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1. 发明公开

KR1020050044328A 두개내압의 상승을 신속히 감소시키기 위한 항-히스타민제의 용도 有权
标题翻译：抗高血压药物用于急性降低高血压的应用
公开(公告)号：KR1020050044328A
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：KR1020047005513
申请日：2002-11-22
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 테케르메이에르프랭크 , 얀센프란스에두아르드 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰 , 반로셈코엔라아드아써르 , 알카자르-바카마뉴엘지저스 , 마르티네즈-지메네즈페드로 , 바토로메-네브레다요세마뉴엘 , 고메즈-산케즈안토니오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 반림프츠요세프레오헨리
IPC分类号： A61K31/513
CPC分类号： C07D471/00 , C07D487/00 , C07D519/00
摘要： The invention concerns a novel histamine receptor antagonist and the use of an histamine receptor antagonist for the reduction of intracranial pressure (ICP), in particular for the prevention and treatment of elevated intracranial pressure and/or secondary ischaemia, in particular caused by brain injury, more in particular caused by traumatic (TBI) and non-traumatic brain injury. The novel compounds comprise compounds according to the general Formula (I) the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof. In particular, the preferred compound is 3-[2-[4-(11,12-dihydro- 6H-benzimidazo[2,1-b][3]benzazepin-6-yl)-2-(phenylmethyl)-1- piperidinyl]ethyl]-2,10-dimethyl pyrimido[1,2-a]benzimidazol- 4(10H)-one, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof. Also claimed is the novel use of commercially available histamine H1-and H2-receptor antagonists for the reduction of intracranial pressure (ICP).
摘要翻译：本发明涉及新型组胺受体拮抗剂和组胺受体拮抗剂用于降低颅内压（ICP）的用途，特别是用于预防和治疗颅内压升高和/或继发性缺血，特别是由脑损伤引起的，更特别是由创伤性（TBI）和非创伤性脑损伤引起的。新化合物包括根据通式（I）的药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构形式和其N-氧化物形式的化合物。特别地，优选的化合物是3- [2- [4-（11,12-二氢-6H-苯并咪唑并[2,1-b] [3]苯并氮杂-6-基）-2-（苯基甲基）-1- 哌啶基]乙基] -2,10-二甲基嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑-4（10H） - 酮，其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构形式及其N-氧化物形式。还要求的是市售的组胺H1和H2受体拮抗剂用于降低颅内压（ICP）的新颖用途。

2. 发明授权

KR100967601B1 두개내압의 상승을 신속히 감소시키기 위한 항-히스타민제의 용도 有权
标题翻译：使用抗组织药物急性降低颅内压升高
公开(公告)号：KR100967601B1
公开(公告)日：2010-07-05
申请号：KR1020047005513
申请日：2002-11-22
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 테케르메이에르프랭크 , 얀센프란스에두아르드 , 리나에르츠요세프엘리자베쓰 , 반로셈코엔라아드아써르 , 알카자르-바카마뉴엘지저스 , 마르티네즈-지메네즈페드로 , 바토로메-네브레다요세마뉴엘 , 고메즈-산케즈안토니오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 반림프츠요세프레오헨리
IPC分类号： A61K31/513
CPC分类号： C07D471/00 , C07D487/00 , C07D519/00
摘要： 본 발명은 신규한 히스타민 수용체 길항제 및 두개내압(ICP) 감소, 특히, 뇌손상, 더욱 특히, 외상성 뇌손상(TBI) 및 비외상성 뇌손상에 의해 유발되는 두개내압의 상승 및/또는 2차 허혈의 예방 또는 치료를 위한 히스타민 수용체 길항제의 용도에 관한 것이다. 신규한 화합물은 화학식(I)의 화합물, 그의 약제학적으로 허용가능한 산 또는 염기 부가 염, 그의 입체화학적 이성체 형태 및 그의 N-옥사이드 형태를 포함한다. 특히, 바람직한 화합물은 3-[2-[4-(11,12-디하이드로-6H-벤즈이미다조[2,1-b][3]벤즈아제핀-6-일)-2-(페닐메틸)-1-피페리디닐]에틸]-2,10-디메틸 피리미도[1,2-a]벤즈이미다졸-4(10H)-온, 그의 약제학적으로 허용가능한 산 또는 염기 부가염, 그의 입체화학적 이성체 형태 및 그의 N-옥사이드이다. 또한 두개내압(ICP)를 감소시키기 위한 상업적으로 이용가능한 히스타민 H1- 및 H2- 수용체 길항제의 신규한 용도에 관한 것이다:

3. 发明公开

KR1020030007566A 손상된 위저부 이완 치료를 위한 화합물 有权
标题翻译： 손상된위저부부이완치료를위한화합물
公开(公告)号：KR1020030007566A
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：KR1020027014679
申请日：2001-06-13
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반에멜렌크리스토프 , 데브루인마르셀프란스레오폴드 , 알카자르-바카마누엘지저스 , 안드레스-길요세이그나시오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 마테산즈-발레스-테로스마리아엔카르나시온 , 바르토로메-네브레다요세마누엘
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D411/04 , C07D491/04
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 그의 N-옥사이드 형태, 그의 약제학적으로 허용가능한 산부가염, 또는 그의 4급 암모늄 염에 관한 것이다. 상기 화합물을 제조하는 방법, 상기 산물을 포함하는 제제 및 특히 장애성 위저부 연축과 관련된 이상을 치료하기 위한 의약으로서 그의 용도를 기술한다:

상기 식에서,
-a
l =a
2 -a
3 =a
4 -는 하나 또는 두개의 a
l 내지 a
4 는 질소이고 나머지 a
l 내지 a
4 는 -CH인 2가 라디칼이고; -Z
1 -Z
2 -는 2가 라디칼이며; -A-는 식 -N(R
6 )-Alk
2 -의 2가 라디칼 또는 하나 또는 두개의 질소 원자를 포함하는 5, 6 또는 7원 포화 헤테로사이클이고; R
1 , R
2 및 R
3 은 각각 독립적으로 수소, C
1-6 알킬, 하이드록시, 할로 등으로부터 선택되고; Alk
1 및 Alk
2 는 임의로 치환된 C
1-6 알칸디일이며; R
5 는

의 라디칼이며; 여기에서, n은 1 또는 2이고; P
1 은 0이고, P
2 는 1 또는 2이거나; P
1 은 1 또는 2이고 P
2 는 0이고; X는 산소, 황, NR
9 이며; Y
2 는 산소 또는 황이고; R
7 은 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이며; R
8 은 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 페닐 또는 페닐메틸이고; R
9 는 시아노, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시카보닐 또는 아미노카보닐이고; R
10 은 수소 또는 C
1-6 알킬이고; Q는 2가 라디칼이다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其立体化学异构体形式，其N-氧化物形式或其药学上可接受的酸加成盐，其中-α1 SUP> = a SUP 2 2 / SUP＆gt;＆lt; SUP＆gt; 3 SUP＆gt; = a＆lt; SUP＆gt; 4 SUP＆gt;是一种二价基团，其中＆lt; SUP＆gt; 1＆lt; SUP＆gt; 其中＆lt; SUP＆gt;至SUP＆gt; 4＆gt;是氮;剩余的＆lt; SUP＆gt; 1＆gt;至＆lt; SUP＆gt; 4 SUP是-CH-; -Z SUP＆gt; -Z SUP＆gt; 2 SUP - 是二价基团; -A-为式-N（R SUP 6 SUP） - AlK SUP 2 SUP或 - 含有一个或两个氮原子的5,6或7元饱和杂环的二价基团 ; 其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5，R 5，R 5，R 5，R 5，，羟基，卤素等; Alk SUP＆gt;和Alk＆gt; 2＆gt;是任选取代的C 1 -C 6链烷二基; R SUP 5 5 SUP是下式的基团其中n是1或2; p SUP> 1 / SUP>是0，并且p SUP> 2 SUP / 1是2或1。或p SUP> 1 / SUP＆gt;为1或2，且p SUP＆gt; 2 SUP / gt;为0; X是氧，硫或-NR SUP 9; SUP; Y SUP 2 / SUP是氧或硫; 其中R 7是氢，C 1-6亚烷基，C 3-6环烷基，苯基或苯甲基; R 8是式C 1-6烷基，C 3-6环烷基苯基或苯基甲基; R 8是C 1-6烷基，C 3-8环烷基苯基或苯基甲基。 R 9是式中R 9是式中R 9是氰基，C 1-6亚烷基，C 3-6环烷基，C 1-6亚芳基，烷氧基羰基或氨基羰基; R SUP P 10 CON是氢或C 1-6烷基; Q是二价基团。制备所述产品的方法，包含所述产品的制剂以及它们作为药物的用途被公开，特别是用于治疗与扰乱的胃底适应有关的病症。

4. 发明授权

KR100848898B1 항우울제로서 이속사졸린 유도체 失效
标题翻译：异恶唑啉衍生物作为抗抑郁剂
公开(公告)号：KR100848898B1
公开(公告)日：2008-07-29
申请号：KR1020037008328
申请日：2002-02-13
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 안드레스-길요세이그나시오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 알카자르-바카마누엘지저스 , 시드뉴네즈요세마리아 , 파스토르페르난데즈죠아킨 , 메겐스안토니우스아드리아누스헨드리쿠스페트루스 , 헤이렌고데리에베이르마크리스틴마리아 , 란글로와자비에르얀미셀 , 바커마가레타헨리카마리아 , 스테클레르토마스호르스트볼프강
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC分类号： A61K31/495 , C07D261/20
摘要： 본 발명은 특히, 우울증 및/또는 불안증 및 체중장애의 치료에서 하기 화학식(I)의 화합물의 치환된 이속사졸린 유도체, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약제학적 조성물 및 의약으로서의 용도에 관한 것이다:

상기 식에서,
X는 CH
2 , NR
7 , S 또는 0이고; R
1 , R
2 및 R
3 은 특정 구체화된 치환체이고; Pir은 임의로 치환된 피페리딜 또는 피페라질 라디칼이고, R
3 은 임의로 치환되고 부분적으로 또는 완전하게 수소화된 1 내지 6개 원자 길이의 탄화수소 쇄와 함께 임의로 치환된 방향족 호모사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환 시스템(여기에서, 환 시스템은 Pir 라디칼에 결합하고 O, N 및 S로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로 원자를 포함할 수 있다)을 나타낸다. 본 발명에 따른 화합물은 놀랍게도 추가의 α
2 -아드레날린수용체 길항제 활성과 함께 세로토닌(5-HT) 재흡수 저해 활성을 나타내고 진정 작용없이 강력한 항우울제 및/또는 항불안제 활성 및/또는 체중 조절 활성을 나타낸다. 본 발명의 화합물은 불안 장애 및 체중조절 장애를 갖는 환자의 치료에 적절하다. 또한 본 발명은 우울증, 불안증 및 체중장애의 치료에서 효능 및/또는 작용 개시를 개선하기 위하여 항우울제, 항불안제 및 항정신병제와 함께 항우울 활성 및/또는 항불안 활성 및/또는 체중조절 활성을 갖는 치환된 이속사졸린 유도체의 신규한 배합물에 관한 것이다.

5. 发明授权

KR100821107B1 손상된 위저부 이완 치료를 위한 화합물 有权
标题翻译：治疗减轻基金放松的化合物
公开(公告)号：KR100821107B1
公开(公告)日：2008-04-14
申请号：KR1020027014679
申请日：2001-06-13
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 반에멜렌크리스토프 , 데브루인마르셀프란스레오폴드 , 알카자르-바카마누엘지저스 , 안드레스-길요세이그나시오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 마테산즈-발레스-테로스마리아엔카르나시온 , 바르토로메-네브레다요세마누엘
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D411/04 , C07D491/04
摘要： The present invention concerns compounds of formula (I) a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein -a 1 =a 2 -a 3 =a 4 - is a bivalent radical wherein one or two of a 1 to a 4 are nitrogen and the remaining a 1 to a 4 are -CH-; -Z 1 -Z 2 - is a bivalent radical; -A- is a bivalent radical of formula -N(R 6 )-Alk 2 - or a 5, 6 or 7-membered saturated heterocycle containing one or two nitrogen atoms; R 1 , R 2 and R 3 are each independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, hydroxy, halo and the like; Alk 1 and Alk 2 are optionally substituted C 1-6 alkanediyl; R 5 is a radical of formula wherein n is 1 or 2; p 1 is 0, and p 2 is 1 or 2; or p 1 is 1 or 2, and p 2 is 0; X is oxygen, sulfur or -NR 9 ; Y 2 is oxygen or sulfur; R 7 is hydrogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl or phenylmethyl; R 8 is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl phenyl or phenylmethyl; R 9 is cyano, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkyloxycarbonyl or aminocarbonyl; R 10 is hydrogen or C 1-6 alkyl; and Q is a bivalent radical. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to disturbed fundic accomodation.

6. 发明公开

KR1020080015407A 사이클릭 아민 측쇄를 함유한 선택된 테트라사이클릭테트라하이드로푸란 유도체 无效
标题翻译：选择的四环胺四环素衍生物含有循环胺链
公开(公告)号：KR1020080015407A
公开(公告)日：2008-02-19
申请号：KR1020077026595
申请日：2006-05-17
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 안드레스-질조세이그나시오 , 트라반코-수아레즈안드레스아벨리노 , 시드-누네즈조세마리아 , 메겐스안토니우스아드리아누스헨드리쿠스페트루스
IPC分类号： C07D405/06 , C07D493/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D405/06 , C07D307/93 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要： This invention concerns novel tetracyclic tetrahydrofuran derivatives containing a cyclic amine side chain with binding affinities towards serotonin receptors, in particular 5-HT2A and 5-HT2C receptors, and towards dopamine receptors, in particular dopamine D2 receptors, pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, the use thereof as a medicine, in particular for the prevention and/or treatment of a range of psychiatric and neurological disorders, in particular certain psychotic, cardiovascular and gastrokinetic disorders and processes for their production. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereo f, and a quaternary ammo nium salt thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1.
摘要翻译：本发明涉及含有对5-羟色胺受体，特别是5-HT2A和5-HT2C受体具有结合亲和力的多环四氢呋喃衍生物，以及对多巴胺受体，特别是多巴胺D2受体的药物组合物，其包含根据发明，其作为药物的用途，特别是用于预防和/或治疗一系列精神和神经障碍，特别是某些精神病，心血管和胃肠功能障碍及其制备方法。根据本发明的化合物可以由通式（I）表示，并且还包括其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构体形式，其N-氧化物形式及其季铵盐，其中所有取代基如权利要求1中所定义。

7. 发明公开

KR1020030076590A 항우울제로서 이속사졸린 유도체 失效
标题翻译：作为抗抑郁药，异恶唑啉衍生物
公开(公告)号：KR1020030076590A
公开(公告)日：2003-09-26
申请号：KR1020037008328
申请日：2002-02-13
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 안드레스-길요세이그나시오 , 페르난데즈-가데아프란시스코자비에르 , 알카자르-바카마누엘지저스 , 시드뉴네즈요세마리아 , 파스토르페르난데즈죠아킨 , 메겐스안토니우스아드리아누스헨드리쿠스페트루스 , 헤이렌고데리에베이르마크리스틴마리아 , 란글로와자비에르얀미셀 , 바커마가레타헨리카마리아 , 스테클레르토마스호르스트볼프강
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC分类号： A61K31/495 , C07D261/20
摘要： 본 발명은 특히, 우울증 및/또는 불안증 및 체중장애의 치료에서 하기 화학식(I)의 화합물의 치환된 이속사졸린 유도체, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약제학적 조성물 및 의약으로서의 용도에 관한 것이다:

상기 식에서,
X는 CH
2 , NR
7 , S 또는 0이고; R
1 , R
2 및 R
3 은 특정 구체화된 치환체이고; Pir은 임의로 치환된 피페리딜 또는 피페라질 라디칼이고, R
3 은 임의로 치환되고 부분적으로 또는 완전하게 수소화된 1 내지 6개 원자 길이의 탄화수소 쇄와 함께 임의로 치환된 방향족 호모사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환 시스템(여기에서, 환 시스템은 Pir 라디칼에 결합하고 O, N 및 S로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로 원자를 포함할 수 있다)을 나타낸다. 본 발명에 따른 화합물은 놀랍게도 추가의 α
2 -아드레날린수용체 길항제 활성과 함께 세로토닌(5-HT) 재흡수 저해 활성을 나타내고 진정 작용없이 강력한 항우울제 및/또는 항불안제 활성 및/또는 체중 조절 활성을 나타낸다. 본 발명의 화합물은 불안 장애 및 체중조절 장애를 갖는 환자의 치료에 적절하다. 또한 본 발명은 우울증, 불안증 및 체중장애의 치료에서 효능 및/또는작용 개시를 개선하기 위하여 항우울제, 항불안제 및 항정신병제와 함께 항우울 활성 및/또는 항불안 활성 및/또는 체중조절 활성을 갖는 치환된 이속사졸린 유도체의 신규한 배합물에 관한 것이다.

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