에드가드 , 데루즈프레데릭디르크 , 라크람페얀페르난드아르만드 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 포르틴제롬미첼클라우드
IPC分类号： C07D417/14
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 약리학적으로 허용되는 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태에 관한 것이다:

상기 식에서,
p는 0 내지 4이고; q는 0 내지 5이며;
X는 O, S, NR
3 또는 직접 결합을 나타내거나;
-XR
2 는 CN이고;
R
1 은 수소, 하이드록시, 할로, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노, C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시, C
3-7 사이클로알킬, 아릴, 아릴C
1-6 알킬, 아미노C
1-4 알킬, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노C
1-4 알킬 또는 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노-C
1-4 알킬아미노를 나타내며;
R
2 는 아릴, Het
1 , -(C(=O)-ZR
14 로 임의로 치환된 C
3-7 사이클로알킬, 임의로 치환된 C
1-6 알킬이고,
R
3 는 H 또는 C
1-4 알킬이며;
R
4 및 R
5 는 -C(=O)-ZR
14 , C
1-6 알킬, 할로, 폴리할로C
1-6 알킬, 하이드록시, 머캅토, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬티오, C
1-6 알킬카보닐옥시, 아릴, 시아노, 니트로, Het
3 , R
6 , NR
7 R
8 또는 -C(=O)-ZR
14 , Het
3 , R
6 또는 NR
7 R
8 로 치환된 C
1-4 알킬을 나타내고;
Z는 O, S, NH, -CH
2 O- 또는 -CH
2 -S-를 나타내고;
R
14 는 수소, C
1-20 아실, 임의로 치환된 C
1-20 알킬, 임의로 치환된 C
3-20 알케닐, C
3-20 알키닐, C
3-7 사이클로알킬, 폴리할로C
1-20 알킬, Het
5 , 페닐을 나타내거나;
R
14 는 산소 함유 라디칼이고;
아릴은 임의로 치환된 페닐을 나타내고;
Het
1 , Het
2 , Het
3 , Het
5 는 임의로 치환된 헤테로사이클이고, Het
4 는 모노사이클릭 헤테로사이클이고;
단, R
2 는 아미노카보닐, C
1-6 알킬옥시카보닐C
1-6 알킬이외의 것이고;
R
11 은 카복실, C
1-4 알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C
1-4 알킬아미노카보닐, 하이드록시C
1-4 알킬아미노카보닐, C
1-4 알킬카보닐아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬아미노카보닐이외의 것이며;
R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
12 , R
13 , R
15 및 R
16 은 C
1-4 알킬카보닐옥시C
1-4 알킬카보닐, 하이드록시C
1-4 알킬카보닐이외의 것이고;
Het
3 은 카복실 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐에 의해 치환된 모노사이클릭 헤테로사이클이외의 것이며;
화학식 (I)의 화합물은 적어도 하나의 -C(=O)-ZR
14 부위를 함유한다.
본 발명은 또한 그의 제조방법 및 그를 함유하는 조설물에 관한 것이고, 또한 약제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

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