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标题翻译：取代基噻唑并嘧啶als Analgetika

公开(公告)号：EP1637533A1

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：EP05026811.9

申请日：2002-03-13

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： Gerlach, Matthias, Dr. , Sundermann, Corinna, Dr. , Jagusch, Utz-Peter , Sundermann, Bernd, Dr. , Fuhr, Martin , Ijzerman, Adriaan P., Prof. , Dissen-De Groote, Miriam

IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/505 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D277/00 , C07D239/00

CPC分类号： C07D487/04 , C07D513/04

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Thiazolopyrimidine der allgemeinen Struktur (II)

Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Substanzbibliotheken, Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Schmerz, Epilepsie, Schizophrenie, neurodegenerativen Erkrankungen, insbesondere Morbus Alzheimer, Morbus Huntington und Morbus Parkinson, von cerebralen Ischämien und Infarkten, von Psychosen bedingt durch erhöhten Aminosäurespiegel, Hirnödemen, Unterversorgungszuständen des zentralen Nervensystems, insbesondere bei Hypoxien, insbesondere Neugeborenen-Hypoxie, und Anoxien, von AIDS-Demens, von Encephalomyelitis, des Tourette-Syndroms, der perinatalen Asphyxie, bei Tinnitus, neuropathischem Schmerz, Atemwegserkrankungen, Krebs, kardialen Arrythmien, Immunstörungen und -erkrankungen, Entzündungszuständen und -erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, Morbus Parkinson, Nierenversagen, Schizophrenie, Schlafstörungen, Schlaganfall, Thrombosen, Harninkontinenz, Diabetes, Psoriasis, septischem Schock, Gehimtraumata, Glaukom und/oder Stauungsinsuffizienz, sowie diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen.

摘要翻译：药物含有四氢 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶或6,7-二氢-5H-噻唑并（2,3-a）嘧啶化合物（I） - （III）。新药物含有式（I） - （III）的吡唑并 - 噻唑并嘧啶化合物或其酸或碱加成盐或溶剂合物（特别是水合物），为外消旋体，纯立体异构体（特别是对映异构体或非对映异构体）或立体异构体混合物以任何比例。 R 1，R 2H，OR 9，SR 10，1-12C烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基，芳基烷基，杂环基或杂环基烷基; 条件是R 1和R 2之一= H，另一个不是H，除了如果R 1和R 2之一为芳基，则另一个为H或1-12C烷基; R 3，R 4H，C 1-12烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基或芳基烷基; 条件是R 3和R 4中的至少一个为H; 或R 1 / R 2中的一个加上R 3 / R 4W'中的一个，R 1 / R 2中的另一个，R 3 / R 4的另一个为H或1-12C烷基; W'：（CH 2）n，CH = CHCH 2，CH 2 CH = CH，CH = CHCH 2CH 2，CH 2CH = CHCH 2，CH 2CH 2CH = CH，O（CH 2）m，CH 2 -OCC 6 -CH 2，-oC 6H 4 -CH 2，X-o 6H 6 4-或-oC 6 H 4 -CH 2 CH 2（全部在R 1 / R 2和R 3 / R 4位）; 或环戊-1-烯-3,5-二基或环己烷-1,3-二基：n：3-6; m：2-5; X：CH 2，O或S; R 51-12C烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基，芳基烷基，杂环基，杂环基烷基或C（O）R 11; R 6，C 1-8烷基，CN，卤素，NO 2，NH 2，NHR 12，NR 1 3R 14，OR 15，S（O）p R 16，C（O）R 17或-N = N-芳基; R 7，C 1-8烷基，CN，卤素，NO 2，NH 2，NHR 12，NR 1 3R 14，OR 15，S（O）p R 19，C（O）R 17或-N = N-芳基; R 8H，1-8C烷基或芳基; 或R 7 + R 8C（R 2 1）= C（R 2 2）-C（R 2 3）= C（R 24）; p：0-2; R 9，R 10，R 15，R 16，R 18，R 19，C 1-8烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基或芳基烷基; R 1 1H，1-8C烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基或OR 2; R 12烷基或芳基甲基; R 13，R 11烷基; 或R 1 3 + R 1 4（CH 2）h; h：4或5; R 1 7as R 9; 或NH 2，NHR 12，NR 1 3R 14或OR 26; R 2 0as R 9; 或OR 2 7; R 2 1 -R 2 4H，卤素或OR 2 8; R 2 5 -R 2 8H或烷基，条件是如果R 1 =芳基且R 2 =烷基，则R 2 5不为H; 除非另有说明，烷基具有1-6C和3-8C的环烷基。包括以下方面的独立索赔：（i）（I） - （III）的编制; （ii）（I） - （III）（包括盐，溶剂化物，立体异构体等）作为新化合物，除了：4,5,6,7-四氢-2-甲基-5,7-二苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-2,5-二甲基-7-苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-5,7-甲基-3-苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-2,5,7-三甲基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-5,7-二甲基-2-苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-2-甲基-5,7-二正丙基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-甲腈; 4,5,6,7-四氢-5-甲基-7-（3-（三氟甲基） - 苯基） - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-腈; 7-（3-或4-氯苯基）-4,5,6,7-四氢-5-甲基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-腈; 3,4-二氢-2-（4-硝基苯基）-4-苯基-2H-嘧啶并（2,1-b）苯并噻唑; 和3,4-二氢-4-（4-甲基苯基）-2-（4-硝基苯基）-2H-嘧啶并（2,1-b）苯并噻唑; 和（iii）包含如（ii）中的新化合物的组合文库。活性：止痛; 抗惊厥; 抗精神病药; 神经保护; 促智; 抗帕金森氏病; 脑保护; vasotropic; 抗HIV; 听觉; 呼吸; 抑制细胞生长; 抗心律不整; 免疫调节; nephrotropic; 抗炎; 催眠; 溶栓; 抗凝血剂; uropathic; 降糖; 银屑病; 眼科。作用机理：核苷转运蛋白配体; 腺苷激酶配体; 腺苷脱氨酶配体; A 1，A 2和/或A 3受体配体。特别地，化合物结合NMDA受体的MK801结合位点。 7-（3,4-二甲氧基苯基）-2-甲基硫烷基-5-苯乙基 - 四氢 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-甲腈（Ia）在核苷转运蛋白抑制测定中具有K i 0.3 MicroM。

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