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1. 发明专利

JP2016514106A 尿素誘導体及びその脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ）阻害剤としての使用有权
公开(公告)号：JP2016514106A
公开(公告)日：2016-05-19
申请号：JP2015560724
申请日：2014-03-17
申请人：エフ.ホフマン−ラロシュアーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft , エフ.ホフマン−ラロシュアーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft
发明人：ビュッテルマン，ベルント , チェッカレッリ，シモーナ・エム , コンテ，オーレリア , キューネ，ホルガー , クーン，ベルント , ナイトハルト，ヴェルナー , オプスト・ザンダー，ウルリケ , リヒター，ハンス
IPC分类号： C07C275/28 , A61K31/198 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C273/02 , C07C275/30
CPC分类号： C07C275/28 , C07C273/1863 , C07C275/30 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , G01N33/5304
摘要：本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、W、A、及びBは、本明細書に記載の通りである)を有する新規化合物、該化合物を含む組成物、及び該化合物を用いる方法を提供する。

3. 发明专利

JP2014098042A 2-SUBSTITUTION-p-QUINONE DERIVATIVE FOR TREATMENT OF OXIDATIVE STRESS DISEASE 审中-公开
标题翻译：用于治疗氧化应激疾病的2-替代对 - 喹诺酮衍生物
公开(公告)号：JP2014098042A
公开(公告)日：2014-05-29
申请号：JP2014038420
申请日：2014-02-28
申请人： Edison Pharmaceuticals Inc , エジソンファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
发明人： ANDREW W HIINMAN , KIERON E WESSON , ORION D JANKOWSKI , PAUL MOLLARD , WILLIAM D SHRADER , CHRISTPHER R CORNELL
IPC分类号： A61K31/164 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/381 , A61K31/445 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/31 , C07C233/76 , C07C275/12 , C07C311/03 , C07C311/16 , C07D211/44 , C07D339/04
CPC分类号： C07D295/195 , C07C45/00 , C07C45/30 , C07C205/34 , C07C233/31 , C07C233/61 , C07C233/76 , C07C235/34 , C07C235/40 , C07C235/78 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07C275/22 , C07C275/30 , C07C311/03 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/29 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/08 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D295/215 , C07D311/74 , C07D317/66 , C07D319/18 , C07D339/04 , C07C47/575 , C07C47/277
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a 2-substitution-p-quinone derivative for treatment of oxidative stress diseases.SOLUTION: A method for therapy or suppression of oxidative stress diseases including mitochondrial diseases, energy treatment reduction disorders, neurodegenerative diseases and diseases due to aging; and a compound useful in the method of the present invention, such as a 2-substitution-p-quinone derivative as disclosed in the present description are disclosed. In another embodiment, the present invention encompasses a method for therapy or suppression of oxidative stress disorders such as mitochondria disorders, energy treatment reduction disorders, neurodegeneration disorders and diseases due to aging, for regulation of one or more energy biomarkers, for normalization of one or more energy biomarkers and for enhancement of one or more energy biomarkers, by administering a therapeutically effective amount or effective amount of one or more kinds of compounds of the formula I.
摘要翻译：要解决的问题：提供2-取代对醌衍生物用于治疗氧化应激疾病。解决方案：一种治疗或抑制氧化应激疾病的方法，包括线粒体疾病，能量治疗减少障碍，神经变性疾病和疾病，由于老化; 并且公开了可用于本发明方法的化合物，如本说明书中公开的2-取代对 - 醌衍生物。在另一个实施方案中，本发明包括用于治疗或抑制氧化应激障碍（例如线粒体疾病，能量治疗减少障碍，神经变性疾病和由于衰老引起的疾病），用于调节一种或多种能量生物标志物，用于一种或多种能量生物标记的归一化的方法更多能量生物标志物和用于增强一种或多种能量生物标志物，通过施用治疗有效量或有效量的一种或多种式I化合物。

5. 发明专利

JP2014503473A Treatment methods based on chemosensory receptor ligand 审中-公开
公开(公告)号：JP2014503473A
公开(公告)日：2014-02-13
申请号：JP2013535015
申请日：2011-10-18
申请人：エルセリクスセラピューティクスインコーポレイテッド
发明人：アラインディー．バロン , マーティンアール．ブラウン , クリストファーアール．ジー．ジョーンズ , ナイジェルアール．エイ．ビーリー
IPC分类号： A61K31/4192 , A61K31/164 , A61K31/194 , A61K31/198 , A61K31/201 , A61K31/202 , A61K31/223 , A61K31/353 , A61K31/425 , A61K31/475 , A61K31/54 , A61K31/575 , A61K31/685 , A61K31/704 , A61K31/7048 , A61K45/00 , A61P1/10 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P15/00 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC分类号： C07H19/20 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/34 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/549 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61K45/06 , C07C233/11 , C07C233/51 , C07C233/65 , C07C235/34 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/78 , C07C255/57 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C323/62 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D241/24 , C07D285/16 , C07D317/68 , C07D333/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F7/0812 , C07F9/65586 , C07H7/02
摘要：本明細書は、糖尿病、肥満、および他の代謝性の疾患、障害または状態を含む化学感覚受容体に関連する状態を、化学感覚受容体リガンドを含む組成物を投与することにより治療するための方法を提供する。また、本明細書は、本発明の方法で使用するための化学感覚受容体リガンド組成物およびその調製方法も提供する。

6. 发明专利

JP5356825B2 2-adamantyl urea derivative as a selective 11β-HSD1 inhibitor 有权
公开(公告)号：JP5356825B2
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：JP2008544787
申请日：2006-11-22
申请人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung
发明人：カルニアト，デニス , シャロン，クリスティーヌ , グライツ，ヨハネス , ロッシュ，ディディエ , ホック，ベーエルン
IPC分类号： C07C275/26 , A61K31/17 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/46 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07C273/18 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C275/36 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C319/20 , C07C323/44 , C07D207/06 , C07D211/16 , C07D213/75 , C07D249/14 , C07D261/14 , C07D307/52 , C07D319/16 , C07D333/36
CPC分类号： C07D261/14 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C323/44 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07C2603/74 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D249/14 , C07D295/088 , C07D295/215 , C07D307/52 , C07D319/08 , C07D333/20 , C07D333/36
摘要： The present invention relates to 2-adamantylurea derivatives of formula I as selective inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11&bgr;-HSD1) and the use of such compounds for the treatment and prevention of metabolic syndrome, diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, anxiety, depression, immune disorders, hypertension and other diseases and conditions.

7. 发明专利

JP2011153142A Prodrug of 9-aminomethyl tetracycline compound 审中-公开
标题翻译： 9-氨基四氢吡啶化合物的制备
公开(公告)号：JP2011153142A
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：JP2011026689
申请日：2011-02-10
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： KWASI OHEMENG , AMOO VICTOR , KIM OAK , BOWSER TODD , ASSEFA HAREGEWEIN , BHATIA BEENA , BERNIAC JOEL , CHEN JACKSON , GRIER MARK , HONEYMAN LAURA , PAN JINGWEN , MECHICHE RACHID
IPC分类号： C07C271/22 , A61K31/27 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , C07C237/26 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07D211/18
CPC分类号： C07D211/18 , C07C237/26 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C2601/14 , C07C2603/46
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a prodrug of 9-aminomethyl substituted tetracycline compound and a method for using the compound, and to provide a pharmaceutical composition comprising the compound. SOLUTION: There is provided a compound or pharmaceutically acceptable salts thereof expressed by formula (IV), wherein Q" is -(C=O)-E 3 =G 3 ; E 3 is oxygen, nitrogen, or a covalent bond; and G 3 is alkyl; heterocyclicalkyl; aryl; alkylcarbonyloxyalkyl; arylcarbonyloxyalkyl; alkyloxycarbonyloxyalkyl; arylalkylcarbonyloxyalkyl; alkyloxyalkylcarbonyloxyalkyl; or alkoxyalkoxycarbonyloxyalkyl. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供9-氨基甲基取代的四环素化合物的前药和使用该化合物的方法，并提供包含该化合物的药物组合物。提供由式（IV）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中Q“是 - （C = O）-E 3 / SP>; E 3 是氧，氮或共价键; G 3是烷基;杂环烷基;芳基;烷基羰氧基烷基;芳基羰氧基烷基;烷氧基羰氧基烷基;芳基烷基羰基氧基烷基;烷氧基烷基羰氧基烷基;或烷氧基烷氧基羰氧基烷基。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

8. 发明专利

JP2011042666A Prodrug of 9-aminomethyl tetracycline compound 审中-公开
标题翻译： 9-氨基四氢吡啶化合物的制备
公开(公告)号：JP2011042666A
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：JP2010229213
申请日：2010-10-12
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： KWASI OHEMENG , AMOO VICTOR , KIM OAK , BOWSER TODD , ASSEFA HAREGEWEIN , BHATIA BEENA , BERNIAC JOEL , CHEN JACKSON , GRIER MARK , HONEYMAN LAURA , PAN JINGWEN , MECHICHE RACHID
IPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07D211/18 , C07D317/40
CPC分类号： C07D211/18 , C07C237/26 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C2601/14 , C07C2603/46
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a prodrug of a 9-aminomethyl-substituted tetracycline compound, to provide a method for using the compound, and to provide a pharmaceutical composition containing the same.
SOLUTION: The prodrug of the 9-aminomethyl-substituted tetracycline compound is represented by, e.g. formula (I) (wherein, E is oxygen, nitrogen, or a covalent bond; and G is alkyl; heterocyclic alkyl; aryl; alkylcarbonyloxyalkyl; arylcarbonyloxyalkyl; alkyloxycarbonyloxyalkyl; arylalkylcarbonyloxyalkyl; alkyloxyalkylcarbonyloxyalkyl; or alkoxyalkoxycarbonyloxyalkyl).
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供9-氨基甲基取代的四环素化合物的前药，以提供使用该化合物的方法，并提供含有该化合物的药物组合物。解决方案：9-氨基甲基取代的四环素化合物的前药用例如式（I）（其中E是氧，氮或共价键; G是烷基;杂环烷基;芳基;烷基羰基氧基烷基;芳基羰基氧基烷基;烷氧基羰基氧基烷基;芳基烷基羰基氧基烷基;烷氧基烷基羰基氧基烷基;或烷氧基烷氧基羰氧基烷基）。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

10. 发明专利

JP2010509358A Glutamic acid of the heterodimer 有权
标题翻译：空值
公开(公告)号：JP2010509358A
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：JP2009536459
申请日：2007-11-07
申请人：バイオストリームセラピューティクスインコーポレーティッド
发明人：ジンマーマン，クレイグ，エヌ． , バビッチ，ジョン，ダブリュ． , マレスカ，ケヴィン，ピー．
IPC分类号： C07C275/16 , A61K31/4402 , A61K31/444 , A61K47/48 , A61K51/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07B59/00 , C07C275/24 , C07C275/30 , C07C311/19 , C07D213/38 , C07F1/08 , C07F13/00
CPC分类号： C07C275/16 , A61K39/385 , C07B59/001 , C07C275/24 , C07C275/30 , C07C311/19 , C07D213/38
摘要：【課題】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する化合物を提供すること。
【解決手段】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する式（Ｉａ）の化合物（式中、Ｒは、Ｃ
６〜Ｃ
１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ
６〜Ｃ
１２置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ
１〜Ｃ
６置換もしくは非置換アルキルまたは−ＮＲ'Ｒ'であり、Ｑは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ'、Ｓ、Ｓ（Ｏ）
２、Ｃ（Ｏ）
２（ＣＨ２）ｐであり、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ'、Ｓ、Ｓ（Ｏ）
２、Ｃ（Ｏ）
２（ＣＨ２）ｐであり、Ｚは、ＨまたはＣ
１〜Ｃ
４アルキルであり、Ｒ'は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）
２、Ｃ（Ｏ）
２、Ｃ
６〜Ｃ
１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ
６〜Ｃ
１２置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはＣ
１〜Ｃ
６置換もしくは非置換アルキルであり、置換されている場合のアリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、ハロゲン、Ｃ
６〜Ｃ
１２ヘテロアリール、−ＮＲ'Ｒ'、またはＣＯＯＺで置換されている。）。炭素またはヘテロ原子結合を介してＸアミノ酸側鎖にとりつけられた種々の補欠分子族によって放射線標識を構造中に導入することができる。

【選択図】なし
摘要翻译：式（Ia）化合物其中R是C 6 -C 12取代或未取代的芳基，C 6 -C 12取代或未取代的杂芳基，C 1 -C 6取代或未取代的烷基或-NR'R'，Q是 C（O），O，NR'，S，S（O）2，C（O）2（CH 2）p Y是C（O），O，NR'，S，S（O））2（CH 2）p Z是H或C 1 -C 4烷基，R'是H，C（O），S（O）2，C（O）2，C 6 -C 12取代或未取代的芳基，当被取代，芳基，杂芳基和烷基被卤素，C 6 -C 12杂芳基，-NR'R'或COOZ取代时，C 6 -C 12取代或未取代的杂芳基或C 1 -C 6取代或未取代的烷基，其具有诊断和治疗性质，例如前列腺癌的治疗和管理以及与NAALADase抑制相关的其它疾病。放射性标记可以通过各种通过碳或杂原子连接在X氨基酸侧链附着的假基团并入结构中。

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