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1. 发明授权

KR101174672B1 항증식제로서의 피리도- 및 피리미도피리미딘 유도체 有权
标题翻译：作为抗增殖剂的吡啶并嘧啶衍生物和嘧啶并嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR101174672B1
公开(公告)日：2012-08-20
申请号：KR1020067014283
申请日：2004-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이니에디쟝에드가르드 , 윌렘스마크 , 스토르크피에르헨리 , 퐁셀레트버지니에소피에 , 반에멜렌크리스토프 , 부이진스터스피터야코부스조하네스안토니우스 , 엠브레치스워너콘스탄트조한 , 페레라티모시피에트로서렌
IPC分类号： C07D471/18 , C07D487/04 , C07D498/18
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 그의 N-산화물 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가염 및 입체화학적 이성질체에 관한 것이다:

식 중, a
1 -a
2 =a
3 -a
4 는 N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH 또는 CH-CH=N-CH로부터 선택된 2가의 기를 나타내고; Z는 NH를 나타내며; Y는 -C
3-9 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
13 -C
1-5 알킬-, -C
1-6 알킬-NH-CO- 또는 -CO-NH-C
1-6 알킬-을 나타내고; X
1 은 O 또는 NR
11 을 나타내고; X
2 는 -C
1-2 알킬-, -O- 또는 -O-CH
2 -를 나타내며; R
1 은 수소 또는 할로를 나타내고; R
2 는 수소, 시아노, 할로, 하이드록시카보닐- C
1-4 알킬옥시카보닐-, Het
16 -카보닐- 또는 Ar
5 를 나타내고; R
3 은 수소를 나타내며; R
4 는 하이드록시, C
1-4 알킬옥시-, Ar
4 -C
1-4 알킬옥시를 나타내고, 또는 R
4 는 C
1-4 알킬옥시- 또는 Het
2 -로부터 선택된 1개 또는 가능하다면 2개 이상의 치환기로 치환된 C
1-4 알킬옥시를 나타내며; R
11 은 수소를 나타내고; R
12 는 수소, C
1-4 알킬- 또는 C
1-4 알킬-옥시-카보닐-을 나타내며; R
13 은 Het
l4 -C
1-4 알킬, 특히, 모르폴리닐-C
1-4 알킬을 나타내고; Het
14 는 모르폴리닐을 나타내고; Het
16 은 모르폴리닐 또는 피롤리디닐로부터 선택된 복소환을 나타내며; Ar
4 는 페닐을 나타내고; Ar
5 는 시아노로 임의로 치환된 페닐을 나타낸다.
摘要翻译：本发明涉及化合物，它们的N-氧化物形式，可接受的加成盐和立体化学异构形式的式（I）的药学上可能：

2. 发明授权

KR101158440B1 항증식활성을 지닌 3-시아노-퀴놀린 유도체 有权
标题翻译：具有抗增殖活性的3-氰基喹啉衍生物
公开(公告)号：KR101158440B1
公开(公告)日：2012-07-06
申请号：KR1020067014235
申请日：2004-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이니에디쟝에드가르드 , 부이진스터스피터야코부스조하네스안토니우스 , 반에멜렌크리스토프 , 엠브레치스워너콘스탄트조한 , 페레라티모시피에트로서렌
IPC分类号： C07D498/08
CPC分类号： C07D215/54 , A61K31/4748 , C07D498/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 그의 N-산화물 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가염 및 입체화학적 이성질체 형태에 관한 것이다. 화학식(I)의 화합물은 티로신 키나제 효소를 저해한다.

3. 发明公开

KR1020070005560A 항증식활성을 지닌 3-시아노-퀴놀린 유도체 有权
标题翻译：具有抗增殖活性的3-氰基喹啉衍生物
公开(公告)号：KR1020070005560A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：KR1020067014235
申请日：2004-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이니에디쟝에드가르드 , 부이진스터스피터야코부스조하네스안토니우스 , 반에멜렌크리스토프 , 엠브레치스워너콘스탄트조한 , 페레라티모시피에트로서렌
IPC分类号： C07D498/08
CPC分类号： C07D215/54 , A61K31/4748 , C07D498/06
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof. Compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase enzymes. ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式。式（I）化合物抑制酪氨酸激酶。 ®KIPO＆WIPO 2007

4. 发明公开

KR1020060126716A 항증식제로서의 피리도- 및 피리미도피리미딘 유도체 有权
标题翻译：作为抗增殖剂的吡咯并吡嗪二酮衍生物
公开(公告)号：KR1020060126716A
公开(公告)日：2006-12-08
申请号：KR1020067014283
申请日：2004-12-15
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이니에디쟝에드가르드 , 윌렘스마크 , 스토르크피에르헨리 , 퐁셀레트버지니에소피에 , 반에멜렌크리스토프 , 부이진스터스피터야코부스조하네스안토니우스 , 엠브레치스워너콘스탄트조한 , 페레라티모시피에트로서렌
IPC分类号： C07D471/18 , C07D487/04 , C07D498/18
CPC分类号： C07D498/16 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/16 , C07D487/22
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein a1-a2=a3-a4 represents a divalent radical selected from N-CH=CH-CH, N-CH N-CH or CH- CH=N-CH; Z represents NH; Y represents -C3-9alkyl-, -Cl- 5alkyl-NR13-Cl-5alkyl-,-C1-6 alkyl-NH-CO- or -CO-NH -C1-6alkyl- ; X1 represents -O- or -NR11-; X2 represents -C1-2alkyl-, -O-C 1-2alkyl, -O- or -O-CH2-;R1 represents hydrogen or halo; R2 represents hydrogen, cyano, halo, hydroxycarbonyl-C l-4 alkyloxycarbonyl-, Het16-carbonyl- or Ar5; R3 represents hydrogen; R4 represents hydroxy, C1- 4alkyloxy-, Ar4-C1-4alkyloxy or R4 represents Cl-4alkyloxy substituted with one or where possible two or more substituents selected from C1-4alkyloxy- or Het 2-; R11 represents hydrogen; R12 represents hydrogen, Cl-4alkyl- or Cl-4alkyl-oxy-carbonyl-; R 13represents Het14-Cl-4alkyl, in particular morpholinyl-Cl-4alkyl; Het2 represents a heterocycle selected from morpholinyl or piperidinyl optionally substituted with C 1-4alkyl-, preferably methyl; Het14 represents morpholinyl; Het16 represents a heterocycle selected from morpholinyl or pyrrolidinyl; Ar4 represents phenyl; Ar 5 represents phenyl optionally substituted with cyano.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中a1-a2 = a3-a4表示选自N-CH = CH-CH ，N-CHN-CH或CH-CH = N-CH; Z表示NH; Y表示-C3-9烷基 - ， - C1-5烷基-NR13-C1-5烷基 - ，C1-6烷基-NH-CO-或-CO-NH-C 1-6烷基 - ; X1表示-O-或-NR11-; X2表示-C1-2烷基，-O-C 1-2烷基，-O-或-O-CH2-; R1表示氢或卤素; R2代表氢，氰基，卤素，羟基羰基-C 1-4烷基氧基羰基，Het16-羰基或Ar5; R3表示氢; R4表示羟基，C1-4烷氧基 - ，Ar4-C1-4烷氧基或R4表示被一个或可能的两个或更多个选自C 1-4烷氧基或Het 2-取代基的取代基取代的C 1-4烷氧基; R11表示氢; R 12表示氢，C 1-4烷基 - 或C 1-4烷基 - 氧 - 羰基 - ; R 13表示Het 14 -Cl-4烷基，特别是吗啉基-C 1-4烷基; Het2表示选自任选被C 1-4烷基，优选甲基取代的吗啉基或哌啶基的杂环; Het14代表吗啉基; Het16表示选自吗啉基或吡咯烷基的杂环; Ar4表示苯基; Ar 5表示任选被氰基取代的苯基。

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