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    • 2. 发明公开
    • Aralkylaminoethoxysalicylamide und deren pharmazeutische Verwendung
    • 芳烷基氨基乙氧基水杨酰胺和deren pharmazeutische Verwendung。
    • EP0069838A1
    • 1983-01-19
    • EP82103892.4
    • 1982-05-05
    • CIBA-GEIGY AG
    • Ostermayer, Franz, Dr.Zimmermann, Markus, Dr.Fuhrer, Walter, Dr.
    • C07C103/26A61K31/165
    • C07C43/215
    • Neue substituierte 2-Aminoäthanole der Formel
      worin R Methyl, Methoxy, Fluor, Chlor, oder Brom bedeutet, und m für Null oder 3 steht, mit der Massgabe, dass, wenn m Null ist, R für 2-Methyl, 3-Methyl, 4-Methyl, 4-Fluor, 4-Chlor, 4-Brom, oder 4-Methoxy steht, und die basische Seitenkette über ihr Sauerstoffatom an den Salicylamidrest in 4-Stellung zur darin vorhandenen Hydroxygruppe gebunden ist, oder, wenn m Null ist und R für 4-Methyl steht, die basische Seitenkette über ihr Sauerstoffatom an den Salicylamidrest in 4-Stellung zur darin vorhandenen Carboxamidgruppe gebunden ist, oder, wenn m 3 bedeutet, R für 2-Methoxy steht und die basische Seitenkette über ihr Sauerstoffatom an den Salicylamidrest in 4-Stellung zur darin vorhandenen Hydroxygruppe gebunden ist, als Racemate, optische Antipoden oder deren Salze, können zur Behandlung von reaktiven oder endogenen Depressionen unterschiedlichen Schweregrades, sowie neurotischen oder anderen psychischen Störungen mit Antriebsschwäche und depressiven Verstimmungen verwendet werden. Ausserdem wirken solche Verbindungen teils als Blocker, teils als Stimulatoren ß-adrenerger Rezeptoren mit mehr oder weniger ausgeprägter Cardioselektivität und können demnach einesteils bei den für ß-Blocker üblichen Indikationen, anderenteils zur Behandlung der insuffizienten Herzleistung, von Asthma und Durchblutungsstörungen eingesetzt werden.
    • 式中,R为甲基,甲氧基,氟,氯或溴的新型取代的2-氨基乙醇,m为0或3,条件是如果m为0,则R为2-甲基,3-甲基 ,4-甲基,4-氟,4-氯,4-溴或4-甲氧基,碱性侧链通过其氧原子键合在4-位上的水杨酰胺基团存在于其中的羟基上,或者如果m 是0,R是4-甲基,碱性侧链通过其氧原子键合在4-位上的水杨酰胺基团存在于其中的酰胺基团中,或者如果m是3,则R是2-甲氧基,碱性侧 链通过其氧原子键合到位于其中存在的羟基的4-位的水杨酰胺基团,以外消旋体,光学对映体或其盐的形式,可用于治疗不同程度的严重程度的反应性或内源性抑郁症 ,以及缺乏驱动和抑郁精神病的神经病或其他精神病症。 此外,这些化合物在一些情况下具有作为阻断剂的作用,并且在其它情况下作为具有或多或少明显的心脏选择性的β-肾上腺素能受体的刺激剂,并且因此可以一方面在通常用于β 另一方面,治疗心输出量不足,哮喘和循环系统疾病。