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1. 发明公开

EP2994453A4 NOVEL HIGH PENETRATION DRUGS AND THEIR COMPOSITIONS THEREOF FOR TREATMENT OF PARKINSON DISEASES 审中-实审转让
标题翻译：新的活性高渗透及其组合物治疗帕金森氏病的治疗
公开(公告)号：EP2994453A4
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：EP13878173
申请日：2013-03-15
申请人： TECHFIELDS PHARMA CO LTD , YU CHONGXI
发明人： YU CHONGXI , XU LINA
IPC分类号： C07C229/36 , A61K31/137 , A61K31/223 , A61P25/16 , C07C211/03 , C07C223/02
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/137 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/40 , C07C217/60 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/28 , C07C219/32 , C07C229/12 , C07C229/36 , C07C229/58 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C317/44 , C07C327/30 , C07C327/36 , C07C2602/08 , C07D207/16 , C07D211/62 , C07D321/12 , C07D455/02 , C07K5/0806 , C07K5/0823 , A61K2300/00

3. 发明公开

EP0701993A2 Verfahren zur Herstellung von Aminodiphenylamin-Verbindungen 失效
公开(公告)号：EP0701993A2
公开(公告)日：1996-03-20
申请号：EP95810557.9
申请日：1995-09-07
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Jordine, Guido, Dr.
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/56 , C07C309/46 , C07C303/22
CPC分类号： C07C303/22 , C07C211/56 , C07C219/10 , C07C309/46
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel

worin R₁ Wasserstoff, C₁-C₄-Alkyl oder Sulfo und R₂ Wasserstoff oder C₁-C₄-Alkyl bedeutet,
dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel

worin Hal Halogen bedeutet und R₁ die oben angegebenen Bedeutungen hat, mit einer Verbindung der Formel

worin Y eine verseifbare Gruppe ist und R₂ die oben angegebenen Bedeutungen hat, zur Verbindung der Formel

worin R₁, R₂ und Y die oben angegebenen Bedeutungen haben, umsetzt und die Verbindung der Formel (4) durch Verseifung zur Verbindung der Formel (1) umsetzt.
Die Verbindungen der Formel (1) eignen sich zur Herstellung von Farbstoffen.
摘要翻译：制备方法。氨基苯基 - 硝基苯基胺Ar 1 -NH-Ar 2 -NH 2（I）包括（a）使卤代硝基苯Ar 1 -Hal（II）与N-取代的反应。苯二胺H 2 N-Ar 2 -NH-Y（III）和（b）中间体N-取代基的水解。氨基苯基 - 硝基苯基 - 胺Ar 1 -NH-Ar 2 -NH-Y（IV）。 Ar <1> = gp。的式（Ⅴ）; Ar <2> = gp。的式（VI）; R1 = H，1-4C烷基或SO3H; R2 = H或1-4C烷基; 卤素卤素 Y =可水解gp。 R1 = SO3H; R = H; Ar 1 = 2-硝基-4-磺基苯基; Ar 2 = 1,4-亚苯基; Hal = Cl; Y = 2-4C烷酰基或SO2CH3，尤其是乙酰基。县。（II）和（III）在碱金属氢氧化物或碳酸盐或碱土金属氧化物的存在下反应， MgO，在压力下，尤其是在1.1-4巴，80-150，尤其是 110-130摄氏度的惰性气体，更特别是 N2大豆水解在酸水溶液中进行。中。 ESP。在80-120摄氏度

4. 发明公开

EP0664788A1 SUBSTITUIERTE ETHANOLAMINESTER 失效
标题翻译： SUBSTITUIERTE ETHANOLAMINESTER。
公开(公告)号：EP0664788A1
公开(公告)日：1995-08-02
申请号：EP93923482.0
申请日：1993-10-18
申请人： Byk Nederland BV
发明人： BRON, Jan , STERK, Geert, Jan , TIMMERMAN, Hendrik , VEERMAN, Meta, E., J. , VAN DER WERF, Jan, Fetze
IPC分类号： C07D213 , A61K31 , A61P11 , A61P25 , C07C219 , C07C229 , C07C255 , C07C317 , C07C327 , C07D209 , C07D319 , C07D333
CPC分类号： C07C229/14 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/18 , C07C255/50 , C07C317/44 , C07C327/30 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D209/18 , C07D213/55 , C07D319/20 , C07D333/16
摘要： The invention concerns compounds of the formula (I): Ar1-CH(OH)-CH2-NH-CH2-X-CH2-E-(CH2)n-Y-Ar2, in which the substituents and the symbols are as defined in the description. Such compounds are active substances with, in particular, a broncholytic action.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02862 Sec。 371日期1995年04月17日 102（e）日期1995年4月17日PCT 1993年10月18日PCT PCT。出版物WO94 / 08945 日期1994年4月28日式（I）化合物：Ar1-CH（OH）-CH2-NH-CH2-X-CH2-E-（CH2）nY-Ar2，其中取代基和符号具有描述是具有特别是支气管分解作用的新型活性化合物。

5. 发明授权

EP0353248B1 METHOD FOR RESOLUTION OF STEREOISOMERS IN MULTIPHASE AND EXTRACTIVE MEMBRANE REACTORS 失效
标题翻译：多相和提取膜反应器立体异构体的方法解决。
公开(公告)号：EP0353248B1
公开(公告)日：1995-03-29
申请号：EP88904053.1
申请日：1988-03-31
申请人： SEPRACOR, INC.
发明人： MATSON, Stephen, L.
IPC分类号： C12P41/00
CPC分类号： C12N11/02 , B01J19/2475 , B01J2219/00159 , B01J2219/00162 , B01J2219/00177 , C07C219/10 , C07C305/04 , C07C305/10 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C327/32 , C07F9/091 , C12M21/18 , C12M25/02 , C12M29/04 , C12M29/16 , C12N11/08 , C12P1/00 , C12P7/40 , C12P41/00 , C12P41/005
摘要： This invention relates to the resolution of racemic mixtures of optically active compounds, including but not limited to the stereochemical purification of chiral organic esters, amides, carboxylic acids, alcohols, and amines. Novel methods utilizing multiphase and extractive enzyme membrane bioreactors are disclosed that selectively produce pure or substantially purified optically active compounds from achiral precursors or mixtures of isomers in which one or several of those isomers are biologically inactive or otherwise lack desirable characteristics. The invention involves the use of fluids immiscible with one another on the opposite sides of the enzyme membrane.

6. 发明公开

EP0507863A1 SIGMA RECEPTOR LIGANDS AND THE USE THEREOF 失效
标题翻译： SIGMA-REZEPTORLIGANDEN UND DEREN VERWENDUNG。
公开(公告)号：EP0507863A1
公开(公告)日：1992-10-14
申请号：EP91902640.0
申请日：1990-12-28
申请人： VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY
发明人： GLENNON, Richard, A.
IPC分类号： A61K31 , C07C211 , C07C215 , C07C217 , C07C219 , C07C225 , C07C229 , C07C233 , C07C255 , C07C317 , C07C323 , C07D207 , C07D209 , C07D211 , C07D223 , C07D239 , C07D265 , C07D295 , C07D317 , C07D471
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/135 , A61K31/215 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/55 , C07C211/08 , C07C211/17 , C07C211/27 , C07C211/28 , C07C211/29 , C07C211/30 , C07C211/42 , C07C215/52 , C07C217/16 , C07C217/60 , C07C219/10 , C07C219/12 , C07C225/16 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07C2603/18 , C07D207/12 , C07D211/14 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D223/16 , C07D239/42 , C07D265/30 , C07D295/03 , C07D295/033 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/108 , C07D295/192 , C07D317/58 , C07D471/08
摘要： Procédés de traitement de la schizophrénie ou d'autres psychoses, par administration d'une composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace de certains ligands de récepteur sigma, à un patient nécessitant un tel traitement. L'invention concerne également de nouveaux ligands de récepteur sigma, présentant une liaison élevée aux récepteurs sigma, ainsi que leurs compositions pharmaceutiques.
摘要翻译：本发明涉及通过向需要这种治疗的患者施用包含有效量的某些σ受体配体的药物组合物来治疗中枢神经系统疾病，胃肠道疾病，药物滥用，心绞痛，偏头痛，高血压和抑郁症的方法。本发明还涉及与σ受体具有高结合性的新型σ受体配体及其药物组合物。出人意料的是，本发明的某些σ受体配体对DA，PCP和5-HT1A受体的σ受体具有选择性。

7. 发明公开

EP0353248A1 METHOD FOR RESOLUTION OF STEREOISOMERS IN MULTIPHASE AND EXTRACTIVE MEMBRANE REACTORS 失效
标题翻译：多相和提取膜反应器立体异构体的方法解决。
公开(公告)号：EP0353248A1
公开(公告)日：1990-02-07
申请号：EP88904053.0
申请日：1988-03-31
申请人： SEPRACOR, INC.
发明人： MATSON, Stephen, L.
IPC分类号： B01J19 , C12M1 , C12N11 , C12P1 , C12P7 , C12P13 , C12P17 , C12P41
CPC分类号： C12N11/02 , B01J19/2475 , B01J2219/00159 , B01J2219/00162 , B01J2219/00177 , C07C219/10 , C07C305/04 , C07C305/10 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C327/32 , C07F9/091 , C12M21/18 , C12M25/02 , C12M29/04 , C12M29/16 , C12N11/08 , C12P1/00 , C12P7/40 , C12P41/00 , C12P41/005
摘要： La présente invention se rapporte à la résolution de mélanges racémiques de composés optiquement actifs, incluant non exclusivement la purification stéréochimique d'esters, d'amides, d'acides carboxiliques, d'alcools, et d'amines organiques chiraux. Sont décrites de nouvelles méthodes utilisant des bioréacteurs polyphasés et à membrane enzymatique d'extraction, qui produisent sélectivement des composés optiquement actifs purs ou pratiquement purifiés à partir de précurseurs chiraux ou de mélanges d'isomères dans lesquels un ou plusieurs de ces isomères sont biologiquement inactifs ou encore ne présentent pas les caractéristiques souhaitées. L'invention comporte l'emploi de fluides non miscibles les uns avec les autres sur les faces opposées de la membrane enzymatique.

8. 发明授权

EP2125697B1 POSITIVELY CHARGED WATER-SOLUBLE PRODRUGS OF RETINOIDS AND RETINOID-LIKE COMPOUNDS WITH VERY HIGH SKIN PENETRATION RATES 失效转让
标题翻译：带正电荷的维甲酸和RETINOIDÄHNLICHEN关系的水溶性前体药物具有非常高的皮肤渗透速率
公开(公告)号：EP2125697B1
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：EP07700593.2
申请日：2007-01-15
申请人： Yu, Chongxi
发明人： Yu, Chongxi
IPC分类号： C07C219/10 , A61K31/215 , A61P35/00 , A61P17/00
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K31/21 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/221 , A61K31/4453 , A61K47/54 , C07C219/10 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , G01N33/502

9. 发明公开

EP2994453A1 NOVEL HIGH PENETRATION DRUGS AND THEIR COMPOSITIONS THEREOF FOR TREATMENT OF PARKINSON DISEASES 审中-实审转让
标题翻译：新的活性高渗透及其组合物治疗帕金森氏病的治疗
公开(公告)号：EP2994453A1
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：EP13878173.7
申请日：2013-03-15
申请人： Techfields Pharma Co., Ltd. , Yu, Chongxi
发明人： YU, Chongxi , XU, Lina
IPC分类号： C07C229/36 , C07C211/03 , C07C223/02 , A61K31/223 , A61K31/137 , A61P25/16
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/137 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/40 , C07C217/60 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/28 , C07C219/32 , C07C229/12 , C07C229/36 , C07C229/58 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C317/44 , C07C327/30 , C07C327/36 , C07C2602/08 , C07D207/16 , C07D211/62 , C07D321/12 , C07D455/02 , C07K5/0806 , C07K5/0823 , A61K2300/00
摘要： One aspect of the invention provides a composition of novel high penetration compositions (HPC) or a high penetration prodrug (HPP) for treatment of Parkinson's disease. The HPCs/HPPs are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, the HPPs are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPCs/HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., locally delivered to an action site of a condition with a high concentration or systematically administered to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

10. 发明公开

EP2125697A4 POSITIVELY CHARGED WATER-SOLUBLE PRODRUGS OF RETINOIDS AND RETINOID-LIKE COMPOUNDS WITH VERY HIGH SKIN PENETRATION RATES 失效转让
标题翻译：带正电荷的维甲酸和RETINOIDÄHNLICHEN关系的水溶性前体药物具有非常高的皮肤渗透速率
公开(公告)号：EP2125697A4
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：EP07700593
申请日：2007-01-15
申请人： YU CHONGXI
发明人： YU CHONGXI
IPC分类号： C07C219/10 , A61K31/215 , A61P17/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K31/21 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/221 , A61K31/4453 , A61K47/54 , C07C219/10 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , G01N33/502

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