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1. 发明专利

JP6891047B2 光学活性トリフルオロメチル基含有アミノ酸誘導体の製造方法有权
公开(公告)号：JP6891047B2
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：JP2017107902
申请日：2017-05-31
申请人：国立大学法人名古屋工業大学 , 東ソー・ファインケム株式会社
发明人：柴田哲男 , 香川巧
IPC分类号： C07C213/02 , C07C217/56 , C07C209/62 , C07C211/29 , C07C313/06

2. 发明专利

JP2015529666A &bgr;−セクレターゼの阻害剤审中-公开
公开(公告)号：JP2015529666A
公开(公告)日：2015-10-08
申请号：JP2015529886
申请日：2013-08-26
IPC分类号： C07D235/02 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07C49/697 , C07C49/737 , C07C229/34 , C07C255/58 , C07C313/06 , C07C331/24 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C12N9/99
摘要：本発明は、スピロ環アシルグアニジン及び&bgr;−セクレターゼ酵素(BACE1)活性の阻害剤としてのその使用、それを含有する医薬組成物、ならびに神経変性障害、認知機能低下、認知機能障害により特徴付けられる障害、認知症、及び&bgr;−アミロイド凝集体の産生により特徴付けられる疾患の処置における治療薬としてそれを使用する方法に関する。

3. 发明专利

JP2012162484A OPTICALLY ACTIVE FLUORINE-CONTAINING β-AMINO ACID DERIVATIVE AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME 有权
标题翻译：含有光活性的含氟化合物及其酸性衍生物及其生产方法
公开(公告)号：JP2012162484A
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：JP2011023773
申请日：2011-02-07
申请人： Tosoh F-Tech Inc , 東ソ−・エフテック株式会社
发明人： KAGAWA TAKUMI
IPC分类号： C07C313/06 , C07C227/18 , C07C229/20
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel optically active fluorine-containing β-amino acid derivatives useful as synthesis intermediates of medicines/pesticides, a method for producing the same, and a method for producing trifluoromethyl group-containing β-amino acid derivatives using the same.SOLUTION: A high-purity specific optically active β-amino acid derivative containing a trifluoromethyl group is easily produced in a high yield by reacting optically active trifluoromethyl tert-butyl sulfinimine with ester enolates. Subsequently, a tert-butyl sulfinyl group is detached by further treating the obtained optically active β-amino acid derivative with an acid by an easy operation, and the trifluoromethyl group-containing β-amino acid derivative can be obtained.
摘要翻译：待解决的问题：提供可用作药物/农药合成中间体的新型光学活性含氟β-氨基酸衍生物及其制备方法，以及制备含三氟甲基的β-氨基酸的方法衍生物使用相同。解决方案：通过使光学活性的三氟甲基叔丁基亚磺酰亚胺与酯烯醇化物反应，容易以高产率制备含有三氟甲基的高纯度特异性光学活性β-氨基酸衍生物。接着，通过容易的操作，用酸进一步处理得到的光学活性β-氨基酸衍生物，脱去叔丁基亚磺酰基，得到含三氟甲基的β-氨基酸衍生物。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2009029785A 9-substituted minocycline compound 有权
标题翻译： 9-取代的五氯化合物
公开(公告)号：JP2009029785A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：JP2008157219
申请日：2008-06-16
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , Tufts College , トラスティーズ・オブ・タフツ・カレッジTrustees Of Tufts College , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： NELSON MARK L , FRECHETTE ROGER , VISKI PETER , ISMAIL MOHAMED , BOWSER TODD , DUMORNAY JIMMY , RENNIE GLEN , LIU GUI , KOZA DARRELL , SHEAHAN PAUL , STAPLETON KAREN , HAWKINS PAUL , BHATIA BEENA , VERMA ATUL , MCINTYRE LAURA , WARCHOL TAD
IPC分类号： C07C237/26 , C07D317/58 , A61K20060101 , A61K31/65 , A61K31/704 , A61P31/04 , C07C20060101 , C07C237/00 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/54 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C279/18 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C313/06 , C07C331/24 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D307/81 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07F7/10 , C07F9/40 , C07H15/203
CPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C311/06 , C07C311/21 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46 , C07D295/155 , C07F9/4006 , C07F9/4056
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new 9-substituted minocycline compound. SOLUTION: This new 9-substituted minocycline compound is e.g. expressed by the formula. The naphthyl thiourea part can be made as various substituents such as phenyl urea, phenyl sulfonic acid amide, etc. These minocycline compounds can be used for treating many tetracycline compound-responding states such as bacterial infectious diseases and neoplasm-forming diseases, and further used for e.g. the application to other than the publicly known general uses of the minocycline and tetracycline compounds, such as the inhibition of tetracycline discharge and modification of gene expression. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供新的9-取代的米诺环素化合物。解决方案：这种新的9-取代米诺环素化合物是例如。由公式表示。萘基硫脲部分可以制成各种取代基如苯基脲，苯基磺酸酰胺等。这些二甲胺四环化合物可用于治疗许多四环素化合物反应状态，如细菌感染性疾病和肿瘤形成疾病，并进一步使用例如应用于其他公知的米诺环素和四环素化合物的一般用途，如抑制四环素的排放和基因表达的修饰。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JPWO2006106800A1 スルファミンカルボン酸誘導体の製造方法有权
公开(公告)号：JPWO2006106800A1
公开(公告)日：2008-09-11
申请号：JP2007512831
申请日：2006-03-30
申请人：塩野義製薬株式会社
发明人：稔昭増井 , 稔昭増井 , 一弘吉田 , 一弘吉田
IPC分类号： C07C313/06 , C07C303/36 , C07C303/40 , C07C311/07
CPC分类号： C07C313/06 , C07C303/36 , C07C2601/14 , C07C311/07
摘要：化合物(I)もしくはその塩またはそれらの溶媒和物をトルエン溶媒中、水またはアルコールの添加剤存在下で化合物(II)と反応させることにより化合物(III)もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を製造する方法を提供する。さらに、得られた化合物(III)を、必要であれば加水分解した後に、酸化することにより化合物(IV)の製造方法を提供する。(式中、R1は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいアリール低級アルキルであり、R2は置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいシクロアルキルまたは置換基を有していてもよいアリール低級アルキルである)

6. 发明专利

JP2005314354A Optically active sulfinic acid compound 审中-公开
标题翻译：光学活性硫酸化合物
公开(公告)号：JP2005314354A
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：JP2004271236
申请日：2004-09-17
申请人： Sumitomo Chemical Co Ltd , 住友化学株式会社
发明人： TAKAHASHI TERUKI
IPC分类号： C07C313/02 , C07C313/04 , C07C313/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new axially asymmetric compound capable of being used as an asymmetric group-introducing assistant compound. SOLUTION: This optically active sulfinic acid compound is expressed by formula (1) [wherein, R 1 is a 1-4C alkoxy or group expressed by formula (A) or the like, R 2 is hydroxy, a halogen, a 1-4C alkoxy or the like; R 3 is H, a halogen atom or the like, R 4 is H or the like; R 5 is the same group with that of the R 4 or hydrogen; and R 12 is hydroxy, a halogen atom, a 1-10C alkoxy or a substitutable amino]. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
摘要翻译：要解决的问题：提供能够用作不对称基团引入助剂的新的轴向不对称化合物。解决方案：该光学活性亚磺酸化合物由式（1）表示[其中R 1是由式（A）等表示的1-4C烷氧基或基团， SP> 2 是羟基，卤素，1-4C烷氧基等; R 3是H，卤素原子等，R 4是H等; R 5 与R 4 或氢的相同; 并且R 12是羟基，卤素原子，1-10C烷氧基或可取代的氨基]。版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

7. 发明专利

JP3711581B2 Semicarbazone derivatives and pesticides 失效
公开(公告)号：JP3711581B2
公开(公告)日：2005-11-02
申请号：JP7628095
申请日：1995-03-31
申请人：日産化学工業株式会社
发明人：敏郎三宅 , 紀彦三森 , 洋一井上 , 篤入間田 , 和生八木 , 督大津 , 友幸小倉 , 昭沼田 , 新自瀧井
IPC分类号： C07D213/30 , A01N47/34 , A01N55/00 , C07C233/66 , C07C281/14 , C07C307/10 , C07C309/64 , C07C311/30 , C07C311/51 , C07C313/06 , C07C317/38 , C07C337/08 , C07D213/32 , C07F7/08 , C07F7/10

8. 发明专利

JP2005514454A Potassium channel modulators 有权
公开(公告)号：JP2005514454A
公开(公告)日：2005-05-19
申请号：JP2003559977
申请日：2003-01-06
申请人：ポセイドン・ファーマスーティカルス・アクティーゼルスカブ
发明人：グリアエフ・アレックス・ハール , ズレク・フランク・アビルドガード , デムニッツ・ヨアヒム , トイバー・レネ
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/10 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61K31/255 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/40 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4439 , A61K31/4453 , A61K31/454 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/573 , A61K31/662 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K31/7048 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P25/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C233/11 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/37 , C07C255/40 , C07C255/41 , C07C271/12 , C07C313/06 , C07C317/10 , C07C317/12 , C07C317/14 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C327/42 , C07C333/04 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D213/89 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D263/32 , C07D277/20 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/32 , C07D277/36 , C07D277/52 , C07D295/108 , C07D295/20 , C07D295/26 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6539 , C07F9/6574
CPC分类号： C07D213/30 , C07C233/11 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/37 , C07C255/40 , C07C255/41 , C07C271/12 , C07C313/06 , C07C317/10 , C07C317/12 , C07C317/14 , C07C323/52 , C07C333/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/32 , C07D213/70 , C07D213/89 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/32 , C07D277/36 , C07D295/108 , C07D295/20 , C07D295/26 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07F9/4056 , C07F9/582 , C07F9/6539 , C07F9/65742
摘要：本発明はカリウムチャンネルモジュレーターとして有用な、一般式（Ｉ）で表わされる新規化合物、そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシドに関する。さらに詳しくは、本発明はSK
Ca 及び（又は）IK
Ca チャネルモジュレーターとして有用である化合物を提供する。
【化１】

9. 发明专利

JP2003531136A New alpha - sulfinic - and alpha - sulfonic amino acid amide derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2003531136A
公开(公告)日：2003-10-21
申请号：JP2001576763
申请日：2001-04-11
申请人：シンジェンタパーティシペーションズアクチェンゲゼルシャフト
发明人：スツクツェパンスキー，ヘンリー , ツェラー，マルティン , デメスメーカー，アライン , ラムベルト，クレメンス
IPC分类号： C07D295/22 , A01N41/06 , A01N43/10 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/60 , C07C303/34 , C07C303/38 , C07C307/06 , C07C311/06 , C07C313/06 , C07D213/30 , C07D213/61 , C07D215/14 , C07D241/12 , C07D333/16 , C07D333/28
CPC分类号： A01N41/06 , C07C307/06 , C07C311/06 , C07C313/06
摘要： (57)【要約】本発明は、その光学異性体及び上記異性体の混合物を含む、一般式（Ｉ）：【化１】｛式中、ｎは数０又は１であり；Ｒ
1 はＣ
1 −Ｃ
12 アルキル、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルコキシ、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキルチオ、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキルスルフォニル、Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル、シアノ、Ｃ
1 −Ｃ
6 アルコキシカルボニル、Ｃ
3 −Ｃ
6 アルケニルオキシカルボニル又はＣ
3 −Ｃ
6 アルキニルオキシカルボニルで置換されるＣ
1 −Ｃ
12 アルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル；Ｃ
2 −Ｃ
12 アルケニル；Ｃ
2 −Ｃ
12 アルキニル；Ｃ

1 −Ｃ
12 ハロゲンアルキル；又はＲ
9 及びＲ
10 はそれぞれ独立に他のＣ
1 −Ｃ
6 アルキルのものである又は共にテトラ−又はペンタ−メチレンである基ＮＲ
9 Ｒ
10 であり；Ｒ
2 及びＲ
3 はそれぞれ独立に水素；Ｃ
1 −Ｃ
8 アルキル；ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルコキシ又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルチオで置換されるＣ
1 −Ｃ
8 アルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 アルケニル；Ｃ
3 −Ｃ
8 アルキニル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル−Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキル；又は上記２の基Ｒ
2 及びＲ
3 はそれらが結合される炭素原子と共に３〜８員の炭化水素環を形成し；Ｒ
4 、Ｒ
5 、Ｒ
6 及びＲ
7 はそれぞれ独立に水素又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルであり；Ｒ
8 は水素、【化２】｛式中、Ｒ
11 、Ｒ
12 、Ｒ
13 、Ｒ
15 及びＲ
17 はそれぞれ独立に水素又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルであり、Ｒ
13 はＣ
4 −Ｃ
12 アルキル；Ｃ
1 −Ｃ
12 ハロゲンアルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル；場合により置換されるアリール又は場合により置換されるヘテロアリールであり、Ｒ
16 は場合により置換されるアリールまたは場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｚは酸素、硫黄、Ｒ
18 、Ｒ
19 及びＲ
20 は互いに独立に水素又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルである、−ＣＲ
18 Ｒ
19 −又は−ＮＲ
20 −である｝のいずれかである｝の新規農薬活性α−スルフィン−及びα−スルフォンアミノ酸アミドに関する。上記新規化合物は植物保護特性を有し、そして植物病原体微生物による蔓延に対して植物を保護するのに好適である。

10. 发明专利

JP2003531134A New alpha - sulfinic - and alpha - amino sulfonic acid amide 审中-公开
公开(公告)号：JP2003531134A
公开(公告)日：2003-10-21
申请号：JP2001576761
申请日：2001-04-11
申请人：シンジェンタパーティシペーションズアクチェンゲゼルシャフト
发明人：スツクツェパンスキー，ヘンリー , ツェラー，マルティン , デメスメーカー，アライン , ラムベルト，クレメンス
IPC分类号： C07D239/34 , A01N41/02 , A01N41/06 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C307/06 , C07C311/06 , C07C313/06 , C07D207/06 , C07D213/30 , C07D213/61 , C07D215/14 , C07D333/16 , C07D333/28
CPC分类号： C07C307/06 , A01N41/06 , C07C311/06 , C07C313/06
摘要： (57)【要約】本発明は、その光学異性体及び上記異性体の混合物を含む、一般式（Ｉ）：【化１】｛式中、ｎは数０又は１であり；Ｒ
1 はＣ
1 −Ｃ
12 アルキル、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルコキシ、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキルチオ、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキルスルフォニル、Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル、シアノ、Ｃ
1 −Ｃ
6 アルコキシカルボニル、Ｃ
3 −Ｃ
6 アルケニルオキシカルボニル又はＣ
3 −Ｃ
6 アルキニルオキシカルボニルで置換されるＣ
1 −Ｃ
12 アルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル；Ｃ
2 −Ｃ
12 アルケニル；Ｃ
2 −Ｃ
12 アルキニル；Ｃ

1 −Ｃ
12 ハロゲンアルキル；又はＲ
11 及びＲ
12 はそれぞれ独立に他のＣ
1 −Ｃ
6 アルキルのものである又は共にテトラ−又はペンタ−メチレンである基ＮＲ
11 Ｒ
12 であり；Ｒ
2 及びＲ
3 はそれぞれ独立に水素；Ｃ
1 −Ｃ
8 アルキル；ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルコキシ又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルチオで置換されるＣ
1 −Ｃ
8 アルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 アルケニル；Ｃ
3 −Ｃ
8 アルキニル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル−Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキル；又は上記２の基Ｒ
2 及びＲ
3 はそれらが結合される炭素原子と共に３〜８員の炭化水素環を形成し；Ｒ
4 、Ｒ
5 、Ｒ

6 及びＲ
8 はそれぞれ独立に水素又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルであり；Ｒ
8 は水素又は有機基であり；Ｒ
9 は有機基であり；Ｒ
10 は水素、【化２】｛式中、Ｒ
13 、Ｒ
14 、Ｒ
16 、Ｒ
17 及びＲ
19 はそれぞれ独立に水素又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルであり、Ｒ
15 はＣ
4 −Ｃ
12 アルキル；Ｃ
1 −Ｃ
12 ハロゲンアルキル；Ｃ
3 −Ｃ
8 シクロアルキル；場合により置換されるアリール又は場合により置換されるヘテロアリールであり、Ｒ
18 は場合により置換されるアリールまたは場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｚは酸素、硫黄、Ｒ
20 、Ｒ
21 及びＲ
22 は互いに独立に水素又はＣ
1 −Ｃ
4 アルキルである、−ＣＲ
20 Ｒ
21 −又は−ＮＲ
22 −である｝のいずれかである、但し、Ｒ
8 が水素であるとき、Ｒ
9 は、上記基を担持するフェニル環の３位においてＣ
1 −Ｃ
6 アルコシキ、Ｃ
3 −Ｃ
6 アルケニルオキシ又はＣ
3 −Ｃ
6 アルキニルオキシでない。｝の新規農薬活性α−スルフィン−及びα−スルフォンアミノ酸アミドに関する。上記新規化合物は植物保護特性を有し、そして植物病原体微生物による蔓延に対して植物を保護するのに好適である。

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