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1. 发明公开

EP0754678A3 Verbesserung der Verträglichkeit von pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren 失效转让
标题翻译： Verbesserung derVerträglichkeitvon pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren
公开(公告)号：EP0754678A3
公开(公告)日：1997-12-17
申请号：EP96110967.5
申请日：1996-07-08
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr. , Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Schmidt, Axel, Dr. , Schönfeld, Wolfgang, Dr. , Ziegelbauer, Karl, Dr.
IPC分类号： C07C229/48 , A61K31/195
CPC分类号： C07C237/04 , A61K31/195 , A61K38/05 , C07C229/48 , C07C2601/08 , A61K2300/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Gemische aus α-Aminosäuren und/oder deren Derivaten und Cyclopentan-β-aminosäuren und/oder deren Derivaten, Dipeptide der vorgenannten α-Aminosäuren und Cyclopentan-β-aminosäuren sowie Mischungen aus den vorgenannten Gemischen und Dipeptiden, die im Vergleich zu den reinen Cyclopentan-β-aminosäuren eine verbesserte Verträglichkeit bei Warmblütern aufweisen.
摘要翻译：衍生自α-氨基酸和环戊烷-β-氨基酸的二肽（I）是新的。式（I）的二肽及其衍生自α-氨基酸和环戊烷-β-氨基酸的盐是新的。 R 1，R 2 = H; 或R 1 + R 2 = CH 2; R 3 = CH 3或-CH（CH 3）CH 2 CH 3; R 4，R 5 = H; 或R 3 + R 4 =形式 - （CH 2）3 - 。还包括化合物（I）的制备中的独立权利要求。

2. 发明公开

EP0538691A1 Substituierte Tetrahydrothiophene, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：替补tetrahydrothiophenes，其制备方法及其作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0538691A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP92117262.3
申请日：1992-10-09
申请人： BAYER AG
发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Plempel, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07D333/38 , C07D333/48 , A61K31/385
CPC分类号： C07D333/48 , C07D333/38
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Tetrahydrothiophene der allgemeinen Formel (I)

in welcher A, B, R₁, R₂, R₃, D und R₄ die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, die Verwendung von teilweise bekannten substituierten Tetrahydrothiophenen als Arzneimittel, insbesondere als antimykotische Mittel, neue Wirkstoffe und Verfahren zu ihrer Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及substituiertem通式（I）其中A，B，R1，R2，R3，D和R 4具有在说明书中给出的含义，使用substituiertem tetrahydrothiophenes的，其中一些是tetrahydrothiophenes 已知的，作为药物，特别是作为抗霉菌剂，新的活性化合物和它们的制备方法。

3. 发明公开

EP0538688A1 Neue substituierte Tetrahydrofurane, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：新的取代的四氢呋喃，它们的制备方法和它们作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0538688A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP92117259.9
申请日：1992-10-09
申请人： BAYER AG
发明人： Kunisch, Franz, Dr. , Mittendorf, Joachim, Dr. , Plempel, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07D307/24 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/24
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Tetrahydrofurane der allgemeinen Formel (I)

in welcher A, B, R₁, R₂, R₃, D und R₄ die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antimykotische Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）... 的新颖substituiertem四氢呋喃...，其中A，B，R1，R2，R3，D和R 4具有在说明书中给出的含义，它们的制备方法和以它们作为药物的用途，特别是作为抗霉菌药物。

4. 发明公开

EP0860168A2 Verwendung von Agonisten des zentralen Cannabinoid-Rezeptors CB1 失效
标题翻译：大肠杆菌感染者CB1的Verwendung von Agonisten des zentralen
公开(公告)号：EP0860168A2
公开(公告)日：1998-08-26
申请号：EP98102196.7
申请日：1998-02-09
申请人： BAYER AG
发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. , Dressel, Jürgen, Dr. , Matzke, Michael, Dr. , Franz, Jürgen, Dr. , Spreyer, Peter, Dr. , Vöhringer, Verena, Dr. , Schuhmacher, Joachim, Dr. , Friedl, Arno, Dr. , Horvath, Ervin, Dr. , Mauler, Frank, Dr. , De Vry, Jean-Marie-Viktor, Dr. , Jork, Reinhard, Prof. Dr.
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/47
CPC分类号： A61K31/13 , A61K31/00 , A61K31/05 , A61K31/121 , A61K31/131 , A61K31/16 , A61K31/164 , A61K31/232 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/436 , A61K31/473 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/5383
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von bekannten Agonisten des zentralen Cannabinoid-Rezeptors CB1 zur Prophylaxe und Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen, insbesondere zur Behandlung von Apoplexia Cerebri und Schädel/Hirn-Trauma.
摘要翻译：声称使用CB1大麻素受体激动剂（I）用于预防和治疗神经退行性疾病。

5. 发明公开

EP0716081A1 Hochselektives Verfahren zur Herstellung von enantiomerenreinen phenylsubstituierten 1,4-Dihydropyridin-3,5-dicarbonsäurederivaten 失效
标题翻译： Hochselektives Verfahren zur Herstellung von对映选择素苯基琥珀酸1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
公开(公告)号：EP0716081A1
公开(公告)日：1996-06-12
申请号：EP95118359.9
申请日：1995-11-22
申请人： BAYER AG
发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. , Fey, Peter, Dr. , Junge, Bodo, Dr. , Kaulen, Johannes, Dr. , Van Laak, Kai, Dr. , Meier, Heinrich, Dr. , Schohe-Loop, Rudolf, Dr.
IPC分类号： C07D211/90 , C07D207/40 , C07D401/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D207/416 , C07D211/90 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein hochselektives Verfahren zur Herstellung von enantiomerenreinen phenylsubstituierten 1,4-Dihydropyridin-3-5-dicarbonsäureestern der allgemeinen Formel (I)

in welcher

R¹ und R³ gleich oder verschieden sind und für geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen stehen, das gegebenenfalls durch geradkettiges oder verzweigtes Alkoxy mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen oder Hydroxy substituiert ist, oder für Cycloalkyl mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen stehen,
und

R² für den Rest
steht,
worin
R₄ und R₅ gleich oder verschieden sind und Halogen, Cyano, Ethinyl, Trifluormethoxy, Methylthio, Nitro, Trifluormethyl oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl, Alkenyl, Alkinyl oder Alkoxy bis zu 4 Kohlenstoffatomen bedeuten, und gegebenenfalls einer der Substituenten für Wasserstoff steht, wobei Apfelsäureimiden als Auxiliare eingesetzt werden.
摘要翻译： Prodn。的式（I）的2-（取代苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的纯对映异构体或其盐包括：（A）使亚苄基cpd的纯对映异构体反应。式（II）与式（III）的氨基巴豆酸酯反应; 或（B）使式（IIa）的纯对映异构体与酯（IIIa）反应; 在惰性溶剂中。在碱的存在下，得到二氢吡啶衍生物。（IVa）或（IVb）的化合物; 然后（C）在温和的基础条件下打开苹果酸酰亚胺，选择。与游离酸分离; 并酯化。 R1，R3 = 1-8C烷基（优选通过1-6C烷氧基或OH）或3-7C环烷基; R2 =苯基（R4分解，R5选择取代）; R4，R5 =卤素，CN，OCF3，SMe，NO2，CF3，1-4C烷基，1-4C烷氧基，2-4C烯基或2-4C炔基; A = H，1-8C烷基，Ph或CH 2 Ph; Ph =苯基选择。 substd。通过1-3个OH，NO 2，卤素，CN，COOH，CF 3，OCF 3，1-6C烷基，NR 6 R 7或SO 2 R 8; R6，R7 = H，苯基或1-5C烷基; R8 = 1-4C烷基或苯基。还要求保护的是例如。亚苄基马来酰亚胺衍生物。（II），中间体二氢吡啶cpds。（IVa）和（IVb），氨基巴豆酸酯（IIIa）的纯对映异构体和光学活性苹果酸酰亚胺的用途。的对映体二氢吡啶cpds。

6. 发明公开

EP0538689A1 Neue substituierte 2,3-Dihydropyrane, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：新的取代的2,3-二氢吡喃，它们的制备方法和它们作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0538689A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP92117260.7
申请日：1992-10-09
申请人： BAYER AG
发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Babczinski, Peter, Dr. , Plempel, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07D309/28 , C07F7/18 , A61K31/35
CPC分类号： C07D309/28 , C07F7/1856
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte 2,3-Dihydropyrane der allgemeinen Formel (I)

in welcher R₆, R₁, R₂, R₃, R₄, D und R₅ die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antimykotische Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）其中R6，R1，R2，R3，R4，R5和D具有在说明书中给出的含义，的新颖substituiertem 2,3-二氢吡喃，为的方法及其制备方法以及其作为药物的应用，特别是作为抗霉菌药物。

7. 发明公开

EP0529469A2 Neue substituierte 2,3-Diaminosäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendng als Zwischenstufen für peptidische Wirkstoffe 失效
标题翻译：新的取代的它们的制备以及它们作为中间体的肽活性物质Verwendng 2,3-二氨基羧酸，过程。
公开(公告)号：EP0529469A2
公开(公告)日：1993-03-03
申请号：EP92114033.1
申请日：1992-08-18
申请人： BAYER AG
发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. , Hartwig, Wolfgang, Dr.
IPC分类号： C07C271/22 , C07C229/26 , C07D241/08
CPC分类号： C07C229/26 , C07C271/22 , C07D241/08
摘要： Neue substituierte 2,3-Diaminosäuren, Verfahren zu ihrer enantioselektiven Herstellung und ihre Verwendung als Zwischenstufen für die Synthese peptidischer Wirkstoffe, insbesondere für Renin-Inhibitoren und HIV-Protease-Inhibitoren.
摘要翻译：新颖substituiertem 2,3-二氨基羧酸，对映选择性其制备方法及其作为中间体的用途为肽试剂的合成，特别是用于肾素抑制剂和HIV蛋白酶抑制剂的方法。

8. 发明公开

EP0754678A2 Verbesserung der Verträglichkeit von pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren 失效转让
标题翻译： Verbesserung derVerträglichkeitvon pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren
公开(公告)号：EP0754678A2
公开(公告)日：1997-01-22
申请号：EP96110967.5
申请日：1996-07-08
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr. , Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Schmidt, Axel, Dr. , Schönfeld, Wolfgang, Dr. , Ziegelbauer, Karl, Dr.
IPC分类号： C07C229/48 , A61K31/195
CPC分类号： C07C237/04 , A61K31/195 , A61K38/05 , C07C229/48 , C07C2601/08 , A61K2300/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Gemische aus α-Aminosäuren und/oder deren Derivaten und Cyclopentan-β-aminosäuren und/oder deren Derivaten, Dipeptide der vorgenannten α-Aminosäuren und Cyclopentan-β-aminosäuren sowie Mischungen aus den vorgenannten Gemischen und Dipeptiden, die im Vergleich zu den reinen Cyclopentan-β-aminosäuren eine verbesserte Verträglichkeit bei Warmblütern aufweisen.
摘要翻译： Mixt。 contg。一种或多种α-氨基酸（和/或衍生物）和一种或多种环戊烷-β-氨基酸（和/或衍生物）是新的。

9. 发明公开

EP0571870A1 Cyclopentan- und -penten-beta-Aminosäuren 失效
标题翻译：环戊烷 - 非戊戊糖-β-氨基糖苷。
公开(公告)号：EP0571870A1
公开(公告)日：1993-12-01
申请号：EP93108044.4
申请日：1993-05-17
申请人： BAYER AG
发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Matzke, Michael, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr. , Endermann, Rainer, Dr. , Metzger, Karl Georg, Dr. , Bremm, Klaus-Dieter, Dr. , Plempel, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07C229/48 , C07C271/24 , C07C271/36 , C07C271/20 , C07C237/04 , C07C239/18 , A61K31/195 , A61K31/215
CPC分类号： C07C61/35 , C07C61/15 , C07C61/20 , C07C61/39 , C07C61/40 , C07C69/74 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C229/48 , C07C237/04 , C07C251/42 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2603/18 , C07D265/12 , C07D307/93 , Y02P20/55
摘要： Cyclopentan- und -penten-β-Aminosäuren der allgemeinen Formel (I),

in welcher
A, B, D, E, G, L, M und T gleich oder verschieden sind und mit der Maßgabe, daß mindestens einer der vorgenannten Substituenten / H ist, für Wasserstoff, Halogen, Benzyl, Hydroxy oder gegebenfalls substituiertes Alkyl mit zu 8 Kohlenstoffatomen stehen,
oder jeweils B und D, E und G oder L und M gemeinsam für einen Rest der Formel

oder =N-OH stehen,
oder E und G und/oder B und D zusammen für den Rest der Formel =O oder =S stehen,
oder B, D, E und G oder E, G, L und M jeweils gemeinsam einen Rest der Formel

bilden,
worin D' und G' die oben angegebene Bedeutung von D und G haben, aber nicht gleichzeitig Wasserstoff bedeuten und G und L die oben angegebene Bedeutung haben

V für ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder für die -NH-Gruppe steht,
R¹ für Wasserstoff, gegebenfalls substituiertes Alkyl oder gegebenfalls substituiertes Phenyl steht,
oder für den Fall, daß V die -NH-Gruppe bedeutet, für die Gruppe der Formel -SO₂R⁸ steht,
R² für Wasserstoff, eine in der Peptidchemie übliche Aminoschutz-Gruppe, gegebenfalls substituiertes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, Acyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, gegenfalls substituiertes Benzoyl, eine Gruppe der Formel -SO₂R⁸ oder einen Aminosäurerest der Formel
steht,
R³ für Wasserstoff oder für gegebenfalls durch Phenyl substituiertes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen steht, oder R² und R³ gemeinsam für den Rest der Formel =CHR¹⁴ stehen.

Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere antimykotische Arzneimittel.
摘要翻译：其中A，B，D，E，G，L，M和T的通式（I）的环戊烷 - 和 - 戊烯-β-氨基酸是相同或不同的，条件是至少一个的上述取代基是H，表示氢，卤素，苄基，羟基或具有至多8个碳原子的任选取代的烷基，或者在每种情况下，B和D，E和G或L和M一起表示下式的基团：IMAGE >或= N-OH，或E和G和/或B和D一起表示式= O或= S的基团，或B，D，E和G或E，G，L和M各自一起形成其中D'和G'具有上述D和G的含义，但不都表示氢，G和L具有上述含义，V是氧或硫原子或-NH基的式“IMAGE”的基团， R 1是氢，任选取代的烷基或任选取代的苯基，或者如果V是-NH基团，则是-SO 2 R 8基团，R 2是氢，肽中常用的氨基保护基具有至多8个碳原子的任选取代的烷基，具有至多8个碳原子的酰基，任选取代的苯甲酰基，式-SO 2 R 8的基团或式“IMAGE”R 3的氨基酸残基是氢或任选具有至多8个碳原子的苯基取代的烷基，或R 2和R 3一起代表式= CHR 14的基团，其制备方法及其作为药物，特别是抗真菌剂药物描述。

10. 发明公开

EP0538692A1 Verwendung von teilweise bekannten substituierten Pyrrolidinen als Arzneimittel, neue Wirkstoffe und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：使用部分已知的取代的吡咯烷作为药物，其制备的新的药剂和方法的。
公开(公告)号：EP0538692A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP92117263.1
申请日：1992-10-09
申请人： BAYER AG
发明人： Kunisch, Franz, Dr. , Mittendorf, Joachim, Dr. , Plempel, Manfred, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr.
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/16
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Pyrrolidine der allgemeinen Formel (I)

in welcher A, B, R₁, R₂, R₃, D und R₄ die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, die Verwendung von teilweise bekannten substituierten Pyrrolidinen als Arzneimittel, insbesondere als antimykotische Mittel, neue Wirkstoffe und Verfahren zu ihrer Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及substituiertem通式（I）其中A，B，R1，R2，R3，D和R 4具有在说明书中给出的含义，使用substituiertem吡咯烷的，其中一些是吡咯烷已知的，作为药物，特别是作为抗霉菌剂，新的活性化合物和用于它们的制备方法。

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