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1. 发明专利

JP2013144698A 4-aminotetracyclines and method for use thereof 审中-公开
标题翻译： 4-氨基甲酰胺及其使用方法
公开(公告)号：JP2013144698A
公开(公告)日：2013-07-25
申请号：JP2013045111
申请日：2013-03-07
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： BERNIAC JOEL , BHATIA BEENA , GRIER MARK , NELSON MARK L , PAN JINGWEN
IPC分类号： C07C251/44 , A61K31/65 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , C07C237/26 , C07D241/12
CPC分类号： C07C237/26 , C07C251/46 , C07C2603/46 , C07D221/18
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel substituted tetracycline compounds that treats substituted tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, blocks tetracycline efflux, modulates gene expression, and the like.SOLUTION: This invention relates to: tetracycline compounds of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts, esters and enantiomers thereof.
摘要翻译：要解决的问题：提供治疗四环素化合物反应性状态的新型取代四环素化合物，例如细菌感染和肿瘤，阻断四环素外排，调节基因表达等。解决方案：本发明涉及：式（一世）; 及其药学上可接受的盐，酯和对映异构体。

2. 发明专利

JP2013040173A 7-substituted fused ring tetracycline compound 审中-公开
标题翻译： 7-取代的环状四环素化合物
公开(公告)号：JP2013040173A
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：JP2012200322
申请日：2012-09-12
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： NELSON MARK L , MCINTYRE LAURA
IPC分类号： C07C231/12 , A61K31/65 , A61P31/04 , C07C237/26 , C07D317/60
CPC分类号： C07D323/02 , C07C237/26 , C07C2603/46 , C07D317/60
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods of producing 7-iodo tetracycline compound, which then becomes an intermediate material of a 7-substituted fused ring tetracycline compound, in the 7-substituted fused ring tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-substituted fused ring tetracycline compounds.SOLUTION: A method of producing 7-iodo tetracycline compound includes treating 7-unsubstituted tetracycline compound with at least one equivalent of N-iodosuccinimide in trifluoroacetic acid. The method further includes a step of purifying the resultant 7-iodo tetracycline compound.
摘要翻译：待解决的问题：提供在7-取代的稠合环四环素化合物中生产7-碘四环素化合物，然后成为7-取代的稠环四环素化合物的中间体的方法，四环素应答治疗方法以及含有7-取代稠合环四环素化合物的药物组合物。解决方案：制备7-碘四环素化合物的方法包括用三氟乙酸中的至少一当量的N-碘代琥珀酰亚胺处理7-未取代的四环素化合物。该方法还包括纯化所得7-碘四环素化合物的步骤。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP5037436B2 9-substituted minocycline compound 有权
公开(公告)号：JP5037436B2
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：JP2008157219
申请日：2008-06-16
申请人：トラスティーズ・オブ・タフツ・カレッジTrustees Of Tufts College , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人：モハメドイスメイル , ダレルコザ , パウルシャーハン , カレンステープルトン , ジミードゥモーネイ , マークエル．ネルソン , アチュルバーマ , トッドバウザー , ビーナバティア , ピータービスキー , ロジャーフレシェット , パウルホーキンス , ラウラマッキンタイアー , グイリュー , グレンレニー , タッドワーコル
IPC分类号： C07C237/26 , C07D317/58 , A61K20060101 , A61K31/65 , A61P31/04 , C07C20060101 , C07C237/00 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C279/18 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C331/24 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D295/155 , C07D307/81 , C07D317/62 , C07D333/28 , C07F9/40
CPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C311/06 , C07C311/21 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46 , C07D295/155 , C07F9/4006 , C07F9/4056
摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9- substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

4. 发明专利

JP2012019229A Organic electroluminescent element and organic light-emitting medium 有权
标题翻译：有机电致发光元件和有机发光介质
公开(公告)号：JP2012019229A
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：JP2011197260
申请日：2011-09-09
申请人： Idemitsu Kosan Co Ltd , 出光興産株式会社
发明人： MATSUURA MASAHIDE , FUNAHASHI MASAKAZU , FUKUOKA KENICHI , HOSOKAWA CHISHIO
IPC分类号： H01L51/50 , C07C13/567 , C07C13/72 , C07C15/38 , C07C211/54 , C07C211/61 , C09K11/06 , H01L51/30 , H05B33/14
CPC分类号： H01L51/0058 , B82Y30/00 , C07C13/567 , C07C13/72 , C07C15/28 , C07C15/30 , C07C15/38 , C07C15/52 , C07C2603/46 , C07C2603/50 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1014 , C09K2211/1018 , H01L51/0052 , H01L51/0054 , H01L51/0055 , H01L51/0056 , H01L51/0059 , H01L51/006 , H01L51/0062 , H01L51/0072 , H01L51/0096 , H01L51/5012 , H01L51/5024 , H01L51/5052 , H01L51/5206 , H01L51/5221 , H01L51/56 , H05B33/14 , Y10S428/917 , Y10S977/755
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an organic electroluminescent element, which has a high chromatic purity, an excellent heat resistance and a longer life, and offers blue to yellow-based light emissions at a high efficiency, and to provide an organic light-emitting medium preferably used for the organic electroluminescent element.SOLUTION: The organic electroluminescent element includes: a pair of electrodes; and an organic light-emitting medium layer including (A) a certain kind of arylamine compound and (B) a certain kind of anthracene derivative, sandwiched and held by the pair of electrodes. The organic light-emitting medium includes the (A) component and (B) component.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种具有高色纯度，优异的耐热性和较长寿命的有机电致发光元件，并且以高效率提供蓝色至黄色的光发射，并提供有机优选用于有机电致发光元件的发光介质。有机电致发光元件包括：一对电极; 以及包含（A）某种芳基胺化合物和（B）某一种蒽衍生物的有机发光介质层，被一对电极夹持并保持。有机发光介质包括（A）成分和（B）成分。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2011527708A Tetracycline derivatives with reduced antimicrobial activity and advantages of neuroprotection 审中-公开
公开(公告)号：JP2011527708A
公开(公告)日：2011-11-04
申请号：JP2011517664
申请日：2009-07-10
申请人：ニュメディックスNeumedics
发明人：ジェイコブソンアイリナ , ダブリューダンカンイアン , ディーシュウェイターマンウィリアム , エーケシキエドワード , ジーオズボーンカール
IPC分类号： C07D263/52 , A61K31/423 , A61K31/424 , A61K45/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D498/10
CPC分类号： C07D265/34 , A61K31/423 , A61K31/536 , A61K31/65 , A61K45/06 , C07C233/58 , C07C323/60 , C07C2603/46 , C07D263/52 , C07D263/62 , C07D498/10
摘要：本開示は、テトラサイクリン骨格、好ましくはミノサイクリンの骨格を利用し、著しく抗菌活性を欠損している組成物および方法に関するものである。この化合物は、血液脳関門を浸透する薬物の性質を妨げることなく神経防護作用特性を有する。これらの化合物は、神経細胞周期進行のそれらの阻害のため、神経保護的活性を有する。この化合物は、位置９および１０を結合する５つの環によって部分的に特徴付ける。

6. 发明专利

JP2011093914A Tetracycline derivatives for the treatment of bacterial, viral and parasitic infections 审中-公开
标题翻译：用于治疗细菌，病毒和寄生虫感染的四环素衍生物
公开(公告)号：JP2011093914A
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：JP2010283844
申请日：2010-12-20
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： ABATO PAUL , ASSEFA HAREGEWEIN , BERNIAC JOEL , BHATIA BEENA , BOWSER TODD , GRIER MARK , HONEYMAN LAURA , ISMAIL MOHAMED , KIM OAK K , NELSON MARK , PAN JINGWEN , VERMA ATUL
IPC分类号： C07C237/26 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/4965 , A61K31/65 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P33/06 , C07D207/20 , C07D207/323 , C07D207/50 , C07D211/38 , C07D211/70 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D233/58 , C07D241/12 , C07D261/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D307/54 , C07D309/22
CPC分类号： C07C237/26 , C07C2603/46 , C07D207/20 , C07D207/50 , C07D211/14 , C07D231/12 , C07D239/20 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07D263/32 , C07D265/02 , C07D265/30 , C07D295/13 , C07D307/52
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide tetracycline derivatives for the treatment of bacterial, viral and parasitic infections. SOLUTION: The present invention relates, at least in part, to a substituted tetracycline compound of formula (I), wherein X is CHC(R 13 Y'Y), CR 6' R 6 , C=CR 6' R 6 , S, NR 6 , or O; E is NR 7d R 7e , OR 7f or (CH 2 ) 0-1 C(=W')WR 7g ; W is O, S, NR 7h or CR 7i R 7j ; W' is O, S or NR 7k , and salts thereof, which is pharmaceutically acceptable. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供用于治疗细菌，病毒和寄生虫感染的四环素衍生物。解决方案：本发明至少部分涉及式（I）的取代四环素化合物，其中X是CHC（R 13，Y Y），CR 6 “ R 6 ，C = CR 6' R 6 ，S，NR 6 O; E是NR 7d R 7e ，或者 7f 或（CH 2 SB> C（= W'）WR 7克; W是O，S，NR 7h 或CR 7i R 7j ; W'是O，S或NR 7k，其盐是药学上可接受的。这些四环素化合物可用于治疗许多四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2011057694A Tetracycline compound exhibiting target-treating activity 审中-公开
标题翻译：四唑化合物展示目标处理活性
公开(公告)号：JP2011057694A
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：JP2010256652
申请日：2010-11-17
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： LEVY STUART B , DRAPER MICHAEL , NELSON MARK L , JONES GRAHAM
IPC分类号： A61K31/65 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07C237/36
CPC分类号： C07C237/36 , A61K31/65 , C07C2603/46
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for treating a disease with a tetracycline compound exhibiting target-treating activities, and an employable compound therefor. SOLUTION: A specific tetracycline compound represented by general formula (I) is used for treating inflammatory process-associated diseases such as acute lung injury, adult respiratory distress syndrome, acute respiratory distress syndrome, aortic or vascular aneurysm, arteriosclerosis, atherosclerosis, bone or cartilage degradation, bronchiectasis, cancer, chronic obstructive pulmonary disease, corneal ulceration, cystic fibrosis, diabetes, diabetic complication, diabetic ulcer, dry eye, emphysema, ischemia, restenosis, malaria, metastasis, multiple sclerosis, osteoarthritis, osteoporosis, osteosarcoma, osteomyelitis, periodontitis, rheumatoid arthritis, neurological disorder, senescence, skin and eye disease, stroke, tissue wound, tumor growth, tumor invasion, ulcerative colitis, vascular stroke and the like. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种用表现目标处理活性的四环素化合物治疗疾病的方法及其可使用的化合物。解决方案：由通式（I）表示的特定四环素化合物用于治疗炎性过程相关疾病，例如急性肺损伤，成人呼吸窘迫综合征，急性呼吸窘迫综合征，主动脉或血管动脉瘤，动脉硬化，动脉粥样硬化，骨或软骨退化，支气管扩张，癌症，慢性阻塞性肺病，角膜溃疡，囊性纤维化，糖尿病，糖尿病并发症，糖尿病性溃疡，干眼症，肺气肿，局部缺血，再狭窄，疟疾，转移，多发性硬化，骨关节炎，骨质疏松症，骨肉瘤，骨髓炎，牙周炎，类风湿关节炎，神经障碍，衰老，皮肤和眼病，中风，组织伤口，肿瘤生长，肿瘤侵袭，溃疡性结肠炎，血管卒中等。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

8. 发明专利

JP2010525069A Synthesis and purification methods of aminoalkyl tetracycline compound 审中-公开
公开(公告)号：JP2010525069A
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：JP2010506291
申请日：2008-04-28
申请人：パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人：シーンジョンストン， , テデュースワーチョル，
IPC分类号： C07C231/12 , A61K31/65 , A61P31/04 , C07B61/00 , C07C231/24 , C07C237/48
CPC分类号： C07C231/12 , C07C231/24 , C07C2103/46 , C07C2603/46 , C07C237/26
摘要： Methods for the synthesis and purification of 9- amino alkyl tetracyclilie compounds are described.

9. 发明专利

JP2010024252A Production process for tigecycline 审中-公开
标题翻译： TIGECYCLINE的生产工艺
公开(公告)号：JP2010024252A
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：JP2009254475
申请日：2009-11-05
申请人： Wyeth Llc , ワイスエルエルシー
发明人： CHANANA GURMUKH , VENTURA DOMINIC , SAUNDERS RICHARD , FAWZI MAHDI B
IPC分类号： A61K31/65 , A61P31/04
CPC分类号： A61K9/19 , A61K9/0019 , A61K31/58 , C07C231/12 , C07C231/22 , C07C2603/46 , C07C237/26
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process of production in which epimerization and oxidation of tigecycline are controlled in bulk production.
SOLUTION: This specification discloses a process of production for a formulation of tigecycline suitable for intravenous infusion. Specifically, an important feature is to control the temperature and oxygen level during the steps of the process. Tigecycline is protected during the process by injection of an inactive gas medium containing a non-reactive gas (e.g., nitrogen) and temperature control. The embodiment of the invention provides a production of tigecycline whose amount of decomposition products is less than 0.9% in total by controlling the temperature of an aqueous bulk solution thereof and the level of dissolved oxygen.
COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供其中批量生产控制替加环素的差向异构化和氧化的生产方法。解决方案：本说明书公开了适用于静脉输注的替加环素制剂的生产方法。具体来说，一个重要的特征是在过程的步骤中控制温度和氧气水平。替加环素在该过程中通过注入含有非反应性气体（例如氮气）和温度控制的惰性气体介质来保护。本发明的实施方案通过控制其水溶性主体溶液的温度和溶解氧的水平，提供总量分解产物的总量小于0.9％的替加环素的生产。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

10. 发明专利

JP2009029785A 9-substituted minocycline compound 有权
标题翻译： 9-取代的五氯化合物
公开(公告)号：JP2009029785A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：JP2008157219
申请日：2008-06-16
申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc , Tufts College , トラスティーズ・オブ・タフツ・カレッジTrustees Of Tufts College , パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： NELSON MARK L , FRECHETTE ROGER , VISKI PETER , ISMAIL MOHAMED , BOWSER TODD , DUMORNAY JIMMY , RENNIE GLEN , LIU GUI , KOZA DARRELL , SHEAHAN PAUL , STAPLETON KAREN , HAWKINS PAUL , BHATIA BEENA , VERMA ATUL , MCINTYRE LAURA , WARCHOL TAD
IPC分类号： C07C237/26 , C07D317/58 , A61K20060101 , A61K31/65 , A61K31/704 , A61P31/04 , C07C20060101 , C07C237/00 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/54 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C279/18 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C313/06 , C07C331/24 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D307/81 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07F7/10 , C07F9/40 , C07H15/203
CPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C311/06 , C07C311/21 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46 , C07D295/155 , C07F9/4006 , C07F9/4056
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new 9-substituted minocycline compound. SOLUTION: This new 9-substituted minocycline compound is e.g. expressed by the formula. The naphthyl thiourea part can be made as various substituents such as phenyl urea, phenyl sulfonic acid amide, etc. These minocycline compounds can be used for treating many tetracycline compound-responding states such as bacterial infectious diseases and neoplasm-forming diseases, and further used for e.g. the application to other than the publicly known general uses of the minocycline and tetracycline compounds, such as the inhibition of tetracycline discharge and modification of gene expression. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供新的9-取代的米诺环素化合物。解决方案：这种新的9-取代米诺环素化合物是例如。由公式表示。萘基硫脲部分可以制成各种取代基如苯基脲，苯基磺酸酰胺等。这些二甲胺四环化合物可用于治疗许多四环素化合物反应状态，如细菌感染性疾病和肿瘤形成疾病，并进一步使用例如应用于其他公知的米诺环素和四环素化合物的一般用途，如抑制四环素的排放和基因表达的修饰。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

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