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1. 发明公开

EP2994453A4 NOVEL HIGH PENETRATION DRUGS AND THEIR COMPOSITIONS THEREOF FOR TREATMENT OF PARKINSON DISEASES 审中-实审转让
标题翻译：新的活性高渗透及其组合物治疗帕金森氏病的治疗
公开(公告)号：EP2994453A4
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：EP13878173
申请日：2013-03-15
申请人： TECHFIELDS PHARMA CO LTD , YU CHONGXI
发明人： YU CHONGXI , XU LINA
IPC分类号： C07C229/36 , A61K31/137 , A61K31/223 , A61P25/16 , C07C211/03 , C07C223/02
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/137 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/40 , C07C217/60 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/28 , C07C219/32 , C07C229/12 , C07C229/36 , C07C229/58 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C317/44 , C07C327/30 , C07C327/36 , C07C2602/08 , C07D207/16 , C07D211/62 , C07D321/12 , C07D455/02 , C07K5/0806 , C07K5/0823 , A61K2300/00

3. 发明公开

EP0701993A2 Verfahren zur Herstellung von Aminodiphenylamin-Verbindungen 失效
公开(公告)号：EP0701993A2
公开(公告)日：1996-03-20
申请号：EP95810557.9
申请日：1995-09-07
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Jordine, Guido, Dr.
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/56 , C07C309/46 , C07C303/22
CPC分类号： C07C303/22 , C07C211/56 , C07C219/10 , C07C309/46
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel

worin R₁ Wasserstoff, C₁-C₄-Alkyl oder Sulfo und R₂ Wasserstoff oder C₁-C₄-Alkyl bedeutet,
dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel

worin Hal Halogen bedeutet und R₁ die oben angegebenen Bedeutungen hat, mit einer Verbindung der Formel

worin Y eine verseifbare Gruppe ist und R₂ die oben angegebenen Bedeutungen hat, zur Verbindung der Formel

worin R₁, R₂ und Y die oben angegebenen Bedeutungen haben, umsetzt und die Verbindung der Formel (4) durch Verseifung zur Verbindung der Formel (1) umsetzt.
Die Verbindungen der Formel (1) eignen sich zur Herstellung von Farbstoffen.
摘要翻译：制备方法。氨基苯基 - 硝基苯基胺Ar 1 -NH-Ar 2 -NH 2（I）包括（a）使卤代硝基苯Ar 1 -Hal（II）与N-取代的反应。苯二胺H 2 N-Ar 2 -NH-Y（III）和（b）中间体N-取代基的水解。氨基苯基 - 硝基苯基 - 胺Ar 1 -NH-Ar 2 -NH-Y（IV）。 Ar <1> = gp。的式（Ⅴ）; Ar <2> = gp。的式（VI）; R1 = H，1-4C烷基或SO3H; R2 = H或1-4C烷基; 卤素卤素 Y =可水解gp。 R1 = SO3H; R = H; Ar 1 = 2-硝基-4-磺基苯基; Ar 2 = 1,4-亚苯基; Hal = Cl; Y = 2-4C烷酰基或SO2CH3，尤其是乙酰基。县。（II）和（III）在碱金属氢氧化物或碳酸盐或碱土金属氧化物的存在下反应， MgO，在压力下，尤其是在1.1-4巴，80-150，尤其是 110-130摄氏度的惰性气体，更特别是 N2大豆水解在酸水溶液中进行。中。 ESP。在80-120摄氏度

4. 发明公开

EP0664788A1 SUBSTITUIERTE ETHANOLAMINESTER 失效
标题翻译： SUBSTITUIERTE ETHANOLAMINESTER。
公开(公告)号：EP0664788A1
公开(公告)日：1995-08-02
申请号：EP93923482.0
申请日：1993-10-18
申请人： Byk Nederland BV
发明人： BRON, Jan , STERK, Geert, Jan , TIMMERMAN, Hendrik , VEERMAN, Meta, E., J. , VAN DER WERF, Jan, Fetze
IPC分类号： C07D213 , A61K31 , A61P11 , A61P25 , C07C219 , C07C229 , C07C255 , C07C317 , C07C327 , C07D209 , C07D319 , C07D333
CPC分类号： C07C229/14 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/18 , C07C255/50 , C07C317/44 , C07C327/30 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D209/18 , C07D213/55 , C07D319/20 , C07D333/16
摘要： The invention concerns compounds of the formula (I): Ar1-CH(OH)-CH2-NH-CH2-X-CH2-E-(CH2)n-Y-Ar2, in which the substituents and the symbols are as defined in the description. Such compounds are active substances with, in particular, a broncholytic action.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02862 Sec。 371日期1995年04月17日 102（e）日期1995年4月17日PCT 1993年10月18日PCT PCT。出版物WO94 / 08945 日期1994年4月28日式（I）化合物：Ar1-CH（OH）-CH2-NH-CH2-X-CH2-E-（CH2）nY-Ar2，其中取代基和符号具有描述是具有特别是支气管分解作用的新型活性化合物。

5. 发明授权

EP0353248B1 METHOD FOR RESOLUTION OF STEREOISOMERS IN MULTIPHASE AND EXTRACTIVE MEMBRANE REACTORS 失效
标题翻译：多相和提取膜反应器立体异构体的方法解决。
公开(公告)号：EP0353248B1
公开(公告)日：1995-03-29
申请号：EP88904053.1
申请日：1988-03-31
申请人： SEPRACOR, INC.
发明人： MATSON, Stephen, L.
IPC分类号： C12P41/00
CPC分类号： C12N11/02 , B01J19/2475 , B01J2219/00159 , B01J2219/00162 , B01J2219/00177 , C07C219/10 , C07C305/04 , C07C305/10 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C327/32 , C07F9/091 , C12M21/18 , C12M25/02 , C12M29/04 , C12M29/16 , C12N11/08 , C12P1/00 , C12P7/40 , C12P41/00 , C12P41/005
摘要： This invention relates to the resolution of racemic mixtures of optically active compounds, including but not limited to the stereochemical purification of chiral organic esters, amides, carboxylic acids, alcohols, and amines. Novel methods utilizing multiphase and extractive enzyme membrane bioreactors are disclosed that selectively produce pure or substantially purified optically active compounds from achiral precursors or mixtures of isomers in which one or several of those isomers are biologically inactive or otherwise lack desirable characteristics. The invention involves the use of fluids immiscible with one another on the opposite sides of the enzyme membrane.

6. 发明公开

EP0507863A1 SIGMA RECEPTOR LIGANDS AND THE USE THEREOF 失效
标题翻译： SIGMA-REZEPTORLIGANDEN UND DEREN VERWENDUNG。
公开(公告)号：EP0507863A1
公开(公告)日：1992-10-14
申请号：EP91902640.0
申请日：1990-12-28
申请人： VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY
发明人： GLENNON, Richard, A.
IPC分类号： A61K31 , C07C211 , C07C215 , C07C217 , C07C219 , C07C225 , C07C229 , C07C233 , C07C255 , C07C317 , C07C323 , C07D207 , C07D209 , C07D211 , C07D223 , C07D239 , C07D265 , C07D295 , C07D317 , C07D471
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/135 , A61K31/215 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/55 , C07C211/08 , C07C211/17 , C07C211/27 , C07C211/28 , C07C211/29 , C07C211/30 , C07C211/42 , C07C215/52 , C07C217/16 , C07C217/60 , C07C219/10 , C07C219/12 , C07C225/16 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07C2603/18 , C07D207/12 , C07D211/14 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D223/16 , C07D239/42 , C07D265/30 , C07D295/03 , C07D295/033 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/108 , C07D295/192 , C07D317/58 , C07D471/08
摘要： Procédés de traitement de la schizophrénie ou d'autres psychoses, par administration d'une composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace de certains ligands de récepteur sigma, à un patient nécessitant un tel traitement. L'invention concerne également de nouveaux ligands de récepteur sigma, présentant une liaison élevée aux récepteurs sigma, ainsi que leurs compositions pharmaceutiques.
摘要翻译：本发明涉及通过向需要这种治疗的患者施用包含有效量的某些σ受体配体的药物组合物来治疗中枢神经系统疾病，胃肠道疾病，药物滥用，心绞痛，偏头痛，高血压和抑郁症的方法。本发明还涉及与σ受体具有高结合性的新型σ受体配体及其药物组合物。出人意料的是，本发明的某些σ受体配体对DA，PCP和5-HT1A受体的σ受体具有选择性。

7. 发明公开

EP0353248A1 METHOD FOR RESOLUTION OF STEREOISOMERS IN MULTIPHASE AND EXTRACTIVE MEMBRANE REACTORS 失效
标题翻译：多相和提取膜反应器立体异构体的方法解决。
公开(公告)号：EP0353248A1
公开(公告)日：1990-02-07
申请号：EP88904053.0
申请日：1988-03-31
申请人： SEPRACOR, INC.
发明人： MATSON, Stephen, L.
IPC分类号： B01J19 , C12M1 , C12N11 , C12P1 , C12P7 , C12P13 , C12P17 , C12P41
CPC分类号： C12N11/02 , B01J19/2475 , B01J2219/00159 , B01J2219/00162 , B01J2219/00177 , C07C219/10 , C07C305/04 , C07C305/10 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C327/32 , C07F9/091 , C12M21/18 , C12M25/02 , C12M29/04 , C12M29/16 , C12N11/08 , C12P1/00 , C12P7/40 , C12P41/00 , C12P41/005
摘要： La présente invention se rapporte à la résolution de mélanges racémiques de composés optiquement actifs, incluant non exclusivement la purification stéréochimique d'esters, d'amides, d'acides carboxiliques, d'alcools, et d'amines organiques chiraux. Sont décrites de nouvelles méthodes utilisant des bioréacteurs polyphasés et à membrane enzymatique d'extraction, qui produisent sélectivement des composés optiquement actifs purs ou pratiquement purifiés à partir de précurseurs chiraux ou de mélanges d'isomères dans lesquels un ou plusieurs de ces isomères sont biologiquement inactifs ou encore ne présentent pas les caractéristiques souhaitées. L'invention comporte l'emploi de fluides non miscibles les uns avec les autres sur les faces opposées de la membrane enzymatique.

8. 发明公开

EP3181132A1 POSITIVELY CHARGED WATER-SOLUBLE PRODRUGS OF RETINOIDS AND RETINOID-LIKE COMPOUNDS WITH VERY HIGH SKIN PENETRATION RATES 无效
标题翻译：带正电荷的维甲酸和RETINOIDÄHNLICHEN关系的水溶性前体药物具有非常高的皮肤渗透速率
公开(公告)号：EP3181132A1
公开(公告)日：2017-06-21
申请号：EP16190916
申请日：2007-01-15
申请人： YU CHONGXI
发明人： YU CHONGXI
IPC分类号： A61K31/215 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07C219/10
CPC分类号： A61K47/48023 , A61K31/21 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/221 , A61K31/4453 , A61K47/54 , C07C219/10 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , G01N33/502
摘要： The novel positively charged pro-drugs of retinoids and retinoid-like compounds in the general formula (31) 'Structure 31' were designed and synthesized. The compounds of the general formula (31) 'Structure 31' indicated above can be prepared from retinoic acids and related compounds, by reaction with suitable alcohols, thiols, or amines and coupling reagents, such as N, N'-Dicyclohexylcarbodiimide, N,N'-Diisopropylcarbodiimide, O- (Benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate, O- (Benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate, Benzotriazol- 1-yl-oxy-tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate, et al. The positively charged amino groups of these pro-drugs not only largely increases the solubility of the drugs in water, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes. This bonding will disturb the membrane a little bit and may make some room for the lipophilic portion of the prodrug. When the molecules of membrane move, the membrane may 'crack' a little bit due to the bonding of the prodrug. This will let the prodrug insert into the membrane. At pH 7.4, only about 99% of amino group is protonated. When the amino group is not protonated, the bonding between the amino group of the prodrug and the phosphate head group of membrane will disassociate, and the prodrug will enter the membrane completely. When the amino group of the prodrug flips to the other side of the membrane and thus become protonated, then the prodrug is pulled into the cytosol, a semiliquid concentrated aqueous solution or suspension. The results suggest that the pro-drugs diffuse through human skin -350 times faster than do retinoids and retinoid-like compounds. In plasma, more than 90% of these pro-drugs can change back to the parent drugs in a few minutes. The prodrugs can be used medicinally in treating any retinoids and retinoid-like compounds-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered transdermally for any kind of medical treatments and avoid most of the side effects of retinoids and retinoid-like compounds. Controlled transdermal administration systems of the prodrug enables retinoids and retinoid-like compounds to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of retinoids and retinoid-like compounds. Another great benefit of transdermal administration of these pro-drugs is that administering medication, especially to children, will be much easier.
摘要翻译：新颖的带正电荷的类视黄酸和视黄醇样化合物的前体药物的一般式（31）“结构31”设计并合成英寸通式的化合物（31）“结构31”上面所指出的可以从视黄酸及相关化合物来制备，通过与合适的醇，硫醇，或cardamines和偶联试剂，：如N，N'-二环己基，N反应， N'-二异丙基，O-（苯并三唑-1-基）-N，N，N 'N'-四甲基脲四氟硼酸盐，O-（苯并三唑-1-基）-N，N，N'，四甲基脲鎓N'- ，苯并三唑-1-基 - 氧基 - 三（二甲氨基）鏻六氟磷酸盐等。毕业论文前药带正电荷的氨基不仅大大增加在水中的药物的溶解度，因此而债券对磷酸头基膜的负电荷。该接合将干扰膜一点点，可能使一些空间用于前药的亲脂性部分。当膜移动的分子，所述膜可以“破解”有点由于前药的结合。这将让前体药物插入膜。在pH 7.4，只有约99％的氨基的被质子化。当未质子化的氨基基团，氨基基团的前药和磷酸头基膜的之间的结合解离会，以及所述前药将完全进入该膜。当该前药的氨基翻转到该膜的另一侧，从而变得质子化，则前药被拉动到胞质溶胶中，半液体浓缩的水性溶液或悬浮液。结果表明没有通过人体皮肤扩散的速度比-350倍的前药做维甲酸和维甲酸类化合物。在血浆中，90％以上的合成前体药物可以在几分钟内变回母体药物。所述前药可药用治疗人类或动物的任何类视黄酸和视黄醇样化合物可治疗的条件下使用。前药可经皮对任何种类的药物治疗被施用，避免大部分的类视色素和类视黄醇样化合物的副作用。前药的控制透皮给药系统启用类视黄醇，视黄酸类样化合物以达到最佳不断治疗血液水平，以增加效率和减少类视黄醇，视黄酸类样化合物的副作用。毕业论文的前体药物透皮给药的另一大好处是没有管理的药物，尤其是爱孩子，会容易得多。

9. 发明授权

EP0815071B1 LIPOSOMOGENIC UV ABSORBERS 失效
标题翻译： Liposomogenic紫外线吸收剂
公开(公告)号：EP0815071B1
公开(公告)日：2001-04-11
申请号：EP96907373.3
申请日：1996-03-07
申请人： Ciba Specialty Chemicals Holding Inc.
发明人： LUTHER, Helmut , HÜGLIN, Dietmar , HERZOG, Bernd
IPC分类号： C07C219/10 , C07D251/54 , C07C69/734 , C07C229/12 , C07D249/20 , A61K7/42
CPC分类号： C07D251/70 , A61K8/14 , A61K8/37 , A61K8/4966 , A61K2800/57 , A61Q17/04 , B82Y5/00 , B82Y30/00 , C07C69/734 , C07C219/10 , C07C229/12 , C07C235/34 , C07D249/20

10. 发明公开

EP0902009A2 "Esterquats auf Zimtsäurebasis" 有权
标题翻译： “基于肉桂酸的酯基”
公开(公告)号：EP0902009A2
公开(公告)日：1999-03-17
申请号：EP98116083.1
申请日：1998-08-26
申请人： Henkel Kommanditgesellschaft auf Aktien
发明人： Copete Vidal, Teresa Dr. , Ponsati Obiols, Oriol Dr. , Pi Subirana, Rafael Dr. , Bigorra Llosas, Joaquin Dr. , Uphues, Günter
IPC分类号： C07C219/10 , C07C217/08 , A61K7/42
CPC分类号： A61K8/45 , A61K8/416 , A61Q5/00 , A61Q5/02 , A61Q17/04 , A61Q19/00 , C07C219/10
摘要： Vorgeschlagen werden kationische Tenside vom Esterquat-Typ, bei denen sich die Säurekomponente ganz oder teilweise von gegebenenfalls substituierten Zimtsäuren ableitet. Die neuen kationische Tenside besitzen UV-absorbierende Eigenschaften und eignen sich beispielsweise als Lichtschutzfilter zur Herstellung von Sonnenschutzmitteln sowie zur textilen Ausrüstung von farbigen Geweben gegen Ausbleichen.
摘要翻译：提出酯季铵盐型的阳离子表面活性剂，其中酸组分全部或部分衍生自任选取代的肉桂酸。新的阳离子表面活性剂具有紫外线吸收性能，并且适用于例如用于生产防晒剂的防晒剂和用于防止褪色的有色织物的织物整理。

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