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    • 2. 发明公开
    • Carbocyclic sulfonamides as agonists or antagonists of PGEZ
    • Carbocyclische磺酰胺als Agoniste oder Antagoniste von PGEZ。
    • EP0608847A1
    • 1994-08-03
    • EP94101085.2
    • 1994-01-25
    • ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
    • Hamanaka, Nobuyuki, c/o Minase Res. Inst.Miyamoto, Tsumoru
    • C07C311/13C07C311/20C07C311/07C07C311/12C07C311/27C07C311/29C07C311/10C07C311/11A61K31/18
    • C07C311/19C07C311/07C07C311/10C07C311/11C07C311/13C07C311/14C07C311/20C07C311/27C07C311/29
    • (1) Prostaglandin (PG) E₂ antagonist or agonist containing carbocyclic sulfonamides represented by the compound of the formula (I):

      cyclodextrin clathrates thereof, non-toxic salts thereof as active ingredient,
         (2) carbocyclic sulfonamides represented by the compound of the formula (II):

      cyclodextrin clathrates thereof, non-toxic salts thereof,
         (3) process for the preparation of the compound represented by the compound of the formula (II) described hereinbefore,
         (4) PGE₂ antagonist or agonist containing the compound represented by the compound of the formula (II) as active ingredient.
      The compounds represented by the compounds of the formula (I) and (II) can be adapted to medicines which possess an inhibitory effect of uterine contraction, an analgetic action, an inhibitory effect of digestive peristalsis, a sleep-inducing effect as PGE₂ antagonists, and an uterine contractile activity, a promaoting effect of digestive peristalsis, a suppressive effect of gastric acid secretion, a hypotensive activity as PGE₂ agonists, because they bind onto PGE₂ receptor and have an activity of antagonist or agonist against the action thereof.
    • (1)由式(I)化合物表示的前列腺素(PG)E2拮抗剂或含有碳环磺酰胺的激动剂:其作为活性成分的无毒性盐,(2)化合物所表示的碳环磺酰胺 式(II)的化合物:其环糊精包合物,其无毒盐,(3)由上述式(II)化合物表示的化合物的制备方法,(4)PGE2拮抗剂或激动剂 含有由式(II)化合物表示的化合物作为活性成分。 由式(I)和(II)化合物表示的化合物可以适用于具有子宫收缩抑制作用,止痛作用,消化性蠕动抑制作用,睡眠诱导作用PGE2拮抗剂的药物, 因为它们结合PGE2受体并且具有针对其作用的拮抗剂或激动剂的活性,因此其作为PGE2激动剂的降血压活性,以及​​子宫收缩活动,消化道蠕动的促进作用,胃酸分泌的抑制作用。
    • 8. 发明公开
    • Mischungen von organischen Ammonium-Salzen und deren Verwendung als Strömungsbeschleuniger
    • 的有机铵盐的混合物以及它们作为流动加速剂的用途。
    • EP0357953A1
    • 1990-03-14
    • EP89114244.0
    • 1989-08-02
    • HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
    • Ohlendorf, Dieter, Dr.Hofinger, Manfred, Dr.Wehle, Detlef, Dr.
    • C07C211/63F15D1/00
    • C07C311/03C07C39/14C07C211/63C07C215/90C07C311/11C09K3/00Y10S516/05Y10S516/06Y10S516/07
    • Mischungen von organischen Ammoniumsalzen bestehend aus 20 bis 80 Gew.-% eines quaternären Ammoniumsalzes der Formel
      ß-Hydroxynaphthoat (-)
      und
      80 bis 20 Gew.-% eines Aminsalzes der Formel
      ß-Hydroxynaphthoat (-)
      wobei in beiden Formel R¹      C₁₂-C₂₆-Alkyl, C₁₂-C₂₆-Alkenyl, C₁₂-C₂₆-Fluoralkyl, C₁₂-C₂₆-Fluoralkenyl oder eine Gruppe der Formeln
      oder R f       -(CH₂) y B(CH₂) x -
      R² und R³      C₁-C₃-Alkyl, vorzugsweise Methyl,
      R⁴ C₁-C₄-Alkyl und für den Fall R¹ = Alkyl oder Alkenyl auch eine Gruppe der Formel -(C₂H₄O) z H
      R f       C₈-C₂₀-Fluoralkyl oder C₈-C₂₀-Fluoralkenyl,
      R⁵      Wasserstoff, Methyl oder Ethyl,
      B      Sauerstoff oder Schwefel,
      x      eine ganze Zahl von 2 bis 6,
      y      0, 1 oder 2
      und z Zahlen von 1 bis 4 bedeuten und zusätzlich 30 - 70 Mol-%,
      vorzugsweise 40 - 60 Mol-%, besonders bevorzugt 50 Mol-% Alkali-Salicylat berechnet auf die Gesamtmenge an ß-Hydroxynaphthoesäure.
    • 20组成的有机铵盐的混合物至80重量式β-羟基萘<( - )>的季铵盐的%和80至20重量的式β-羟基萘<的胺盐的%( - )>其中,在通式两个R C12-C26烷基,C12-C26链烯基,C12-C26氟烷基,C12-C26-氟代或下式基团的或R f - (CH 2)Y B(CH 2)x R 2和R 3的C1-C3烷基,优选甲基,R <4> C1-C4烷基,和=的情况下R'是烷基或烯基,也一式的基团 - (C2H4O)z的RF C8-C20-氟烷基或C8-C20 氟代,R <5>是氢,甲基或乙基,B是氧或硫,x是从2至6的整数,y是0,1或2,z是从1至4个,另外30个号码 - 70摩尔%, 优选40 - 60%(摩尔),特别优选为50摩尔%对β羟基萘甲酸的总量计算碱金属水杨酸盐。