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1. 发明公开

EP0396024A2 Neue Ester, diese enthaltende Arzneimittel und die Herstellung dieser Ester und Arzneimittel 失效
标题翻译：新的酯，含有它们的这些酯和药物的制备药物组合物。
公开(公告)号：EP0396024A2
公开(公告)日：1990-11-07
申请号：EP90107976.4
申请日：1990-04-26
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Böhlke, Horst, Dr. , Seipp, Ulrich, Dr. , Winter, Werner, Prof. Dr.
IPC分类号： C07C69/76 , C07C67/11 , A61K31/235 , C07C67/343 , C07D307/935
CPC分类号： C07D307/937 , C07C405/0083
摘要： Es werden neue wirksame Ester der Formel
in der X für ein Sauerstoffatom oder für eine CH₂-Gruppe steht,
diese enthaltende Arzneimittel sowie die Herstellung dieser Ester und Arzneimittel beschrieben. Die Herstellung der pharmakologisch wirksamen Ester der Formel I kann z. B. durch Veresterungsreaktionen der diesen Estern zugrunde liegenden Säuren oder in Analogie zu den in den europäischen Patenten Nr. 45 842 bzw. Nr. 80 061 beschriebenen Verfahrensweisen erfolgen.
摘要翻译：其中X式的新的活性酯代表氧原子或CH 2基团，含有它们的制备合成酯和药物的药物进行了描述。式I，可以进行，例如，通过在其上论文酯的酸的酯化反应的药理学活性酯的制备是根据或类似于在欧洲专利中描述的方法 45.842或否 80.061。

2. 发明授权

EP0045842B1 Heterocyclische Verbindungen, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser heterocyclischen Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译：杂环化合物，含有它们的药物和制备这些杂环化合物和药物的方法
公开(公告)号：EP0045842B1
公开(公告)日：1984-01-18
申请号：EP81104982.4
申请日：1981-06-26
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Michel, Gundrun, Dr., geb. Lambert , Müller, Bernd, Dr.
IPC分类号： C07D307/935 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/937 , C07C405/00 , C07F9/5456

3. 发明公开

EP0202529A2 Neue Phenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译：新苯酚衍生物，含有它们的药物组合物和方法用于制备这些化合物和药物组合物。
公开(公告)号：EP0202529A2
公开(公告)日：1986-11-26
申请号：EP86106126.5
申请日：1986-05-05
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Zimmer, Oswald, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Loschen, Gerriet, Dr. , Winter, Werner, Prof. Dr. , Kiesewetter, Erwin, Dr. , Seipp, Ulrich, Dr.
IPC分类号： C07C39/18 , C07C69/88 , C07C43/205 , C07D309/12 , C07F7/18
CPC分类号： C07C39/19 , C07C39/18 , C07C39/23 , C07C43/23 , C07C65/01 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07F9/5428
摘要： Die erfindungsgemäßen neuen Phenolderivate sind spezifisch wirkende, hinreichend stabile 5-Lipoxygenenase-Inhibitoren und insbesondere in Arzneimittelzubereitungsformen zur Therapie pathologischer Zustände, an denen Leukotriene als Mediatoren beteiligt sind, einsetzbar. Sie entsprechen der allgemeinen Formel
worin A und B gleich oder verschieden und jeweils -C=C-, cis-CH=CH- oder trans-CH=CH- sind, R, Wasserstoff oder ein gegebenenfalls wie definiert substituierter Alkyl-, Cycloalkyl- oder Phenylrest ist, R 2 und R 3 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff, darstellen, R 4 Wasserstoff, Alkyl oder Acyl ist, R 5 für eine Carboxygruppe oder ein funktionelles Derivat davon oder für eine freie, veretherte oder veresterte Hydroxylgruppe steht und R 6 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff oder Methoxy, bedeutet.
Die erfindungsgemäße Herstellung der Verbindungen der Formel I erfolgt insbesondere durch Aufbau der aliphatischen Kette, ausgehend von geeigneten Acetylenverbindungen oder mit Hilfe von Wittig-Reaktionen. Der Rest R 5 kann anschließend z. B. in andere gewünschte Carboxygruppenderivate umgewandeltwerden. Insbesondere durch katalytische Hydrierung lassen sich A und B im Rahmen der Definition variieren.
摘要翻译：本发明的新颖的酚衍生物是有效的特异性，足够稳定的5- Lipoxygenenase抑制剂和特别是在用于Arzneimittelzübereitungsformen在与白三烯有关作为调停的病理状况的治疗中，可以使用。它们对应于通式其中A和B是相同的或-CH = CH-或反式-CH =不同的，并且如所定义的各-C ^ C-，顺CH-，R 1是氢或任选取代的烷基，环烷基 - ，或苯基，R2和R3定义的基团之一，优选氢，表示，R 4是氢，烷基或酰基，R 6代表羧基或其功能衍生物，或为游离，醚化或酯化的羟基基团和R 6是一个限定基，优选氢或甲氧基的装置。根据本发明的制备式I特别是通过建筑脂族链的，从适当的乙炔化合物或通过使用维蒂希Reamionen起始化合物的。在R5的剩余部分可以是，实施例，可以随后被转化为其它所需的Carboxygruppenderivate。特别地，通过催化氢化，A和B可以定义的范围内变化。

4. 发明公开

EP0045842A1 Heterocyclische Verbindungen, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser heterocyclischen Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译：杂环化合物，含有它们的药物组合物和方法用于制备这些杂环化合物和药物组合物。
公开(公告)号：EP0045842A1
公开(公告)日：1982-02-17
申请号：EP81104982.4
申请日：1981-06-26
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Michel, Gundrun, Dr., geb. Lambert , Müller, Bernd, Dr.
IPC分类号： C07D307/935 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/937 , C07C405/00 , C07F9/5456
摘要： Die Erfindung betrifft neue heterocyclische Verbindungen, diese enthaltende Arzneimittel (zur oralen oder parenteralen Applikation) und Verfahren zur Herstellung dieser heterocyclischen Verbindungen und Arzneimittel. Die neuen Verbindungen, die insbesondere thrombozytenaggregationshemmend und blutdrucksenkend wirken, entsprechen der allgemeinen Formel
in der R 1 ein Wasserstoffatom, ein Kation oder der Rest eines Alkohols ist, R 2 Wasserstoff oder Methyl bedeutet, A eine der Gruppen -CH 2 -CH 2 -, (trans)-CH=CH- oder -C≡C- ist und B einen Alkyl- oder Cycloaklylrest darstellt. Der Phenylrest kann darin in Bezug auf die Doppelbindung E- und / oder Z-Konfiguration aufweisen und es kann am unter anderem den Rest R 2 tragenden Kohlenstoffatom RS- oder S-Konfiguration vorliegen. Die Herstellung der Verbindungen der Formel I erfolgt ausgehend von in entsprechender Weise substituierten Derivaten des 3a,Sa-Dihydroxycyclo- pentan-1a-acetaldehyd-y-lactols und Phosphoniumsalzen der Formel
in der R 6 Wasserstoff oder Alkyl und Hal Chlor, Brom oder Jod ist, in an sich bekannter Weise.
摘要翻译：本发明涉及新的杂环化合物，含有它们的药物组合物（用于口服或肠胃外给药），并用于制备这些杂环化合物和药物组合物的方法。其作用特别是血小板聚集抑制和降血压，新化合物对应于通式其中R是氢原子，阳离子或醇的残基，R是氢或甲基，该基团的一个-CH2-CH2-，（反式）-CH = CH-，或-C ^ C-和B是烷基或Cycloaklylrest。该苯基可以相对于双键E和/或Z构型具有在其中，并且其可以存在于，特别是基团R携带RS-或S-构型的碳原子。我制备从在3α，式5α-dihydroxycyclopentane-1α-乙醛-γ-内半缩醛和鏻盐其中R <6>是氢或烷基，Hal为氯，溴的类似的方式衍生物取代的起始的式I化合物的制备或碘，以传统的方式。

5. 发明授权

EP0563715B1 Oxyalkine, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译： Oxyalkine，含有它们并用于制备这些化合物和药物组合物的方法的药物组合物
公开(公告)号：EP0563715B1
公开(公告)日：1996-08-14
申请号：EP93104595.9
申请日：1993-03-20
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Geist, Cornelia, Dr. , Haurand, Michael, Dr.
IPC分类号： C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20 , C07D213/42 , A61K31/16 , A61K31/17 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/42 , C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20

6. 发明公开

EP0563715A3 Oxyalkine, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译：含有与制备这些化合物和药物组合物的方法相似的含有药物的药物组合物
公开(公告)号：EP0563715A3
公开(公告)日：1993-11-24
申请号：EP93104595.9
申请日：1993-03-20
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Geist, Cornelia, Dr. , Haurand, Michael, Dr.
IPC分类号： C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20 , C07D213/42 , A61K31/16 , A61K31/17 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/42 , C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20
摘要： Es werden neue Oxyalkine der allgemeinen Formel I

in der der meta- oder para-ständige Substituent Y

R¹ CH₃ oder NH₂, R² H oder CH₃ und R³ H, C₁₋₃-Alkyl oder COCH₃ bedeuten und Ar einen aromatischen Rest aus der Gruppe

darstellt, mit der Maßgabe, daß die Substituenten R⁴, R⁵ und R⁶ gleich oder verschieden sind und jeweils H, F, Cl, Br, C₁₋₆-Alkyl, CF₃ oder C₁₋₆-Alkoxy bedeuten und R⁷ H, F, Cl, Br, C₁₋₃-Alkyl oder CF₃ ist,
als Racemate oder Diastereomerengemische oder in optisch aktiver Form sowie ein Verfahren zu deren Herstellung beschrieben. Die Oxyalkine hemmen 5-Lipoxygenase oder 5- und 12-Lipoxygenase und werden als Arzneimittel eingesetzt.

7. 发明公开

EP0563715A2 Oxyalkine, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译：，含有它们的Oxyalkine用于制备这些化合物和药物组合物的方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0563715A2
公开(公告)日：1993-10-06
申请号：EP93104595.9
申请日：1993-03-20
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Geist, Cornelia, Dr. , Haurand, Michael, Dr.
IPC分类号： C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20 , C07D213/42 , A61K31/16 , A61K31/17 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/42 , C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20
摘要： Es werden neue Oxyalkine der allgemeinen Formel I

in der der meta- oder para-ständige Substituent Y

R¹ CH₃ oder NH₂, R² H oder CH₃ und R³ H, C₁₋₃-Alkyl oder COCH₃ bedeuten und Ar einen aromatischen Rest aus der Gruppe

darstellt, mit der Maßgabe, daß die Substituenten R⁴, R⁵ und R⁶ gleich oder verschieden sind und jeweils H, F, Cl, Br, C₁₋₆-Alkyl, CF₃ oder C₁₋₆-Alkoxy bedeuten und R⁷ H, F, Cl, Br, C₁₋₃-Alkyl oder CF₃ ist,
als Racemate oder Diastereomerengemische oder in optisch aktiver Form sowie ein Verfahren zu deren Herstellung beschrieben. Die Oxyalkine hemmen 5-Lipoxygenase oder 5- und 12-Lipoxygenase und werden als Arzneimittel eingesetzt.
摘要翻译：通式I ... ...其中间位或对位取代基，Y表示... ... [R <1>表示CH 3或NH 2，R <2>的新颖oxyalkynes表示H或CH 3和R <3>表示H ，C 1-3烷基或COCH 3，并且芳族的Ar darstellt选自... 的自由基...附带条件没有取代基R <4> - [R <5>和R <6>是相同的或不同的，并且在每种情况下表示H，F，氯，溴，C 1-6烷基，CF 3或C 1-6烷氧基，R <7>为H，F，氯，溴，C 1-3烷基或CF 3，...种族匹配或非对映体混合物或光学活性形式和它们的制备方法进行说明。所述oxyalkynes抑制5-脂氧合酶或5-脂氧合酶和12以及被用作药物。

8. 发明公开

EP0523499A1 Neue Acetohydroxamsäureverbindung, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindung und Arzneimittel 失效
标题翻译：新乙酰氧肟酸，含有它们的药物组合物和用于制备该化合物及药物的方法。
公开(公告)号：EP0523499A1
公开(公告)日：1993-01-20
申请号：EP92111427.8
申请日：1992-07-06
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Haurand, Michael, Dr. , Schneider, Johannes, Dr.
IPC分类号： C07D333/20 , C08B37/16 , A61K31/38 , A61K31/715
CPC分类号： C08B37/0015 , C07D333/20
摘要： Die erfindungsgemäße Acetohydroxamsäureverbindung der Formel I

als solche oder in Form ihrer Einschlußverbindungen mit β-Cyclodextrin oder Hydroxypropyl-β-cyclodextrin ist ein spezifisch wirkender 5-Lipoxygenase-Inhibitor und insbesondere in Arzneimittelzubereitungen zur Therapie pathologischer Zustände, an denen Leukotriene als Mediatoren beteiligt sind, einsetzbar. Die Herstellung dieser Verbindung erfolgt in der Weise, daß man 3-Thiophencarboxaldehyd mit Hydroxylamin oder einem von dessen Salzen zum Oxim umsetzt, dieses mit einem borhaltigen Reduktionsmittel zu N-(Thien-3-yl)methyl-hydroxylamin reduziert und anschließend den Acetylrest einführt.
摘要翻译：式I 本身或与β环糊精或羟丙基β环糊精其包合物的形式的本发明的乙酰氧肟酸化合物是特定动作5-脂氧合酶抑制剂，特别是在制备用于病理病症的治疗的药物制剂，其中的白三烯参与作为调停被使用。该化合物的制备以这样的方式完成了3-噻吩甲醛与羟胺或它的盐反应，得到肟，这与含硼还原剂还原成N-（噻吩-3-基）甲基羟胺，然后引入乙酰基。

9. 发明授权

EP0523499B1 Neue Acetohydroxamsäureverbindung, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindung und Arzneimittel 失效
标题翻译：新乙酰氧肟酸，含有它们的药物组合物和用于制备该化合物及药物的方法。
公开(公告)号：EP0523499B1
公开(公告)日：1995-03-29
申请号：EP92111427.8
申请日：1992-07-06
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Haurand, Michael, Dr. , Schneider, Johannes, Dr.
IPC分类号： C07D333/20 , C08B37/16 , A61K31/38 , A61K31/715
CPC分类号： C08B37/0015 , C07D333/20

10. 发明授权

EP0202529B1 Neue Phenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译：酚醛衍生物，含有它们的药物组合物及其制备这些化合物和药物组合物的方法
公开(公告)号：EP0202529B1
公开(公告)日：1989-12-13
申请号：EP86106126.5
申请日：1986-05-05
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Zimmer, Oswald, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Loschen, Gerriet, Dr. , Winter, Werner, Prof. Dr. , Kiesewetter, Erwin, Dr. , Seipp, Ulrich, Dr.
IPC分类号： C07C39/18 , C07C69/88 , C07C43/205 , C07D309/12 , C07F7/18
CPC分类号： C07C39/19 , C07C39/18 , C07C39/23 , C07C43/23 , C07C65/01 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07F9/5428

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