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1. 发明公开

KR1020060120393A 글리코겐 신타아제 키나제 3 저해제로서의트리아졸로피리미딘 유도체 无效
标题翻译：三氮唑嘧啶衍生物作为GLYCOGEN SYNTHASE激酶3抑制剂
公开(公告)号：KR1020060120393A
公开(公告)日：2006-11-27
申请号：KR1020057024541
申请日：2004-07-12
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르다 , 러브크리스토퍼존 , 쿠이만스루드비그파울 , 반데르매센넬레 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스안토니우스 , 윌렘스마르크 , 엠브레츠위너칸스탄트요한
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention concerns a compound of formula (I), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary arnine and a stereochernic ally isomeric form thereof, wherein ring A represents phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyridazinyl or pyrazinyl; R1 represents hydrogen; aryl; formyI; Cl. 6alkylcarbonyl, C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkyl substituted with formyl, C1-6alkylearbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkylcarbonyloxy; or C1-6alkyloxyC1-6alkylcarbonyl optionally substituted with C1-6alkyloxycarbonyl; X represents a direct bond; -(CH2)n3- or -(CH2)m4-X 1a-X1b-; R2 represents C3-7cycloalkyl; phenyl; a 4, 5, 6- or 7-membered monocyclic heterocycle containing at least one heteroatom. selected from 0, S or N; benzoxazolyl or a radical of formula (a-1), wherein said R2 substituent may optionally be substituted; R3 represents halo; hydroxy; optionally substituted C1-.6alkyl; C2-6a]kenyl or C2-6alkynyl, each optionally substituted; optionally substituted polyhaloC1-6alkyl; optionally substituted C1-6alkyloxy; optionally substituted polyhaloC1-6alkyloxy; C1-6alkylthio; polyhaloC1- 6a]kylthio; C1-6a]kyloxycarbonyl; C1-6 alkylcarbonyloxy; C1-6alkylearbonyl; polyhaloC1-6 alkylcarbonyl; cyano; carboxyl; aryloxy; arylthio; arylcarbonyl; NR 6bR7b; C(=O)-NR 6b R7b; -NR5- C(=O)R5;'-S(=O)nl-R8a; -NR5S(=O) nl -R 8a;-NR 5 -S(=O)nl-R 8a ; -S-CN; -NR5 -CN;R4represents hydrogen; halo; hydroxy; optionally substituted C1-4alkyl; C2-4alkenyl or C 2-4alkynyl, each optionally substituted; polyha]oC1-3alkyl; optionally substituted C1-4alkyloxy; polyhalo-C1-3alkyloxy; C1-4alkylthio; polyhaloC1-3alkylthio C1- 4alkyloxycarbonyl; C1-4alkylcarbonyloxy; C1-4 alkylcarbonyl; polyhatoC1-4alkylcarbonyl; nitro; cyano; carboxyl; NR10 R11; C(=O)NR10-R11; NR5-C(=O)-NR10R11;-NR5 -C(=O)-R5; -S(=O)nl,-R12 -NR5-S(=O) nI-R12 ; -S-CN; -NR5 -CN; their use, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季铵和其立体异构体异构体形式，其中环A表示苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基或吡嗪基; R1表示氢; 芳基; 甲酰基; 氯。 C 1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; 被甲酰基，C 1-6烷基羰基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基羰氧基取代的C 1-6烷基; 或任选被C 1-6烷氧基羰基取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基羰基; X表示直接键; - （CH 2）n3-或 - （CH 2）m4-X 1a-X1b-; R2代表C3-7环烷基; 苯基; 含有至少一个杂原子的4,5,6-或7-元单环杂环。选自0，S或N; 苯并恶唑基或式（a-1）的基团，其中所述R 2取代基可任选被取代; R3表示卤素; 羟基; 任选取代的C 1-6烷基; C 2-6烯基或C 2-6炔基，各自任选取代; 任选取代的多卤代C 1-6烷基; 任选取代的C 1-6烷氧基; 任选取代的多卤代C 1-6烷氧基; C 1-6烷; 聚卤代羰基] C1-6a] kyloxycarbonyl; C 1-6烷基羰基氧基; C1-6alkylearbonyl; 多卤代C 1-6烷基羰基; 氰基; 羧基; 芳; 芳; 基羰基; NR 6bR7b; C（= O）-NR 6b R7b; -NR 5 -C（= O）R 5;'-S（= O）nl-R 8a; -NR 5 S（= O）n -R 8 8a; -NR 5 -S（= O）nl -R 8a; -S-CN; -NR 5 -CN; R 4表示氢; 光环; 羟基; 任选取代的C 1-4烷基; C 2-4链烯基或C 2-4炔基，各自任选取代; polyha] OC 1-3烷基; 任选取代的C 1-4烷氧基; 多卤代C1-3alkyloxy; C1-4alkylthio; 多卤代C 1-3烷硫基C 1-4烷氧基羰基; C1-4alkylcarbonyloxy; C 1-4烷基羰基; polyhatoC1-4alkylcarbonyl; 硝基; 氰基; 羧基; NR10 R11; C（= O）NR10-R11; NR 5 -C（= O）-NR 10 R 11; -NR 5 -C（= O）-R 5; -S（= O）n1，-R12 -NR5-S（= O）nI-R12; -S-CN; -NR5 -CN; 其用途，包含它们的药物组合物及其制备方法。

2. 发明授权

KR101428506B1 2,4 (4,6) 피리미딘 유도체 有权
标题翻译： 2,4（4,6）吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR101428506B1
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：KR1020077011771
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 윌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 반에멜렌크리스토프 , 반브란트스벤프란시우스안나 , 롬보우츠프레데릭얀리타
IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/18 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要： 본 발명은 화학식 (I)의 화합물, 그의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용되는 부가염 및 입체화학적 이성체에 관한 것이다:

상기 식에서,
Z
1 및 Z
2 는 NH를 나타내고;
Y는 -C
3-9 알킬-; -C
3-9 알케닐-; -C
1-5 알킬-NR
6 -C
1-5 알킬-; -C
1-5 알킬-NR
7 -CO-C
1-5 알킬-; C
1-6 알킬-CO-NH-; -C
1-6 알킬-NH-CO-; C
1-2 알킬-CO-Het
10 -CO-; C
1-3 알킬-NH-CO-Het
3 -; -Het
4 -C
1-3 알킬-CO-NH-C
1-3 알킬-; -C
1-2 알킬-NH-CO-L
1 -NH-; -NH-CO-L
2 -NH-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
3 -CO-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
1 -NH-CO-C
1-3 알킬-; -C
1-2 알킬-CO-NH-L
3 -CO-NH-C
1- 3 알킬-; -C
1-2 알킬-NR
11 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-; Het
5 -CO-C
1-2 알킬-; -C
1-5 알킬-CO-NH-C
1-3 알킬-CO-NH-; -C
1-5 알킬-NR
13 -CO-C
1-3 알킬-NH-; -C
1-3 알킬-NH-CO-Het
27 -CO- 또는 C
1-3 알킬-CO-Het
28 -CO-NH-를 나타내고;
X
1 은 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, -CO-C
1-2 알킬-, -NR
16 -C
1-2 알킬-, CO-NR
17 -, Het
23 -C
1-2 알킬- 또는 C
1-2 알킬을 나타내고;
X
2 는 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, -CO-C
1-2 알킬-, -NR
18 -C
1-2 알킬-, CO-NR
19 -, Het
24 -C
1-2 알킬- 또는 C
1-2 알킬을 나타내고;
R
1 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소, 할로, C
1-6 알킬옥시- 또는, Het
1 또는 C
1-4 알킬옥시-에 의해 치환된 C
1-6 알콕시를 나타내고;
R
2 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소 또는 할로를 나타내고;
R
3 은 수소 또는 시아노를 나타내고;
R
6 , R
7 , R
13 , R
17 및 R
19 는 수소를 나타내고;
R
11 은 수소 또는 C
1-4 알킬을 나타내고;
R
16 및 R
18 은 수소, C
1-4 알킬 또는 Het
17 -C
1-4 알킬-을 나타내고;
L
1 , L
2 및 L
3 은 각각 독립적으로 페닐, 메틸설파이드, 시아노, 폴리할로C
1-4 알킬페닐, C
1-4 알킬옥시, 피리디닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 및 C
3-6 사이클로알킬로부터 선택된 하나 또는 경우에 따라 2개 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 C
1-8 알킬을 나타내고;
Het
1 , Het
2 및 Het
17 은 각각 독립적으로 모르폴리닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 피페라지닐을 나타내고;
Het
3 , Het
4 및 Het
5 는 각각 독립적으로 모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐 또는 피롤리디닐을 나타내고;
Het
10 은 피페라지닐, 피페리디닐, 피롤리디닐 또는 아제티디닐을 나타내고;
Het
22 는 모르폴리닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 피페라지닐을 나타내고, 여기서 Het
22 는 C
1-4 알킬에 의해 임의로 치환되고;
Het
23 및 Het
24 는 각각 독립적으로 피롤리디닐, 피페라지닐 및 피페리디닐로부터 선택된 헤테로사이클을 나타내고, 여기서 Het
23 및 Het
24 는 Het
22 -카보닐 치환체에 의해 임의로 치환되며;
Het
27 및 Het
28 은 각각 독립적으로 모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐 및 피롤리디닐로부터 선택된 헤테로사이클을 나타낸다.

3. 发明公开

KR1020060014415A 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR1020060014415A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z represents O, CH2, NH or S; in particular Z represents NH; Y represents -C3-9alkyl-, -C3-9alkenyl-, -C3-9alkynyl-, -C3-7alkyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino or C1-4 alkyloxycarbonylamino-, -C3-7alkenyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino- or C1- 4alkyloxycarbonylamino-, C1-5alkyl-oxy-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl NR13-, -C1-5alkyl-, -C1-5 alkyl-NR14-CO-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-CO NR 15-C1-5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6 alkyl-NH-CO-, -C1-3alkyl-NH-CS-Het20-, -C1-3 alkyl-NH-CO-Het20-, -C1-2alkyl-CO-Het21-CO-, - Het22-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, -CO-NH-C1- 6alkyl-, -NH-CO-C1-6alkyl-, -CO-C1-7alkyl-, -C 1-7alkyl-CO-, -C1-6alkyl-CO-C1-6alkyl-, -C1- 2alkyl-NH-CO-CR16R17-NH-, -C1-2alkyl-CO- NH-CR18R19-CO-, -C1-2alkyl-CO-NR20- C1-3alkyl-CO-, C1-2alkyl-NR21-CH2-CO- NH-C1-3alkyl-, or -NR22-CO-C1-3alkyl-NH-; X 1 represents a direct bond, O or -O-C1-2alkyl-, CO, -CO- C1-2alkyl-, NR11, -NR11-C1-2alkyl-, CH2-, -O-N=CH- or -C1-2alkyl-; X2 represents a direct bond, O, -O-C1-2alkyl-, CO, -CO-C1-2alkyl-, NR12, -NR12-C1-2alkyl-, -CH2-, -O- N=CH- or -C1-2alkyl-. The growth inhibitory effect anti-tumour activity of the present compounds has been demonstrated in vitro, in enzymatic assays on the receptor tyrosine kinase EGFR.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z代表O，CH2，NH或S; 特别是Z表示NH; 一个或多个（C 1-4烷基）氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基 - 取代的C 1-3烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 3-9炔基 - ， - 一个或多个（C 1-4烷基）氨基 - 或C 1-4烷氧基羰基氨基 - ，C 1-5烷基 - 氧基-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基NR 13 - ， - -C 1-6烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 14 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-CO NR 15 -C 1-5烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH - ， - C 1-6烷基 -NH-CO-，-C 1-3烷基-NH-CS-Het20-，-C1-3烷基-NH-CO-Het20-，-C1-2烷基-CO-Het21-CO-，-Het22-CH2-CO- NH-C 1-3烷基，-CO-NH-C 1-6烷基 - ， - NH-CO-C 1-6烷基 - ， - CO-C 1-7烷基 - ， - C 1-7烷基-CO-，-C 1-6烷基-CO -C 1-6烷基 - ， - C 1-6烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-，-C 1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-，-C 1-2烷基-CO-NR 20 -C 1-3烷基-CO-， C 1-2烷基-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C 1-3烷基 - 或-NR 22 -CO-C 1-3烷基-NH-; X 1表示直接键，O或-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 11，-NR 11 -C 1-2烷基 - ，CH 2 - ，--ON = CH-或-C 1-2 - ; X2表示直接键合，O，-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 12，-NR 12 -C 1-2烷基 - ， - CH 2 - ， - N = CH-或-C -2alkyl-。在体外，在受体酪氨酸激酶EGFR的酶学测定中已经证明了本发明化合物的生长抑制作用抗肿瘤活性。

4. 发明授权

KR101143878B1 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR101143878B1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가 염 및 입체화학적 이성체 형태:

상기식에서,
Z는 O, CH
2 , NH 또는 S를 나타내고; 특히 Z는 NH를 나타내고;
Y는 -C
3-9 알킬-, -C
3-9 알케닐-, -C
3-9 알키닐-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알킬-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알케닐-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알키닐-CO-NH-, -C
1-5 알킬-옥시-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
13 -C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
14 -CO-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-CO-NR
15 -C
1-5 알킬-, -C
1-6 알킬- CO-NH-, -C
1-6 알킬-NH-CO-, -C
1-3 알킬-NH-CS-Het
20 -, -C
1-3 알킬-NH-CO-Het
20 -, C
1-2 알킬-CO-Het
21 -CO-, -Het
22 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, -CO-NH-C
1-6 알킬-, -NH-CO-C
1-6 알킬-, -CO-C
1-7 알킬-, -C
1-7 알킬-CO-, -C
1-6 알킬-CO-C
1-6 알킬-, -C
1-2 알킬-NH-CO-CR
16 R
17 -NH-, -C
1-2 알킬-CO-NH-CR
18 R
19 -CO-, -C
1-2 알킬-CO-NR
20 -C
1-3 알킬-CO-, -C
1-2 알킬-NR
21 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, 또는 -NR
22 -CO-C
1-3 알킬-NH-을 나타내고;
X
l 은 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
11 , -NR
11 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타내고;
X
2 는 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
12 , -NR
12 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타낸다. 본 화합물의 성장 저해 효능 항-종양 활성은 수용체 티로신 키나제 EGFR에 대하여 시험관내, 효소 에세이에서 증명되었다.

5. 发明公开

KR1020070085438A 2,4 (4,6) 피리미딘 유도체 有权
标题翻译： 2,4（4,6）吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR1020070085438A
公开(公告)日：2007-08-27
申请号：KR1020077011771
申请日：2005-12-08
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 윌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 반에멜렌크리스토프 , 반브란트스벤프란시우스안나 , 롬보우츠프레데릭얀리타
IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/18 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z1 and Z 2 represent NH; Y represents-C3-9alkyl-,-C3-9alkenyl-,-C1-5alkyl-NR6-C1-5 alkyl-,-C1-5alkyl-NR7-CO-C1-5alkyl-,-C1-6alkyl-CO-NH-,-C1-6alkyl-NH-CO-,-C1-2alkyl-CO-Het10-CO-,-C1-3alkyl-NH-CO-Het 3-,-Het4-C1-3alkyl-CO-NH-C1-3 alkyl-,-C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-,-NH-CO-L 2-NH-,-C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-,-C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3alkyl-,-C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3alkyl-,-C1-2alkyl-NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, Het5-CO-C1-2alkyl-,-C1-5alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-CO-NH-,-C1-5alkyl-NR13-CO-C1-3alkyl-NH-,-C1-3alkyl-NH-CO-Het27-CO-, or-C1-3alkyl-CO-Het28-CO-NH-; X1 represents a direct bond, O,-O-C1-2alkyl-,-CO-C1-2 alkyl-,-NR16-C1-2alkyl-,-CO-NR17-, Het23-C1-2alkyl-or C1-2alkyl; X 2 represents a direct bond, O,-O-C1-2alkyl-,-CO-C 1-2alkyl-,-NR18-C1-2alkyl-,-CO-NR 19-, Het24-C1-2alkyl-or C1-2alkyl; R1 and R5 each independently represent hydrogen, halo, C1-6alkyloxy-or C1-6alkyloxy-substituted with Het1 or C1-4alkyloxy-; R2 and R 4 each independently represent hydrogen or halo; R3 represents hydrogen or cyano; R6, R7, R13, R17 and R19represent hydrogen; R11 represents hydrogen or C1-4alkyl; R16and R 18 represent hydrogen, C1-4alkyl or Het17-C1-4alkyl-; L1, L2 and L3each independently represents C1-8alkyl optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from phenyl, methylsulfide, cyano, polyhaloC1-4alkyl-phenyl-, C1-4alkyloxy, pyridinyl, mono-or di(C1-4alkyl)-amino-or C3-6cycloalkyl; Het1, Het2, Het 17 each independently represent morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl, or piperazinyl; Het3, Het4, Het5 each independently represent morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl; Het10 represents piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl or azetidinyl; Het22 represents morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl or piperazinyl wherein said Het22 is optionally substituted with C1-4alkyl; Het23 and Het24 each independently represent a heterocycle selected from pyrrolidinyl, piperazinyl or piperidinyl wherein said Het23 or Het24 are optionally substituted with Het22-carbonyl; Het27 and Het28 each independently represent a heterocycle selected from morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z1和Z2代表NH; Y代表-C 9-9烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 1-5烷基-NR 6 -C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 7 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH- ，-C 1-6烷基-NH-CO - ， - C 1-2烷基-CO-Het 10 -CO - ， - C 1-3烷基-NH-CO-Het 3 - ， - Het4-C1-3烷基-CO-NH-C1-3 烷基 - ， - C 1-2烷基-NH- CO-L1-NH - ， - NH-CO-L 2 -NH - ， - C 1-2烷基-CO-NH-L3-CO - ， - C 1-2烷基-NH- -L1-NH-CO-C 1-3烷基 - ， - C 1-2烷基-CO-NH-L3-CO-NH-C 1-3烷基 - ， - C1-2烷基 - NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-， Het5-CO-C 1-2烷基 - ， - C 1-5烷基-CO-NH-C 1-3烷基 - CO-NH - ， - C 1-5烷基 - NR13-CO-C 1-3烷基NH - ， - C 1-3烷基-NH- CO-Het27-CO-或C 1-3烷基-CO-Het28-CO-NH-; X 1表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ， - CO-C 1-2烷基 - ， - NR 16 -C 1-2烷基 - ， - CO-NR 17 - ，Het 23 -C 1-2烷基 - 或C 1-2烷基; X 2表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ， - CO-C 1-2烷基 - ， - NR 18 -C 1-2烷基 - ， - CO-NR 19 - ，Het 24 -C 1-2烷基 - 1-2烷基; R 1和R 5各自独立地表示氢，卤素，C 1-6烷氧基 - 或被C 1-6烷氧基取代的Het 1或C 1-4烷氧基 - ; R 2和R 4各自独立地表示氢或卤素; R3表示氢或氰基; R6，R7，R13，R17和R19代表氢; R 11表示氢或C 1-4烷基; R16和R18表示氢，C1-4烷基或Het17-C1-4烷基; L 1，L 2和L 3独立地表示任选地被一个或可能的两个或更多个选自苯基，甲硫基，氰基，多卤代C 1-4烷基 - 苯基 - ，C 1-4烷氧基，吡啶基，单 - 或二（C 1-4烷基）） - 氨基 - 或C 3-6环烷基; Het1，Het2，Het17各自独立地表示吗啉基，恶唑基，异恶唑基或哌嗪基; Het3，Het4，Het5各自独立地表示吗啉基，哌嗪基，哌啶基或吡咯烷基; Het10表示哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基或氮杂环丁烷基; Het22表示吗啉基，恶唑基，异恶唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C 1-4烷基取代; Het23和Het24各自独立地表示选自吡咯烷基，哌嗪基或哌啶基的杂环，其中所述Het23或Het24任选被Het22-羰基取代; Het27和Het28各自独立地表示选自吗啉基，哌嗪基，哌啶基或吡咯烷基的杂环。

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