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1. 发明公开

EP0754678A2 Verbesserung der Verträglichkeit von pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren 失效
标题翻译： Verbesserung derVerträglichkeitvon pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren
公开(公告)号：EP0754678A2
公开(公告)日：1997-01-22
申请号：EP96110967.5
申请日：1996-07-08
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr. , Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Schmidt, Axel, Dr. , Schönfeld, Wolfgang, Dr. , Ziegelbauer, Karl, Dr.
IPC分类号： C07C229/48 , A61K31/195
CPC分类号： C07C237/04 , A61K31/195 , A61K38/05 , C07C229/48 , C07C2601/08 , A61K2300/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Gemische aus α-Aminosäuren und/oder deren Derivaten und Cyclopentan-β-aminosäuren und/oder deren Derivaten, Dipeptide der vorgenannten α-Aminosäuren und Cyclopentan-β-aminosäuren sowie Mischungen aus den vorgenannten Gemischen und Dipeptiden, die im Vergleich zu den reinen Cyclopentan-β-aminosäuren eine verbesserte Verträglichkeit bei Warmblütern aufweisen.
摘要翻译： Mixt。 contg。一种或多种α-氨基酸（和/或衍生物）和一种或多种环戊烷-β-氨基酸（和/或衍生物）是新的。

2. 发明授权

EP0499926B1 2-Substituierte Chinoline, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung in Arzneimitteln 失效
标题翻译： 2-取代的喹啉类，它们的制备方法和其医药用途
公开(公告)号：EP0499926B1
公开(公告)日：1996-09-11
申请号：EP92102156.4
申请日：1992-02-10
申请人： BAYER AG
发明人： Raddatz, Siegfried, Dr. , Mohrs, Klaus-Helmut, Dr. , Matzke, Michael, Dr. , Fruchtmann, Romanis , Hatzelmann, Armin, Dr. , Kohlsdorfer, Christian, Dr. , Müller-Peddinghaus, Reiner, Prof. Dr. , Theisen-Popp, Pia, Dr.
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/14

3. 发明公开

EP0571870A1 Cyclopentan- und -penten-beta-Aminosäuren 失效
标题翻译：环戊烷 - 非戊戊糖-β-氨基糖苷。
公开(公告)号：EP0571870A1
公开(公告)日：1993-12-01
申请号：EP93108044.4
申请日：1993-05-17
申请人： BAYER AG
发明人： Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Matzke, Michael, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr. , Endermann, Rainer, Dr. , Metzger, Karl Georg, Dr. , Bremm, Klaus-Dieter, Dr. , Plempel, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07C229/48 , C07C271/24 , C07C271/36 , C07C271/20 , C07C237/04 , C07C239/18 , A61K31/195 , A61K31/215
CPC分类号： C07C61/35 , C07C61/15 , C07C61/20 , C07C61/39 , C07C61/40 , C07C69/74 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C229/48 , C07C237/04 , C07C251/42 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2603/18 , C07D265/12 , C07D307/93 , Y02P20/55
摘要： Cyclopentan- und -penten-β-Aminosäuren der allgemeinen Formel (I),

in welcher
A, B, D, E, G, L, M und T gleich oder verschieden sind und mit der Maßgabe, daß mindestens einer der vorgenannten Substituenten / H ist, für Wasserstoff, Halogen, Benzyl, Hydroxy oder gegebenfalls substituiertes Alkyl mit zu 8 Kohlenstoffatomen stehen,
oder jeweils B und D, E und G oder L und M gemeinsam für einen Rest der Formel

oder =N-OH stehen,
oder E und G und/oder B und D zusammen für den Rest der Formel =O oder =S stehen,
oder B, D, E und G oder E, G, L und M jeweils gemeinsam einen Rest der Formel

bilden,
worin D' und G' die oben angegebene Bedeutung von D und G haben, aber nicht gleichzeitig Wasserstoff bedeuten und G und L die oben angegebene Bedeutung haben

V für ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder für die -NH-Gruppe steht,
R¹ für Wasserstoff, gegebenfalls substituiertes Alkyl oder gegebenfalls substituiertes Phenyl steht,
oder für den Fall, daß V die -NH-Gruppe bedeutet, für die Gruppe der Formel -SO₂R⁸ steht,
R² für Wasserstoff, eine in der Peptidchemie übliche Aminoschutz-Gruppe, gegebenfalls substituiertes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, Acyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, gegenfalls substituiertes Benzoyl, eine Gruppe der Formel -SO₂R⁸ oder einen Aminosäurerest der Formel
steht,
R³ für Wasserstoff oder für gegebenfalls durch Phenyl substituiertes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen steht, oder R² und R³ gemeinsam für den Rest der Formel =CHR¹⁴ stehen.

Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere antimykotische Arzneimittel.
摘要翻译：其中A，B，D，E，G，L，M和T的通式（I）的环戊烷 - 和 - 戊烯-β-氨基酸是相同或不同的，条件是至少一个的上述取代基是H，表示氢，卤素，苄基，羟基或具有至多8个碳原子的任选取代的烷基，或者在每种情况下，B和D，E和G或L和M一起表示下式的基团：IMAGE >或= N-OH，或E和G和/或B和D一起表示式= O或= S的基团，或B，D，E和G或E，G，L和M各自一起形成其中D'和G'具有上述D和G的含义，但不都表示氢，G和L具有上述含义，V是氧或硫原子或-NH基的式“IMAGE”的基团， R 1是氢，任选取代的烷基或任选取代的苯基，或者如果V是-NH基团，则是-SO 2 R 8基团，R 2是氢，肽中常用的氨基保护基具有至多8个碳原子的任选取代的烷基，具有至多8个碳原子的酰基，任选取代的苯甲酰基，式-SO 2 R 8的基团或式“IMAGE”R 3的氨基酸残基是氢或任选具有至多8个碳原子的苯基取代的烷基，或R 2和R 3一起代表式= CHR 14的基团，其制备方法及其作为药物，特别是抗真菌剂药物描述。

4. 发明公开

EP0525571A1 Chinolin-2-yl-methoxybenzylhydroxyharnstoffe als Lipoxygenasehemmer 失效
标题翻译：喹啉-2-基 - 甲氧基苄基羟基羰基氧基脂肪氧合酶。
公开(公告)号：EP0525571A1
公开(公告)日：1993-02-03
申请号：EP92112359.2
申请日：1992-07-20
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Mohrs, Klaus-Helmut, Dr. , Raddatz, Siegfried, Dr. , Fruchtmann, Romanis , Hatzelmann, Armin, Dr. , Kohlsdorfer, Christian, Dr. , Müller-Peddinghaus, Reiner, Prof. Dr. , Theisen-Popp, Pia, Dr.
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/14
摘要： Die neuen Chinolin-2-yl-methoxybenzylhydroxyharnstoffe können durch Umsetzung von entsprechenden Ketonen mit Hydroxylamin und Reduktion der Ketoxime sowie anschließende Reaktion mit Isocyanaten hergestellt werden.
Die neuen Stoffe können als Wirkstoffe in Arzneimitteln eingesetzt werden.
摘要翻译：新的喹啉-2-基 - methoxybenzylhydroxyharnstoffe可与异氰酸酯通过与羟胺和还原酮肟的和随后的反应相应的酮反应来制备。新材料可用于制造药用活性成分。

5. 发明公开

EP1127880A3 Heterocyclisch substituierte Phenylessigsäurederivate und deren Verwendung als A-II-Antagonisten und als Inhibitoren der Proliferation von glatten Muskelzellen 失效
标题翻译： Heterocyclically取代的苯乙酸衍生物以及它们作为甲II拮抗剂和平滑肌细胞增殖的抑制剂
公开(公告)号：EP1127880A3
公开(公告)日：2003-10-29
申请号：EP01110080.7
申请日：1992-04-13
申请人： BAYER AG
发明人： Müller, Ulrich, Dr. , Mohrs, Klaus, Dr. , Dressel, Jürgen, Dr. , Hanko, Rudolf, Dr. , Hübsch, Walter, Dr. , Matzke, Michael, Dr. , Niehwöhner, Ulrich, Dr. , Raddatz, Siegfried, Dr. , Krämer, Thomas, Dr. , Müller-Gliemann, Matthias, Dr. , Bellemann, Hans-Peter, Dr. , Beuck, Martin, Dr. , Kazda, Stanislav, Prof. Dr. , Wohlfeil, Stefan, Dr.
IPC分类号： C07D233/68 , A61K31/395 , C07D235/16 , C07D235/08 , C07D233/90 , C07D233/54 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D403/10 , C07D249/18 , C07D231/56 , C07D231/14 , C07D235/06 , C07D235/14
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D249/18 , C07D403/10 , C07D409/06 , C07D471/04
摘要： Die Erfindung betrifft Phenylessigsäurederivate, die durch einen fünfgliedrigen, über ein N-Atom gebundenen Stickstoffheterocyclus substituiert sind. Sie werden durch Umsetzung von mit Abgangsgruppen substituierten Phenylessigsäurederivaten mit den entsprechenden Stickstoffheterocyclen hergestellt und können als Wirkstoffe in Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck und Artherosklerose verwendet werden.

7. 发明公开

EP1127880A2 Heterocyclisch substituierte Phenylessigsäurederivate und deren Verwendung als A-II-Antagonisten und als Inhibitoren der Proliferation von glatten Muskelzellen 失效
标题翻译： Heterocyclically取代的苯乙酸衍生物以及它们作为甲II拮抗剂和平滑肌细胞增殖的抑制剂
公开(公告)号：EP1127880A2
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：EP01110080.7
申请日：1992-04-13
申请人： BAYER AG
发明人： Müller, Ulrich, Dr. , Mohrs, Klaus, Dr. , Dressel, Jürgen, Dr. , Hanko, Rudolf, Dr. , Hübsch, Walter, Dr. , Matzke, Michael, Dr. , Niehwöhner, Ulrich, Dr. , Raddatz, Siegfried, Dr. , Krämer, Thomas, Dr. , Müller-Gliemann, Matthias, Dr. , Bellemann, Hans-Peter, Dr. , Beuck, Martin, Dr. , Kazda, Stanislav, Prof. Dr. , Wohlfeil, Stefan, Dr.
IPC分类号： C07D233/68 , A61K31/395 , C07D235/16 , C07D235/08 , C07D233/90 , C07D233/54 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D403/10 , C07D249/18 , C07D231/56 , C07D231/12 , C07D231/14
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D249/18 , C07D403/10 , C07D409/06 , C07D471/04
摘要： Die Erfindung betrifft Phenylessigsäurederivate, die durch einen fünfgliedrigen, über ein N-Atom gebundenen Stickstoffheterocyclus substituiert sind. Sie werden durch Umsetzung von mit Abgangsgruppen substituierten Phenylessigsäurederivaten mit den entsprechenden Stickstoffheterocyclen hergestellt und können als Wirkstoffe in Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck und Artherosklerose verwendet werden.
摘要翻译：苯乙酸derivs。 forumla的（I）及其盐是新的。在（I）中A = 2-E-3-G-4-L-5-M-吡咯-1-基; 3-G-4-L-5-M-吡唑-1-基; 2-M-4 G-5 E-咪唑-1-基; 4-L-5-M-1H-1,2,3-三唑-1-基等; E，G，L和M = 3-8C环烷基; H，四唑基，卤素，1-6C-全氟烷基，OR 4，COR 5，等等R4 = H; 1-8C烷基或酰基，苯基（。选择Substd）或OH-保护GP。 R5 = H，OH，高达8C烷基或烷氧基，NR 9 R 10或NR9.SO2R11; R9和R10 = H，直至图8C烷基或酰基，或苯基（优化Substd。）R11 = 1-8C烷基，苄基，2-苯基乙烯基或苯基（优化Substd。）R6 = H，OH，MeCOO，1 -8C烷基或苯基。 B =高达4C的直链烷基，烯基或炔基; D = H，卤素，NO 2，OH，CF 3，CF 3 O，至多6C烷基，烷氧基或烷氧基羰，CN，COOH，或NR 9 R 10; R 1和R 2 = H; OH，1-10C烷基，3-12C环烷基或环烯基（由卤素，3-8C环烷基或苯基齐齐substd（本身被卤素，NO 2，OH或1-8C的烷基或烷氧基）....齐齐substd）; 或苯基（被卤素或C 1-6烷基或烷氧基选择substd ..）; 或者R1和R2一起完成一个3-7元SATD。或unsatd。碳氮化周期（由1或1-6C的烷基或烷氧基，苯基，OH或卤代的2选择substd ..）; R3 =四唑基，CN; COR18，CONR19R20等R18 = OH，1-10C烷氧基或苯氧基; R19和R20是如R9和R10; 因此R20可以-CHR25-CHR26-OR 27; R25和R26 = H，苯基，苄基或5-7元，SATD。或unsatd。杂环被至多3个N，S或O原子等R27 = H或1-8C烷基。

8. 发明授权

EP0582908B1 2-Substituierte Chinolylmethoxy-phenylessigsäure- und -benzylacyl Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Leukotriensynthese Hemmer 失效
标题翻译： 2-取代的喹啉基苯基乙酸和-benzylacyl衍生物，它们的制备方法和它们作为白三烯合成抑制剂使用
公开(公告)号：EP0582908B1
公开(公告)日：1998-05-27
申请号：EP93112154.5
申请日：1993-07-29
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Mohrs, Klaus-Helmut, Dr. , Raddatz, Siegfried, Dr. , Fruchmann, Romanis, Dr. , Müller-Peddinghaus, Rainer, Prof. Dr. , Hatzelmann, Armin, Dr.
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/14

9. 发明公开

EP0754678A3 Verbesserung der Verträglichkeit von pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren 失效
标题翻译： Verbesserung derVerträglichkeitvon pharmazeutisch wirksaman Beta-Aminosäuren
公开(公告)号：EP0754678A3
公开(公告)日：1997-12-17
申请号：EP96110967.5
申请日：1996-07-08
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr. , Mittendorf, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Schmidt, Axel, Dr. , Schönfeld, Wolfgang, Dr. , Ziegelbauer, Karl, Dr.
IPC分类号： C07C229/48 , A61K31/195
CPC分类号： C07C237/04 , A61K31/195 , A61K38/05 , C07C229/48 , C07C2601/08 , A61K2300/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Gemische aus α-Aminosäuren und/oder deren Derivaten und Cyclopentan-β-aminosäuren und/oder deren Derivaten, Dipeptide der vorgenannten α-Aminosäuren und Cyclopentan-β-aminosäuren sowie Mischungen aus den vorgenannten Gemischen und Dipeptiden, die im Vergleich zu den reinen Cyclopentan-β-aminosäuren eine verbesserte Verträglichkeit bei Warmblütern aufweisen.
摘要翻译：衍生自α-氨基酸和环戊烷-β-氨基酸的二肽（I）是新的。式（I）的二肽及其衍生自α-氨基酸和环戊烷-β-氨基酸的盐是新的。 R 1，R 2 = H; 或R 1 + R 2 = CH 2; R 3 = CH 3或-CH（CH 3）CH 2 CH 3; R 4，R 5 = H; 或R 3 + R 4 =形式 - （CH 2）3 - 。还包括化合物（I）的制备中的独立权利要求。

10. 发明公开

EP0754702A2 Cyclopentan-beta-aminosäure-tripeptide 失效
标题翻译：环戊烷β-氨基三肽
公开(公告)号：EP0754702A2
公开(公告)日：1997-01-22
申请号：EP96110966.7
申请日：1996-07-08
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Militzer, Hans-Christian, Dr. , Mittendorfer, Joachim, Dr. , Kunisch, Franz, Dr. , Schmidt, Axel, Dr. , Schönfeld, Wolfgang, Dr. , Ziegelbauer, Karl, Dr.
IPC分类号： C07K5/023 , A61K38/06
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Cyclopentan-β-aminosäure-tripeptide, ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als antimikrobielle, insbesondere antimykotische Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及环戊烷-β氨基三肽，它们的制备方法和它们作为抗微生物剂中使用的方法，特别是抗真菌的药物。

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