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    • 3. 发明公开
    • Cyclopentan- und -penten-beta-Aminosäuren
    • 环戊烷 - 非戊戊糖-β-氨基糖苷。
    • EP0571870A1
    • 1993-12-01
    • EP93108044.4
    • 1993-05-17
    • BAYER AG
    • Mittendorf, Joachim, Dr.Kunisch, Franz, Dr.Matzke, Michael, Dr.Militzer, Hans-Christian, Dr.Endermann, Rainer, Dr.Metzger, Karl Georg, Dr.Bremm, Klaus-Dieter, Dr.Plempel, Manfred, Dr.
    • C07C229/48C07C271/24C07C271/36C07C271/20C07C237/04C07C239/18A61K31/195A61K31/215
    • C07C61/35C07C61/15C07C61/20C07C61/39C07C61/40C07C69/74C07C69/753C07C69/757C07C229/48C07C237/04C07C251/42C07C271/22C07C271/24C07C271/34C07C271/36C07C2601/08C07C2601/10C07C2603/18C07D265/12C07D307/93Y02P20/55
    • Cyclopentan- und -penten-β-Aminosäuren der allgemeinen Formel (I),

      in welcher
      A, B, D, E, G, L, M und T gleich oder verschieden sind und mit der Maßgabe, daß mindestens einer der vorgenannten Substituenten / H ist, für Wasserstoff, Halogen, Benzyl, Hydroxy oder gegebenfalls substituiertes Alkyl mit zu 8 Kohlenstoffatomen stehen,
      oder jeweils B und D, E und G oder L und M gemeinsam für einen Rest der Formel

      oder =N-OH stehen,
      oder E und G und/oder B und D zusammen für den Rest der Formel =O oder =S stehen,
      oder B, D, E und G oder E, G, L und M jeweils gemeinsam einen Rest der Formel

      bilden,
      worin D' und G' die oben angegebene Bedeutung von D und G haben, aber nicht gleichzeitig Wasserstoff bedeuten und G und L die oben angegebene Bedeutung haben


      V für ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder für die -NH-Gruppe steht,
      R¹ für Wasserstoff, gegebenfalls substituiertes Alkyl oder gegebenfalls substituiertes Phenyl steht,
      oder für den Fall, daß V die -NH-Gruppe bedeutet, für die Gruppe der Formel -SO₂R⁸ steht,
      R² für Wasserstoff, eine in der Peptidchemie übliche Aminoschutz-Gruppe, gegebenfalls substituiertes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, Acyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, gegenfalls substituiertes Benzoyl, eine Gruppe der Formel -SO₂R⁸ oder einen Aminosäurerest der Formel
      steht,
      R³ für Wasserstoff oder für gegebenfalls durch Phenyl substituiertes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen steht, oder R² und R³ gemeinsam für den Rest der Formel =CHR¹⁴ stehen.

      Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere antimykotische Arzneimittel.
    • 其中A,B,D,E,G,L,M和T的通式(I)的环戊烷 - 和 - 戊烯-β-氨基酸是相同或不同的,条件是至少一个 的上述取代基是H,表示氢,卤素,苄基,羟基或具有至多8个碳原子的任选取代的烷基,或者在每种情况下,B和D,E和G或L和M一起表示下式的基团:IMAGE >或= N-OH,或E和G和/或B和D一起表示式= O或= S的基团,或B,D,E和G或E,G,L和M各自一起形成 其中D'和G'具有上述D和G的含义,但不都表示氢,G和L具有上述含义,V是氧或硫原子或-NH基的式“IMAGE”的基团, R 1是氢,任选取代的烷基或任选取代的苯基,或者如果V是-NH基团,则是-SO 2 R 8基团,R 2是氢,肽中常用的氨基保护基 具有至多8个碳原子的任选取代的烷基,具有至多8个碳原子的酰基,任选取代的苯甲酰基,式-SO 2 R 8的基团或式“IMAGE”R 3的氨基酸残基 是氢或任选具有至多8个碳原子的苯基取代的烷基,或R 2和R 3一起代表式= CHR 14的基团,其制备方法及其作为药物,特别是抗真菌剂 药物描述。
    • 6. 发明公开
    • NON-BIOACCUMULABLE PESTICIDES
    • NICHT-AKKUMULIERBARE杀菌剂。
    • EP0441876A1
    • 1991-08-21
    • EP89912855.0
    • 1989-11-02
    • COULSTON, FredrickKORTE, FriedhelmKORTE, Stephan W.COULSTON, Craig W.
    • COULSTON, FredrickKORTE, FriedhelmKORTE, Stephan W.COULSTON, Craig W.
    • A01N29A01N31A01N37A01N43B01J31C07B61C07C23C07C35C07C43C07C61C07C62C07C69C07C255C07D303
    • C07C69/00A01N29/08A01N31/06A01N37/08A01N37/34A01N37/36A01N43/20C07C23/28C07C23/38C07C35/37C07C43/192C07C61/15C07C61/40C07C62/06C07C62/12C07C62/32C07C62/34C07C255/47C07C2602/42C07C2603/00C07C2603/68C07D303/08C07D303/10
    • L'invention concerne de nouvelles compositions pesticides, caractérisées par une biodégradabilité et ne se bioaccumulant pas à un niveau inacceptable dans des matières grasses et des tissus d'animaux, de volailles et de poissons, contenant des composés actifs et facultativement un support adapté pour l'administration desdits composés aux parasites par contact, ingestion ou inhalation. Lesdites compositions comprennent, en plus du support, des composés de la formule (I), dans laquelle R représente H, Cl ou encore Hal, hydroxyle, alkoxy inférieur, alkyle inférieur, cyano, CONR2 ou NR2 ou R2 représente H ou alkyle inférieur; X et Y peuvent représenter R, et lorsqu'on les prend ensemble ils peuvent représenter -0- ou un groupe monocyclique ou bicyclique saturé ou non saturé pouvant être à substitution de R, d'un groupe époxyde, carboxy ou carboxyméthyle, ainsi que leurs analogues non saturés dans lesquels l'état insaturé peut avoir lieu facultativement dans l'anneau formé par X et Y pris ensemble; avec en plus la condition que ledit composé comporte 4 à 6 halogènes; ainsi qu'un support pour ledit composé. L'invention concerne en outre des procédés d'utilisation desdits pesticides afin de tuer ou d'annihiler les parasites, ainsi que certains composés nouveaux dans le groupe et certains nouveaux procédés de fabrication desdits composés.
    • 新型杀虫剂组合物,其特征在于生物降解性,并且在生物活性化合物和任选的适于通过接触,摄入或吸入向所述化合物施用所述化合物的动物,家禽和鱼的脂肪和组织中未生物累积到不可接受的水平, 被披露。 这些组合物除了式(I)的载体化合物外,其中R是H,Cl或其它Hal,羟基,低级烷氧基,低级烷基,氰基,CONR2或NR2,其中R2是H或低级烷基; X和Y可以是R,并且一起可以是-O-或可以被R,环氧化物,羧基或羧甲基取代的饱和或不饱和的单环或双环基团; 和其不饱和类似物,其中不饱和键在2或5个位置中的至少一个上发生,并且其中不饱和可任选地在X和Y所形成的环中一起发生; 进一步的条件是所述化合物具有4至6个卤素; 和所述化合物的载体。 公开了使用这种杀虫剂杀死或禁用害虫的方法。 本发明公开了该组内某些新化合物及其制备方法。