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61. 发明授权

EP0046144B1 Therapeutically active derivatives of phenylethanol amines 有权
标题翻译：苯乙醇胺的治疗活性衍生物
公开(公告)号：EP0046144B1
公开(公告)日：1984-04-11
申请号：EP81850118.1
申请日：1981-06-30
申请人： Aktiebolaget Draco
发明人： Olsson, Otto Agne , Svensson, Leif Ake , Wetterlin, Kjell Ingvar Leopold
IPC分类号： C07C93/26 , C07C89/00 , C07C89/02 , C07C97/10 , A61K31/24
CPC分类号： A61K31/375 , C07C65/24 , A61K31/24 , A61K31/135

62. 发明公开

EP0090516A1 Substituted hexahydropyrrolo(1,2-a)-quinoline, hexahydro-1H-pyrido(1,2-a)-quinoline, hexahydrobenzo(3)indene and octahydrophenanthrene CNS agents 有权
标题翻译：取代基六氢吡咯（1,2-a）喹啉，六氢-1H-吡啶并（1,2-a） - 噌啉，六氢苯并（e）茚和八氢菲rene s。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。
公开(公告)号：EP0090516A1
公开(公告)日：1983-10-05
申请号：EP83301224.8
申请日：1983-03-08
申请人： PFIZER INC.
发明人： Eggler, James Frederick , Johnson, Michael Ross , Melvin, Lawrence Sherman
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , C07D455/04 , C07D491/147 , C07C49/755 , C07C69/675 , C07D311/92 , C07C93/26 , C07C103/42
CPC分类号： C07D207/08 , C07C33/20 , C07C205/33 , C07C309/00 , C07C2603/26 , C07D211/34 , C07D307/10 , C07D307/16 , C07D309/04 , C07D311/78 , C07D455/04 , C07D471/04
摘要： Tricyclic benzo fused compounds of the formula
and pharmaceutically acceptable cationic and acid addition salts thereof, wherein n is zero, 1 or 2, and t is 1 or 2; M is CH or N, R 1 is H or certain acyl groups; Q is CO 2 R 4 , COR S , C(OR 7 )R 5 R 6 , CN, CONR 9 R 10 , CH 2 NR 9 R 10 , CH 2 NHCOR 11 , CH 2 NHSO 2 R 12 , 5-tetrazolyl or when n is 1, Q and OR 1 together form a lactone or certain reduced derivatives thereof; and Z is certain alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, aralkyl, aralkoxy, aryloxyalkyl or aralkoxyalkyl groups, are valuable central nervous system active agents, methods for their use, pharmaceutical compositions containing them and certain intermediates therefor.
摘要翻译：式（I）的三环苯并稠合化合物及其药学上可接受的阳离子和酸加成盐，其中n为0,1或2，t为1或2; M是CH或N，R 1是H或某些酰基; Q是CO2R4，COR5，C（OR7）R5R6，CN，CONR9R10，CH2NR9R10，CH2NHCOR11，CH2NHSO2R12，5-四唑基或当n为1时，Q和OR1一起形成内酯或其某些还原的衍生物; Z是某些烷基，烷氧基，烷氧基烷基，芳烷基，芳烷氧基，芳氧基烷基或芳烷氧基烷基，是有价值的中枢神经系统活性剂，其使用方法，含有它们的药物组合物及其某些中间体。

63. 发明授权

EP0024616B1 1-(3'-Acyloxyphenyl)-2-aminoethanole, deren Säureadditionssalze, diese enthaltende Arzneimittel, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung 有权转让
标题翻译： 1-（3'-乙氧基苯基）-2-氨基乙醇，其酸添加剂，含有它们的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：EP0024616B1
公开(公告)日：1983-02-09
申请号：EP80104733.3
申请日：1980-08-11
申请人： Klinge Pharma GmbH
发明人： Henschler, Dietrich, Dr. , Wagner, Josef, Dr. , Hampel, Hans, Dr. , Eisenburger, Rolf, Dr. , Grill, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07C93/26 , A61K31/215
CPC分类号： C07C213/00 , C07C219/30

64. 发明公开

EP0052558A1 Nouveaux bromopolyfluoroalkyl éthers aromatiques et leur procédé de préparation 有权转让
标题翻译： AromatischeBrompolyfluorkylätherund Verfahren zu ihrer Herstellung。
公开(公告)号：EP0052558A1
公开(公告)日：1982-05-26
申请号：EP81401771.1
申请日：1981-11-06
申请人： RHONE-POULENC SPECIALITES CHIMIQUES
发明人： Rico, Isabelle , Wakselman, Claude
IPC分类号： C07C43/225 , C07C43/29 , C07C79/35 , C07C121/75 , C07C103/26 , C07C103/30 , C07C93/26 , C07C41/16
CPC分类号： C07C205/37 , C07C41/16 , C07C43/225
摘要： La présente invention concerne de nouveaux bromopo- lyfluoroalkyl éthers aromatiques de formule :
dans laquelle n est égal à 1 ou 2 et R représente au moins un élément choisi parmi le group comprenant l'hydrogène, les radicaux alkyle ayant de 1 à 12 atomes de carbone, le radical phényle, les radicaux alkoxy ayant de 1 à 12 atomes de carbone, le radical phényloxy et les radicaux N0 2 , CN, CI, F, Br, 1, CF 3 , CONR 1 R 2 et NR 1 R 2 où R 1 et R 2 identiques ou différents représentent chacun un hydrogène ou un radical alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone.
Elle concerne également un procédé pour la préparation de composés caractérisé en ce que l'on fait réagir le composé de formule : Br-(CF 2 ) n -X (II) où X représente le chlore ou le brome et où n est égal à 1 ou 2 avec un phénate de formule :
où R est tel que défini précédemment et M+ représente un cation dérivé d'un métal alcalin, dans un solvant aprotique polaire anhydre en présence d'un thiol agissant comme initiateur de la réaction.
Application à la préparation de composés ayant une activité phytosanitaire ou pharmaceutique.
摘要翻译： 1.下式的芳香族溴多氟烷基醚：参见图示：EP0052558，P6，F7，其中n为1或2，R代表至少一个选自包括氢的取代基，具有1至12个碳原子的烷基，苯基，具有1至12个碳原子的烷氧基，苯氧基和基团NO2，N，Cl，F，Br，I，CF3，CONR1R2和NR1R2，其中R1和R2可以相同或不同各自表示氢或具有1至6个碳原子的烷基，其中苯核从未全氟化。

65. 发明授权

EP0004835B1 Ethanolamine compounds, processes for their preparation, pharmaceutical preparations containing them and their medicinal use 有权
标题翻译：乙酰胺化合物，其制备方法，包含它们的药物制剂及其药物使用
公开(公告)号：EP0004835B1
公开(公告)日：1981-10-14
申请号：EP79850021.1
申请日：1979-04-03
申请人： Aktiebolaget DRACO
发明人： Olsson, Otto Agne Torsten , Persson, Nils Henry Alfons , Svensson, Leif Ake , Waldeck, Carl Bertil , Wetterlin, Kjell Ingvar Leopold
IPC分类号： C07C93/14 , A61K31/135 , C07C91/34 , C07C93/26
CPC分类号： C07C45/74 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C41/30 , C07C45/28 , C07C45/62 , C07C45/63 , C07C49/255 , C07C49/86 , C07C51/367 , C07C49/84 , C07C59/64 , C07C43/23 , C07C43/225

66. 发明公开

EP0004835A1 Ethanolamine compounds, processes for their preparation, pharmaceutical preparations containing them and their medicinal use 有权
标题翻译：乙醇胺的化合物，它们的制备方法，含有它们以及它们的医疗用途的药物制剂。
公开(公告)号：EP0004835A1
公开(公告)日：1979-10-17
申请号：EP79850021.1
申请日：1979-04-03
申请人： Aktiebolaget DRACO
发明人： Olsson, Otto Agne Torsten , Persson, Nils Henry Alfons , Svensson, Leif Ake , Waldeck, Carl Bertil , Wetterlin, Kjell Ingvar Leopold
IPC分类号： C07C93/14 , A61K31/135 , C07C91/34 , C07C93/26
CPC分类号： C07C45/74 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C41/30 , C07C45/28 , C07C45/62 , C07C45/63 , C07C49/255 , C07C49/86 , C07C51/367 , C07C49/84 , C07C59/64 , C07C43/23 , C07C43/225
摘要： Compounds of the formula
and therapeutically acceptable salts thereof, in which formula n is 1, 2 or 3; R 1 is selected from the group consisting of H, aliphatic acyl groups containing 2 to 5 carbon atoms, and unsubstituted or substituted benzoyl of the formula
wherein R 3 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl; and wherein R 2 is selected from the group consisting of H, aliphatic alkyl groups containing 1-4 carbon atoms, benzyl, aliphatic acyl groups containing 2-5 carbon atoms, and unsubstituted or substituted benzoyl of the formula
wherein R 4 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl; pharmaceutical preparations containing an effective amount of such compounds, and the medicinal use of the compounds.
摘要翻译：下式的化合物和治疗上可接受的盐，其中式n是1，2或3; [R <1>选自选自H选择，含有2至5个碳原子，和式的unsubstituiertem或substituiertem苯甲酰worin - [R <3>脂肪族酰基基团是选自氢和甲基中选择; 和worinř<2>选自H，烷基基的脂族含1-4个碳原子，苄基，含2-5个碳原子的脂族酰基，和unsubstituiertem或substituiertem苯甲酰式 worin R所选择 <4>是选自氢和甲基中选择; 药物制剂在检查有效量的化合物，和医药用途的化合物的含。

67. 发明公开

EP0000034A1 Fluorinated amines, compositions and process for preparing said compounds 失效
标题翻译：氟化胺，其组合物和它们的制备方法。
公开(公告)号：EP0000034A1
公开(公告)日：1978-12-20
申请号：EP78100057.5
申请日：1978-06-01
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Kollonitsch, Janos , Marburg, Stephen , Patchett, Arthur Allan
IPC分类号： C07C91/32 , C07C93/26 , A61K31/135
CPC分类号： C07D233/78 , C07C45/48 , C07C49/255 , C07C49/84
摘要： Fluorinated Amino acids and amines, compositions and process for preparing said compounds.
a-Difluoromethyl-3,4- di-OR-phenylalanines and its esters, and (1-difluoromethyl)- and 1-(trifluoromethyl)-2-(3,4-di-OR- phenyl) ethylamines, wherein R is hydrogen or a C 2 -C 6 alkanoyl, have been prepared.
Homoveratric acid is transformed into veratryl- difluoromethyl- ketone or veratryl- trifluoro- methyl- ketone, this reacts with methoxyamine, and the obtained O-methyl-oxime is reduced to the amine. The 3- and 4-methoxygroups are hydrolysed into hydroxy-groups.
Reaction of veratryl- difluoromethylketone with ammonium-carbonate and sodium cyanide yields a-difluoromethyl -5-(3',4'- dimethoxybenzyl)-2,4-imidazolidine-dione, hydrolysis results in α-difluoromethyl-3- hydroxytyrosine. The compounds have Dopa-decarboxylase inhibiting activity and some of them are antihypertensive agents.
摘要翻译：阿尔法二氟甲基-3,4-二 - 或 - 苯丙氨酸和其酯，和（1-二氟甲基） - 和1-（三氟甲基）-2-（3,4-二 - 或 - 苯基）乙胺，worin R是氢或C 2 -C 6烷酰基，已经制备。 Homoveratric酸转化为藜芦基二氟甲基酮或veratryl-三氟甲基酮，这与发生反应methoxyamines，将得到的O-甲基肟还原成胺。 3-和4- methoxygroups被水解成羟基。与碳酸铵和氰化钠产量veratryl- difluoromethylketone的反应的α-二氟甲基-5-（3分钟，4分钟-dimethoxybenzyl）-2,4-咪唑烷二酮，水解导致的α-二氟甲基-3- hydroxytyrosines。所述化合物具有多巴脱羧酶抑制活性，其中一些是抗高血压剂。

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